Tarceva

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Tarceva: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Tarceva

ATX-kood: L01XE03

Toimeaine: erlotiniib (erlotiniib)

Tootja: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (F. Hoffmann-La Roche, Ltd.) (Šveits)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 21.02.2019

Hinnad apteekides: alates 43 300 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Tarceva

Tarceva on kasvajavastane aine, valgutürosiinikinaasi inhibiitor.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse õhukese polümeerikattega tablettide kujul: kaksikkumerad, ümmargused, valged või valged kollase tooniga (10 tk. Blisterpakendis, 3 blisterit pappkarbis ja kasutusjuhend Tarceva):

annus 25 mg: läbimõõt 6,3–6,7 mm; paksus 3–3,6 mm; ühele küljele kantakse oranži tindiga tootja originaal logo ja kiri TARCEVA 25;
annus 100 mg: läbimõõt 8,7-9,1 mm; paksus 4,4–5,4 mm; ühele küljele on halli tindiga kantud tootja originaal logo ja kiri TARCEVA 100;
annus 150 mg: läbimõõt 10,3-10,7 mm; paksus 4,9–5,9 mm; ühele küljele kantakse pruuni tindiga tootja originaal logo ja kiri TARCEVA 150.

1 tablett sisaldab:

toimeaine: erlotiniibvesinikkloriid - 27,32; 109,29 või 163,93 mg (vastab 25, 100 või 150 mg erlotiniibile);
lisakomponendid: mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, naatriumlaurüülsulfaat, laktoosmonohüdraat, naatriumkarboksümetüültärklis;
kilekest: hüproloos, titaandioksiid (E171), hüpromelloos, makrogool 400; on võimalik kasutada valmis segu Opadry White Y-5-7068;
tint sissekirjutamiseks: denatureeritud etanoolis (metüleeritud alkoholis) modifitseeritud šellak 74 OP; isopropanool, denatureeritud etanool (metüleeritud alkohol) 74 OP, propüleenglükool, butanool, puhastatud vesi; lisaks kollane tindivärv - kollane raudoksiid (E172); lisaks halli tindi jaoks - kontsentreeritud ammoniaagi lahus, titaandioksiid (E171), rauavärvi kollane oksiid ja must oksiid (E172); lisaks pruun tint - raudvärv punane oksiid (E172), kontsentreeritud ammoniaagi lahus; lubatud on kasutada valmis tinti Opacode Yellow S-1-22970, Opacode Gray S-1-27645 või Opacode Brown S-1-26604.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Erlotiniib on tugev epidermise kasvufaktori retseptori HER1 / EGFR türosiinikinaasi (HER1 - inimese epidermaalse kasvufaktori I retseptori retseptori tüüp / EGFR - epidermaalse kasvufaktori retseptor) inhibiitor. Türosiinikinaas kuulub proteiinkinaasi alaklassi ensüümidesse, mis vastutavad HER1 / EGFR rakusisese fosforüülimise eest. HER1 / EGFR ekspressioon on fikseeritud mitte ainult normaalsete, vaid ka vähirakkude pinnal. Prekliiniliste uuringute käigus selgus, et fosfotürosiini pärssimine EGFR tüüpi retseptorites blokeerib kasvajarakuliinide kasvu ja / või põhjustab nende surma.

EGFR mutatsioonid võivad põhjustada antiapoptootiliste ja proliferatiivsete signaaliradade püsivat aktivatsiooni rakku. Erlotiniibi kõrge efektiivsus EGFR-i sõltuvate signaaliradade blokeerimisel EGFR-mutatsiooni kandvates kasvajates on tingitud erlotiniibi tugevast seondumisest muteerunud EGFR-kinaasi domeeni ATP-d siduva piirkonnaga. Selle efekti taustal pärsitakse signaalreaktsioonide kaskaad, mis viib rakkude proliferatsiooni pärssimiseni ja rakusurma sisemise raja käivitamiseni.

Farmakokineetika

Pärast erlotiniibi suukaudset manustamist annuses 150 mg püsikontsentratsioonis on keskmine maksimaalne plasmakontsentratsioon (_Cmax) 1,995 ng / ml. Enne järgmise annuse võtmist, 24 tundi hiljem, on erlotiniibi keskmine minimaalne kontsentratsioon (C _min) plasmas 1,238 ng / ml. Kontsentratsiooni-aja kõvera (AUC) mediaan intervallide vahemikus, kui tasakaalukontsentratsioon on kindlaks tehtud, on 41,3 μg / h × ml.

