Tsefoperasoon + sulbaktaam
Tsefoperasoon + sulbaktaam: kasutusjuhised ja ülevaated
- 1. Väljalaske vorm ja koostis
- 2. Farmakoloogilised omadused
- 3. Näidustused kasutamiseks
- 4. Vastunäidustused
- 5. Kasutamismeetod ja annustamine
- 6. Kõrvaltoimed
- 7. Üleannustamine
- 8. Erijuhised
- 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
- 10. Kasutamine lapsepõlves
- 11. Ravimite koostoimed
- 12. Analoogid
- 13. Ladustamistingimused
- 14. Apteekidest väljastamise tingimused
- 15. Ülevaated
- 16. Hind apteekides
Ladinakeelne nimetus: tsefoperasoon + sulbaktaam
ATX-kood: J01DD62
Toimeaine: tsefoperasoon (tsefoperasoon) + sulbaktaam (sulbaktaam)
Tootja: Harbin Pharmaceutical Group Co. (Hiina), sularahaautomaat Sanita Pharma (Usbekistan), Krasfarma, JSC (Venemaa)
Kirjeldus ja foto uuendatud: 23.11.2018
Tsefoperasoon + sulbaktaam on kombineeritud laia toimespektriga antibakteriaalne ravim.
Väljalaske vorm ja koostis
Ravimi Cefoperazone + Sulbactam annustamisvorm on pulber süstelahuse valmistamiseks: kristalne, valge (pappkarbis, 1 pudel).
Toimeained ühes pudelis:
- tsefoperasoonnaatrium - 0,5 g või 1 g;
- naatriumsulbaktaam - 0,5 g või 1 g.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Ravimi antibakteriaalne komponent, tsefoperasoon, on kolmanda põlvkonna tsefalosporiin. See toimib bakteritsiidselt (pärssides bakteriseina sünteesi).
Sulbaktaamil ei ole tegelikku antibakteriaalset toimet, erandiks on toime Acinetobacter ja Neisseriaceae vastu. Kuid sulbaktaam on beetalaktamaasi inhibiitor (need on beeta-laktaamantibiootikumide suhtes resistentsete mikroorganismide toodetud ensüümid).
Sulbaktaam aitab vältida penitsilliinide ja tsefalosporiinide hävitamist resistentsete mikroorganismide poolt. Lisaks on tsefalosporiinide ja penitsilliinidega väljendunud sünergism. Sulbaktaam seondub ka mõne penitsilliini siduva valguga, seetõttu on tundlikud mikroorganismid vastuvõtlikumad sulbaktaami / tsefoperasooni toimele kui ainult tsefoperasooni toimele.
Sulbaktaami ja tsefoperasooni kombinatsioon on aktiivne järgmiste mikroorganismide vastu: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Enterobacter aerogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella Morgania
In vitro on tsefoperasoon + sulbaktaam aktiivne paljude kliiniliselt oluliste mikroorganismide vastu:
- grampositiivsed mikroorganismid: Staphylococcus aureus (sealhulgas tüved, mis toodavad / ei tooda penitsillinaasi), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (peamiselt Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes ja Streptococcus agalactia rühmad) enamus muud tüüpi beeta-hemolüütilisi streptokokke, paljud liigid Streptococcus faecalis;
- gramnegatiivsed mikroorganismid: Escherichia coli, Enterobacter, Citrobacter ja Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii (peamiselt Proteus morganii), Providencia rettgeri (peamiselt Serus rettgeri), Providencia spp. sh S. marcescens), Shigella ja Salmonella liigid, Pseudomonas aeruginosa, Yersinia enterocolitica, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, mõned Pseudomonas liigid;
- anaeroobsed mikroorganismid: gramnegatiivsed batsillid (sh Bacteroides fragilis, muud Bacteroides ja Fusobacterium liigid), grampositiivsed batsillid (sh Clostridium, Eubacterium ja Lactobacillus liigid), grampositiivsed / gramnegatiivsed kookid, Peptostreptococcus ja Veillonella).
Farmakokineetika
Pärast 1 g tsefoperasooni intravenoosset manustamist on Cmax (aine maksimaalne kontsentratsioon) 0,114 mg / ml, aeg selle saavutamiseks on 30 minutit. Pärast 0,5 või 1 g sulbaktaami intravenoosset manustamist on Cmax 0,021–0,04 mg / ml ja 0,048–0,088 mg / ml, kuni selle saavutamiseni on 15 minutit.
