Montral ML

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Montral ML: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Montral ML

ATX-kood: R03DC53

Toimeaine: levotsetirisiin (levotsetirisiin) + montelukast (Montelukast)

Tootja: Micro Labs Limited (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 10.09.2019

Hinnad apteekides: alates 550 rubla.

Osta

Montral ML on kombineeritud allergiavastane ravim, blokeerija H ₁ Histamine ja leukotrieeni retseptoreid.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim on saadaval õhukese polümeerikattega tablettide kujul: kollased, ümmargused, kaksikkumerad, ühel küljel on eraldusjoon (10 tk. Ribadena, pappkarbis 1, 2, 3 või 5 riba ja Montral ML kasutusjuhised) …

1 tablett sisaldab:

toimeained: levotsetirisiini divesinikkloriid - 5 mg, naatrium montelukast - 10,4 mg (see vastab 10 mg montelukastile);
abikomponendid: eelželatiniseeritud tärklis, laktoosmonohüdraat, krospovidoon, magneesiumstearaat, talk;
kilekest: hüpromelloos, propüleenglükool, titaandioksiid (E171), rauavärvikollane oksiid (E172), talk.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Montral ML on kombineeritud ravim allergilise riniidi raviks. Mõju on ravimiks omaduste tõttu selle aktiivsed komponendid: Levotsetirisiiniga - blokaatorina H ₁ Histamine retseptorid, montelukast - blokeerija Leukotrieenist retseptoreid.

Montelukast pärsib selektiivselt hingamisteede epiteeli tsüsteiinleukotrieeni retseptoreid (CysLT1 retseptorid), mis esinevad bronhide silelihasrakkudes, makrofaagides, eosinofiilides, mõnes müeloidses tüvirakus ja teistes põletikuvastastes rakkudes. Järgmine leukotrieenide tsüsteiinirühm on nuumrakkudes, eosinofiilides ja teistes keharakkudes tekkiva põletiku vahendajad: LTC ₄, LTD ₄ ja LTE ₄… Need kuuluvad eikosanoidide klassi ja on valmistatud arahhidoonhappest. Tsüsteinüül-leukotrieenid on seotud bronhiaalastma ja allergilise riniidi patofüsioloogiaga. Allergilise nohu sümptomid on põhjustatud kokkupuutest allergeeniga, mis põhjustab allergilise reaktsiooni varases ja hilisemas faasis tsüsteinüül-leukotrieenide vabanemist nina limaskesta põletikuvastastest rakkudest. Montelukasti kõrge afiinsuse ja selle selektiivse seondumise tõttu CysLT1 retseptoritega väheneb eosinofiilide arv perifeerses veres ja hingamisteedes.

Levotsetirisiin on tsetirisiini R-enantiomeer ja konkureeriv histamiini antagonist, millel on antieksudatiivne ja sügelemisvastane toime. Selle afiinsus H ₁ -histamiiniretseptorite suhtes on 2 korda suurem kui tsetirisiinil. Hoiab ära allergiliste reaktsioonide tekke ja hõlbustab nende kulgu, sellel puudub peaaegu antikolinergiline ja antiseerotoniiniline toime. Allergiliste reaktsioonide histamiinist sõltuvas staadiumis aktiivsuse avaldamine vähendab levotsetirisiini eosinofiilide migratsiooni ja veresoonte läbilaskvust, aitab piirata põletikuliste vahendajate ja tsütokiinide vabanemist. Levotsetirisiini võtmine terapeutilistes annustes ei avalda sedatiivset toimet.

Pärast ühe annuse võtmist ilmneb 50% patsientidest kliiniline toime, mille kestus on 1 päev, 12 minuti pärast, 95% -l - 60 minuti pärast.

Farmakokineetika

Pärast Montral ML sisse võtmist imenduvad aktiivsed komponendid seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult. Montelukasti biosaadavus on 64%, levotsetirisiin on 100%.

Samaaegne toidu tarbimine ei mõjuta ravimi imendumise täielikkust, kuid vähendab levotsetirisiini imendumise kiirust.

