Zulbeks - Tablettide Kasutamise Juhised, Hind, ülevaated, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Zulbex

Zulbeks: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Zulbex

ATX-kood: A02BC04

Toimeaine: rabeprasool (rabeprasool)

Tootja: KRKA (Sloveenia)

Kirjeldus ja foto uuendus: 18.10.2018

Hinnad apteekides: alates 400 rubla.

Osta

Zulbex - prootonpumba inhibiitor; aine, mis vähendab mao näärmete sekretsiooni.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - enterokattega tabletid: ümmargused, mõlemalt küljelt kumerad, oranžikasroosad (10 mg tabletid) või pruunikaskollased (20 mg tabletid), 10 mg tabletid - kaldus (14 ja 15 tk. Blistrites), 1, 2 või 4 blistrit on pakendatud pappkarpi).

1 tableti koostis:

toimeaine: rabeprasoolnaatrium - 10 või 20 mg (mis vastab rabeprasooli sisaldusele vastavalt 9,42 ja 18,85 mg);
abikomponendid: hüproloos, väheasendatud hüproloos, mannitool (E421), kerge magneesiumoksiid;
koore sideainekiht: kerge magneesiumoksiid, etüültselluloos;
enterokate: talk, titaandioksiid (E171), diatsetüülitud monoglütseriidid, hüpromelloosftalaat, rauavärvikollane oksiid (E172), rauavärv punane oksiid (E172).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Rabeprasool - antisekretoorsete ainete klassi kuuluv ravim, asendatud bensimidasoolid, millel pole antihistamiini (H ₂) ja kolinolüütilisi omadusi ning pärsib mao sekretsiooni, pidurdades prootonpumpa (ensüüm H + / K + -ATPaas). Ravimil on annusest sõltuv toime, see pärsib maos soolhappe põhi- ja stimuleeritud sekretsiooni, olenemata stimuleerivatest teguritest. Loomkatsete kohaselt kaob rabeprasool kiiresti mao limaskestalt ja vereplasmalt. Kuna aine on nõrk alus, imendub see kiiresti ja akumuleerub mao parietaalrakkude happelises keskkonnas. Edasi muundatakse protonatsiooni teel sulfenamiidivormiks, misjärel see interakteerub prootonpumba saadaolevate tsüsteiinimolekulidega.

Zulbexi antisekretoorne toime avaldub 1 tunni jooksul pärast 20 mg manustamist, saavutades maksimaalse taseme 2–4 tunni pärast. 23 tunni jooksul pärast esimese annuse võtmist on stimuleeritud toidu supressioon ja vesinikkloriidhappe põhieritus maos vastavalt 82 ja 69% ning kestab kuni 48 tundi. Mis puutub vesinikkloriidhappe sekretsiooni, siis korduvate annuste võtmisel suureneb ravimi inhibeeriv toime veidi ja saavutab 3 päeva pärast tasakaalu. Pärast rabeprasooli tarbimise peatamist taastatakse mao sekretoorne aktiivsus 2-3 päeva jooksul.

In vitro uuringute kohaselt on rabeprasoolil bakteritsiidne toime Helicobacter pylori bakteritele. Selle hävitamisel rabeprasooli ja antimikroobsete ravimite kombinatsiooniga täheldatakse limaskesta kahjustuste suurt paranemist. Kliiniliste uuringute kohaselt võib rabeprasooli kasutamine annuses 20 mg 2 korda päevas samaaegselt kahe antibiootikumi (näiteks metronidasooli ja klaritromütsiini või amoksitsilliini ja klaritromütsiiniga) ühe nädala jooksul gastroduodenaalsete haavanditega patsientidel kõrvaldada H. pylori enam kui 80% … Sellisel juhul optimaalse kombinatsiooni valimisel tuleb juhinduda heakskiidetud ravistandarditest. Püsiva infektsiooni korral (esialgu vastuvõtlikud mikroorganismitüved) tuleb annustamisskeemi valimisel arvestada sekundaarse antibiootikumiresistentsuse tekkimise riskiga.

