Limipraniil

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Limipraniil: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Lymipranil

ATX-kood: N05AL05

Toimeaine: amisulpriid (Amisulpriid)

Tootja: Rivopharm S. A. (Šveits)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 29.11.2018

Limipraniil on neuroleptiline, antipsühhootiline ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvormid:

tabletid: ümmargused, peaaegu valged või valged, ühel küljel on eraldusjoon ja pealdised: annus 50 mg - "C", teisel küljel "AK"; annus 100 mg - "C" ja "AL"; annus 200 mg - "C" ja "AM" (10 tk blistrites, pappkarbis 1, 2, 3 või 5 blistrit; haiglate jaoks - pappkarbis 20, 50 või 100 blistrit);
õhukese polümeerikattega tabletid: peaaegu valged või valged, kaksikkumerad, ovaalsed, eraldusjoonega (10 tükki blistrites, pappkarbis 3, 6 või 10 blistrit; haiglate jaoks - 20, 40, 50 või 50 pappkarbis. 100 villi).

Igas pakendis on ka Limipranili kasutamise juhised.

1 tableti koostis:

toimeaine: amisulpriid - 50, 100 või 200 mg;
abikomponendid: laktoosmonohüdraat, kolloidne ränidioksiid, metüültselluloos 400 cP, maisitärklis, magneesiumstearaat.

1 õhukese polümeerikattega tableti koostis:

toimeaine: amisulpriid - 400 mg;
abikomponendid: laktoosmonohüdraat, naatriumkarboksümetüültärklis, metüültselluloos 400 cP, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat;
kilekest: metüülmetakrülaadi, dimetüülaminoetüülmetakrülaadi ja butüülmetakrülaadi (Eudragit E100), makrogool 6000, magneesiumstearaadi, titaandioksiidi (E171), talgu kopolümeer.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Limipraniil on neuroleptiline ravim, mille toimeaine on amisulpriid. Toimemehhanism of amisulfiid on tingitud selle omadusest absoluutse selektiivse seondumise D ₂ või D ₃ alatüüpide dopamiinergiliste retseptorite ning terviklik puudub afiinsus ülejäänud alatüüpide (D ₁, D ₄, D ₅).

Amisulpriid eristub klassikalisest ja leptikumidena puudumine afiinsus H ₁ Histamine retseptori alfaadrenergilist kolinergilisteks ja serotoniini retseptoreid. Pealegi ei seo see sigma saitidega.

Suurtes annustes kasutamisel blokeerib Limipranil limbilistes struktuurides paiknevad postsünaptilised D ₂ retseptorid, mõjutamata samasuguseid striatumi retseptoreid. Ei põhjusta katalepsiat ega põhjusta D ₂ -dopamiini retseptorite suurenenud tundlikkust pärast korduvat töötlemist. Väikestes annustes sisalduv ammisulriid mõjutab peamiselt presünaptiliste D ₂ või D ₃ retseptorite blokeerimise protsessi, põhjustades dopamiini vabanemist, mis vastutab selle inhibeeriva toime eest.

Amisulpriidil on ebatüüpiline farmakoloogiline profiil, mis võib seletada amisulpriidi antipsühhootilist toimet suurtes annustes, mis tekib postsünaptiliste dopamiiniretseptorite blokeerimise tagajärjel, ja selle efektiivsust negatiivsete sümptomite vastu väikestes annustes presünaptiliste dopamiiniretseptorite blokeerimise tõttu.

Arvatakse, et amisulpriidi võtmise ajal domineeriva limbilise aktiivsuse tõttu on ekstrapüramidaalseid kõrvaltoimeid vähem.

Skisofreenia ägedate rünnakute ravis toimib Limipranil sekundaarsetele negatiivsetele sümptomitele ja meeleoluhäiretele (sealhulgas depressiivne meeleolu, alaareng).

