Amaryl
Amaryl: kasutusjuhised ja ülevaated
- 1. Väljalaske vorm ja koostis
- 2. Farmakoloogilised omadused
- 3. Näidustused kasutamiseks
- 4. Vastunäidustused
- 5. Kasutamismeetod ja annustamine
- 6. Kõrvaltoimed
- 7. Üleannustamine
- 8. Erijuhised
- 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
- 10. Kasutamine lapsepõlves
- 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
- 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
- 13. Ravimite koostoimed
- 14. Analoogid
- 15. Ladustamistingimused
- 16. Apteekidest väljastamise tingimused
- 17. Ülevaated
- 18. Hind apteekides
Ladinakeelne nimi: Amaryl
ATX-kood: A10BB12
Toimeaine: glimepiriid (glimepiriid)
Tootja: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Saksamaa)
Kirjeldus ja fotovärskendus: 16.09.2019
Hinnad apteekides: alates 301 rubla.
Osta
Amaryl on ravim, mis on ette nähtud veresuhkru alandamiseks II tüüpi diabeedi korral.
Väljalaske vorm ja koostis
Amaryl on saadaval ovaalsete tablettidena annustes 1, 2, 3 ja 4 mg. Ravimi toimeaine on glimepiriid.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Glimepiriid aitab vähendada vere glükoosisisaldust (peamiselt stimuleerides pankrease β-rakkude poolt insuliini vabanemist). See efekt põhineb peamiselt asjaolul, et kõhunäärme β-rakud parandavad nende võimet reageerida füsioloogilisele glükoosi stimulatsioonile. Võrreldes glibenklamiidiga põhjustavad glimepiriidi madalad annused väiksemate insuliiniannuste vabanemist ligikaudu sama glükoosisisalduse vähenemisega, mis viitab glimepiriidi pankrease välisele hüpoglükeemilisele toimele (koe suurenenud tundlikkus insuliini suhtes, insuliinimeetiline toime).
Insuliini sekretsioon
Sarnaselt teiste sulfonüüluurea derivaatidega mõjutab glimepiriid insuliini sekretsiooni, toimides pankrease β-rakkude membraanides ATP-tundlikele kaaliumikanalitele.
Erinevus teistest sulfonüüluurea derivaatidest on glimepiriidi selektiivne side valguga, mille molekulmass on 65 kilodaltonit ja mis sisaldub β-rakumembraanides. See glimepiriidi toime reguleerib ATP-tundlike kaaliumikanalite sulgemise / avanemise protsessi. Amarüül sulgeb kaaliumikanalid, mis viib β-rakkude depolarisatsioonini, pingetundlike kaltsiumikanalite avanemiseni ja kaltsiumi voolamiseni rakku. Rakusisese kaltsiumi kontsentratsiooni suurenemisega aktiveeritakse insuliini sekretsioon eksotsütoosi abil. Võrreldes glibenklamiidiga seondub glimepiriid kiiremini ja sagedamini ning vabaneb sidemetest vastava valguga. Eeldatavasti aitab glimepiriidi ja valgu vahetus suur kiirus kaasa β-rakkude väljendunud sensibiliseerimisele glükoosiks ning kaitseb neid ka desensibiliseerimise ja kiire ammendumise eest.
Suurenenud insuliinitundlikkus
Glimepiriidi võtmine suurendab insuliini mõju glükoosi imendumisele keha perifeersetes kudedes.
Insulinomimeetiline toime
Glimepiriidi toime on sarnane insuliini toimega glükoosi imendumisele perifeersetes kudedes ja selle vabanemisele maksast.
Perifeersed kuded neelavad glükoosi, kandes selle lihasrakkudesse ja adipotsüütidesse. Glimepiriid suurendab glükoosi transportivate molekulide arvu ja aktiveerib glükosüülfosfatidüülinositoolile spetsiifilist fosfolipaasi C. Selle tulemusena väheneb rakusisese kaltsiumi kontsentratsioon, mis viib valgukinaas A aktiivsuse vähenemiseni ja glükoosi metabolismi stimuleerimiseni. Glimepiriidi mõjul pärsitakse glükoosi vabanemist maksast (glükoneogeneesi pärssiva fruktoos-2,6-bisfosfaadi sisalduse suurenemise tõttu).