Montelukasti maksimaalne plasmakontsentratsioon (_Cmax) saavutatakse 3 tunni pärast, levotsetirisiini 0,9 tunni pärast. Levotsetirisiini tasakaalukontsentratsioon saavutatakse 48 tunni pärast.

Montelukasti seondumine plasmavalkudega on üle 99%, levotsetirisiin 90%. Montelukasti jaotusruumala on keskmiselt 8–11 l, levotsetirisiin on 0,4 l / kg.

Levotsetirisiin eritub rinnapiima.

Montelukast transformeerub maksas aktiivselt tsütokroom P ₄₅₀ isoensüümide (CYP3A4 ja CYP2C9) osalusel. Ravimi soovitatud annuste võtmise ajal ei määrata montelukasti metaboliite plasmas tasakaalus. Terapeutiliste kontsentratsioonide korral ei inhibeeri see selliseid tsütokroom P ₄₅₀ isotsüüme nagu CYP3A4, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 ja CYP2D6.

Levotsetirisiin metaboliseerub aromaatse ringi oksüdeerumisel, N- ja O-dealküülimisel ning konjugeerimisel tauriiniga. Metaboliseerub vähem kui 14% võetud annusest. Dalküülimisprotsess viiakse läbi peamiselt isoensüümi CYP3A4 abil ja aromaatse ringi oksüdeerimine toimub paljude, sealhulgas tuvastamata CYP isovormide osalusel. Levotsetirisiini maksimaalse kontsentratsiooni ületamisel vereplasmas ei mõjuta see järgmiste isoensüümide aktiivsust: CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP2D6. Levotsetirisiini koostoime teiste ainetega metaboolsel tasemel on ebatõenäoline.

86% montelukastist ja selle metaboliitidest eritub soolte kaudu 120 tunni jooksul neerude kaudu - 0,2% võetud annusest. Tervetel täiskasvanutel on poolväärtusaeg (T _1/2) vahemikus 2,7 kuni 5,5 tundi; kliirens - keskmiselt 45 ml / min. Suukaudsel manustamisel üle 50 mg annuste korral jääb montelukasti farmakokineetika lineaarseks. Farmakokineetika erinevusi, kui neid võetakse erinevatel kellaaegadel, ei täheldata. Montelukasti võtmisel annuses 10 mg üks kord päevas on plasmas mõõdukas (umbes 14%) toimeaine kumulatsioon.

Levotsetirisiin eritub organismist täielikult 95 tunni jooksul. Umbes 85,4% manustatud annusest eritub neerude kaudu ja umbes 12,9% soolte kaudu. Täiskasvanutel _on levotsetirisiini T _1/2 7,9 ± 1,9 tundi; kogu kliirens - 0,63 ml / min. Neerupuudulikkuse korral, mille kreatiniini kliirens (CC) on väiksem kui 40 ml / min, väheneb ravimi kliirens ja T _1/2 pikeneb. Hemodialüüsi saavad patsiendid vajavad annuse kohandamist. Tuleb lugeda, et standardse hemodialüüsi protseduuri (4 tundi) jooksul eemaldatakse vähem kui 10%.

Patsiendi sugu ei mõjuta montelukasti farmakokineetikat.

Eakatel inimestel ei muutu montelukasti farmakokineetiline profiil ja biosaadavus, levotsetirisiini annust tuleb kohandada sõltuvalt neerufunktsioonist.

Kerge kuni mõõduka maksakahjustuse korral ei ole montelukasti annuse kohandamine vajalik. Raske maksapuudulikkuse korral (üle 9 punkti Child-Pugh skaalal) ei ole montelukasti farmakokineetika olemus kindlaks tehtud.

6–11-aastastel lastel (kehakaaluga kuni 40 kg) on levotsetirisiini ühekordse annuse 5 mg taustal (kehakaaluga kuni 40 kg) C _max ja AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera pindala) ligikaudu kaks korda suuremad kui tervetel täiskasvanutel. patsiendid.

Lastel vanuses 0,5 kuni 5 aastat pärast levotsetirisiini manustamist annuses 1,25 mg vastab selle plasmakontsentratsioon täiskasvanute kontsentratsioonile pärast 5 mg üks kord päevas võtmist.