Kliinilistes uuringutes patsientidega, kes said 10 või 20 mg rabeprasooli üks kord päevas kuni 43 kuu jooksul, suurenes seerumi gastriini kontsentratsioon esimese 2-8 nädala jooksul, mis peegeldab vesinikkloriidhappe sekretsiooni pärssivat toimet, jätkates ravi püsis stabiilne ja naasis algväärtustele tavaliselt 1-2 nädala jooksul pärast ravimi ärajätmist.

Uuringud silmapõhja ja antrumi biopsia proovide kohta enam kui 500 patsiendilt, keda raviti rabeprasooliga või võrdleva raviga kuni 8 nädalat, ei näidanud muutusi histoloogilises ja ECL-rakkude struktuuris, gastriidi astmes, soolestiku metaplaasias ega atroofilises gastriidis., H. pylori levimus. Rohkem kui 250 patsiendil, keda jälgiti 36-kuulise ravi vältel, ei ilmnenud olulisi muutusi algseisundites.

Rabeprasooli süsteemset toimet kardiovaskulaarsele, kesknärvisüsteemile ja hingamissüsteemile ei ole seni tuvastatud. Kui ravimit võetakse 2 nädala jooksul annuses 20 mg, ei mõjuta see kilpnäärme funktsiooni, süsivesikute ainevahetust, kasvuhormooni, aldosterooni, folliikuleid stimuleeriva hormooni, reniini, sekretiini, luteiniseeriva hormooni, testosterooni, östrogeenide, prolaktiini, kortisooli, glükagagi, ringlevat kontsentratsiooni. koletsüstokiniin, kõrvalkilpnäärme hormoon.

Farmakokineetika

Zulbex on saadaval enterokattega (st mao suhtes stabiilsed) kaetud tablettidena, kuna rabeprasool on happelises keskkonnas ebastabiilne. Seetõttu algab toimeaine imendumine soolestikus. Rabeprasooli _Cmax (maksimaalne kontsentratsioon) plasmas saabub 3,5 tundi pärast 20 mg allaneelamist. AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pind) ja C _maxon lineaarsed annusevahemikus 10 mg kuni 40 mg. 20 mg rabeprasooli absoluutne biosaadavus pärast suukaudset manustamist on umbes 52% võrreldes intravenoosse manustamisega. Korduvate annuste kasutamisel biosaadavus arvatavasti ei suurene. Ravimi poolväärtusaeg vereplasmast tervetel inimestel on umbes 1 tund, kogu kliirens on 283 ± 98 ml / min. Ravimi ja toidu võtmise aeg ei mõjuta rabeprasooli imendumist.

Seos vereplasma valkudega on umbes 97%.

Rabeprasool metaboliseeritakse maksas tsütokroom P ₄₅₀ isoensüümide CYP450 osalusel. In vitro uuringutes leiti, et eeldatava plasmakontsentratsiooni korral inimestel ei mõjutanud ravim CYP3A4 ja see näitab rabeprasooli ja tsüklosporiini koostoime puudumist. Peamised plasmas leiduvad metaboliidid on karboksüülhape (M6) ja tioester (M1); sulfoonhape (M2), desmetüültioeeter (M4) ja konjugaat merkapturiinhappega (M5) määratakse väiksemates kogustes.

Ligikaudu 90% ravimi annusest eritub neerude kaudu kahe metaboliidi kujul: karboksüülhape (M6) ja konjugaat merkapturhappega (M5), samuti kahe tundmatu metaboliidi kujul. Ülejäänud võetud aine leitakse soolte sisust.

Rabeprasooli 20 mg annuse farmakokineetilistes parameetrites soolisi erinevusi ei olnud, võttes arvesse kehakaalu ja patsiendi pikkuse kohandamist.

