Tsefatriin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Tsefatriin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: Cefatrin

ATX-kood: J01DD04

Toimeaine: tseftriaksoon (tseftriaksoon)

Tootja: Gepach International (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 2020-07-04

Hinnad apteekides: alates 52 rubla.

Osta

Pulber intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks

Tsefatriin on ravim, millel on lai bakteritsiidne toime. See kuulub kolmanda põlvkonna tsefalosporiinantibiootikumide hulka.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse pulbrina lahuse valmistamiseks intramuskulaarseks (intramuskulaarseks) ja intravenoosseks (intravenoosseks) manustamiseks, mis on kollase varjundiga, kergelt hügroskoopne (250, 500 või 1000 mg klaasviaalides) kristalne pulbriline mass valge või valge. mahuga 5 või 10 ml, pappkarbis, milles on 1, 3, 5, 30 või 50 pudelit ja tsefatrini kasutusjuhised).

1 pudel sisaldab 250, 500 või 1000 mg toimeainet - tseftriaksooni (tseftriaksoonnaatriumtrisekvihüdraadi kujul).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Tsefatriin on kolmanda põlvkonna tsefalosporiinantibiootikum. Omab laia bakteritsiidse toime spektrit. Ravim hävitab bakterid, surudes maha nende rakuseinte sünteesi. Vastupidav enamiku grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite beetalaktamaaside toimele.

Järgmised mikroorganismid on tseftriaksooni suhtes vastuvõtlikud:

gramnegatiivsete aeroobsete bakterite: Enterobacter'i cloacae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae (sh penitsillinazoprodutsiruyuschie tüved), Morganella morganii, Borrelia burgdorferi, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae (sh penitsillinazoprodutsiruyuschie tüved), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis (sh penitsillinazoprodutsiruyuschie tüved), Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Klebsiella spp. (sealhulgas Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa (valitud tüved), Serratia spp. (sealhulgas Serratia marcescens);
grampositiivsed aeroobsed bakterid: Streptococcus spp. viridansi rühmad, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (sealhulgas penitsillinaasi tootvad tüved);
anaeroobsed bakterid: Clostridium spp. (välja arvatud Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp.

In vitro tingimustes on kindlaks tehtud, et tsefatriin on aktiivne mitmete teiste mikroorganismide [Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp. (sealhulgas Providencia rettgeri), Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides bivius, Salmonella spp. (sealhulgas Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae], kuid selle kliinilist kinnitust pole siiani.

Paljud Streptococcus spp. Tüved on resistentsed tsefalosporiinide, sealhulgas tseftriaksooni suhtes. D-rühm, metitsilliiniresistentsed Staphylococcus spp., samuti mõned Enterococcus spp. tüved. (sealhulgas Enterococcus faecalis).

Farmakokineetika

Parenteraalse tseftriaksooni biosaadavus on 100%. Pärast intravenoosset manustamist saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon plasmas juba infusiooni lõpus, pärast intramuskulaarset manustamist - 2-3 tunni pärast. Pärast 500 ja 1000 mg tsefatriini intravenoosset manustamist on maksimaalne kontsentratsioon vastavalt 38 ja 76 μg / ml; pärast 500, 1000 ja 2000 mg intravenoosset manustamist - vastavalt 82, 151 ja 257 μg / ml.

Täiskasvanud patsientidel on 2–24 tundi pärast tseftriaksooni manustamist annuses 50 mg / kg selle kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus mitu korda suurem kui meningiidi tekitajate MIC (minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon). Ajukelme põletikul tungib toimeaine hästi tserebrospinaalvedelikku. Ligikaudu 83–96% seondub plasmavalkudega. Jaotuse maht on täiskasvanutel 5,78-13,5 l ja lastel 0,3 l / kg. Kliirens plasmast on 0,58-1,45 l / h, neerukliirens on 0,32-0,73 l / h.

