Anexat

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Anexat: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Ravimite koostoimed
12. Analoogid
13. Ladustamistingimused
14. Apteekidest väljastamise tingimused
15. Ülevaated
16. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Anexate

ATX-kood: V03AB25

Toimeaine: flumaseniil (flumaseniil)

Tootja: Senexi SAS (Cenexi, SAS) (Prantsusmaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 23.04.2019

Hinnad apteekides: alates 7929 rubla.

Osta

Lahus intravenoosseks manustamiseks Anexat

Anexat on ravim, mis blokeerib bensodiasepiini retseptoreid.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim on saadaval intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse kujul, mis on värvitu või peaaegu värvitu läbipaistev vedelik (5 ml hermeetiliselt suletud klaasampullides, sinise täpiga ja ampulli otsas kaks värvilist rõngast, 5 ampulli vaheseintega pappalustes, pappkarbis. üks kaubaalus ja Anexati kasutusjuhised).

Ühe ampulli (5 ml) koostis:

toimeaine: flumaseniil - 0,5 mg;
abikomponendid: jää-äädikhape, 0,1 M naatriumhüdroksiidi lahus (kuni pH 4,0), dinaatriumedetaat, naatriumkloriid, süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Flumaseniil on imidasobensodiasepiini derivaat ja bensodiasepiini antagonist. See pärsib konkreetselt ravimite toimet, mis mõjutavad kesknärvisüsteemi bensodiasepiini retseptoreid.

Anexat kõrvaldab bensodiasepiini retseptori agonistide põhjustatud amneesia, sedatsiooni ja psühhomotoorsed häired. Bensodiasepiinide rahustav ja hüpnootiline toime kaob 1-2 minuti jooksul pärast ravimi intravenoosset süstimist, kuid järgmise paari tunni jooksul võivad need järk-järgult uuesti areneda. See sõltub poolväärtusajast ning võetud antagonisti ja agonisti annustest.

Flumaseniil ise on võimeline avaldama kerget agonistlikku toimet (nt antikonvulsant).

Patsientidel, kes said Anexati kasutuselevõtmisega mitu nädalat bensodiasepiinide suuri annuseid, ilmnesid bensodiasepiini ärajätunähud, sealhulgas krambid.

Farmakokineetika

Flumaseniili farmakokineetilised parameetrid mis tahes annusevahemikus (kuni 100 mg) sõltuvad annusest.

Ravim seondub plasmavalkudega (millest 2/3 on albumiin) umbes 50% ulatuses. Flumaseniil jaotub ekstravaskulaarses ruumis aktiivselt kudedes ja elundites. Selle plasmakontsentratsioon langeb jaotumisfaasis eliminatsiooni poolväärtusajaga 4 kuni 11 minutit. Tasakaalukontsentratsiooni saavutamisel on aine jaotusruumala 0,9–1,1 l / kg.

Flumaseniil metaboliseerub maksas ulatuslikult. Peamine mitteaktiivne metaboliit on karboksüülhape. Vereplasmas on see vabas vormis, uriinis - glükuroniidi kujul ja vabas vormis.

Flumaseniil eritub 99% ulatuses maksas. Kogu kliirens sõltub maksa verevoolu kiirusest ja suurusest ning on 0,8–1 l / h / kg. Ravimi elimineerimine lõpeb peaaegu 72 tunniga. Umbes 90–95% flumaseniili leidub uriinis ja väike kogus (5–10%) väljaheites. Eliminatsioon on kiire, mida tõendab lühike poolväärtusaeg, ainult 40–80 minutit.

Kui Anexati intravenoosse infusiooni ajal võtab patsient toitu, suureneb flumaseniili kliirens 50%, mis on tõenäoliselt tingitud maksa sissevõetud verevoolu suurenemisest.

Maksapuudulikkuse korral pikeneb ravimi poolväärtusaeg ja mõõduka maksakahjustusega patsientidel on see 1,3 tundi ja raske maksakahjustuse korral 2,4 tundi. Flumaseniili kogukliirens on vähenenud.

Eakatel ja seniilsetel patsientidel, sõltumata soost, neerupuudulikkuse astmest ja hemodialüüsist, ei muutu Anexati farmakokineetilised parameetrid oluliselt.

1-aastastel ja vanematel lastel varieerub flumaseniili poolväärtusaeg rohkem kui täiskasvanutel ja jääb vahemikku 20 kuni 75 minutit (keskmiselt 40 minutit). Jaotusruumala ja kliirens, võttes arvesse kehakaalu, jäävad täiskasvanud patsientidele omastesse piiridesse.

