Proterid - Kasutusjuhised, Hind, ülevaated, Tablettide Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Proteriid

Proterid: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Prosterid

ATX-kood: G04CB01

Toimeaine: finasteriid (finasteriid)

Tootja: CJSC "PharmFirma" Sotex "(Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 29.11.2019

Hinnad apteekides: alates 671 rubla.

Osta

Proteriid on antiandrogeenne aine, mida kasutatakse eesnäärme healoomulise hüperplaasia (BPH) ravis.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse õhukese polümeerikattega tablettide kujul: ümmarguse kolmnurga kujul, kergelt kaksikkumer, peaaegu valge või valge, peaaegu lõhnatu (14 tükki blistris, pappkarbis 1 või 2 blistrit ja Proteride'i kasutamise juhised).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: finasteriid - 5 mg;
lisakomponendid: naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A), magneesiumstearaat, eelgeelistatud tärklis, talk, laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos;
kilekest: laktoosmonohüdraat, hüdroksüpropüültselluloos, titaandioksiid (CI 77891 EMÜ 171), makrogool-6000, hüpromelloos.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Finasteriid on sünteetiline 4-asasteroidne ühend, mis kuulub steroidsete 5-α-reduktaasi II tüüpi isoensüümide konkureerivatesse ja spetsiifilistesse inhibiitoritesse, mis on seotud testosterooni muundamisega aktiivseks androgeeniks 5-a-dihüdrotestosterooniks (DHT). Toimeaine Proterida blokeerib testosterooni stimuleeriva toime kasvaja arengule. Ensüümi dehüdrogenaasi tootmise pärssimisega kaasneb eesnäärme suuruse vähenemine, uriini maksimaalse väljavoolu kiiruse suurenemine ja kuseteede obstruktsiooni sümptomite raskuse vähenemine. Ravimi pideva tarbimise taustal registreeritakse statistiliselt oluline mõju pärast 3 (eesnäärme mahu vähenemine) ja 7 (näärme hüperplaasiaga seotud sümptomite nõrgenemine) kuud pärast kuuri algust.

Inimese kehas avastatakse mitut tüüpi 5-α-reduktaasi - I ja II. Need jaotuvad kudedes ebavõrdselt: II tüüpi isoensüümi leidub munandites ja nende munandimanustes, eesnäärmes, munandikotis, sugutipea peenises, seemnepõiekestes, maksas ja rinnus; I tüüpi isoensüümi leidub peamiselt selja, rinna ja pea nahas, rasunäärmetes, neerupealistes, neerudes ja maksas. Finasteriid pärsib peamiselt II tüüpi isoensüümi, mis vastutab suurema osa veres sisalduva DHT eest. Toimeaine ühekordne annus muudab kiiresti ja oluliselt DHT kontsentratsiooni plasmas. Ravimi ühekordne annus, mis on võrdne 5 mg, vähendab DHT sisaldust plasmas 75%, mis saavutab miinimumi 24 tunniks ja naaseb seejärel 7 päeva jooksul algtasemele.

Proteride säilitab oma efektiivsuse korduval kasutamisel. Eesnäärmes endas vähendab finasteriid DHT-d ≤ 15% ja põhjustab vastavat testosterooni taseme tõusu. Kirurgilise või keemilise kastreerimisega võrreldes vähendab ravimiteraapia DHT-d eesnäärmes oluliselt vähem.

Pärast mitu kuud kestnud ravi Proteridiga langes PSA (eesnäärmespetsiifiline antigeen) tase, mis on eesnäärmekartsinoomi tundlik ja spetsiifiline androgeenist sõltuv marker, valdavas enamuses juhtumitest kiiresti ja püsis seejärel stabiilsena uuel tasemel. Antiandrogeense aine kasutamisel annuses 5 mg 1 aasta jooksul vähenes keskmine PSA sisaldus 50%.

Finasteriidil puudub afiinsus androgeeniretseptorite suhtes ja see ei näita muud hormonaalset toimet. Pärast 5-α-reduktaasi avastamist ja II tüüpi 5-α-reduktaasi defitsiidi sündroomi kirjeldust (meeste hermafroditism) vaadati uuesti üle androgeenide roll BPH tekkes. Olles tugev androgeen, mõjutab DHT eesnäärme arengut; täiskasvanute puhul on nääre atroofia normaalse / kõrge testosterooni kontsentratsiooni taustal koos 5-α-reduktaasi puudumisega.