Pärast intramuskulaarset manustamist on T _1/2 (poolväärtusaeg) 5,8-8,7 tundi. Meningiidiga lastel pärast ravimi intravenoosset manustamist annuses 50-75 mg / kg on T _1/2 4,3–3 4,6 tundi. Hemodialüüsi saavatel patsientidel [kreatiniini kliirens (CC) 0-5 ml / min] pikeneb T _1/2 14,7 tunnini, CC 5-15 ml / min on 15,7 tundi, CC-ga 16–30 ml / min - 11,4 tundi, CC-ga 31–60 ml / min - umbes 12,4 tundi. 33–67% ravimist eritub neerude kaudu muutumatul kujul, veel 40–50% sapiga (sool, kus see inaktiveeritakse veelgi). Vastsündinutel eritub kuni 70% tseftriaksoonist neerude kaudu.

Näidustused kasutamiseks

Tsefatriini kasutatakse tseftriaksooni suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud bakteriaalsete infektsioonide korral:

äge keskkõrvapõletik;
alumiste hingamisteede infektsioonid (sh kopsuabstsess, kopsupõletik ja pleuraemüteem);
kõhuorganite infektsioonid (seedetrakti ja sapiteede põletikulised haigused, peritoniit);
vaagnaelundite infektsioonid;
keerulised ja tüsistusteta kuseteede infektsioonid;
bakteriaalne meningiit;
pehmete kudede, naha, liigeste ja luude infektsioonid (sealhulgas nakatunud põletused ja haavad);
bakteriaalne septitseemia;
tüsistusteta gonorröa;
puukide kaudu leviv borrelioos (puukborrelioos).

Lisaks määratakse tsefatriin operatsioonijärgsete infektsioonide ennetamiseks, samuti nõrgenenud immuunsusega patsientidele erinevate nakkushaigustega.

Vastunäidustused

Absoluutne:

vastsündinute hüperbilirubineemia;
imetamine;
ühine intravenoosne manustamine kaltsiumi ioone sisaldavate lahustega (ka vastsündinutel);
suurenenud individuaalne tundlikkus penitsilliinide, tsefalosporiinide ja karbapeneemide suhtes.

Suhteline (tsefatriini kasutatakse ettevaatusega):

maksa- ja / või neerupuudulikkus;
raseduse periood;
antibakteriaalsete ravimite kasutamisega seotud koliit, enteriit või haavandiline koliit;
enneaegsus (enneaegselt sündinud vastsündinutel).

Tsefatriin, kasutusjuhised: meetod ja annus

Tsefatriini lahust manustatakse intravenoosselt või intramuskulaarselt.

Manustamiseks võib kasutada ainult värskelt valmistatud lahuseid. Enne intramuskulaarset süstimist lahustatakse 250 või 500 mg tseftriaksooni 2 ml 1% lidokaiini lahuses. 1000 mg pulbri lahjendamiseks kasutatakse 3,5 ml lahustit (1% lidokaiini lahus). Tsefatriini intramuskulaarset süsti soovitatakse süstida ühte tuharasse annuses kuni 1000 mg. Kui ravimit süstitakse intravenoosselt, lahustatakse 250 või 500 mg pulbrit 5 ml süstevees ja 1000 mg 10 ml-s. Valmistatud lahus süstitakse intravenoosselt aeglaselt (2-4 minuti jooksul). Intravenoosse infusioonilahuse valmistamiseks lahustatakse 2000 mg tsefatriini 40 ml lahustis (5–10% dekstroosilahuses, 0,9% naatriumkloriidi lahuses või 5% fruktoosilahuses). Annused 50 mg / kg või rohkem manustatakse intravenoosselt tilkinfusioonina vähemalt 30 minuti jooksul.

Täiskasvanutele sõltub tsefatriini algannus ööpäevas nakkuse raskusastmest ja tüübist. Tavaliselt on see 1000-2000 mg päevas üks kord või jagatud kaheks annuseks (iga 12 tunni järel). Maksimaalne ööpäevane annus ei ületa 4000 mg.

Operatsioonijärgsete tüsistuste vältimiseks määratakse ravim annuses 1000 mg üks kord 30-60 minutit enne kirurgilise operatsiooni algust. Kui operatsiooni tuleb teha pärasooles ja käärsooles, on soovitatav lisada ravimit 5-nitroimidasooli rühmast.