Farmakokineetika

Amisulpriidi imendumine toimub kahes etapis. Esimeses etapis saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon (C _max) kiiresti ja 1 tunni jooksul pärast 50 mg Limipranili võtmist 36–42 ng / ml. Seejärel märgitakse vahemikus 3 kuni 4 tundi C _max tipp, kus selle väärtus on 50–58 ng / ml.

Ravimi absoluutne biosaadavus on 48%.

68% vedelikku sisaldava süsivesikuterikka toidu samaaegse tarbimise taustal väheneb ravimi üldkontsentratsioon vereplasmas, saavutamisaeg ja amisulpriidi _Cmax suurus. Pärast rasva võtmist tableti võtmine ei mõjuta ravimi farmakokineetikat.

Jaotusruumala (V _d) on 5,8 l / kg.

Seondumine plasmavalkudega on 16%, seetõttu on amisulpriidi koostoime teiste ravimitega ebatõenäoline.

Ligikaudu 4% amisulpriidist metaboliseeritakse, moodustades kaks mitteaktiivset metaboliiti.

T _1/2 (poolväärtusaeg) on umbes 12 tundi.

See eritub muutumatul kujul neerude kaudu, amisulpriidi renaalne kliirens on ligikaudu 330 ml / min (20 l / h).

Pärast korduvate annuste võtmist jääb ravimi farmakokineetika muutumatuks, amisulpriid organismi ei kogune.

Näidustused kasutamiseks

Limipraniili kasutamine on näidustatud ägeda ja kroonilise skisofreeniaga patsientide raviks, millega kaasnevad rasked produktiivsed häired (deliirium, mõttehäired, hallutsinatsioonid jne) ja / või negatiivsed häired (emotsionaalsuse puudumine, afektiivne tasasus, suhtlemisest eemaldumine jne), sealhulgas number negatiivsete sümptomite ülekaalu korral.

Vastunäidustused

Absoluutne:

hüpofüüsi prolaktinoom, rinnavähk ja muud prolaktiinist sõltuvad neoplasmid;
feokromotsütoom;
samaaegne ravi järgmiste ravimitega (kodade virvendusarütmi suurenenud riski tõttu): IA klassi antiarütmikumid (prokaiinamiid, kinidiin, disopüramiid) ja III klass (sotalool, amiodaroon), halofantriin, pentamidiin, bepridiil, tsisapriid, sparfloksatsiin, sultopriid, tioridasiin, erütromütsiini ja vinkamiini intravenoosne manustamine;
levodopa samaaegne manustamine;
fertiilses eas naised - kui puudub piisava rasestumisvastase vahendi kasutamise garantii;
raseduse periood;
imetamine;
vanus kuni 15 aastat;
ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Ettevaatusega tuleb Limipraniili tablette välja kirjutada neerupuudulikkuse, epilepsia, parkinsonismi korral vanemas eas.

Limipraniil, kasutusjuhised: meetod ja annus

Tablette võetakse suu kaudu.

Limipraniili väljakirjutamisel päevases annuses üle 400 mg tuleb see jagada kaheks annuseks.

Ärge kasutage ravimit päevases annuses üle 1200 mg.

Limipraniili soovitatav päevane annus:

ägedad psühhootilised episoodid: 400-800 mg, mõnel juhul - 1200 mg. Päevaannust tuleb suurendada, võttes arvesse individuaalset tolerantsust;
skisofreenia segatud negatiivsed ja produktiivsed sümptomid: annus valitakse individuaalselt, algannus peaks andma optimaalse kontrolli produktiivsete sümptomite üle, säilitusannus määratakse minimaalsel efektiivsel tasemel;
skisofreenia negatiivsete sümptomite ülekaaluga: 50-300 mg, annus valitakse individuaalselt.

Eakatel patsientidel tuleb limipraniili annust valida äärmise ettevaatusega, jälgides patsiendi seisundit liigse sedatsiooni või arteriaalse hüpotensiooni tekkeks.

