Montelukast

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Montelukast: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Montelukast

ATX-kood: R03DC03

Toimeaine: montelukast (montelukast)

Tootja: Hetero Labs Limited (India), Vertex CJSC (Venemaa), N. B. Saniko (Belgia)

Kirjeldus ja foto uuendus: 22.11.2018

Hinnad apteekides: alates 334 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Montelukast

Montelukast on põletikuvastane bronhide ahenemist vähendav ravim, leukotrieeni retseptorite blokaator.

Väljalaske vorm ja koostis

Montelukasti annustamisvormid:

õhukese polümeerikattega tabletid: sõltuvalt tootjast võivad need olla ümmargused, kaksikkumerad, kollase kilekestaga ja valge või peaaegu valge südamikuga või ümarate nurkadega ruudukujulised, ühel küljel on graveering "I" ja teisel "114". helepruuni tooni ja valge või peaaegu valge südamikuga kilekest (10, 14, 15, 20, 28 või 30 tabletti sisaldavas mullpakendis, pappkarbis 1, 3 või 6 pakendit, milles on 10 tabletti, 1 või 2 pakki 14 või 30 tabletti, 1, 2 või 4 pakki 15 tabletti, 3 pakki 20 tabletti, 1 pakk 28 tabletti; 10, 14 või 60 tabletti purgis, pappkarbis 1 purk);
närimistabletid: ümmargused, kaksikkumerad, valged või peaaegu valged, kirsilõhnaga (10, 14, 15 või 30 tabletti blisterribades, pappkarbis 1, 3 või 6 10 tabletti, 1, 2 või 4 pakendit 14 või 15 tabletti, 1 või 2 pakki 30 tabletti; 30 või 60 tabletti purgis, pappkarbis 1 purk).

1 õhukese polümeerikattega tableti koostis:

toimeaine: montelukastnaatrium - 10,4 mg (montelukasti mõistes - 10 mg);
abikomponendid: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, naatriumkroskarmelloos, magneesiumstearaat;
kilekest (üks võimalustest): I - hüpromelloos, hüproloos, talk, titaandioksiid, kollane raudoksiid; II - kile katmiseks mõeldud kuivsegu, sealhulgas hüpromelloos, hüproloos, talk, titaandioksiid, kollane raudoksiid; III - Opadry kollane 20A520007 (hüpromelloos, hüproloos, karnaubavaha, titaandioksiid, kollased raudoksiid ja punane raudoksiid).

1 närimistableti koostis:

toimeaine: montelukastnaatrium - 5,2 mg (montelukasti järgi - 5 mg);
abikomponendid: mannitool, mikrokristalne tselluloos, hüproloos, magneesiumstearaat, aspartaam, kirsimaitse.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Suukaudselt parandades parandab Montelukast oluliselt bronhiaalastmaga patsientide põletiku näitajaid. Biokeemiline ja farmakoloogiline analüüs näitas, et see seondub kõrge selektiivsuse ja keemilise afiinsusega CysLT ₁ retseptoritega. Ravim pärsib tsüsteinüülleukotrieenide LTC ₄, LTD ₄, LTE ₄ füsioloogilist toimet, seondudes CysLT ₁ retseptoritega, stimuleerimata neid retseptoreid.

Montelukast annuses 5 mg leevendab bronhospasmi patsientidel, kes on põhjustatud tsüsteinüülleukotrieeni LTD ₄ sissehingamisest. Ravimi kasutamine viib bronhodilatatsioonini 2 tunni jooksul pärast manustamist ja võib lisaks täiendada β2-adrenergiliste agonistide põhjustatud bronhodilatatsiooni.

Üle 10 mg montelukasti võtmine päevas ei ole soovitatav, kuna see ei suurenda selle efektiivsust.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub montelukast lühikese aja jooksul peaaegu täielikult. Kui täiskasvanud võtavad 10 mg ravimit (1 õhukese polümeerikattega tablett), saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon 3 tunni jooksul ja tühja kõhuga võttes 5 mg ravimit (1 närimistablett) - 2 tunni jooksul. Keskmine biosaadavus õhukese polümeerikattega tablettide võtmisel on 64%, närimistabletid - 73%.

Suhtlus plasmavalkudega - 99%. Jaotuse maht tasakaalukontsentratsiooni korral on 8–11 liitrit. Ravim metaboliseerub aktiivselt. Selle metabolism hõlmab tsütokroom P ₄₅₀ isoensüüme - CYP 3A4, CYP 2A6, CYP 2C8 ja CYP 2C9.

