Atsükloviir - Kasutusjuhised, Hind, Tabletid, Salv, Kreem

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Atsükloviir

Atsükloviir: kasutusjuhised ja ülevaated

1. 1. Väljalaske vorm ja koostis
2. 2. Farmakoloogilised omadused
3. 3. Näidustused kasutamiseks
4. 4. Vastunäidustused
5. 5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. 6. Kõrvaltoimed
7. 7. Üleannustamine
8. 8. Erijuhised
9. 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. 10. Kasutamine lapsepõlves
11. 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. 12. Kasutamine eakatel
13. 13. Ravimite koostoimed
14. 14. Analoogid
15. 15. Ladustamistingimused
16. 16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. 17. Ülevaated
18. 18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: atsikloviir

ATX-kood: J05AB01

Toimeaine: atsikloviir (atsikloviir)

Tootja: AZT PHARMA KB (Venemaa); Ozon, LLC (Venemaa); Belmedpreparaty RUE (Valgevene); Tatkhimfarmpreparaty, JSC (Venemaa); Sintez, JSC (Venemaa); Vertex, JSC (Venemaa); Anhui Jianzhong Gobo Pharmaceutical Co (Hiina) jt.

Kirjeldus ja fotovärskendus: 19.08.2019

Hinnad apteekides: alates 13 rubla.

Osta

Atsükloviir on viirusevastane ravim, mida kasutatakse herpese raviks.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvormid:

• kreem väliseks kasutamiseks 5% (alumiiniumtorudes 2 g, 5 g, 10 g);
• välispidiseks kasutamiseks mõeldud salv 5% (alumiiniumtorudes 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; klaaspurkides 5 g, 10 g, 20 g);
• silma salv 3% (alumiiniumtorudes 5 g);
• lüofilisaat infusioonilahuse valmistamiseks (250 mg ja 500 mg viaalides);
• tabletid 200 mg ja 400 mg (blistrites 10 tk).

Toimeaine on atsükloviir:

• 1 g kreemi - 50 mg;
• 1 g salvi - 50 mg;
• 1 g silma salvi - 30 mg;
• 1 pudel lüofilisaati - 250 mg, 500 mg või 1000 mg;
• 1 tablett - 200 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Atsükloviir on viirusevastane aine suukaudseks, parenteraalseks, lokaalseks ja väliseks kasutamiseks, atsüklilise puriini nukleosiidi sünteetiline analoog.

Atsükloviiril on kõrge spetsiifilisus Herpes simplex viiruste (HSV), sealhulgas 1. ja 2. tüübi, tsütomegaloviiruse (CMV), Epsteini-Barri viiruse (EBV) ja tuulerõugete vöötohatise (VZV) suhtes. Aine suurima aktiivsuse ilmingut täheldatakse seoses HSV-1-ga, seejärel kahanevas järjekorras - HSV-2, VZV, EBV ja CMV.

Toimemehhanism põhineb ravimi tungimisel otse viirusnakkusega rakkudesse, mis toodavad viiruslikku tümidiinikinaasi, mille tulemusena atsükloviir fosforüülitakse atsükloviirmonofosfaadiks.

Viirusliku tümidiini kinaasi aktiivsus atsükloviiriga võrreldes on palju suurem kui rakuensüümide mõju sellele (atsükloviirmonofosfaadi kontsentratsioon nakatunud rakkudes on 40–100 korda suurem). Edasi moodustub atsükloviirtrifosfaat, mis on viiruse DNA polümeraasi selektiivne ja üliaktiivne inhibiitor.

Tõenäoliselt on atsükloviirtrifosfaadi abil DNA sünteesi (deoksüribonukleiinhappe) pärssimise mehhanism see, et see on selle ensüümi substraat, mis võimaldab DNA-ahela pikendamiseks vajalikku 3'-5 'sidet. Selle tulemusena toimub DNA ahela enneaegne katkestamine.