Neerupuudulikkuse korral hemodialüüsi saavatel patsientidel (kreatiniini kliirens <5 ml / min / 1,73 m ²) on rabeprasooli jaotus sarnane tervetel vabatahtlikel ning C _max ja AUC on nendel parameetritel ligikaudu 35% madalamad tervetel inimestel … Rabeprasooli poolväärtusaeg on tervetel vabatahtlikel keskmiselt 0,82 tundi, hemodialüüsiga patsientidel 0,95 tundi ja pärast hemodialüüsi 3,6 tundi. Neerude funktsionaalse kahjustuse tõttu on rabeprasooli kliirens hemodialüüsiga patsientidel ligikaudu 2 korda suurem kui tervetel inimestel.

Kerge ja mõõduka maksafunktsiooni häire korral pärast 20 mg rabeprasooli ühekordse annuse manustamist suureneb AUC 2 korda, C _max - 2-3 korda võrreldes tervete vabatahtlikega, pärast regulaarset rabeprasooli manustamist annuses 20 mg 7 päeva jooksul suureneb AUC 1, 5 korda, C _max - 1,2 korda. Patsiendi farmakodünaamiline reaktsioon (mao pH kontroll) on kliiniliselt võrreldav mõlemas rühmas. Maksafunktsiooni kahjustusega poolväärtusaeg on 12,3 tundi, tervetel inimestel 2,1 tundi.

Eakatel patsientidel on rabeprasooli eliminatsioon mõnevõrra aeglustunud. Kui ravimit võetakse päevase annusena 20 mg 7 päeva jooksul, suureneb AUC umbes 2 korda, C _max - 60%, poolväärtusaeg - 30%. Ravimi akumuleerumise märke polnud.

CYP2C19 aeglase metabolismiga patsientidel on pärast 20 mg rabeprasooli võtmist AUC ja poolväärtusaeg ligikaudu 1,9 ja 1,6 korda suurem kui aktiivse metabolismiga patsientidel, samal ajal kui C _max suureneb 40%.

Näidustused kasutamiseks

Zollingeri-Ellisoni sündroom;
maohaavandi ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavandi ägenemise faas;
gastroösofageaalne reflukshaigus (GERD): erosiivse refluksösofagiidi ravi ja GERD sümptomaatiline ravi, sealhulgas pikaajaline hooldus;
kompleksravi Helicobacter pylori likvideerimiseks maohaavandi ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavandi või kroonilise gastriidiga;
H. pyloriga seotud peptilise haavandtõve kordumise vältimine ja ennetamine.

Vastunäidustused

ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes;
lapsepõlv;
raseduse ja imetamise periood.

Juhiste kohaselt tuleb Zulbexi kasutada raske neerupuudulikkuse korral ettevaatusega.

Zulbeksi kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Tablette tuleb võtta suu kaudu: alla neelata tervelt koos piisava koguse veega. Ärge purustage ega närige tablette!

Peptilise haavandi ägenemisega määratakse 20 mg 1 kord päevas, hommikul. Aktiivse kaksteistsõrmiksoole haavandi ravi kestab tavaliselt 4 nädalat, kuid mõned patsiendid peavad haavandi täielikuks paranemiseks seda pikendama kuni 8 nädalat; healoomulise maohaavandi teraapia - 6 nädalat, kuid mõnel patsiendil võib tekkida vajadus ravikuuri pikendada kuni 12 nädalani.

GERD korral määratakse 20 mg 1 kord päevas, ravi kestus on 4-8 nädalat. Pikaajaliseks raviks võib sõltuvalt ravi individuaalsest efektiivsusest kasutada säilitusannust 10 või 20 mg.

Esofagiidita patsientidel GERD sümptomaatiliseks raviks on soovitatav annus 10 mg üks kord päevas. Kui 4 nädala jooksul ei ole võimalik haiguse sümptomeid kontrolli all hoida, tuleb läbi viia patsiendi täiendav uuring. Kui seisund paraneb, saab sümptomeid kontrolli all hoida, võttes vajadusel Zulbexi annuses 10 mg.