Mõju trombotsüütide agregatsioonile
In vivo ja in vitro vähendab glimepiriid trombotsüütide agregatsiooni. See mõju on tõenäoliselt tingitud tsüklooksügenaasi selektiivsest pärssimisest, mis vastutab tromboksaan A moodustumise eest, mida peetakse trombotsüütide agregatsiooni oluliseks endogeenseks teguriks.
Antiaterogeenne toime
Glimepiriid normaliseerib lipiidide sisaldust, vähendab maloonaldehüüdi kontsentratsiooni veres, mille tagajärjel väheneb lipiidide peroksüdatsioon märkimisväärselt. Loomkatsetes leiti, et glimepiriidi võtmine vähendab oluliselt aterosklerootiliste naastude moodustumist.
Glimepiriid vähendab 2. tüüpi suhkurtõvele iseloomuliku oksüdatiivse stressi raskust, suurendab endogeense alfa-tokoferooli kontsentratsiooni, samuti katalaasi, superoksiiddismutaasi ja glutatioonperoksidaasi aktiivsust.
Kardiovaskulaarsed mõjud
Sulfonüüluurea derivaadid mõjutavad kardiovaskulaarsüsteemi seisundit, mõjutades ATP-tundlikke kaaliumikanaleid. Võrreldes teiste sulfonüüluurea derivaatidega iseloomustab glimepiriidi oluliselt madalam toime kardiovaskulaarsüsteemile, mis võib olla tingitud selle spetsiifilisest protsessist, mis on seotud selle seostamisega ATP-tundlike kaaliumikanalite valkudega.
Minimaalne efektiivne annus tervetel vabatahtlikel on 0,6 mg. Glimepiriidi toime on korratav ja annusest sõltuv.
Amarili võtmisel säilivad füsioloogilised reaktsioonid füüsilisele aktiivsusele (insuliini sekretsiooni vähenemine).
Puuduvad usaldusväärsed andmed ravimi võtmise aja mõju erinevuste kohta (kui seda võetakse vahetult enne sööki või 0,5 tundi enne sööki). Diabeedi korral võimaldab Amaryli ühekordne annus tagada piisava metaboolse kontrolli ühe päeva jooksul. Kliinilises uuringus, milles osales 16 vabatahtlikku neerupuudulikkust (kreatiniini kliirens 4–79 ml / min), saavutati piisav metaboolne kontroll 12 patsiendil.
Kombineeritud ravi metformiiniga
Glimepiriidi maksimaalset annust kasutavate patsientide metaboolse kontrolli ebapiisavuse korral on kombineeritud ravi metformiini ja glimepiriidiga. Kahes uuringus näitas kombineeritud ravi metaboolse kontrolli märkimisväärset suurenemist, võrreldes nende ravimite eraldi raviga.
Kombineeritud ravi insuliiniga
Glimepiriidi maksimaalset annust kasutavate patsientide metaboolse kontrolli ebapiisavuse korral on kombineeritud ravi metformiini ja insuliiniga. Kahes uuringus on kombineeritud ravi näidanud metaboolse kontrolli suurenemist sarnaselt insuliini monoteraapiaga. Kombineeritud ravi nõuab aga väiksemat insuliini annust.
Teraapia lastel
Amarili pikaajalise ohutuse ja efektiivsuse kohta lapsepõlves ei ole piisavalt andmeid.
Farmakokineetika
Glimepiriidi korduva manustamise korral annuses 4 mg päevas on maksimaalse kontsentratsiooni saavutamine seerumis umbes 2,5 tundi ja toimeaine maksimaalne plasmakontsentratsioon 309 ng / ml. Glimepiriidi maksimaalne plasmakontsentratsioon ja kontsentratsiooni-aja farmakokineetilise kõvera pindala sõltuvad lineaarselt Amarili annusest. Glimepiriidi suukaudsel manustamisel täheldatakse täielikku absoluutset biosaadavust. Imendumine ei sõltu oluliselt toidu tarbimisest (välja arvatud imendumise kiiruse väike aeglustumine). Glimepiriidi jaotusruumala on väga madal (~ 8,8 L), mis on ligikaudu võrdne albumiini jaotusruumalaga. Toimeainet iseloomustab kõrge seonduvus plasmavalkudega (üle 99%) ja madal kliirens (~ 48 ml / min). Keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg on määratud Amarili korduva manustamise korral seerumi kontsentratsiooni järgi 5 kuni 8 tundi. Suurte annuste võtmise korral on poolväärtusaeg veidi pikenenud.