Seondumine plasmavalkudega: tsefoperasoon - 82 kuni 93%, sulbaktaam - 38%.
Pärast 2 g ravimi tsefoperasoon + sulbaktaam viie minuti jooksul intravenoosselt manustamist on sulbaktaami ja tsefoperasooni keskmised Cmax väärtused vastavalt 0,130 2 ja 0,236 8 mg / ml. Kahest toimeainest on sulbaktaami jaotusruumala suurem, võrdne 18–27,6 liitriga (tsefoperasooni jaotusruumala on 10,2–11,3 liitrit).
Mõlemad toimeained jaotuvad intensiivselt kehavedelikes ja kudedes, sealhulgas sapipõies, sapis, nahas, munajuhades, pimesooles, emakas, munasarjades jne.
Süstelahuse tsefoperasoon + sulbaktaam manustamisel eritub neerude kaudu ligikaudu 84% sulbaktaami ja 25% tsefoperasooni annusest. Suurem osa tsefoperasooni annusest eritub sapiga. Pärast ravimi manustamist on sulbaktaami keskmine T 1/2 (poolväärtusaeg) 1 tund, tsefoperasoon - 1,7 tundi. Plasmakontsentratsioonid on proportsionaalsed manustatud annusega.
Lastel on sulbaktaami keskmine T 1/2 vahemikus 0,91–1,42 tundi, tsefoperasoon –1,44–1,88 tundi.
Pärast ravimi tsefoperasoon + sulbaktaam komponentide farmakokineetiliste protsesside oluliste muutuste korduvat manustamist ei tuvastatud, ei täheldata kumulatsiooni iga 8-12 tunni järel manustamisel.
Näidustused kasutamiseks
- ülemiste / alumiste kuseteede infektsioonid;
- ülemiste / alumiste hingamisteede infektsioonid, sealhulgas bakteriaalne sinusiit;
- kõhuõõne infektsioonid, sealhulgas koletsüstiit, peritoniit, kolangiit;
- vaagnaelundite infektsioon, sealhulgas endometriit;
- naha, pehmete kudede, liigeste ja luude infektsioonid;
- meningiit;
- septitseemia;
- gonorröa.
Vastunäidustused
Absoluutne:
- laktatsiooniperiood;
- individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.
Suhteline (tsefoperasoon + sulbaktaam on ette nähtud arsti järelevalve all):
- vastsündinute periood;
- Rasedus.
Kasutusjuhised Tsefoperasoon + sulbaktaam: meetod ja annus
Ravimi tsefoperasoon + sulbaktaam manustamismeetod: intramuskulaarselt ja intravenoosselt.
Enne ravi alustamist tuleb läbi viia nahatolerantsuse test.
Tavaline täiskasvanute päevane annus on 2–4 g, jagatuna kaheks võrdseks osaks ja manustatuna iga 12 tunni järel. Raskete / resistentsete infektsioonide ravimisel on lubatud päevase annuse suurendamine kuni 8 g (maksimaalselt).
Raske obstruktiivse kollatõve ja raske maksahaiguse korral või juhul, kui mõlema patoloogiaga kaasneb neerufunktsiooni kahjustus, kohandatakse tsefoperasooni + sulbaktaami annust.
Maksafunktsiooni kahjustuse ja samaaegse neerufunktsiooni kahjustuse korral on vajalik tsefoperasooni plasmakontsentratsiooni kontroll ja vajadusel annuse kohandamine. Kui kontsentratsiooni jälgimine pole võimalik, peaks tsefoperasooni maksimaalne annus olema 2 g päevas.
Neerufunktsiooni olulise langusega (kreatiniini kliirens <30 ml / min) kasutamise korral kohandatakse sulbaktaami vähenenud kliirensi kompenseerimiseks ravimi päevaannust. Kui kreatiniini kliirens on 15-30 ml / min ja <15 ml / min, peaks sulbaktaami maksimaalne üksikannus olema 1 ja 0,5 g, päevane annus vastavalt 2 ja 1 g. Raske infektsiooni korral on tsefoperasooni täiendav manustamine võimalik.
Hemodialüüsi kasutamisel korrigeeritakse ravimi tsefoperasooni + sulbaktaami annust (mis on seotud sulbaktaami farmakokineetilise profiili muutuse ja tsefoperasooni T 1/2 langusega).
Laste keskmine annus on 0,04–0,08 g / kg päevas. Päevane annus jagatakse ühtlaselt ja manustatakse regulaarsete intervallidega 2–4 korda päevas. Raskete / tulekindlate infektsioonide korral võib annust suurendada 0,16 g / kg päevas.