Farmakokineetika

Tabletid

Pärast suukaudset manustamist imendub atsükloviir soolestikus ainult osaliselt. Pärast manustamist 5 korda päevas on aine 200 mg C _max (maksimaalne kontsentratsioon) ja C _min (minimaalne kontsentratsioon) vereplasmas vastavalt 0,7 ja 0,4 μg / ml.

Tserebrospinaalvedelikus on atsükloviiri kontsentratsioon 50% plasmakontsentratsioonist. Aine seondumine plasmavalkudega on suhteliselt madal (9–33%). See eritub organismist, peamiselt neerude kaudu, muutumatul kujul. Neerukliirens ületab oluliselt kreatiniini kliirensit, mis näitab, et aine eritub mitte ainult glomerulaarfiltratsiooni, vaid ka tubulaarsekretsiooni kaudu.

Ainuke uriinis leiduv metaboliit on 9-karboksümetoksümetüülguaniin (10-15% annusest).

Väliseks kasutamiseks mõeldud salv (kreem)

Kui seda kasutatakse väliselt puutumata nahal, imendub atsükloviir minimaalselt. Veres / uriinis ei tuvastata.

Mõjutatud nahale kandmise korral imendub aine mõõdukalt. Neerufunktsiooni kahjustuse puudumisel on seerumi kontsentratsioon kuni 0,28 μg / ml, kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel tõuseb see näitaja 0,78 μg / ml. Eritumine toimub neerude kaudu (kuni 9,4% päevasest annusest).

Silmade salv

Sarvkesta epiteeli kaudu tungib atsükloviir kergesti sisse, luues silmasiseses vedelikus terapeutilise kontsentratsiooni. Vere sisalduse määramiseks veres, kui ravimit kasutatakse silma salvi kujul, pole meetodeid.

Infusioonilahus

_{Atsükloviiri} C _ssmax (maksimaalne tasakaalukontsentratsioon) pärast infusiooni 60 minutit annuses 2,5; viis; 10 ja 15 mg / kg on 5,1; 9,8; Vastavalt 20,7 ja 23,6 μg / ml. _{Atsükloviiri} C _ssmin (minimaalne tasakaalukontsentratsioon) plasmas 7 tundi pärast infusiooni näidatud annustes on 0,5; 0,7; Vastavalt 2,3 ja 2,0 μg / ml.

Lastele alates ühest võrreldavast C _ssmah ja C _ssmin, täheldatud annuses 250 mg / m ^{2, mis} vastab 5 mg / kg (täiskasvanu annus) ja 500 mg / m ^{2, mis} vastab 10 mg / kg (täiskasvanu annus).

0 kuni 3 kuu _vanustel lastel, kes said atsükloviiri infusioonina annuses 10 mg / kg rohkem kui 60 minutit iga 8 tunni järel, olid C _ssmax ja C _ssmin vastavalt 13,8 ja 2,3 μg / ml.

Tserebrospinaalvedelikus on atsükloviiri kontsentratsioon ligikaudu 50% selle plasmakontsentratsioonist.

Seos vereplasma valkudega on ebaoluline - 9-33%, selle tagajärjel on ravimite koostoimete tekkimine plasmavalkudega seondumiskohtadelt nihkumise tagajärjel ebatõenäoline.

Pärast atsükloviiri intravenoosset manustamist on T _1/2 (poolväärtusaeg) plasmast umbes 2,9 tundi. Suurem osa ainest eritub muutumatul kujul neerude kaudu. Atsükloviiri renaalne kliirens on oluliselt suurem kui kreatiniinil. See näitab aine elimineerimist mitte ainult glomerulaarfiltratsiooni, vaid ka torukujulise sekretsiooni kaudu.

Atsükloviiri peamine metaboliit on 9-karboksümetoksümetüülguaniin, uriinis moodustab see ligikaudu 10-15% manustatud annusest. Kui atsükloviir määratakse 1 tund pärast probenetsiidi võtmist annuses 1000 mg, suurenevad atsükloviiri T _1/2 ja AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera pindala) vastavalt 18 ja 40%.