Montelukasti plasmakliirens tervetel patsientidel on 45 ml / min. See eritub peamiselt soolte kaudu (86%). Poolväärtusaeg on 2,7-5,5 tundi. Ravimi võtmisel annuses 10 mg päevas jääb selle kumulatsioon mõõdukaks (umbes 14%).

Ravimi farmakokineetikat ei mõjuta patsiendi sugu, vanus ega rass.

Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel on ravimi metabolism mõnevõrra aeglustunud ja kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala (AUC) suureneb 10 mg montelukasti ühekordse annuse manustamisel umbes 41%. Puuduvad andmed montelukasti farmakokineetika kohta raske maksakahjustusega patsientidel.

Näidustused kasutamiseks

bronhiaalastma pikaajaline ravi ning selle päevaste ja öiste sümptomite ennetamine;
bronhiaalastma ravi suurenenud tundlikkusega atsetüülsalitsüülhappe suhtes;
päevase ja öise riniidi sümptomite leevendamine (allergiline ja püsiv);
treeningust tingitud bronhospasmi ennetamine.

Vastunäidustused

laktaasipuudus, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon (õhukese polümeerikattega tablettide korral);
fenüülketonuuria (närimistablettide jaoks);
vanus kuni 6 aastat (närimistablettide puhul), vanus kuni 15 aastat (õhukese polümeerikattega tablettide puhul);
suurenenud tundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Montelukast, kasutusjuhised: meetod ja annus

Montelukasti võetakse suu kaudu, olenemata toidukorrast. Bronhiaalastma korral (koos allergilise nohuga või ilma) on ravim soovitatav võtta õhtul ja allergilise nohu korral - igal ajal.

Õhukese polümeerikattega tabletid on ette nähtud üle 15-aastastele noorukitele ja täiskasvanutele. Soovitatav annus on 1 tablett üks kord päevas.

Soovitused närimistablettide kasutamiseks:

6-14-aastased lapsed: 1 tablett üks kord päevas;
üle 15-aastased noorukid ja täiskasvanud: 2 tabletti 1 kord päevas.

Ravimi toime bronhiaalastmaga patsientidel hakkab ilmnema selle manustamise esimesel päeval. Ravi on soovitatav jätkata, saavutades samal ajal sümptomite kontrolli, samuti haiguse ägenemise ajal.

Kõrvalmõjud

närvisüsteem: pearinglus, peavalu, unisus, paresteesia, hüpesteesia, krambid;
kardiovaskulaarne süsteem: südamepekslemine;
hingamissüsteem, rindkere ja mediastiinumi organid: ninaverejooks, kopsu eosinofiilia;
psüühika: agiteerimine, agressiivsus, vaenulikkus, ärevus, depressioon, häiritud tähelepanu, desorientatsioon, unetus, patoloogilised unenäod, hallutsinatsioonid, mäluhäired, ärrituvus, ärevus, värinad, somnambulism, tikid, enesetapumõtted ja käitumine;
seedetrakt: iiveldus, oksendamine, düspepsia, pankreatiit, kõhuvalu, janu;
maks ja sapiteed: alaniinaminotransferaasi ja aspartaataminotransferaasi aktiivsuse suurenemine, hepatiit;
neerud ja kuseteed: enurees (lastel);
lihas-skeleti ja sidekude: müalgia (sh lihaskrambid), artralgia;
veri ja lümfisüsteem: kalduvus veritsusele, trombotsütopeenia;
nahk ja nahaalused koed: lööve, sügelus, urtikaaria, kalduvus hematoomidele, nodoosne või multiformne erüteem, angioödeem;
immuunsüsteem: allergilised reaktsioonid, sealhulgas anafülaksia, eosinofiilne maksa infiltratsioon.

Lisaks on võimalikud ülemiste traktide infektsioonid, nõrkus, väsimus, tursed ja püreksia.

Tavaliselt on kõrvaltoimed üsna lihtsad ja ei vaja ravimi katkestamist.

Üleannustamine

Montelukasti üleannustamise sümptomid (kui võtta vähemalt 1000 mg päevas): janu, unisus, psühhomotoorne agitatsioon, oksendamine, kõhuvalu, müdriaas, peavalud.

Soovitatav on sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Montelukasti määramine bronhiaalastma ägedate rünnakute korral ei ole soovitatav, kuna selle efektiivsust sellistel juhtudel ei ole kindlaks tehtud. Bronhiaalastma (lühitoimeliste inhaleeritavate β2-agonistide) korral peate alati kandma hädaabi. Ägenemise ajal peaksite jätkama ravimi kasutamist.