Näidustused kasutamiseks

Anexati kasutatakse bensodiasepiinravimite tsentraalse sedatiivse toime täielikuks või osaliseks kõrvaldamiseks.

Anestesioloogias on flumaseniil ette nähtud järgmistel juhtudel:

bensodiasepiinide põhjustatud sedatsiooni kõrvaldamine lühiajaliste terapeutiliste ja diagnostiliste protseduuride abil ambulatoorsetel ja statsionaarsetel patsientidel;
bensodiasepiinravimite põhjustatud sedatiivse toime kõrvaldamine teadvuse säilitamisega lastel vanuses 1 aasta ja vanemad;
statsionaarsete patsientide eemaldamine üldanesteesiast, alustades ja jätkates bensodiasepiinidega.

Anexati kasutatakse ka intensiivravis ja teadmata päritolu teadvusekaotusega patsientide ravimisel:

mürgistus bensodiasepiinravimitega: bensodiasepiinide keskmõjude kõrvaldamiseks nendega mürgituse korral (teadvuse ja spontaanse hingamise taastamiseks, mis aitab vältida intubatsiooni või võimaldab patsienti ekstraheerida);
bensodiasepiini üleannustamise diagnoosi avaldamine või välistamine;
diferentsiaaldiagnoos teadmata päritolu teadvusekaotusega patsientidel.

Vastunäidustused

mürgistus mono-, di-, tri-, tetratsükliliste ja atüüpiliste tsükliliste antidepressantidega;
samaaegne ravi bensodiasepiinidega seisundite jaoks, mis võivad potentsiaalselt ohustada patsiendi elu (näiteks koljusisese rõhu või epilepsia seisundi kontrollimiseks);
suurenenud individuaalne tundlikkus Anexati suhtes.

Anexat, kasutusjuhised: meetod ja annus

Regulaarne annustamisskeem

Anexati lahus ampullides on ette nähtud ainult intravenoosseks manustamiseks (infusioon või boolus) kvalifitseeritud anestesioloogi või terapeudi järelevalve all. Infusioonilahuse valmistamiseks võite kasutada 0,9% naatriumkloriidi lahust või 5% dekstroosilahust. Steriilsuse säilitamiseks tuleb ravim ampullist võtta vahetult enne manustamist. Pärast lahjendamist või Anexati kasutamist süstlas tuleb see ära kasutada 24 tunni jooksul.

Ravimi annust tuleb tiitrida kuni oodatava toime saavutamiseni. Kuna üksikute bensodiasepiinide toime kestus ületab flumaseniili toimet, võib mõnel juhul olla vajalik Anexati uuesti manustamine (kui sedatsioon ilmneb pärast teadvuse taastumist).

Anestesioloogia

Anestesioloogias kasutatakse Anexati algannusena 0,2 mg (seda manustatakse intravenoosselt 15 sekundi jooksul). Kui ühe minuti pärast pärast ravimi esimest süstimist ei saavutata soovitud tulemust, võib manustada teise 0,1 mg annuse. Vajadusel korratakse seda protseduuri 1-minutiliste intervallidega, kuni saavutatakse koguannus 1 mg. Keskmiselt on flumaseniili üksikannus 0,3-0,6 mg, kuid praktikas võib see olla väga erinev, sõltuvalt varem võetud või manustatud bensodiasepiini annusest, selle toime kestusest ja patsiendi individuaalsetest omadustest.

Intensiivravi ja juhtumikorraldus ebaselge teadvusekaotuse korral

Anexati intravenoosne manustamine on soovitatav algannusena 0,3 mg. Soovitud teadvuse taastumise korral süstitakse ravimit uuesti 1-minutiliste intervallidega, kuni saavutatakse maksimaalne koguannus 2 mg. Kui patsiendil tekib segasuse taastekkimine, süstitakse flumaseniili uuesti (infusioonina kiirusega 0,1–0,4 mg tunnis või boolusena). Infusioonikiirus valitakse individuaalselt.

Kui Anexati korduv manustamine ei too kaasa hingamisfunktsiooni või teadvuse piisavat taastumist, võib eeldada, et teadvuse kahjustus ei ole bensodiasepiini päritolu.