Eakatel patsientidel väheneb atsükloviiri kliirens paralleelselt kreatiniini kliirensi vähenemisega, samal ajal kui T _1/2 muutub ebaoluliselt.

Kroonilise neerupuudulikkuse korral _on atsükloviiri T _1/2 keskmiselt 19,5 tundi, hemodialüüsi ajal on see näitaja 5,7 tundi ja atsükloviiri kontsentratsioon plasmas väheneb umbes 60%.

Näidustused kasutamiseks

Vastavalt juhistele on parenteraalne ja suukaudne atsükloviir ette nähtud järgmiste haiguste raviks:

• esmane ja korduv suguelundite herpes, mis on raske;
• tuulerõugete põhjustatud herpes zoster;
• korduv ja primaarne herpes simplex koos limaskestade ja naha kahjustusega, mille põhjustajaks on 1. ja 2. tüüpi herpes simplex viirus, kahjustatud immuunsusega patsientidel;
• herpes zoster, millega kaasnevad silmakahjustused.

Toas on atsükloviiri kasutamine ette nähtud sageli korduva suguelundite herpese, samuti tuulerõugete viiruse põhjustatud herpes simplexi ja herpes zosteri ennetamiseks, kahjustatud immuunsusega.

Parenteraalselt on ravim ette nähtud 1. ja 2. tüüpi Herpes simplex viiruse põhjustatud entsefaliidi, samuti Herpes simplex viiruse põhjustatud vastsündinute üldise nakkuse raviks.

Tuulerõugete ravis 24 tunni jooksul pärast puutumatu immuunsusega tüüpilise lööbe tekkimist võetakse atsükloviir suukaudselt, immuunsushäirete korral - parenteraalselt.

Vastunäidustused

Kõigi atsükloviiri ravimvormide kasutamine on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral selle koostisosade suhtes.

Tablettide absoluutsed vastunäidustused:

• laktaasipuudus, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon (ravimvormi puhul, mis sisaldab abikomponendina laktoosmonohüdraati);
• vanus kuni 3 aastat;
• laktatsiooniperiood.

Tablettide suhtelised vastunäidustused (atsükloviir on ette nähtud arsti järelevalve all):

• neuroloogilised häired / reaktsioonid tsütotoksiliste ravimite võtmisele (sealhulgas koormatud anamnees);
• neerufunktsiooni kahjustus;
• atsükloviiri suurte annuste kasutamine, eriti dehüdratsiooni taustal;
• eakas vanus;
• Rasedus.

Suhtelised vastunäidustused salvi (kreem) väliseks kasutamiseks (atsükloviir on ette nähtud arsti järelevalve all):

• Rasedus;
• laktatsiooniperiood.

Silma salvi kasutamise absoluutne vastunäidustus on imetamine. Meditsiinilise järelevalve all määratakse raseduse ajal atsükloviiri silma salv.

Infusioonilahuse kasutamise absoluutne vastunäidustus on rinnaga toitmine.

Infusioonilahuse suhtelised vastunäidustused (atsükloviir on ette nähtud arsti järelevalve all):

• dehüdratsioon;
• neerupuudulikkus;
• neuroloogilised häired;
• elektrolüütide häired;
• raske hüpoksia;
• reaktsioonid tsütotoksiliste ravimite võtmisele (sealhulgas koormatud ajalugu);
• kombineeritud ravi neerufunktsiooni kahjustavate ravimitega, eriti tsüklosporiini, takroliimusega (vajalik on neerufunktsiooni kontroll);
• kombineeritud ravi mükofenolaatmofetiiliga (immunosupressiivne ravim, mida kasutatakse elundisiirdamisel);
• Rasedus.