Esimese elunädala vastsündinutel manustatakse tsefoperasooni + sulbaktaami iga 12 tunni järel. Maksimaalne ööpäevane annus on 0,08 g / kg.
Enne tilga infusiooni tuleb iga viaali sisu lahustada sobivas koguses 5% glükoosilahuses vees, 0,9% naatriumkloriidi lahuses või steriilses süstevees. Vahetult enne manustamist reguleeritakse sarnase lahusega maht 20 ml-ni. Ravimit manustatakse 15-60 minutit.
Tsefoperasoon + sulbaktaam sobib süsteveega, 5% glükoosilahusega 0,225% soolalahuses ja 5% dekstroosiga normaalses soolalahuses kontsentratsioonis 0,01–0,125 g / ml iga toimeainet.
Ringeri laktaadilahust saab kasutada lahjendamiseks intravenoosse infusioonina; seda ei saa kasutada esmase lahjendamise jaoks.
Intravenoosseks süstimiseks lahjendatakse ravimit samamoodi. Manustamisaeg on vähemalt 3 minutit.
Intramuskulaarselt kasutatuna on lidokaiinkloriid vastuvõetav lahjenduslahus; seda ei saa kasutada esmase lahjendamise jaoks.
Kõrvalmõjud
- seedesüsteem: kõhulahtisus, oksendamine, iiveldus, pseudomembranoosne koliit;
- kardiovaskulaarne süsteem: vaskuliit, arteriaalne hüpotensioon;
- hematopoeetiline süsteem: leukopeenia, neutrofiilide arvu väike langus; pikaajalisel kasutamisel - pöörduv neutropeenia; mõnel juhul positiivne otsene Coombsi test, vähenenud hemoglobiin / hematokrit, eosinofiilia, trombotsütopeenia ja hüpoprotrombineemia;
- närvisüsteem: albumiini kontsentratsiooni reservi vähenemine (tsefoperasooni tõttu); ikterusega vastsündinute ravis - bilirubiini entsefalopaatia tekkimise tõenäosuse suurenemine;
- kuseteede süsteem: hematuria;
- nahareaktsioonid: makulopapulaarne lööve, sügelus, urtikaaria, Stevensi-Johnsoni sündroom (rikkumiste tõenäosus on suurem patsientidel, kellel on varem esinenud allergilisi reaktsioone, eriti penitsilliinide suhtes);
- lokaalsed reaktsioonid: intramuskulaarse süstimisega (harva) - valu süstekohas; infusiooniga - flebiit infusioonikohas, kui lahus manustatakse intravenoosse kateetri kaudu;
- laboratoorsed näitajad: maksafunktsiooni testide aspartaataminotransferaasi, alaniinaminotransferaasi, leeliselise fosfataasi ja bilirubiini taseme järjepidev tõus;
- teised: palavik, peavalu, lihastõmblused, valu süstekohas, anafülaktilised reaktsioonid (sh šokk).
Üleannustamine
Peamised sümptomid: suurenenud kõrvaltoimed. Tuleb meeles pidada, et beeta-laktaamantibiootikumide suurel kontsentratsioonil tserebrospinaalvedelikus võivad tekkida neuroloogilised reaktsioonid, eriti krambid.
Tsefoperasoon ja sulbaktaam erituvad vereringesüsteemist hemodialüüsi teel, seetõttu võib see protseduur põhjustada neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel üleannustamise korral ravimi suuremat eliminatsiooni kehast.
Teraapia: sümptomaatiline. Spetsiifilist antidooti pole.
erijuhised
Suurenenud verejooksuohu tõttu tuleb tsefoperasooni + sulbaktaami kasutada nõrgestatud malabsorptsiooniga patsientidel, samuti alkoholi tarvitamisel ettevaatusega.
Üliinfektsioonide korral on vajalik sobiv ravi.
Allergiliste reaktsioonide tekkimisel tuleb ravi kohe katkestada ja määrata sobiv ravi. Tõsised anafülaktilised reaktsioonid nõuavad viivitamatut erakorralist ravi (nt epinefriin). Kui see on näidustatud, võib kasutada hapnikravi, intravenoosseid kortikosteroide ja hingamisteede läbilaskvus, sealhulgas intubatsioon.