Komplitseerimata gonorröa raviks määratakse 250 mg IM tseftriaksooni üks kord.

Tsefatriini soovitatav annus alla 50 kg kaaluvatele lastele:

äge keskkõrvapõletik: 50 mg / kg üks kord / m (koguannus ei ületa 1000 mg);
bakteriaalne meningiit: algannus - 100 mg / kg (kuid mitte rohkem kui 4000 mg) üks kord päevas, seejärel - 100 mg / kg päevas (kuid mitte üle 4000 mg) ühe või kahe annusena; ravikuur on 7 kuni 14 päeva;
pehmete kudede ja naha infektsioonid: 50–75 mg / kg päevas jagatuna kaheks annuseks (kuid mitte üle 2000 mg);
puukide kaudu leviv borrelioos: 50 mg / kg päevas üks kord (kuid mitte rohkem kui 2000 mg); ravikuur on 14 päeva;
muud infektsioonid: 50–75 mg / kg päevas, jagatuna kaheks annuseks (kuid mitte üle 2000 mg).

Vastsündinutel on tsefatriini annus 20-50 mg / kg päevas. 50 kg või rohkem kaaluvatele lastele määratakse tseftriaksoon täiskasvanutele soovitatavates annustes.

Kroonilise neerupuudulikkusega (CC alla 10 ml / min), samuti kombineeritud raske maksa- ja neerupuudulikkusega patsiente ei tohi määrata rohkem kui 2000 mg tsefatriini päevas. Patsiendid, kes saavad hemodialüüsi pärast hemodialüüsi seanssi, ei vaja täiendavat annust, kuid sellistel patsientidel on vaja kontrollida tseftriaksooni taset veres, kuna selle eritumine võib aeglustuda.

Ravi tuleb jätkata veel vähemalt 2 päeva pärast haiguse tunnuste ja sümptomite kadumist. Kursuse kestus varieerub 4 kuni 14 päeva. Komplitseeritud infektsioonide korral võib ravi olla pikem. Streptococcus pyogenes'e põhjustatud nakkusi ravitakse vähemalt 10 päeva.

Kõrvalmõjud

seedesüsteem: iiveldus, maitsetundlikkuse häired, glossiit, stomatiit, oksendamine, kõhulahtisus, kõhupuhitus, kõhuvalu, sapipõie sapimuda, pseudomembranoosne enterokoliit, pankreatiit;
närvisüsteem: pearinglus, peavalu;
hematopoeetiline süsteem: leukopeenia, leukotsütoos, aneemia (sealhulgas hemolüütiline), lümfopeenia, neutropeenia, trombotsütoos, trombotsütopeenia, suurenenud basofiilide ja eosinofiilide arv;
kardiovaskulaarne süsteem: ninaverejooks;
Urogenitaalsüsteem: hematuria, glükosuuria, vaginiit, tupe kandidoos;
allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, tursed, urtikaaria, palavik, seerumihaigus, eosinofiilia, külmavärinad, multiformne erüteem, Quincke tursed;
laborikatse näitajad: protrombiiniaja vähenemine või pikenemine, hüperbilirubineemia, glükosuuria, hematuria, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, sette olemasolu uriinis, hüperkreatinineemia, karbamiidi kontsentratsiooni suurenemine;
lokaalsed reaktsioonid: intramuskulaarse süstimisega - süstekoha tihedustunne, tihendus või soojus, valulikkus; intravenoosse manustamisega - kõvastumine, valulikkus, flebiit piki veeni;
muud reaktsioonid: naha õhetus, suurenenud higistamine.

Üleannustamine

Tsefatriini üleannustamise korral on ette nähtud sümptomaatiline ravi. Tseftriaksooni eemaldamisel on peritoneaaldialüüs ja hemodialüüs ebaefektiivsed.

erijuhised

Pikaajalise ravi korral tuleks regulaarselt määrata neerude ja maksa funktsionaalse seisundi näitajad, samuti jälgida perifeerse vere pilti.