Androgeeniretseptorite aktiveerimisega moodustab DHT pärast nende kinnitumist dimeerid, mis interakteeruvad DNA-ga, mõjutades otseselt või kaudselt rakkude proliferatsiooni apoptoosi ja rakkude proliferatsiooni eest vastutavate geenide ekspressiooni muutuste tagajärjel. Need rakutsükli reguleerimise protsessid puutumata eesnäärmes on tasakaalus. Kuigi eesnäärme hüperplaasia taga olevad molekulaarsed tegurid pole teada, on DHT-l selles oluline roll. II tüüpi 5-α-reduktaasi spetsiifilised inhibiitorid võivad vähendada eesnäärme DHT taset ja aidata kaasa hüperplastilise eesnäärme taandarengule.

Prekliinilistes uuringutes registreeriti mõlemast soost hiirtel ja rottidel märkimisväärne suremus finasteriidi söötmisel esimestele ühekordse annusena 1500 mg / m2 (500 mg / kg) ja viimastele annusega 2360 mg / m2 (400 mg / kg) emastele ja 5900 mg / päevas. m² (1000 mg / kg) meestel. Ravimi kasutamisel tiinetel rottidel väikestes annustes täheldati isasjärglastel suguelundite väärarenguid.

Farmakokineetika

Toimeaine imendub seedetraktist kiiresti (GIT). Pärast 2 tundi pärast manustamist täheldatakse maksimaalset kontsentratsiooni (C _max) plasmas - 37 ng / ml. Proteridi korduval kasutamisel või pärast seda C _{max saavutamise} ja poolväärtusajaga (T _1/2) olulist erinevust ei leitud. Seitsme manustamispäeva jooksul kumulatsiooni ei täheldatud, küllastumisstaadium märgiti 4 päeva pärast. Toidu tarbimine ei mõjutanud finasteriidi imendumist ja plasmasisaldust, biosaadavus oli 80%.

Toimeaine seondub plasmavalkudega 90%, neerufunktsiooni langus seda indikaatorit ei mõjuta.

Proteriid tungib hästi kehakudedesse ja bioloogilistesse vedelikesse, sealhulgas tserebrospinaalvedelikku ja spermat. Jaotumise maht (V _d) infundeerimisel annuses 5 mg 1 tund on 76 ± 14 L. Aine metaboliseerub maksas oksüdatsiooni kaudu ulatuslikult. Viiest metaboliidist 2 on aktiivsed ja neil on 20% põhiaine inhibeeriv toime.

Ravimi ühekordse annuse bioloogilist toimet täheldatakse keskmiselt 4 päeva jooksul. Efektiivse annuse T _1/2 korral võib see olla - 4,7–7,1 h Plasmakliirens on 164 ± 55 ml / min. Ligikaudu 39% (32–46%) eritub uriiniga metaboliitidena, umbes 57% (51–64%) väljaheitega. Muutumatul kujul eritub 0,04 ± 0,02% annusest neerude kaudu, 0,01% soolte kaudu. Spermas võib finasteriidi kontsentratsioon olla vahemikus vähem kui 1 ng / ml (tuvastamatu) kuni 21 ng / ml.

Proteridi pikaajalisel kasutamisel 3–7 kuud 5 mg päevase annuse korral väheneb seerumi 5α-DHT kontsentratsioon veres 70%.

Näidustused kasutamiseks

Proteridi soovitatakse kasutada BPH ravis järgmistel eesmärkidel:

eesnäärme suuruse vähenemine;
uriini väljavoolu maksimaalse määra suurendamine;
hüperplaasia põhjustatud sümptomite raskusastme nõrgenemine;
vähendades ägeda uriinipeetuse ohtu ja sellega seotud operatsiooni tõenäosust.

Vastunäidustused

Absoluutne:

lapsepõlv;
eesnäärmevähk;
kuseteede obstruktsioon;
ülitundlikkus Proteridi tablettide koostisosade suhtes.

Maksapuudulikkuse korral tuleb antiandrogeenset ainet kasutada ettevaatusega.

Proterid, kasutusjuhised: meetod ja annus

Sterid tabletid on ette nähtud suukaudseks manustamiseks.

Ravi viiakse läbi ainult meestel. Tavaliselt on päevane annus 5 mg (1 tablett).

Kursuse kestus on vähemalt 6 kuud.

Kõrvalmõjud

Uimastiravi taustal võivad kõige sagedamini esineda sellised soovimatud reaktsioonid nagu libiido langus, impotentsus ja ejakulatsiooni mahu vähenemine. Võib esineda häireid günekomastia, rindade helluse kujul. Mõnikord registreeritakse ülitundlikkusreaktsioone (nahalööve, huulte turse), folliikuleid stimuleerivate ja luteiniseerivate hormoonide taseme tõus veres (umbes 10%, kuid mitte normaalset vahemikku).