Patsientide rassiline ja etniline päritolu ei mõjuta Montral ML farmakokineetilisi parameetreid.

Näidustused kasutamiseks

Montral ML kasutamine on näidustatud mitmeaastase (püsiva) ja hooajalise (vahelduva) allergilise nohu sümptomite raviks.

Vastunäidustused

Absoluutne:

lõppstaadiumis neerupuudulikkus (CC alla 10 ml / min);
laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom, laktoositalumatus;
raseduse periood;
imetamine;
vanus kuni 15 aastat;
ülitundlikkus piperasiini derivaatide suhtes;
individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.

Ettevaatlikult peaksite võtma Montral ML tablette kroonilise neerupuudulikkuse, eesnäärme hüperplaasia ja muude tegurite kohta, mis viitavad uriinipeetusele, seljaaju vigastuste esinemisele ja alkoholi samaaegsele kasutamisele vanemas eas.

Montral ML, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Montral ML tablette võetakse suu kaudu, olenemata toidu tarbimisest, piisava koguse veega.

Soovitatav annus: 1 tk. 1 päevas.

Ravikuuri kestus sõltub kliinilisest näidustusest. Hooajalise riniidi korral (sümptomite kogu kestus on alla 28 päeva ja nädala jooksul - mitte rohkem kui 4 päeva) alustatakse Montral ML-ga, kui ilmnevad esimesed haigusnähud, ja pärast nende kadumist peatatakse. Aastaringselt allergilise riniidi korral, mida iseloomustab sümptomite kogu kestus üle 28 päeva (nädala jooksul - rohkem kui 4 päeva), tuleb tablette võtta kogu allergeenidega kokkupuute perioodi jooksul.

Kui järgmine Montral ML annus jääb kogemata vahele, ei kompenseerita seda täiendava annuse võtmisega, vaid ravi jätkatakse tavapärase annusega määratud ajal.

Maksakahjustuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik.

Kroonilise neerupuudulikkuse ja eakate patsientide korral määratakse Montral ML annustamisskeem sõltuvalt neerupuudulikkuse astmest, võttes arvesse CC näitajat:

CC 50–79 ml / min: tavaline annustamisskeem;
CC 30–49 ml / min: 1 tk. 1 kord 2 päeva jooksul;
QC alla 30 ml / min: 1 tk. 1 kord 3 päeva jooksul.

Kõrvalmõjud

Soovimatud häired, mis tekivad Montral ML võtmisel (liigitatakse järgmiselt: väga sageli - ≥ 1/10; sageli - ≥ 1/100 ja <1/10; harva - ≥ 1/1000 ja <1/100; harva - ≥ 1 / 10 000 ja <1/1000; väga harva - <1/10 000; sagedust ei ole kindlaks tehtud - kõrvaltoimete esinemissagedust on olemasolevate andmete põhjal võimatu kindlaks teha):