Suukaudsel manustamisel imendub erlotiniib hästi ja sellel on pikk imendumisfaas ning plasma _maksimaalse C _max saavutamise perioodi keskmine väärtus (T _max) on 4 tundi. Tervete vabatahtlike osalusega uuringu tulemuste kohaselt on toimeaine biosaadavus 59%, toidu tarbimine võib suurendada Tarceva biosaadavust. Pärast imendumist seondub erlotiniib veres 95%, peamiselt vereplasma valkudega - albumiin ja alfa1-happeline glükoproteiin, vaba fraktsioon on keskmiselt 5%.

Erlotiniibi näiv jaotusruumala (V _d) on koos kasvaja koes dispersiooniga 232 l. Ravikuuri üheksandal päeval 150 mg päevaannuses kasvajakoeproovides on selle keskmine kontsentratsioon 1,185 ng / g, mis vastab 63% -le plasma _Cmax tasakaalus olekus. Peamiste aktiivsete metaboliitide sisaldus kasvaja koes on 160 ng / g, mis on proportsionaalne 113% C _max- ga plasmas tasakaalus olekus. Erlotiniibi metaboolse muundamise teostavad tsütokroom P _{450 süsteemi} isoensüümid, peamiselt isoensüümi CYP3A4 ja vähemal määral - CYP1A2 kaudu. Toimeaine metaboolse kliirensi tagab ekstrahepaatiline metabolism, kasutades CYP1A1 isoensüümi kopsudes, CYP3A4 isoensüümi soolestikus ja CYP1B1 isoensüümi kasvajakoes.

In vitro uuringute kohaselt vastutab CYP3A4 isoensüüm 80–95% erlotiniibi metabolismi eest. Biotransformatsioon toimub kolmel teel:

Ühe külje või mõlema ahela O-demetüülimine koos täiendava oksüdeerimisega karboksüülhapete moodustamiseks;
molekuli atsetüleeni osa oksüdeerimine täiendava hüdrolüüsiga arüülkarboksüülhappe saamiseks;
molekuli fenüülatsetüleenfragmendi aromaatne hüdroksüülimine.

Ühe külgahela O-demetüülimise tõttu tekib peamiste metaboliitide moodustumine, millel on in vivo kasvajamudelites ja prekliinilistes in vitro uuringutes erlotiniibiga võrreldav toime. Need metaboliidid määratakse plasmas kontsentratsioonides, mis on väiksemad kui 10% lähteaine kontsentratsioonist, ja nende farmakokineetika on sarnane viimase farmakokineetikaga. Erlotiniibi ja selle metaboliitide jäljed erituvad enamasti (üle 90%) sapiga, väike osa suukaudselt manustatud annusest eritub neerude kaudu.

Tarceva monoteraapia ajal oli keskmine kliirens 4,47 l / h ja keskmine poolväärtusaeg (T _1/2) 36,2 tundi. Seega eeldatakse, et tasakaalukontsentratsiooni (C _ss) täheldatakse 7-8 päeval.

Aine kliirensi, kehakaalu, vanuse, soo ja patsiendi rassi vahel ei leitud olulist seost. Erlotiniibi farmakokineetika sõltus järgmistest parameetritest: alfa-1-happelise glükoproteiini, üldbilirubiini tasemest, samuti praegusest suitsetamisest. Kliirensi langus registreeriti bilirubiini ja alfa-1-happelise glükoproteiini taseme tõusuga ning selle suurenemist täheldati suitsetajatel.

Suitsetamine vähendab ka kokkupuudet erlotiniibiga, tõenäoliselt tänu CYP1A1 isovormide indutseerimisele kopsudes ja CYP1A2 maksas. Suitsetajate AUC _0-lõpmatus y on ⅓ mittesuitsetajate ja endiste suitsetajate AUC _0-lõpmatus. Mitteväikerakk-kopsuvähiga suitsetavatel patsientidel on minimaalne C _ss väärtus 0,65 μg / ml, mis on 2 korda väiksem kui mittesuitsetajatel või endistel suitsetajatel (1,28 μg / ml), suureneb erlotiniibi näiline kliirens 24%. Tarceva annuse suurendamisel 150 mg-lt 300 mg-ni (maksimaalne talutav annus) täheldatakse erlotiniibi ekspositsiooni annusest sõltuvat suurenemist ja suitsetajatel 300 mg annuse saamisel on minimaalne C _s 1,22 μg / ml.