Patsiendid, kes on pikka aega saanud bensodiasepiinide suuri annuseid, samuti intensiivravi osakonnad, ei tohiks Anexati annuse individuaalse valimise ja aeglase intravenoosse manustamise korral võõrutusnähte tunda. Kui ilmnevad soovimatud hüperstimulatsiooni tunnused, on soovitatav manustada intravenoosselt midasolaami või diasepaami (nende annuseid tuleb hoolikalt tiitrida ja võtta arvesse patsiendi reaktsiooni).

Annustamise režiim erijuhtudel

Üle 1-aastastele lastele soovitatakse sedatiivse toime kõrvaldamiseks teadvuse säilitamisel Anexat'i manustada algannusena 0,01 mg kehakaalu kg kohta (kuni 0,2 mg) veenisiseselt 15 sekundi jooksul. Kui soovitud teadvuse taastumine 45 sekundi pärast puudub, on flumaseniili täiendav manustamine annuses 0,01 mg / kg (kuni 0,2 mg). Seejärel korratakse protseduuri 1-minutilise intervalliga (kuid mitte rohkem kui 4 korda), kuni saavutatakse soovitud tulemus või maksimaalne koguannus 0,05 mg / kg (mitte üle 1 mg). Puuduvad andmed Anexati korduva manustamise efektiivsuse ja ohutuse kohta (korduva sedatsiooni korral pärast teadvuse taastumist).

Maksakahjustusega patsientidel tuleb flumaseniili annus hoolikalt valida.

Kõrvalmõjud

Igas vanuses patsiendid taluvad Anexati hästi. Täiskasvanutel on isegi soovitatavast suuremate annuste korral ravivastus ravimile tavaliselt hea.

Flumaseniili registreerimisjärgsel kasutamisel täheldati mõnikord ülitundlikkust kuni anafülaksiani.

Pärast ravimi kiiret manustamist esines harvadel juhtudel selliseid soovimatuid nähtusi nagu südamepekslemine, ärevus ja hirmutunne, mis ei vajanud erilist ravi.

Krambihooge on kirjeldatud üksikjuhtudel, kuid peamiselt raskekujulise maksakahjustuse või epilepsiaga patsientidel ja pärast pikaajalist bensodiasepiinide kasutamist või segatud ravimite üleannustamist.

Isikutel, kellel on anamneesis paanikahäire, võib Anexati manustamise tagajärjel tekkida paanikahoog.

3-9% -l juhtudest on ravimi võtmisega seotud järgmised kõrvaltoimed: peavalu, suukuivus, pearinglus, erutus, närvilisus, unetus, südamepekslemine, higistamine, ärevus, hägune nägemine, hüperventilatsioon, treemor, õhupuudus, valu kohas süstid, erinevate lihaste liikumise koordineerimise rikkumine (10%).

1–3% -l juhtudest on võimalikud kõrvaltoimed järgmistest süsteemidest ja elunditest:

seedesüsteem: oksendamine, iiveldus;
kardiovaskulaarne süsteem: verevoolu naha tunne, nahasoonte laienemine;
kesknärvisüsteem: ebastabiilne emotsionaalne seisund (eufooria, pisaravool, düsfooria, paranoia, depersonaliseerimine, depressioon), tundlikkuse halvenemine, tundlikkuse vähenemine stiimulite suhtes;
meeleelundid: nägemisvälja defekt, diploopia;
üldised häired: asteenia, nahalööve, tromboflebiit.

Kõrvaltoimed, mis esinevad vähem kui 1% juhtudest ja on ilmselt tingitud Anexati võtmisest või bensodiasepiinide ärajätmisest:

närvisüsteem: unisus, deliirium, kontsentratsiooni halvenemine, krambid;
meeleelundid: tinnitus, helide perversne tajumine, mööduv kuulmislangus.

Üleannustamine

Ravimi ägeda üleannustamise kohta pole piisavalt andmeid. Spetsiifilist antidooti pole. Ravi koosneb üldistest toetavatest meetmetest, patsiendi kliinilise seisundi jälgimisest ja eluliste näitajate jälgimisest.

Anexati üleannustamise sümptomid ei tekkinud isegi ravimi suurte annuste intravenoossel manustamisel, ületades oluliselt soovitatut.

erijuhised

Flumaseniili väljakirjutamise korral segaravimite üleannustamise korral tuleb olla eriti ettevaatlik, kuna pärast bensodiasepiinide toime kõrvaldamist võib avalduda teiste ülemäärastes annustes võetud ravimite toksiline toime (näiteks tsükliliste antidepressantide üleannustamisest tingitud südame rütmihäirete ja krampide ilmnemine).

