Tsefoksitiin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Tsefoksitiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: tsefoksititiin

ATX-kood: J01DC01

Toimeaine: tsefoksititiin (tsefoksitiin)

Tootja: ettevõte DEKO, LLC (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 02.04.

Tsefoksitiin on tsefalosporiinantibiootikum.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse pulbri kujul lahuse valmistamiseks intravenoosseks (i / v) ja intramuskulaarseks (i / m) manustamiseks: valge kollase varjundiga või valge (500 või 1000 mg toimeainet 10 ml viaalis, hermeetiliselt suletud kummikorgiga). pressitud kork, pappkarbis 1 pudel ja tsefoksititiini kasutamise juhised; haiglate jaoks - pappkarbis 50 pudelit).

1 pudeli koostis: tsefoksititiin (naatriumtsefoksitiini kujul) - 500 või 1000 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Tsefoksitiin kuulub teise põlvkonna tsefalosporiinide rühma antibiootikumidesse, sellel on lai toimespekter. Seda ainet kasutatakse parenteraalseks manustamiseks, see avaldab bakteritsiidset toimet, häirides mikroorganismi rakuseina sünteesi.

Ravimil on aktiivsus Staphylococcus aureuse ja Staphylococcus epidermidise (sealhulgas penitsillinaasi tootvate ja mittetootvate tüvede) vastu. Näitab suurt aktiivsust gramnegatiivsete bakterite, näiteks Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Escherichia coli, Eikenella corrodens (tüved, mis ei tooda β-laktamaasi), Neisseria gonorrhoeae (sealhulgas penitsilliini tekitavad ja mittetootvad tüved) vastu., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp.

Antibiootikum on aktiivne järgmiste anaeroobsete mikroorganismide vastu: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Bacteroides spp. (sealhulgas Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus). Näitab resistentsust β-laktamaaside suhtes.

Tsefoksitiin on passiivne mitut tüüpi Pseudomonas spp., Paljude Enterobacter cloacae (metitsilliiniresistentsete), Staphylococcus epidermidise ja Staphylococcus aureuse (metitsilliinile resistentsete tüvede), Listeria monocytogeneside, Streptococcus pneumococcus haemolyptogenes'e vastu. Enamik Enterococcus spp. (sealhulgas Enterococcus faecalis) on ravimile resistentsed.

Farmakokineetika

Intravenoossel manustamisel täheldatakse toimeaine maksimaalset kontsentratsiooni (C _max) infusiooni lõpus, samas kui pärast ravimi manustamist annuses 1000 ja 2000 mg C _{max on} ligikaudu 110 ja 244 μg / ml. Aine läbib hästi liigeseõõnde, pleuraõõnde ja tuvastatakse antibakteriaalsetes kontsentratsioonides sapis. Ravim seondub plasmavalkudega 70–80%, jaotusruumala (V _d) on 0,16 l / kg.

Poolväärtusaeg (T _1/2) on umbes 0,7-1,1 tundi. Lastel on T _1/2: alla 7-päevaste vastsündinutel - umbes 5,6 tundi; 7-30 päeva vanustel imikutel - umbes 2,5 tundi; vanuses 1-3 kuud - umbes 1,7 tundi. Agent eritub peamiselt muutumatuna (glomerulaarfiltratsiooni tagajärjel - 85%, torukujuline sekretsioon - 6%), inaktiivsete metaboliitide kujul - 0,2-5%.

Neerupuudulikkuse korral on t _1/2 tsefoksitiini umbes 5-6 tundi.

Näidustused kasutamiseks

Antibiootikumi tsefoksititiini soovitatakse ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkus- ja põletikuliste haiguste raviks:

hingamisteede infektsioonid;
luude ja liigeste infektsioonid;
pehmete kudede ja naha infektsioonid;
kuseteede ja vaagnaelundite infektsioonid;
kõhuõõne infektsioonid;
endokardiit;
sepsis;
tüsistusteta gonorröa;
operatsioonijärgsed nakkuslikud komplikatsioonid (ennetamiseks).

Vastunäidustused

Absoluutne:

Rasedus;
imetamine;
ülitundlikkus toimeaine, teiste tsefalosporiinirühma ravimite ja penitsilliinide, ülejäänud β-laktaamantibiootikumide suhtes.