Zollinger-Ellisoni sündroomi korral on soovitatav algannus 60 mg üks kord päevas. Kui toimest ei piisa, suurendatakse seda 120 mg-ni. Annuse kuni 100 mg võib võtta üks kord päevas, 120 mg annus tuleb jagada kaheks 60 mg annuseks. Ravi kestus määratakse kliiniliste näidustuste järgi.

Helicobacter pylori likvideerimiseks peptilise haavandtõve või kroonilise gastriidiga patsientidel on rabeprasool ette nähtud koos antibiootikumidega: Zulbex 20 mg 2 korda päevas, klaritromütsiin 500 mg 2 korda päevas, amoksitsilliin 1000 mg 2 korda päevas. Kui peate ravimeid võtma üks kord päevas, peaks Zulbexi võtma enne hommikusööki. Ravikuur on 7 päeva.

Kõrvalmõjud

närvisüsteemist: sageli (> 1/100 kuni 1/1000 kuni 1/10 000 kuni <1/1000) - depressioon; väga harva (<1/10 000, sh üksikud sõnumid) - segasus;
hingamissüsteemist: sageli - köha, riniit, farüngiit; harva - sinusiit, bronhiit;
lihas-skeleti süsteemist: sageli - seljavalu, mittespetsiifiline valu; harva - müalgia, artralgia, vasika lihaskrambid;
seedesüsteemist: sageli - kõhuvalu, iiveldus, kõhulahtisus, kõhukinnisus, oksendamine, puhitus; harva - suu limaskesta kuivus, düspepsia, röhitsemine; harva - maitse muutus, stomatiit, gastriit, kollatõbi, hepatiit, maksa entsefalopaatia (samaaegse maksatsirroosiga patsientidel);
kuseteede süsteemist: harva - kuseteede infektsioonid; harva - interstitsiaalne nefriit;
naha küljest: harva - lööve, erüteem; harva - bulloosne lööve, higistamine, sügelus; väga harva - Stevensi-Johnsoni sündroom, multiformne erüteem, toksiline epidermaalne nekrolüüs;
ainevahetus- ja toitumishäired: harva - kehakaalu tõus või isutus; väga harva - hüponatreemia;
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: väga harva - perifeerne turse;
immuunsüsteemi poolt: harva - ülitundlikkusreaktsioonid (sh näo turse, õhupuudus, vererõhu langus);
hematopoeetilise süsteemi poolt: harva - leukopeenia, neutropeenia, leukotsütoos, trombotsütopeenia;
reproduktiivsüsteemist: väga harva - günekomastia;
meeltest: harva - nägemishäired;
muu: sageli - gripilaadne seisund, asteenia;
laboriparameetrid: harva - maksaensüümide aktiivsuse suurenemine.

Üleannustamine

Teave juhusliku või tahtliku üleannustamise kohta on piiratud. On teada juhtumeid, kui võetakse 60 mg rabeprasooli 2 korda päevas ja 160 mg 1 korda päevas. Mõjud olid tähtsusetud, vastasid teadaolevatele kõrvaltoimete spektrile ja lahenesid ise ilma meditsiinilise sekkumiseta.

Spetsiifiline antidoot ei ole kindlaks tehtud ja dialüüs on ebaefektiivne. Ravi üleannustamise korral on sümptomaatiline.

erijuhised

Zulbex vähendab sümptomite raskust, kuid see ei välista pahaloomuliste kasvajate esinemist maos või söögitorus. Sel põhjusel saadetakse patsient enne ravimi väljakirjutamist uuringutele, et välistada neoplasmid seedetraktis.

Pikaajalise ravi korral (eriti üle ühe aasta) tuleb patsiente regulaarselt uurida.