Neerupuudulikkuse korral on vaja annust kohandada, seda vähendatakse sõltuvalt patsiendi kreatiniini kliirensist (CC). CC 30-60 ml / min korral määratakse päevane annus ½ tavalisest annusest, CC 10-30 ml / min - tavalise annuse в koguses.

Maksapuudulikkuse korral ei ole limipraniili annuse kohandamine vajalik.

Kõrvalmõjud

kesknärvisüsteemist: sageli - ärevus, erutus, unetus; harva - unisus; võib-olla - äge düstoonia (sh spastiline tortikollis, trismus, okuloogilised kriisid); väga harva (negatiivsete sümptomite ülekaaluga skisofreenia ravis päevases annuses 50 kuni 300 mg) - vererõhu tõus, akatiisia, treemor, hüpersalivatsioon, hüpokineesia; pikaajalise ravi taustal - tardiivne düskineesia (peamiselt keele ja / või näo rütmiliste tahtmatute liigutuste ilmnemine; parkinsonismivastaste ravimite kasutamine on ebaefektiivne ja võib seisundit halvendada); üksikjuhud - krambid, pahaloomuline neuroleptiline sündroom;
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: harva - QT-intervalli pikenemine, bradükardia, arteriaalne hüpotensioon; väga harva - kodade virvendus;
seedesüsteemist: harva - suukuivus, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus; harva - maksaensüümide (peamiselt transaminaaside) aktiivsuse suurenemine;
endokriinsüsteemist: vereplasma prolaktiini taseme pöörduva tõusu taustal - valu rinnus, galaktorröa, amenorröa, günekomastia, impotentsus, kehakaalu tõus;
teised: harva - allergilised reaktsioonid.

Üleannustamine

Sümptomid: amisulpriidi suurenenud farmakoloogiline toime (unisus, sedatsioon), arteriaalse hüpotensiooni areng, ekstrapüramidaalsed sümptomid, rasketel juhtudel - kooma.

Ravi: sümptomaatilise ravi määramine. QT-intervalli pikenemise suurenenud ohu tõttu on vaja hoolikalt jälgida südame funktsioone, soovitatav on jälgida ka teisi keha elutähtsaid funktsioone. Tõsiste ekstrapüramidaalsete sümptomite korral on näidustatud antikolinergilised ained.

Spetsiifilist antidooti pole. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

Ägeda üleannustamise diagnoosimisel tuleb arvestada samaaegselt võetud ravimite koostoime võimalusega.

erijuhised

Limipraniili kasutamise taustal on oht pahaloomulise neuroleptilise sündroomi tekkeks. Selle iseloomulike tunnuste hulka kuuluvad: hüpertermia, lihasjäikus, perifeerse närvisüsteemi talitlushäire ja kreatiinfosfokinaasi taseme tõus. Hüpertermia korral, eriti amisulpriidi suurtes annustes, tuleb ravimravi katkestada.

Patsiendi seisundi tüsistus ägeda düstoonia kujul on pöörduv. Sellisel juhul on soovitatav määrata antikolinergilised parkinsonismivastased ravimid.

Neerufunktsiooni seisundi regulaarne jälgimine on vajalik; kui avastatakse neerude funktsionaalsed häired, tuleb Limipranil Sandoz'i annust vähendada. Raske neerupuudulikkusega (CC alla 10 ml / min) patsientide ravimisel tuleb annuse valimisel olla eriti ettevaatlik, kuna selle kategooria patsientide raviks puuduvad soovitused.

Anamneesis olnud epilepsiaga patsientide ravimisel tuleb meeles pidada, et Limipranili iseloomustab krampide künnise langus ja tagada, et neid jälgitakse pidevalt kogu raviperioodi vältel.

Parkinsoni tõve korral võib dopamiini agonistide ja amisulpriidi kombinatsioon halvendada patsiendi seisundit, seetõttu on Limipranili kasutamine võimalik ainult tervislikel põhjustel.