Eriti ettevaatlikult tuleb ravi tsefoksitiiniga läbi viia maksa- ja / või neerupuudulikkuse korral, mis viitab anamneesis koliidile.

Tsefoksitiin, kasutusjuhised: meetod ja annus

Ravimit manustatakse intravenoosselt (boolus / infusioon) ja intramuskulaarselt.

Täiskasvanutele on keskmine annus 1000-2000 mg iga 6-8 tunni järel.

Soovitatav annustamisskeem täiskasvanutele:

tüsistusteta kuseteede infektsioonid: i / m 2 korda päevas, 1000 mg;
tüsistusteta gonorröa, sealhulgas penitsillinaasi tootvate tüvede poolt ergastatud: IM üks kord, 2000 mg samaaegselt (või 1 tunni pärast) koos probenetsiidiga suukaudselt 1000 mg annuses;
rasked infektsioonid: intravenoosne iga 4 tunni järel, 2000 mg või iga 6 tunni järel, 3000 mg; lubatud on päevaannuse suurendamine kuni 200 mg / kg, kuid mitte üle 12 000 mg;
operatsioonijärgsed infektsioonid (profülaktikaks): 2000 mg intramuskulaarselt või intravenoosselt, 0,5–1 tundi enne kirurgilise sekkumise algust ja pärast seda iga 6 tunni järel 1 päeva jooksul.

Lastele määratakse tsefoksitiin ühekordse annusena 30–40 mg / kg, süstide sagedus päevas määratakse sõltuvalt vanusest:

enneaegsed imikud kaaluga üle 1500 g ja esimese elunädala vastsündinud: 2 korda (12 tunni pärast);
vastsündinud 1–4 elunädalat: 3 korda (8 tunni pärast);
üle 1 kuu vanused lapsed: 3 või 4 korda (8 või 6 tunni pärast).

Lastel on maksimaalne ööpäevane annus 12 000 mg.

Operatsioonijärgsete infektsioonide vältimiseks määratakse lastele ravim annuses 30–40 mg / kg 0,5–1 tundi enne operatsiooni ja iga 6 tunni järel 1 päev pärast operatsiooni, kuid vastsündinutele manustatakse teist ja kolmandat annust iga 8–12 tunni järel.

Keisrilõike tegemisel määratakse tsefoksitiin samaaegselt intravenoosselt pärast nabaväädi klammerdamist annuses 2000 mg.

Neerude eritusfunktsiooni häirega patsientidel peaks ravimi esimene annus olema 1000–2000 mg, tulevikus on vaja vähendada ühekordset annust ja pikendada süstide vahelisi intervalle.

Tsefoksititiini annustamisskeem neerufunktsiooni häirete korral, võttes arvesse kreatiniini kliirensit (CC):

CC 30-50 ml / min: iga 8-12 tunni järel, 1000-2000 mg;
CC 10-29 ml / min: iga 12-24 tunni järel, 1000-2000 mg;
CC 5-9 ml / min: iga 12-24 tunni järel, 500-1000 mg;
CC alla 5 ml / min: iga 24–48 tunni järel, 500–1000 mg.

Hemodialüüsi saavatel patsientidel soovitatakse pärast iga protseduuri kasutada lisaks tsefoksitiini annuses 1000–2000 mg.

Neerukahjustusega lapsed peaksid vähendama ühekordset annust ja suurendama süstide vahelist intervalli vastavalt neerukahjustusega täiskasvanutele soovitustele.

Lahuste valmistamine sõltuvalt manustamisviisist:

IV infusioon: 500 või 1000 mg ravimit lahjendatakse vastavalt 50 või 100 ml lahustis; lahustid - 0,9% naatriumkloriidi või 5% dekstroosi lahused; infusiooni kestus on 30-60 minutit;
IV boolussüst: 500 või 1000 mg ravimit lahustatakse vastavalt 5 või 10 ml süstevees; sissejuhatus viiakse läbi aeglaselt, 3-5 minuti jooksul;
i / m sissejuhatus: 500-1000 mg ravimit lahustatakse 2 ml süstevees või lidokaiini lahuses (ilma epinefriinita) 0,5-1%.