Sapipõie ultrahelil on harvadel juhtudel võimalik jälgida tume, mis kaovad pärast tseftriaksooni kaotamist. Kui ilmnevad sümptomid, mis viitavad sapipõie võimalikule haigusele, samuti kui esineb sapisette märke, tuleb tsefatriini manustamine lõpetada.

Harva on pankreatiidi juhtumeid kirjeldatud sapiteede stagnatsiooni riskifaktoritega patsientidel (nt rasked kaasnevad haigused, varasem ravimravi või täielik parenteraalne toitumine).

K-vitamiini vaeguse korral võib vaja minna selle täiendavat väljakirjutamist annuses 10 mg nädalas, eriti juhul, kui enne ravi alustamist või ravi ajal pikeneb protrombiiniaeg.

Tseftriaksoon-kaltsiumisadestiste tekkimise ohu tõttu, eriti vastsündinutel, ei tohi tsefatriini veenisiseseks manustamiseks segada kaltsiumi sisaldavate lahustega ja seda tuleb manustada samaaegselt teiste Ca2 + sisaldavate lahustega, isegi eraldi infusioonisüsteemide kaudu. Selliste ravimite süstimise vahe peaks olema vähemalt 48 tundi.

Tseftriaksoonravi ajal on galaktoseemia valepositiivsed testid ja Coombsi testid võimalikud. Glükoosi määramisel uriinis on vaja kasutada ensümaatilist meetodit.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Tsefatriin võib põhjustada kesknärvisüsteemi soovimatuid kõrvaltoimeid, seetõttu soovitatakse ravimiga ravimise ajal patsientidel, kes juhivad sõidukit või töötavad potentsiaalselt ohtlike mehhanismidega, olla ettevaatlik.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal kasutatakse tseftriaksooni ainult juhtudel, kui eeldatav kasu emale kaalub üles loote kõrvaltoimete riski.

Kui imetamise ajal on vaja kasutada tsefatriini, on soovitatav rinnaga toitmine lõpetada.

Lapsepõlves kasutamine

Tsefatriini võib lastele välja kirjutada alates esimestest elupäevadest, kuid vastsündinutel (eriti enneaegsetel imikutel) kasutatakse tsefatriini ettevaatusega. Hüperbilirubineemiaga vastsündinutel on tseftriaksoon vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel kohandatakse tsefatriini annustamisskeemi, võttes arvesse CC väärtust. Raske neerukahjustuse korral kasutatakse tseftriaksooni ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksakahjustusega patsientidele määratakse tsefatriin ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Bakteriostaatiliste antibiootikumidega samaaegsel kasutamisel väheneb tsefatriini bakteritsiidne toime.

In vitro antagoniseerib see klooramfenikooli.

Etanooliga suheldes ei põhjusta tseftriaksoon mõnele tsefalosporiinantibiootikumile omaseid disulfiraamilaadseid reaktsioone, kuna see ei sisalda N-metüültiotetrasooli rühma.

Tseftriaksooni lahus on farmatseutiliselt kokkusobimatu vankomütsiini, amsakriini, aminoglükosiidide, flukonasooli ja kaltsiumi sisaldavate lahustega (sealhulgas Ringeri lahus ja Hartmanni lahus).

Analoogid

Tsefatriini analoogid on Azarexon, Azaran, Axone, Betasporina, Biotraxon, Intrasef, Broadsef-S, IFICEF, Lifaxon, Lendacin, Movigip, Medaxon, Rocefin, Tercef, Torocef, Chizon, Ceftriaxon, Ceftriaxon, Ceftriaxon -Viaal, Ceftriabol, Cefson, Stericeph, Oframax jne.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas ja kuivas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2,5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused tsefatriini kohta

Ülevaadete kohaselt on tsefatriin tugev laia toimespektriga antibiootikum. See on väga tõhus ja kahjulik paljudele bakteritele. Ravimit manustatakse tavaliselt üks kord päevas. Antibiootikum on odav, kuid kõigis apteekides seda pole.

Peamised puudused hõlmavad patsientide sõnul võimalikke kõrvaltoimeid (rõhu langus, stress südamele, sisemine ödeem jne). Samuti märgivad kasutajad, et tsefatrini süstid on väga valusad.