Raskete ventrikulaarsete arütmiate ohu tõttu on soovitatav QT-intervalli pikenemisest annusest sõltuvalt arvestada Limipranili omadustega. Selle efekti tõenäosus suureneb, kui patsiendil on bradükardia, hüpokaleemia, QT-intervalli kaasasündinud või omandatud pikenemine.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Limipraniil mõjutab negatiivselt patsiendi võimet juhtida sõidukeid või töötada keeruliste mehhanismidega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Limipraniili kasutamine raseduse ja imetamise ajal on vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Limipraniili määramine on vastunäidustatud alla 15-aastaste patsientide raviks.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkusega patsientidele tuleb Limipraniili tablette välja kirjutada ettevaatusega.

Neerupuudulikkuse korral on vajalik annuse kohandamine. CC 30-60 ml / min korral peaks päevane annus olema ½ tavalisest annusest, CC 10-30 ml / min - ⅓.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksa düsfunktsiooni korral ei ole annuse kohandamine vajalik.

Kasutamine eakatel

Eakatele patsientidele määratakse limipraniili äärmise ettevaatusega.

Annuse valimisel tuleb hoolikalt jälgida patsiendi seisundit liigse sedatsiooni või arteriaalse hüpotensiooni tekkimise suhtes.

Ravimite koostoimed

kinidiin, disopüramiid, prokaiinamiid (IA klassi antiarütmikumid), amiodaroon, sotalool (III klassi antiarütmikumid), sultopriid, tioridasiin, bepridiil, tsisapriid, halofantriin, sparfloksatsiin, pentamidiin, erütromütsiini ja vinkamiini iv-manustamine: arütmia tüüpi "piruett", seetõttu on nende määramine kombinatsioonis amisulpriidiga vastunäidustatud;
levodopa: antipsühhootikumidel kombinatsioonis levodopaga on vastastikune toime antagonism;
etanool: suureneb alkoholi pärssiv toime kesknärvisüsteemile (KNS);
beetablokaatorid, kaltsiumikanali blokaatorid (sh diltiaseem ja verapamiil), guanfatsiin, klonidiin, digitalise ravimid: bradükardiat põhjustavad ravimid võivad suurendada "pirueti" tüüpi ventrikulaarsete arütmiate tõenäosust, mistõttu nende määramine peaks toimuma väga ettevaatlikult;
kaaliumi eritavad diureetikumid, amfoteritsiin B, lahtistid, glükokortikoidid, tetrakosaktiidid: võivad põhjustada hüpokaleemiat, seetõttu on soovitatav olla ettevaatlik nende samaaegsel kasutamisel koos Limipraniliga;
pimosiid, haloperidool (neuroleptikumid), imipramiin (muud seda tüüpi antidepressandid), liitiumpreparaadid: nende ravimite kasutamine on ebasoovitav või nõuab erilist hoolt;
kesknärvisüsteemi funktsiooni pärssivad ravimid (sh antipsühhootikumid, narkootilised analgeetikumid), sedatiivse toimega antihistamiinikumid, barbituraadid, bensodiasepiinid ja muud anksiolüütikumid: kui nad koos Limipraniliga suurendavad selle inhibeeriva toime väljendunud kasvu;
antihüpertensiivsed ravimid: tuleb kaaluda antihüpertensiivsete ravimite antihüpertensiivse toime suurenemist.

Analoogid

Limipraniili analoogid on: Solian, Eglonil, Clozasten, Finlepsin, Moditeni depoo, Thioridasiin, Rispaxol, Egolanza, Leponex, Betamax, Prosulpin, Tiaprid.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 30 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Limipranili ülevaated

Limipraniili ülevaated on haruldased. Kõige sagedamini arutavad patsiendid antipsühhootiliste ravimite toimeainete efektiivsuse astet. Arvustused amisulpridi kohta on enamasti positiivsed.