Näidustused kasutamiseks

metastaatilise või lokaalselt arenenud (IIIB - IV staadium) mitte-väikerakulise kopsuvähi esmavaliku ravi EGFR geeni aktiveeruvate mutatsioonidega;
metastaatiline või lokaalselt kaugelearenenud mitteväikerakk-kopsuvähk ühe või mitme keemiaravi režiimi mõju puudumisel;
metastaatilise või lokaalselt kaugelearenenud mitteväikerakk-kopsuvähi säilitusravi kahjustuse progresseerumise puudumisel pärast nelja plaadiravimitel põhineva esmatasandi keemiaravi kuuri;
metastaatilise või lokaalselt kaugelearenenud kõhunäärmevähi esmavaliku ravi kombinatsioonis gemtsitabiiniga.

Vastunäidustused

Absoluutne:

vanus kuni 18 aastat;
rasedus ja imetamise periood;
raske neerukahjustus;
raske maksa düsfunktsioon (10 või enam punkti Child-Pugh skaalal);
tugev ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Suhteline (võtke Tarcevi tablette äärmise ettevaatusega):

glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, galaktoositalumatus, laktaasipuudus;
suitsetamine;
maksa rikkumine;
peptilise haavandi või divertikulaarhaiguse esinemine (sealhulgas anamneesis näidustus);
samaaegne kasutamine koos CYP3A4 isoensüümi võimsate indutseerijate või inhibiitoritega, antiangiogeensed ravimid, glükokortikosteroidid (GCS), mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (NSAID);
taksaane sisaldava keemiaravi saamine.

Tarceva, kasutusjuhised: meetod ja annus

Tarcevi tablette võetakse suu kaudu üks kord päevas vähemalt 1 tund enne või 2 tundi pärast sööki.

Ravimi soovitatavad annused sõltuvalt näidustustest:

mitteväikerakk-kopsuvähk: 150 mg päevas, pikaajaline;
kõhunäärmevähk: 100 mg, päevas, kombinatsioonis gemtsitabiiniga; kui löövet ei ilmne 4–8 nädala jooksul pärast kuuri, tuleb erlotiniibi edasine ravi üle vaadata.

Kui on haiguse progresseerumise märke, tuleb ravimravi lõpetada.

CYP3A4 isoensüümi modulaatorite või substraatide samaaegse kasutamise taustal võib osutuda vajalikuks Tarceva annust muuta. Sellisel juhul on soovitatav annust järk-järgult vähendada 50 mg võrra.

Suitsetamine võib vähendada teie kokkupuudet erlotiniibiga 50–60%. Mitteväikerakk-kopsuvähiga suitsetavatel patsientidel on Tarceva maksimaalne talutav annus 300 mg. Patsientidel, kes jätkavad suitsetamist, ei ole kuuri alguses soovitatavatest annustest suuremate annuste kasutamise efektiivsus ja ohutus kindlaks tehtud.

Kõrvalmõjud

ainevahetus: väga sageli - anoreksia;
maksa- ja sapiteede süsteem: sageli - maksafunktsiooni kahjustus, sealhulgas alaniinaminotransferaasi (ALAT) ja aspartaataminotransferaasi (AST) aktiivsuse suurenemine, bilirubiini sisalduse suurenemine; harva - maksapuudulikkus (kuni surmani);
seedesüsteem: väga sageli - stomatiit, iiveldus, kõhuvalu, oksendamine, düspepsia, kõhupuhitus, kõhulahtisus; sageli - seedetrakti verejooks (sealhulgas üksikud surmaga lõppenud juhtumid), mõned neist olid tingitud Tarceva koosmanustamisest koos varfariini või MSPVA-dega; harva - seedetrakti perforatsioon (GIT), mõnel juhul surmaga lõppenud;
hingamissüsteem: väga sageli - õhupuudus, köha; sageli - ninaverejooks; harva - interstitsiaalse kopsuhaigusega (ILD) sarnased sümptomid, sealhulgas surmaga lõppenud juhtumid;
nägemisorgan: väga sageli - kuiv keratokonjunktiviit, konjunktiviit; sageli - keratiit; harva - ripsmete kasvu rikkumine (sealhulgas ripsmete liigne kasv ja paksenemine, sissekasvanud ripsmed); äärmiselt harva - sarvkesta haavandid / perforatsioon;
psüühika: väga sageli - depressioon;
närvisüsteem: väga sageli - peavalu, neuropaatia;
nahk ja nahaalune rasv: väga sageli - kuiv nahk, lööve (päikesevalguse mõjul tekkivad või intensiivistuvad papulopustulaarsed ja erütematoossed lööbed), alopeetsia, sügelus; sageli - paronühhia, nahalõhed, enamasti mitte tõsise iseloomuga, tavaliselt seotud naha kuivuse ja lööbega; harva - küünte habras ja kihistumine, ripsmete / kulmude muutused, hirsutism, hüperpigmentatsioon; eksfoliatiivsete, bulloossete ja villiliste nahakahjustuste juhtumid (sealhulgas äärmiselt harva Stevens-Johnsoni sündroomi kahtlused / epidermise toksiline nekrolüüs, mõnikord surmaga lõppevad);
teised: väga sageli - suurenenud väsimus, kehakaalu langus, külmavärinad, palavik, rasked infektsioonid (koos neutropeeniaga või ilma, sepsis, kopsupõletik, flegmon).