Atsükloviiri kasutamise juhised: meetod ja annus

Naha ja limaskestade herpes simplexi esmaste infektsioonide ja ägenemiste ravis määratakse täiskasvanud patsientidele tavaliselt 1 tablett (200 mg) 5 korda päevas. Ravimi tarbimise kestus on 5 päeva. Rasketel juhtudel võib vaja minna pikemat ravi. Immuunsuse märkimisväärse nõrgenemisega on võimalik ravimi annust suurendada 2 korda või intravenoosselt.

Ägenemiste arengu pärssimiseks määratakse normaalse immuunsusega Herpes simplex tavaliselt 1 tablett (200 mg) 4 korda päevas või 2 tabletti 2 korda päevas. Vähendatud immuunsuse korral võib osutuda vajalikuks annuse suurendamine.

Lokaalselt ja väliselt kantakse atsükloviiri kreemi või salvi vatitupsuga või puhaste kätega kahjustatud piirkondadele ja külgnevatele nahapiirkondadele õhukese kihiga. Rakendamise sagedus - 5 korda päevas korrapäraste ajavahemike järel. Ravi jätkatakse kuni vesiikulite moodustumiseni või kuni täieliku paranemiseni. Ravi kestab keskmiselt 5–10 päeva.

Silmade salv Atsükloviir täiskasvanutele ja lastele tuleb asetada konjunktiivi alumisse kotti 1 cm pikkuse ribana. Protseduur viiakse läbi 5 korda päevas (iga 4 tunni järel) kuni täieliku paranemiseni. Pärast paranemist jätkatakse teraapiat veel 3 päeva.

Intravenoosne tilguti üle 12-aastastele lastele ja täiskasvanutele määratakse tavaliselt annuses 5-10 mg / kg 8-tunnise intervalliga. Lastele vanuses 3 kuud kuni 12 aastat arvutatakse annus kehapinna põhjal - 250-500 mg / m ², vastsündinutel - 10 mg / kg.

Kõrvalmõjud

• naha allergilised reaktsioonid;
• anafülaktilised reaktsioonid;
• maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
• teadvuse segasus;
• hallutsinatsioonid;
• palavik;
• lümfadenopaatia;
• peavalu;
• leukopeenia;
• nägemispuue;
• perifeerne turse.

Atsükloviiri parenteraalse manustamise korral võivad esineda: äge neerupuudulikkus, flebiit või põletik süstekohas, entsefalopaatia tunnused, hematoloogilised häired, hematuria, hemolüüs, levinud intravaskulaarne koagulatsioonisündroom, vererõhu langus, psüühikahäired, depressioon või psühhoos, seedetrakti funktsiooni kahjustus.

Pillide võtmine võib põhjustada halba enesetunnet, paresteesiat, seedetrakti talitlushäireid (iivelduse, oksendamise, kõhulahtisuse, kõhuvalu kujul), alopeetsiat, erutust, müalgia, pearinglust, unisust.

Üleannustamine

Tabletid

On teavet 20 mg atsükloviiri allaneelamise kohta.

Üleannustamise peamised sümptomid: erutus, krambid, kooma, letargia. Kui atsükloviiri kontsentratsioon ületab lahustuvust neerutuubulites (2,5 mg / ml), võib see neerutuubulites sadestuda.

Teraapia: sümptomaatiline.

Infusioonilahus

Üleannustamise korral suureneb seerumi kreatiniini, vere uurea lämmastiku kontsentratsioon ja areneb neerupuudulikkus. Neuroloogiliste sümptomite hulka kuuluvad erutus, hallutsinatsioonid, segasus, krambid ja kooma.

Teraapia: hemodialüüs.

Väliseks kasutamiseks mõeldud salv (kreem), silmade salv

Atsükloviiri üleannustamine on võimalik juhusliku allaneelamise korral.

Peamised sümptomid: neerufunktsiooni kahjustus, neuroloogilised häired, peavalu, õhupuudus, kõhulahtisus, oksendamine, iiveldus, krambid, letargia, kooma.