Patsiendid, kellel on atsetüülsalitsüülhappe ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes allergia, on ebasoovitavad neid ravimeid Montelukast-ravi taustal kasutada, kuna ravim ei suuda nende toimest põhjustatud bronhokonstriktsiooni täielikult ära hoida.

Patsiendid, samuti nende vanemad ja eestkostjad peaksid arvestama neuropsühhiaatriliste sümptomite tekkimise võimalusega, mis mõnikord ilmnevad Montelukast-ravi ajal, kuigi põhjuslikku seost ravimi võtmise ja nende kõrvaltoimete vahel pole tõestatud. Selliste sümptomite ilmnemisel peate neist oma arstile teatama.

Harva on astmaravimitega eosinofiilia, süvenevad kopsu sümptomid, lööve, neuropaatia või südametüsistused, mida mõnikord diagnoositakse süsteemse eosinofiilse vaskuliidina. Mõnikord on need sümptomid ilmnenud annuse vähendamisel või suukaudsete kortikosteroidide ärajätmisel. Sellega seoses peaksid Montelukasti võtvad patsiendid olema asjakohase järelevalve all.

Õhukese polümeerikattega tabletid sisaldavad laktoosmonohüdraati.

Närimistabletid sisaldavad aspartaami, mis vastab 0,842 mg fenüülalaniinile.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Seoses selliste kõrvaltoimete nagu pearinglus ja unisus võimaliku tekkimisega tuleb Montelukast-ravi ajal olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude keeruliste mehhanismide korral, mis nõuavad psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Pärast montelukasti registreerimisjärgset kasutamist rasedate naiste puhul on vastsündinutel esinenud kaasasündinud jäsemete defekte. Selle nähtuse põhjuslikku seost montelukasti kasutamisega ei ole kindlaks tehtud, tavaliselt võeti seda bronhiaalastma raviks koos teiste ainetega.

Ravimi kasutamine raseduse / imetamise ajal on lubatud ainult juhul, kui eeldatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele / lapsele.

Lapsepõlves kasutamine

Montelukasti närimistabletid on lubatud kasutamiseks lastel alates 6. eluaastast. Üle 15-aastastele noorukitele on näidustatud tavaline täiskasvanute annus.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Juhiste kohaselt ei eritu Montelukast neerude kaudu ja seetõttu ei ole neerufunktsiooni häirega patsientidel vaja annust kohandada.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsiendid ei vaja annuse kohandamist.

Kasutamine eakatel

Eakatel inimestel ei ole ravimi annuse korrigeerimine vajalik.

Ravimite koostoimed

prednisoon, teofülliin, prednisoloon, suukaudsed rasestumisvastased vahendid, terfenadiin, digoksiin, varfariin: kombineeritud kasutamine on lubatud;
fenobarbitaal: montelukasti AUC väheneb 40%, annuse kohandamine pole vajalik;
paklitakseel, rosiglitasoon, repagliniid ja muud CYP 2C8 isoensüümi osalusel metaboliseeruvad ravimid: montelukast ei avalda neile mingit mõju;
gemfibrosiil: suurendab süsteemse kokkupuute toimet montelukastiga 4,4 korda; sellel toimel ei ole kliinilist tähtsust, montelukasti annust ei ole vaja kohandada;
trimetoprim ja teised teadaolevad isoensüümi CYP 2C8 inhibiitorid: kliiniliselt olulisi koostoimeid ei täheldatud, montelukasti annuse kohandamine pole vajalik.

Montelukasti on lubatud kasutada koos bronhodilataatorite ja inhaleeritavate glükokortikosteroididega. Pärast stabiilse efekti saavutamist on lubatud nende annust järk-järgult vähendada. Mõnel juhul on võimalik sissehingatavate glükokortikosteroidide täielik tühistamine, kuid neid ei tohiks järsult asendada Montelukastiga.

Analoogid

Montelukasti analoogid on: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Singular, Ectalust.

Ladustamistingimused

Hoida valguse eest temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg - 3 aastat (õhukese polümeerikattega tablettide puhul), 2 aastat (närimistablettide puhul).

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Montelukasti kohta

Montelukasti ülevaated näitavad selle efektiivsust võitluses allergilise köha ja riniidi vastu. Lisaks on eeliste hulgas närimistablettide meeldiv maitse, mis lastele meeldib, samuti madalam hind kui nende kolleegidel. Puuduseks on kõrvaltoimete oht, samuti uimastite viivitamatu toimimise puudumine.

Montelukasti hind apteekides

Montelukasti ligikaudne hind on 496–590 rubla. (õhukese polümeerikattega tabletid, 10 mg, 30 tk. pakendis) või 550-665 rubla. (närimistabletid 5 mg, 28 tk pakis).