Üleannustamine

Erlotiniibi ühekordse suukaudse manustamisega annuses kuni 1000 mg tervetele vabatahtlikele ja üks kord nädalas onkoloogiliste kahjustustega patsientidele annuses kuni 1600 mg oli ravim hästi talutav. Samal ajal taluti ravimi korduvat kasutamist tervetel vabatahtlikel 2 korda päevas annuses 200 mg mõne päeva pärast palju halvemini.

Tarceva võtmine soovitatust suuremas annuses võib põhjustada selliste raskete kõrvaltoimete tekkimist nagu nahalööbed, kõhulahtisus, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine.

Üleannustamise kahtluse korral tuleb ravi katkestada ja määrata sümptomaatiline ravi. Erlotiniibi antidoot pole praegu teada.

erijuhised

Enne Tarceva kuuri alustamist tuleb mitteväikerakk-kopsuvähiga patsiente, kes pole varem keemiaravi saanud, testida L858R mutatsiooni esinemist EGFR geeni eksonis 21 või Del19 (kustutamine eksonis 19).

Ravi ajal on ILD-taoliste sümptomite üldine esinemissagedus 0,6%. Kõige sagedamini diagnoositakse sümptomite kahtlusega patsientidel: interstitsiaalne kopsupõletik, kopsupõletik, allergiline interstitsiaalne kopsupõletik, kiirituspneumoniit, hävitav (kitsendav) bronhioliit, interstitsiaalne kopsuhaigus, kopsufibroos, alveoliit, kopsuinfiltratsioon, äge respiratoorse distressi sündroom. Need nähtused arenesid perioodil mitu päeva kuni mitu kuud pärast ravikuuri algust. Enamik neist juhtumitest olid tingitud parenhüümi kopsuhaigusest, infektsioonist või metastaatilisest kopsuhaigusest, samaaegsest või varasemast kemoteraapiast / kiiritusravist. Koos progresseerumise ja / või uute seletamatute kopsunähtude ilmnemisega (köha, õhupuudus,palavik) tuleb ravimi Tarceva kasutamisest ajutiselt loobuda, kuni nende arengu põhjus on kindlaks tehtud. Kui IDL-i diagnoos on kinnitatud, tuleb ravimiga ravi katkestada ja läbi viia sobiv ravi.

Raske / mõõduka kõhulahtisuse tekkimisel on vajalik loperamiidi kasutamine, mõnikord võib osutuda vajalikuks ravimi annuse vähendamine. Raske / püsiva kõhulahtisuse, anoreksia, iivelduse või dehüdratsiooniga oksendamise korral tuleb Tarceva kasutamine katkestada ja manustada rehüdreerimine.

Raviperioodil registreeriti mõnikord neerupuudulikkuse ja hüpokaleemia ilmnemine, sealhulgas surmaga lõppenud. Mõningaid neerupuudulikkuse juhtumeid on seostatud oksendamise, kõhulahtisuse ja / või anoreksia tagajärjel tekkiva raske dehüdratsiooniga, teisi aga samaaegse keemiaraviga.

Raske / püsiva kõhulahtisuse taustal või dehüdratsiooni põhjustavates tingimustes, eriti riskirühma kuuluvatel patsientidel (kaasnevad haigused / ravi, vanadus), tuleb Tarcev ajutiselt katkestada ja teha parenteraalne rehüdreerimine. Dehüdratsiooni kõrge riski korral on vajalik seerumi elektrolüütide (sh kaaliumi) ja neerufunktsiooni jälgimine.