vaimsed häired: sageli - unisus, väsimus, peavalu; harva - asteenia; sagedust ei ole kindlaks tehtud - tähelepanu ja mäluhäired, ärrituvus, ärevus, erutus, agiteerimine, agressiivne käitumine, vaenulikkus, ärevus, unetus, patoloogilised unenäod, desorientatsioon, hallutsinatsioonid, somnambulism, depressioon, enesetapumõtted ja -käitumine, värinad;
närvisüsteemist: harva - unisus, peavalu, pearinglus; väga harva - krambid; sagedus ei ole kindlaks tehtud - paresteesia või hüpesteesia, düsgeusia (maitsetundlikkuse häired), krambid, värinad, kõvakesta siinuse tromboos, minestamine;
immuunsüsteemist: harva - ülitundlikkusreaktsioonid (sh anafülaktilised reaktsioonid, anafülaksia); väga harva - eosinofiilne maksa infiltratsioon;
lümfisüsteemist ja verest: sagedust ei ole kindlaks tehtud - trombotsütopeenia, verejooksu kalduvuse suurenemine;
südame küljelt: sagedus ei ole kindlaks tehtud - südamepekslemine, tahhükardia, stenokardia;
anumate küljelt: sagedus ei ole kindlaks tehtud - kaela veeni tromboos;
hingamissüsteemist, rindkerest ja mediastiinumi organitest: harva - ninaverejooks; sagedus pole kindlaks määratud - riniidi, rinorröa, köha, sinusiidi, farüngiidi, ülemiste hingamisteede infektsioonide, Chardzha-Straussi sündroomi, hingelduse suurenenud sümptomid;
ainevahetuse ja toitumise poolel: sagedust pole kindlaks tehtud - suurenenud söögiisu, suurenenud kehakaal;
seedetraktist: sageli - suukuivus; harva - kõhuvalu; harva - kõrvetised, röhitsemine; sagedus pole kindlaks määratud - iiveldus, oksendamine, düspepsia, kõhukinnisus, kõhulahtisus, pankreatiit;
maksa- ja sapiteede süsteemist: harva - ALT (alaniinaminotransferaas) ja ACT (aspartaataminotransferaas) aktiivsuse suurenemine vereseerumis; väga harva - hepatiit (sealhulgas hepatotsellulaarne, kolestaatiline, segatud maksakahjustus);
nahalt ja nahaalustest kudedest: harva - nahalööve, urtikaaria; sagedus pole kindlaks määratud - sügelus, püsiv ravimi erüteem, praod, hüpotrikoos, fotosensibiliseerimine, ekhümoos, angioödeem, nodoosne erüteem, multiformne erüteem;
lihas-skeleti süsteemist: harva - artralgia; sagedus pole kindlaks tehtud - lihasspasmid ja -valud, müalgia, artralgia;
kuseteede süsteemist: sagedust ei ole kindlaks tehtud - laste enurees, urineerimistung, düsuuria, uriinipeetus;
nägemisorgani poolt: sagedust ei ole kindlaks tehtud - nägemiskahjustus, hägune nägemine, diploopia, põletik;
kuulmis- ja labürindihäirete elundi poolt: sagedus pole kindlaks tehtud - vertiigo;
laboratoorsed ja instrumentaalsed andmed: sagedust ei ole kindlaks tehtud - maksafunktsiooni testide rikkumine;
üldised häired: sagedus ei ole kindlaks tehtud - janu, tursed (sh perifeerne turse), palavik, ristreaktiivsus.

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomid ei ole kindlaks tehtud. Suure annuse juhusliku manustamise korral tuleb arvestada Montral ML kombineeritud koostist ja mõlema toimeaine kõrvaltoimete tekkimist. Üleannustamisele võivad olla iseloomulikud järgmised sümptomid: janu, kõhuvalu, oksendamine, unisus, peavalu, psühhomotoorne erutus, ärevus.

Ravi: kohene maoloputus ja aktiivsöe tarbimine, sümptomaatilise ravi määramine. Spetsiifiline antidoot Montral ML-i jaoks puudub. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

erijuhised

Soovimatute mõjude ilmnemisel või süvenemisel on soovitatav pöörduda viivitamatult arsti poole.

Bronhiaalastmaga patsientide ravimisel tuleb arvestada süsteemse eosinofiilia riskiga, millega kaasnevad mõnel juhul sellised kliinilised ilmingud nagu vaskuliit ja Chard-Straussi sündroom. Kõige tavalisem halvenemise põhjus on suukaudsete glükokortikosteroidide annuse vähendamine või nende ärajätmine. Selliste nähtuste jälgimiseks on tavaliselt ette nähtud süsteemsete glükokortikosteroidide manustamine.

Lisaks on soovitatav arvestada, et Montral ML võib põhjustada vaskuliidilöövet, süvenevaid kopsu sümptomeid, südametüsistusi ja / või neuropaatiat.

Kinnitatud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite talumatusega patsientide raviks ei tohi välja kirjutada mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid, sealhulgas atsetüülsalitsüülhapet, koos montelukastiga.

Montral ML väljakirjutamisel tuleb patsienti teavitada neuropsühhiaatriliste häirete sümptomite võimalikkusest ja vajadusest neist raviarstile teatada.