Teraapia: elutähtsate funktsioonide säilitamisele suunatud tegevused, hemodialüüs.

erijuhised

Atsükloviiri pikaajaline kasutamine või korduvad ravikuurid vähenenud immuunsusega patsientidel võivad põhjustada viirusetüvede tekkimist, mis ei ole ravimi toime suhtes tundlikud.

Suukaudselt suurtes annustes ravimi võtmisel peate jälgima piisava koguse vedeliku tarbimist kehasse.

Ravimi kasutamine ei takista herpese seksuaalset edasikandumist, seetõttu peaks ravi ajal isegi kliiniliste ilmingute puudumisel hoiduma seksuaalvahekorrast.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Atsükloviiri tablettide kujul suukaudse manustamise perioodil peaksid patsiendid sõidukeid juhtides olema ettevaatlikud.

Infusioonilahus on ette nähtud kasutamiseks ainult haiglas, seetõttu puuduvad andmed ravi mõju kohta sõiduki juhtimise võimele.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

• rasedus: ravi võib läbi viia arsti järelevalve all pärast eeldatava kasu ja võimaliku riski suhte hindamist;
• imetamisperiood: tabletid, silma salv, infusioonilahus - ravim on vastunäidustatud; väline salv / kreem - ravi võib läbi viia arsti järelevalve all pärast eeldatava kasu ja võimaliku riski suhte hindamist.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 3-aastastele patsientidele ei ole atsükloviiri tablettidena ette nähtud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustuse (neerupuudulikkuse) korral määratakse ravim ravimvormides süsteemseks kasutamiseks (tabletid ja infusioonilahus) ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Eakatele patsientidele määratakse atsükloviiri tabletid ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Probenetsiidi samaaegsel manustamisel suureneb keskmine T _1/2 ja atsükloviiri kliirens väheneb.

Nefrotoksiliste ravimitega ühine vastuvõtt suurendab neerufunktsiooni häirete tekkimise riski, immunostimulaatoritega - suurendab atsükloviiri toimet.

Lahuste segamisel tuleb arvestada atsükloviiri leeliselist reaktsiooni intravenoosseks manustamiseks (pH 11).

Analoogid

Atsükloviiri analoogid on:

• toimeaine järgi: Herperax, Vivorax, Zovirax, Medovir, Provirsan, Acyclostad, Virolex;
• toimemehhanismi järgi: Valcyte, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazol, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Cymeven, Vacirex, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minaker.

Ladustamistingimused

• kreem välispidiseks kasutamiseks - 2 aastat temperatuuril kuni 25 ° C;
• välispidiseks kasutamiseks mõeldud salv - 2 aastat temperatuuril kuni 8-15 ° C;
• silma salv - 3 aastat temperatuuril 15–25 ° C;
• tabletid, lüofilisaat süstelahuse valmistamiseks - 3 aastat temperatuuril kuni 25 ° C.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvamused atsükloviiri kohta

Enamik atsükloviiri kohta antud arvustusi on positiivsed. Ravimit peetakse tõhusaks, odavaks ja hõlpsasti kättesaadavaks.

Väliseks kasutamiseks mõeldud salvi (kreemi) terapeutilise toime arengu kiirust hinnatakse erineval viisil. Mõni ütleb, et paranemine saabub kiiresti, teised aga rõhutavad, et sümptomite leevendamine ei toimu kohe. Samuti märgitakse, et ravimi kasutamine võib põhjustada kõrvaltoimete (tursed, dermatoosid) arengut. Lisaks on salvi konsistentsi ja mõru maitse osas negatiivseid ülevaateid.

Atsükloviiri tablette kasutatakse tavaliselt juhtudel, kui herpese ilminguid ei olnud võimalik väliste vahenditega peatada. Kasutajad märgivad, et parimad tulemused saavutatakse ravimi kasutamisel koos haiguse esimeste sümptomitega.