Kõrvalmõjud

kardiovaskulaarne süsteem: vererõhu langetamine (BP);
seedesüsteem: isutus, suukuivus, iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, pseudomembranoosne koliit;
Urogenitaalsüsteem: neerupuudulikkus, interstitsiaalne nefriit;
vereloomeorganid: granulotsütopeenia, neutropeenia, leukopeenia, trombotsütopeenia, aneemia, hemolüütiline aneemia, luuüdi supressioon;
allergilised reaktsioonid: palavik, õhupuudus, lööve, eosinofiilia, toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom), eksfoliatiivne dermatiit, angioödeem, anafülaktilised reaktsioonid;
laboratoorsed näitajad: asoteemia taustal on võimalik valepositiivne Coombsi reaktsioon, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
lokaalsed reaktsioonid: intravenoosse süstimisega - flebiit, intramuskulaarse süstimisega - valu ja hüpereemia süstekohas;
teised: müasteenia raskusastme suurenenud raskusaste.

Üleannustamine

Tsefoksitiini üleannustamise korral suureneb soovimatute nähtuste raskus, välja arvatud allergilised reaktsioonid. Teraapia on ette nähtud sümptomaatiliseks.

erijuhised

Vastsündinute tsefoksitiiniga ravimisel on vajalik säilitusainetevaba lahusti. Lastel kaasneb ravimi suurte annuste kasutamisega asparaginaminotransferaasi aktiivsuse suurenemine ja eosinofiilia esinemissageduse suurenemine.

Ravimit ei soovitata meningiidi raviks.

Kui kreatiniinisisalduse määramiseks kasutatakse Jaffe'i meetodit, on võimalik vere vale suurenenud kontsentratsioon seerumis.

Raviperioodil, samuti 14–21 päeva pärast ravikuuri lõppu, on oht Clostridium difficile (pseudomembranoosne koliit) põhjustatud kõhulahtisuse tekkeks. Kui see tüsistus ilmneb kergematel juhtudel, tühistatakse antibiootikumravi ja kasutatakse ioonivahetusvaike (kolestipool, kolestüramiin). Rasketel juhtudel on vaja võtta meetmeid elektrolüütide, vedeliku, valgu kadu asendamiseks, samuti vankomütsiini, metronidasooli või batsitratsiini tarvitamiseks. Ravimid, millel on soole peristaltikat pärssiv toime, on vastunäidustatud.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Sõidukeid või muid keerukaid ja potentsiaalselt ohtlikke masinaid juhtivad patsiendid peaksid ravi ajal olema ettevaatlikud.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Tsefalosporiinantibiootikumi Tsefoksititiin kasutamine rasedatel on vastunäidustatud.

Uimastiravi ajaks tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Lapsepõlves kasutamine

Tsefoksitiini kasutamine lastel on lubatud vastavalt annustamisskeemile.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkusega patsientidele määratakse ravimit eriti ettevaatlikult.

Neerude eritumisfunktsiooni kahjustusega patsientidel peaks tsefoksititiini esimene annus olema 1000–2000 mg, tulevikus on vaja ühekordset annust vähendada ja süstide vahelisi intervalle pikendada.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientide jaoks määratakse ravimi annustamisskeem, võttes arvesse kreatiniini kliirensit (CC):

CC 30-50 ml / min: iga 8-12 tunni järel, 1000-2000 mg;
CC 10-29 ml / min: iga 12-24 tunni järel, 1000-2000 mg;
CC 5-9 ml / min: iga 12-24 tunni järel, 500-1000 mg;
CC alla 5 ml / min: iga 24–48 tunni järel, 500–1000 mg.

Hemodialüüsi saavatel patsientidel soovitatakse pärast iga protseduuri kasutada lisaks tsefoksitiini annuses 1000–2000 mg.

Neerukahjustusega lapsed peaksid vähendama ühekordset annust ja suurendama süstide vahelist intervalli vastavalt neerukahjustusega täiskasvanutele soovitustele.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidele määratakse tsefoksitiini äärmise ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

muud tsefalosporiinid; aminoglükosiidid: nefrotoksilisuse oht suureneb;
torukujulist sekretsiooni blokeerivad ravimid: tsefoksititiini sisaldus veres ja selle toime kestus suurenevad.