Raviravi perioodil ei ole soovitatav tarbida alkohoolseid jooke ja etanooli sisaldavaid ravimeid.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Montral ML-i kasutamisel peavad patsiendid olema ettevaatlikud potentsiaalselt ohtlike tegevustega, mille rakendamine nõuab suuremat tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide suurt kiirust, sealhulgas sõidukite ja mehhanismide juhtimine.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ja imetamise ajal on Montral ML kasutamine vastunäidustatud.

Kui ravimit on vaja kasutada, soovitatakse rinnaga toitmine lõpetada.

Lapsepõlves kasutamine

Montral ML kasutamine alla 15-aastaste laste raviks on vastunäidustatud (kuna puuduvad andmed selle vanuserühma patsientide ravimravi ohutuse ja efektiivsuse kohta).

Neerufunktsiooni kahjustusega

Montral ML määramine on vastunäidustatud lõppstaadiumis neerupuudulikkusega (CC alla 10 ml / min) patsientidel.

Ravimit tuleb võtta ettevaatusega kroonilise neerupuudulikkuse korral, kusepeetust soodustavate tegurite, sealhulgas eesnäärme hüperplaasia korral.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Kerge kuni mõõduka maksakahjustuse korral ei ole Montral ML annuse kohandamine vajalik.

Kasutamine eakatel

Ettevaatusega, arvestades patsiendi neerufunktsiooni, tuleb Montral ML-i kasutada vanemas eas.

Ravimite koostoimed

ravimid bronhiaalastma ja / või allergilise riniidi ennetamiseks ja pikaajaliseks raviks: võib kombineerida montelukastiga;
teofülliin, prednisoloon, prednisoon, suukaudsed rasestumisvastased vahendid (etinüülöstradiool või noretisteroon), varfariin, terfenadiin, digoksiin: montelukasti terapeutilised annused ei mõjuta oluliselt nende ravimite farmakokineetikat;
fenobarbitaal: fenobarbitaali AUC vähenemine on võimalik umbes 40% võrra, mis ei nõua montelukasti annuse kohandamist;
fenütoiin, fenobarbitaal, rifampitsiin: nende ja sarnaste CYP3A4 isoensüümi indutseerijatega kombineerimisel tuleb olla ettevaatlik, muutmata montelukasti annustamisskeemi;
paklitakseel, rosiglitasoon, repagliniid: nende ja teiste CYP2C8 isoensüümi kaudu metaboliseeruvate ravimite metabolism ei ole märgatavalt häiritud;
gemfibrosiil: olles CYP2C8 ja CYP2C9 isoensüümide inhibiitor, suurendab gemfibrosiil montelukasti süsteemse ekspositsiooni efektiivsust 4,4 korda, kuid seda ei peeta kliiniliselt oluliseks ja seetõttu pole montelukasti annust vaja kohandada;
itrakonasool, gemfibrosiil: süsteemse ekspositsiooni suurenemist montelukastiga ei täheldata;
fenasoon, pseudoefedriin, tsimetidiin, ketokonasool, erütromütsiin, asitromütsiin, glipisiid, diasepaam: nende ravimite kombineerimisel tsetirisiini ratsemaatiga ei ole kliiniliselt olulisi negatiivseid koostoimeid tuvastatud;
teofülliin: samaaegsel teofülliinravi korral 400 mg ööpäevase annuse kasutamisel väheneb levotsetirisiini kogu kliirens 16%, teofülliini kineetikas muutusi ei täheldata;
ritonaviir: tuleb meeles pidada, et ritonaviiri (600 mg 2 korda päevas) võtmise ajal suureneb tsetirisiini (10 mg päevas) ekspositsioon 40%, samas kui ritonaviiri ekspositsioon on veidi muutunud;
makroliidid, ketokonasool: nende ravimite kombinatsioon levotsetirisiiniga ei põhjusta kliiniliselt olulisi muutusi EKG-s (elektrokardiogramm);
etanool ja kesknärvisüsteemi (kesknärvisüsteemi) pärssivad ravimid: levotsetirisiini olemasolu Montral ML-is võib suurendada nende ravimite toimet kesknärvisüsteemile.