Finasteriidravi on tavaliselt hästi talutav, need kõrvaltoimed pole eriti levinud, enamasti on need ajutised ja kerged.

Üleannustamine

Proteride'i igapäevase manustamise korral annuses 80 mg 3 kuu jooksul või ühekordseks kasutamiseks annuses 400 mg ei täheldatud kõrvaltoimeid.

Üleannustamise kahtluse korral ei ole spetsiifiline ravi vajalik.

erijuhised

Enne ravikuuri alustamist on vaja välja jätta haigused, mis simuleerivad BPH-d, mis võivad hõlmata nakkuslikku prostatiiti, põie hüpotensiooni ja kahjustatud innervatsiooni, ureetra striktsiooni ja eesnäärmevähki.

Seisundi paranemine ei toimu kohe, seetõttu tuleb uriini suurte jääkmahtude või raskete urineerimisraskuste korral patsienti jälgida, et vältida obstruktiivse uropaatia esinemist.

Proterid vähendab PSA vähenemist 48% pärast manustamist 12 kuud pärast manustamist isegi eesnäärmekartsinoomi taustal, mis raskendab selle pahaloomulise kasvaja äratundmist. Enne ravikuuri algust ja seejärel perioodiliselt selle käigus on soovitatav läbi viia elundi rektaalne digitaalne uuring, et välistada vähi võimalik esinemine.

Väikestes annustes finasteriid, kui seda raseda naise kehasse mis tahes viisil sisse võetakse, võib isaslootel esile kutsuda anomaaliaid väliste suguelundite arengus. Ravimi kogus, mis imendub kokkupuutel purustatud tabletiga või finasteriidi saava mehe spermaga, pole teada. Selle tagajärjel ei tohiks isasloote kahjustamise vältimiseks rasedad või raseduse kahtlusega naised puudutada ravimi kahjustatud tablette ja võtta ühendust selle ainega ravitavate meeste ejakulaadiga. Kuna pole kindlaks tehtud, kui kaua finasteriidi koos spermaga eritada, peaksid mehed pärast Proterid-ravi lõpetamist jätkama ettevaatusabinõude järgimist 2 kuu jooksul.

Enne ravi alustamist ja seejärel iga 6 kuu tagant selle rakendamise ajal on soovitatav läbi viia uriinisette laboratoorsed analüüsid, maksa ja neerude funktsionaalne seisund.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Proterid ei mõjuta autojuhtimise ja muude keerukate mehhanismide juhtimise võimet.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravim ei ole ette nähtud kasutamiseks naistel.

Lapsepõlves kasutamine

Proteridi ei kasutata pediaatrias.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Patsiendirühmades, mille kliirens on pärast ühekordse 10 mg Proteride'i annuse manustamist kliirensiga ≥ 90, 30-50 ja <30 ml / min, selliste farmakokineetiliste põhiparameetrite korral nagu C _max, T _1/2 ja kontsentratsiooni-aja kõvera all (AUC), erinevust ei leitud.

Kuna ravimi eritumine toimub peamiselt soolte kaudu, ei ole neerupuudulikkuse korral vaja annust vähendada.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksakahjustusega patsiente tuleb Proteridiga ravida ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

46–60-aastaste ja üle 70-aastaste patsientide puhul oli finasteriidi kineetika mittelineaarne. Vanemas rühmas registreeriti mõõdukas, kuid kliiniliselt ebaoluline ravimi plasmataseme tõus. Eakad patsiendid, hoolimata finasteriidi viivitatud organismist väljutamisest (umbes 8 tundi), ei ole annuse kohandamine vajalik.

Ravimite koostoimed

Finasteriidi kliiniliselt olulist koostoimet teiste ravimitega ei ole tuvastatud.

Analoogid

Proteride analoogideks on Zerlon, Alfinal, Penester, Proscar, Urofin, Finast, Finpros, Finasterid-Teva, Finasterid-OBL jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas, valguse eest kaitstult, temperatuuril 15-30 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Proterida kohta

Spetsiaalsetele foorumitele jäetud väheste Proteride'i ülevaadete kohaselt on see BPH ravimisel väga tõhus, vähendab eesnääret ja aitab leevendada düsuuria sümptomeid. Vähendades ägeda uriinipeetuse tekkimise riski, vähendab ravim haiguse kirurgilise ravi tõenäosust.

Proteridi puuduste hulka kuuluvad kõrvaltoimete esinemine, näiteks libiido langus ja erektsiooni halvenemine.