Ravi perioodil võib maksaensüümide aktiivsus muutuda, mis möödub pärast ravimi kasutamise lõpetamist.

Turustamisjärgse uuringu kohaselt võib rabeprasool põhjustada vere düskraasiate (trombotsütopeenia, neutropeenia) arengut. Enamikul juhtudel, kui selliste seisundite alternatiivseid põhjuseid ei õnnestunud selgitada, tühistati Zulbex, misjärel düskraasiad möödusid komplikatsioone tekitamata.

Tuleb kaaluda ristreaktsioonide tõenäosust teiste prootonpumba inhibiitorite või asendatud bensimidasoolidega.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Arvestades rabeprasooli omadusi, on selle negatiivse mõju tõenäosus reaktsioonide kiirusele ja tähelepanu minimaalne. Kui ilmnevad sellised kõrvaltoimed nagu pearinglus, uimasus või segasus, on soovitatav hoiduda juhtimisest ja tööst, mis nõuab kiireid psühhofüüsilisi reaktsioone, samuti tähelepanu suurema kontsentratsiooni.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Reproduktsiooniuuringutes rottide ja küülikutega ei tuvastatud viljakuse halvenemist ja rabeprasooli kahjulikke mõjusid lootele, kuid puuduvad andmed ravimi kasutamise ohutuse kohta raseduse ajal inimestel, seetõttu on Zulbex vastunäidustatud naistele sellel eluperioodil.

Rottidega tehtud uuringutes leiti, et rabeprasool eritub piima. Naistega ei ole uuringuid läbi viidud, seetõttu on imetamise lõpetamiseks vajadusel imetamise ajal soovitatav ravikuur.

Lapsepõlves kasutamine

Kuna puuduvad andmed ravimi ohutuse kohta lapsepõlves, ei kasutata Zulbexi pediaatrias.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik.

Raske neerupuudulikkuse korral tuleb ravimit kasutada äärmise ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsiooni kahjustuse korral ei ole vaja Zulbexi annust kohandada.

Ravimite koostoimed

Rabeprasool põhjustab soolhappe sekretsiooni pikaajalist ja püsivat pärssimist maos, seetõttu võib see suhelda ravimitega, mille imendumise aste sõltub pH väärtustest. Ketokonasooli samaaegsel kasutamisel on vereplasmas võimalik mõlema ravimi kontsentratsiooni märkimisväärne langus, mis nõuab annuse kohandamist.

Rabeprasool aeglustab mõnede maksas mikrosomaalse oksüdatsiooni teel metaboliseeruvate ravimite, nagu kaudsed antikoagulandid, diasepaam ja fenütoiin, eritumist.

Rabeprasooli ei tohi võtta koos atasanaviiriga.

Zulbexi samaaegsel kasutamisel vähendab ketokonasooli kontsentratsiooni 33% ja digoksiini 22%.

Rabeprasooli ja klaritromütsiini kombineeritud kasutamise korral suureneb mõlema ravimi kontsentratsioon vastavalt 24% ja 50%.

Analoogid

Zulbexi analoogid on: Pariet, Zolispan, Rabeprazole, Ontime, Rabeprazole-OBL, Vero-Rabeprazole, Khairabezol, Noflux.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 30 ° C.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Zulbeksi kohta

Arvamused Zulbeksi kohta on enamasti positiivsed. See ravim kuulub uue põlvkonna rabeprasooli inhibiitorite hulka, mis on efektiivsemad kui lansoprasooli ja omeprasooli omad. Zulbexi võetakse tavaliselt üks kord päevas, mida patsiendid peavad igapäevaelus väga mugavaks.

Hoolimata asjaolust, et paljud tarvitasid ravimit kauem kui 1 kuu, ei ole väljendunud kõrvaltoimete tekkimise osas praktiliselt ühtegi kaebust. Kõige tavalisemad kõrvaltoimed on kõhukinnisus, puhitus ja peavalu.