Silma salvi peamisi eeliseid peetakse selle efektiivsuseks, vastuvõetavaks maksumuseks ja mugavaks pakendamiseks. Puuduste hulka kuulub toru väike maht.

Atsükloviiri hind apteekides

Atsükloviiri ligikaudne hind on: tabletid (20 tk 200 või 400 mg tükk) - 19-21 või 164-226 rubla; 5% salv väliseks kasutamiseks (1 tuub 5 või 10 g) - 15 või 22 rubla; 3% oftalmiline salv (1 tuub 5 g tk) - 86-123 rubla; lüofilisaat infusioonilahuse valmistamiseks (1 pudel 250 mg) - 193 rubla.

Atsükloviir: hinnad Interneti-apteekides

Ravimi nimi Hind Apteek

Atsükloviiri 5% salv väliseks kasutamiseks 5 g 1 tk. RUB 13 Osta

Atsükloviiri 5% salv välispidiseks kasutamiseks 10 g 1 tk. RUB 18 Osta

Atsükloviiri 5% salv väliseks kasutamiseks 5 g 1 tk. RUB 18 Osta

Atsükloviiri 5% salv välispidiseks kasutamiseks 10 g 1 tk. 19 RUB Osta

Atsükloviiri 5% salv kohalikuks ja väliseks kasutamiseks 5 g 1 tk. 19 RUB Osta

Atsükloviiri salv 5% 10g n1 25 RUB Osta

Atsükloviiri 5% kreem kohalikuks ja väliseks kasutamiseks 5 g 1 tk. RUB 27 Osta

Atsükloviiri kreem 5% 5g 28 RUB Osta

Atsükloviiri 5% salv välispidiseks kasutamiseks 10 g 1 tk. 28 RUB Osta

Atsükloviiri 5% kreem välispidiseks kasutamiseks 5 g 1 tk. RUB 33 Osta

Atsükloviiri 200 mg tabletid 20 tk. 34 rbl. Osta

Atsükloviiri 5% salv kohalikuks ja väliseks kasutamiseks 10 g 1 tk. 34 rbl. Osta

Atsükloviiri 200 mg tabletid 20 tk. 35 RUB Osta

Atsükloviiri salv väliseks kasutamiseks. umbes 5% tuub 10g RUB 36 Osta

Atsükloviiri 5% kreem kohalikuks ja väliseks kasutamiseks 10 g 1 tk. RUB 42 Osta

Atsükloviiri kreem kohtadeks. ja plankvoodid. umbes 5% tuub 10g 43 rbl. Osta

Acyclovir Belupo 5% kreem välispidiseks kasutamiseks 5 g 1 tk. RUB 46 Osta

Atsükloviiri 5% salv välispidiseks kasutamiseks 10 g 1 tk. RUB 47 Osta

Atsükloviiri 5% kreem väliseks kasutamiseks 2 g 1 tk. RUB 47 Osta

Atsükloviiri Belupo kreem 5% 5g RUB 48 Osta

Acyclovir Avexima 200 mg tabletid 20 tk. RUB 57 Osta

Acyclovir Belupo 5% kreem välispidiseks kasutamiseks 10 g 1 tk. RUB 60 Osta

Atsükloviiri Belupo kreem 5% 10g 65 RUB Osta

Atsükloviiri tabletid 200mg 20 tk. Irbitski KhFZ RUB 69 Osta

Atsükloviiri kreem väljas. umbes 5% tuub 2g 70 RUB Osta

Acyclovir Sandoz (kreem) 5% kreem välispidiseks kasutamiseks 2 g 1 tk. 70 RUB Osta

Acyclovir Sandoz kreem 5% 2g 75 RUB Osta

Atsükloviir (silma salv) 3% silma salv 5 g 1 tk. RUB 98 Osta

Acyclovir Avexima vahekaart. 400mg 20 tk. 106 RUB Osta

Acyclovir Avexima 400 mg tabletid 20 tk. 106 RUB Osta

Vaadake kõiki apteekide pakkumisi

Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta

Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!