Samaaegse maksahaigusega või hepatotoksiliste ravimite võtjad peavad regulaarselt jälgima maksa aktiivsust ja tõsiste kahjustuste ilmnemisel Tarceva-ravi lõpetama.

Tarceva't saavatel patsientidel suureneb seedetrakti perforatsiooni oht, mis võib mõnikord lõppeda surmaga. Selle tüsistuse oht suureneb kooskasutatuna koos GCS-i, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, antiangiogeensete ravimitega, samuti samaaegse kemoteraapiaga, mis põhineb taksaanidel või anamneesis peptilistel haavanditel, divertikulaarsel haigusel.

Tarceva vastuvõtt tuleb peatada või tühistada, kui tekivad sarvkesta perforatsiooni / haavandumise ohu tõttu ägedad oftalmoloogilised sümptomid, sealhulgas silmavalu või krooniliste oftalmoloogiliste kahjustuste süvenemine.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Vähivastase ravimi Tarceva mõju sõidukite juhtimise võimele või muudele keerukatele liikumismehhanismidele ei ole uuritud. Eeldatakse siiski, et erlotiniib ei mõjuta negatiivselt psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust ja keskendumisvõimet.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Erlotiniibi kasutamine raseduse ja rinnaga toitmise ajal on vastunäidustatud.

Naised peavad arvestama, et ravi ajal, samuti 14 päeva jooksul pärast selle lõpetamist, on vaja kasutada usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastastel patsientidel ei ole Tarcevi ravimiga ravimise ohutust ja efektiivsust uuritud, seetõttu on ravimi võtmine selle vanusekategooria patsientidel vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Erlotiniib, nagu ka metaboliidid, eritub neerude kaudu väikestes kogustes - vähem kui 9% ühekordsest annusest. Neerude funktsionaalse kahjustusega patsientidel, kelle seerumi kreatiniinisisaldus veres on üle 1,5 korra kõrgem kui normi ülemine piir (ULN), pole kliinilisi uuringuid läbi viidud.

Erlotiniibi kasutamine neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel:

neerupuudulikkus kerge / mõõdukas: annustamisskeemi muutmine pole vajalik;
raske neerukahjustus: Tarceva võtmine on vastunäidustatud.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Erlotiniib eritub peamiselt sapiga. Mõõduka maksakahjustusega patsientidel (7–9 punkti Child-Pugh ’skaalal) ja maksakahjustuseta isikutel, sealhulgas maksametastaasidega või maksa primaarse kasvajaga patsientidel on erlotiniibi ekspositsioon sama.

Erlotiniibi kasutamine maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel:

kerge / mõõdukas maksakahjustus: kasutage Tarcevat ettevaatusega;
raske maksakahjustus (skoor 10 ja kõrgem Child-Pugh 'skaalal): uimastiravi on vastunäidustatud.

Selgete kõrvaltoimete ilmnemisel on vaja Tarceva annust vähendada või ravi katkestada. Raske maksapuudulikkusega patsientidel ALAT ja ASAT aktiivsuse taustal üle 5 korra kõrgem kui ULN, ei ole ravimi efektiivsust ja ohutust uuritud.

Kasutamine eakatel

Erlotiniibi efektiivsuse ja ohutuse eriuuringuid eakate patsientide ravimisel ei ole läbi viidud.

Ravimite koostoimed

Kuna inimestel toimub erlotiniibi metabolism selliste tsütokroom P ₄₅₀ süsteemi isoensüümide nagu CYP1A1, CYP1A2 ja CYP3A4 toimel, võivad nende ensüümide ja ravimite, mille metabolismis nad osalevad, inhibiitorid / indutseerijad võivad kombineeritud kasutamise korral erlotiniibiga suhelda.

Tarceva võimalik koostoime samaaegselt kasutatavate ravimainete / valmististega:

isoensüümi CYP3A4 tugevad inhibiitorid: erlotiniibi metabolism väheneb ja selle sisaldus plasmas tõuseb; ketokonasool (CYP3A4 isoensüümide inhibiitor, suu kaudu 2 korda päevas, 200 mg 5 päeva jooksul) - suurendab erlotiniibi AUC-d ja C _max vastavalt 86 ja 69%; tsiprofloksatsiin (isoensüümi CYP3A4 ja CYP1A2 inhibiitor) - suurendab erlotiniibi AUC-d 39% ja _Cmax 17%; ravimi kombinatsioon isoensüümide CYP3A4 / CYP1A2 või CYP3A4 võimsate inhibiitoritega on ette nähtud ainult äärmise vajaduse korral; toksilisuse tekkimisega on vaja erlotiniibi annust vähendada;
rifampitsiin, teised CYP3A4 indutseerijad (suukaudne manustamine): erlotiniibi metabolism suureneb ja selle kontsentratsioon plasmas väheneb intensiivselt; rifampitsiin (annuses 600 mg 4 korda päevas 7 päeva jooksul) - võrreldes ainult erlotiniibi võtmisega väheneb viimase keskmine AUC annuses 150 mg 69%; erlotiniibi võtmisel annuses 450 mg on keskmine AUC 57,5% 150 mg annuse kasutamisest ilma kombinatsioonita rifampitsiini raviga või ilma eelneva manustamiseta; vajadusel soovitatakse seda kombinatsiooni suurendada Tarceva annust 300 mg-ni, jälgides hoolikalt ohutusprofiili, 2 nädala pärast, jälgides ravimi ohutust, saate selle annust suurendada 450 mg-ni; suuremate annuste kasutamist ei ole uuritud;
erütromütsiin, midasolaam (isoensüümi CYP3A4 substraadid): nende ravimite kliirensit ei ole rikutud, kui neid kombineeritakse erlotiniibiga või selle varasema kasutamisega; suukaudse manustamise tõttu väheneb midasolaami biosaadavus 24%, mis ei mõjuta oluliselt CYP3A4 aktiivsust;
omeprasool (prootonpumba inhibiitor): erlotiniibi AUC ja C _max vähenevad vastavalt 46 ja 61%, samas kui T _1/2 ja T _max ei muutu; ained, mis suudavad muuta seedetrakti ülaosa pH-d, võivad mõjutada erlotiniibi lahustuvust ja biosaadavust; ei ole eeldatav, et erlotiniibi annuse suurendamine selle kombinatsiooniga võib kompenseerida selle ekspositsiooni vähenemist;
ranitidiin (annuses 300 mg) teised histamiini H2-retseptorite blokaatorid: registreeriti erlotiniibi AUC ja C _max langus vastavalt 33 ja 54%; Tarcevat on soovitatav võtta vähemalt 2 tundi enne või 10 tundi pärast selle rühma ravimite kasutamist;
statiinid: nende ravimite põhjustatud müopaatia võib süveneda, sealhulgas harvadel juhtudel rabdomüolüüsi esinemine;
kumariini derivaadid (sealhulgas varfariin): harvadel juhtudel lõppesid surmaga nii rahvusvaheline normaliseeritud suhe (INR) kui ka verejooks; selle kombinatsiooni korral on vajalik INR või protrombiini aja regulaarne jälgimine;
kapetsitabiin: erlotiniibi plasmakontsentratsioon veres suureneb; suureneb veidi C _max ja statistiliselt oluline - erlotiniibi AUC, viimase selget mõju kapetsitabiini farmakokineetikale ei leitud;
gemtsitabiin: ravimite olulist koostoimet üksteise farmakokineetikale ei registreeritud;
paklitakseel, karboplatiin (plaatinapreparaadid): plaatina plasmatase veres tõuseb, kogu plaatina AUC suureneb 10,6%, kuid selle põhjuseks võib olla ka neerufunktsiooni kahjustus; erlotiniibi farmakokineetika ei mõjuta oluliselt;
uridiinfosfaatglükuronüültransferaasi 1-1 (UGT1A1) substraadid: erlotiniib, olles UGT1A1 inhibiitor, võib näidata koostoimet selle substraatidega, mille puhul peamine metaboolne rada on konjugeerumine glükuroonhappega. UGT1A1 madala ekspressioonitaseme või geneetiliste häiretega patsientide puhul, mis soodustavad glükuroniseerimisreaktsiooni kiiruse vähenemist (näiteks Gilberti sündroomiga), tuleb erlotiniibi määramisel olla ettevaatlik, kuna see võib põhjustada bilirubiini plasmakontsentratsiooni tõusu veres.

Analoogid

Tarceva analoogideks on tarlenib, erlotiniib, emakeelena erlotiniib jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 30 ° C.

Kõlblikkusaeg on 4 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Tartsevo kohta

Üksikud arvustused Tarcevi kohta on enamasti positiivsed. Vähivastase ravimiga ravitud patsiendid märgivad selle kõrget efektiivsust. Mõnel juhul oli ravimil taastav toime isegi patoloogilise protsessi edasijõudnutel.

Tarcevide puuduseks on suure hulga kõrvaltoimete olemasolu ja selle kõrge hind.