Mõnel patsiendil põhjustab tsefoperasooni kasutamine K-vitamiini puuduse tekkimist. Riskirühm hõlmab piiratud toitumisega patsiente, imendumishäireid (näiteks sapipõie fibroosiga), samuti patsiente, kes on pikka aega olnud parenteraalselt (intravenoosselt). Need patsiendid vajavad protrombiini ajakontrolli. Antikoagulante kasutavate patsientide puhul on vajalik sarnane jälgimine. Sellistel juhtudel tuleb täiendavalt välja kirjutada eksogeenne K-vitamiin.
Nagu teiste antibiootikumide kasutamisel, võib pikaajaline ravi tsefoperasooni + sulbaktaamiga põhjustada resistentsete mikrofloorade kasvu. Sellega seoses tuleb patsiendi seisundit hoolikalt jälgida. On vaja arvestada neerude, maksa ja hematopoeetilise süsteemi rikkumiste perioodiliste ilmingute tõenäosusega. Eelkõige kehtib see hoiatus vastsündinute (sealhulgas enneaegsete laste) ravimisel.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
- rasedus: ravimi Tsefoperasoon + sulbaktaam kasutamine on võimalik alles pärast eeldatava kasu ja võimaliku riski suhte hindamist (kontrollitud uuringuid ei ole läbi viidud);
- imetamise periood: ravi on vastunäidustatud, kuna tsefoperasoon + sulbaktaam erituvad rinnapiima väikeses koguses.
Lapsepõlves kasutamine
Enne enneaegsetel imikutel või vastsündinutel kasutamise alustamist tuleb hinnata oodatava kasu ja võimaliku riski suhet. Imikutel on tsefoperasooni + sulbaktaami tõhusalt kasutatud, kuid kontrollitud uuringuid pole läbi viidud.
Ravimite koostoimed
Juhiste kohaselt on tsefoperasoon + sulbaktaam füüsikaliselt kokkusobimatu järgmiste ravimitega: filgrastiim, amifostiin, labetalool, perfenasiin, nikardipiin, meperidiin, ondansetroon, petidiin, prometasiin, sargramostiim, vinorelbiin.
Teraapia ajal, samuti veel 5 päeva pärast selle lõppu, ei ole soovitatav alkoholi tarbida. Selle põhjuseks on järgmiste reaktsioonide tekkimise tõenäosus: näo õhetus, peavalu, higistamine, tahhükardia. Samuti peaksite vältima etanooli (suukaudseid või parenteraalseid lahuseid) sisaldava kunstliku toitumise kasutamist.
Tsefoperasooni + sulbaktaami ja aminoglükosiidide lahuseid ei tohiks nende füüsikalise kokkusobimatuse tõttu otse segada. Kui on vaja kombineeritud ravi, tuleb neid rakendada järjestikku, kasutades eraldi sekundaarset intravenoosset (IV) torustiku süsteemi. Primaarse IV torustiku süsteemi tuleb infusioonide vahel põhjalikult loputada sobiva lahusega. Soovitav on, et päeva jooksul oleksid Cefoperazone + Sulbactam'i süstelahuse ja aminoglükosiidi lahuste süstimise vahed võimalikult pikad.
Fehlingi või Benedikti lahuse kasutamisel võib uriinis esineda valepositiivne reaktsioon glükoosile.
Analoogid
Tsefoperasooni + sulbaktaami analoogid: Sulperacef, Sulcef, Sulmover, Cefbactam, Sulperazon, Tsebanex, Sulzontsef, Bakperazon, Sulmagraf, Cefpar SV, Cefoperazone ja Sulbactam Jodas, Cefoperazon ja Sulbaktam.
Ladustamistingimused
Hoida valguse eest kaitstud kohas temperatuuril 15–25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Kõlblikkusaeg on 2 aastat.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Arvustused tsefoperasooni + sulbaktaami kohta
Mõne ülevaate kohaselt on tsefoperasoon + sulbaktaam tõhus laia toimespektriga antibakteriaalne ravim. Kõrvaltoimete tekkest teatatakse harva.
Tsefoperasooni + sulbaktaami hind apteekides
Tsefoperasooni + sulbaktaami hind ei ole teada, kuna ravimit pole apteekides saadaval. Ligikaudne analoogide maksumus (1 pudel, mis sisaldab 1 g + 1 g toimeaineid): Bakperazon - 133 rubla, Sulzontsef - 130–150 rubla, Sulperazon - 357–511 rubla.
Maria Kulkes Meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool, mis on nimetatud I. M. Sechenov, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!