Anexati ei soovitata kasutada epilepsia ja pikaajalise bensodiasepiinravi korral. Hoolimata asjaolust, et flumaseniilil on oma nõrk krambivastane toime, võib epilepsiaga patsientidel bensodiasepiini toime järsult kõrvaldada, võivad tekkida krambid.

Bensodiasepiinravimite mõju kõrvaldamiseks on vaja luua flumaseniili saanud patsientide jälgimine. Teatud aja jooksul tuleb jälgida hingamisfunktsiooni, sedatsiooni kordumist ja muid bensodiasepiinide jääkmõjusid (võttes arvesse varem manustatud bensodiasepiinide annuseid ja toime kestust). Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid võivad vajada pikemat jälgimist.

Anexati ei tohi kasutada enne, kui juhtivuse neuromuskulaarne blokaad täielikult kaob ja perifeersete lihasrelaksantide toime lõpeb.

Ravimit määratakse kranotserebraalse traumaga patsientidele ettevaatusega, kuna see võib muuta aju verevoolu ja provotseerida krampe bensodiasepiinravimeid saavatel inimestel.

Flumaseniili tuleb manustada aeglaselt patsientidele, kes on varem pikka aega saanud bensodiasepiine ja lõpetanud nende võtmise mitu nädalat enne Anexati määramist, kuna võivad ilmneda võõrutusnähud (ärevus, emotsionaalne ebastabiilsus, psühhomotoorne agitatsioon, sensoorsed häired ja kerge segasus).

Ravimit ei soovitata kasutada patsientidel, kes sõltuvad bensodiasepiinidest, samuti bensodiasepiini ärajätunähtude leevendamiseks.

Flumaseniili kasutatakse ettevaatusega sedatiivsete toimete kõrvaldamiseks, säilitades teadvuse alla 1-aastastel imikutel, bensodiasepiini üleannustamise raviks vastsündinute elustamisel ja igas vanuses lastel, et kõrvaldada sedatsioon bensodiasepiinanesteesia kasutamisel, kuna sellistes olukordades on Anexati kasutamise kogemus piiratud.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Esimesel päeval pärast Anexati kasutuselevõttu tuleks hoiduda igasugusest tegevusest, mis on seotud tähelepanu suurema kontsentratsiooniga, kuna on võimalik taastada varem sisse viidud või võetud bensodiasepiinravimite rahustavat toimet.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Loomadega läbi viidud katsetes näidati, et isegi suurtes annustes ei ole flumaseniilil embrüotoksilisust, mutageensust, teratogeensust ega mõjuta viljakust. Anexati rasedatele väljakirjutamisel on siiski vaja hoolikalt hinnata ravimi kasutamise eeliseid emale ja võimalikku ohtu lootele.

Kiireloomulistes olukordades ei ole flumaseniili manustamine imetavatele naistele vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Anexati võib kasutada igas vanuses, kuid mõnel juhul on vajalik eriline ettevaatus (sedatsiooni kõrvaldamisel teadvuse säilimisega kuni 1-aastastel imikutel, vastsündinute elustamisel), et ravida bensodiasepiinravimite üleannustamist igas vanuses lastel, samuti sedatsiooni kõrvaldamiseks, bensodiasepiini anesteesia tõttu).

Ravimite koostoimed

Anexat pärsib bensodiasepiiniravimite keskset toimet, inhibeerides bensodiasepiiniretseptoreid konkureerivalt. Lisaks blokeerib see mitte-bensodiasepiini agonistide toimet bensodiasepiini retseptoritele (näiteks zopiklooni ja triasoolpüridasiinide toime).

Farmakokineetilist koostoimet Anexati ja etanooli, samuti bensodiasepiini retseptori agonistide vahel ei ole kindlaks tehtud.

Analoogid

Anexati analoogide kohta puudub teave.

Ladustamistingimused

Ravim kuulub B. loendisse. Hoida temperatuuril mitte üle 30 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Anexati kohta

Anexati kohta on väga vähe ülevaateid, kuna seda ravimit saavad kasutada ainult spetsiaalse ettevalmistusega anestesioloogid või terapeudid. Tööriist on väga tõhus ja tõhus ning seda kasutatakse sageli kirurgilistes osakondades. Tuleb märkida, et Anexati võib manustada ainult spetsialisti järelevalve all ja pärast manustamist tuleb patsienti hoolikalt jälgida.