Glimepiriidi ühekordse suukaudse manustamise tulemusena eritub 58% annusest neerude kaudu ja 35% annusest soolte kaudu. Uriinis muutumatul kujul glimepiriidi ei tuvastata.
Väljaheites ja uriinis tuvastati kaks maksas moodustunud metaboliiti (peamiselt isoensüümi CYP2C9 osalusel), millest üks on karboksüderivaat ja teine on hüdroksüderivaat. Pärast suukaudset manustamist oli nende metaboliitide lõplik poolväärtusaeg vastavalt 5–6 ja 3–5 tundi.
Toimeaine läbib platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima.
Glimepiriidi ühekordse ja mitmekordse annuse võrdlemisel ei täheldatud olulisi erinevusi farmakokineetilistes parameetrites, samuti esines väga erinev varieeruvus erinevatel patsientidel. Toimeaine märkimisväärne akumulatsioon puudub.
Farmakokineetilised parameetrid on erinevas vanuserühmas ja eri soost patsientidel sarnased. Neerufunktsiooni kahjustuse korral (madala kreatiniini kliirensiga) on glimepiriidi kliirensi suurenemine ja selle keskmise kontsentratsiooni vähenemine vereseerumis võimalik. Suure tõenäosusega on see tingitud ravimi suurema eliminatsiooni kiirusest valkude madalama seondumisastme tõttu. Seetõttu ei ole selle kategooria patsientidel Amarili kuhjumise ohtu.
Näidustused kasutamiseks
Vastavalt juhistele määratakse Amaryl II tüüpi suhkurtõve (insuliinsõltumatu diabeet) korral.
Toimeaine glimepiriid stimuleerib pankrease insuliini tootmist ja selle sisenemist verre. Insuliin omakorda vähendab suhkru hulka veres. Glimepiriid parandab kaaliumi ainevahetust rakkudes ja aitab ära hoida aterosklerootiliste naastude teket veresoonte seintel.
Vastunäidustused
Amaryl on vastunäidustatud järgmiste haiguste korral:
- 1. tüüpi suhkurtõbi (insuliinist sõltuv);
- Diabeetiline ketoatsidoos (1. tüüpi diabeedi tüsistus)
- Rasked neeru- ja maksahaigused;
- Diabeetiline kooma ja sellele eelnev prekoom;
- Glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, laktaasipuudus, galaktoositalumatus;
- Lapsepõlv;
- Amarili mis tahes komponendi individuaalne sallimatus;
- Rasedus ja imetamine.
Amarili kasutamise juhised: meetod ja annus
Juhiste kohaselt tuleb Amaryli võtta suu kaudu ilma närimiseta, vahetult enne hommikusööki või hommikusöögi ajal, pesta rohke veega (vähemalt ½ klaasi). Ravimi võtmine peab tingimata olema seotud toidu tarbimisega, vastasel juhul on veresuhkru taseme kriitiline langus võimalik.
Annuse igale patsiendile valib raviarst individuaalselt, sõltuvalt veresuhkru tasemest.
Ravi alustatakse tavaliselt minimaalse Amarili annusega - 1 mg päevas. Sõltuvalt patsiendi seisundist võib arst Amarili annust järk-järgult (üks kord iga 1-2 nädala järel) suurendada, järgides skeemi: 1-2-3-4-6 mg. Kõige tavalisemad annused on 1-4 mg päevas.
Kui patsient on unustanud ravimi päevaannuse võtta, ei tohiks järgmisel annuse võtmisel annust suurendada. Ravirežiimi juhusliku rikkumise korral tuleks arstiga eelnevalt arutada.
Amaryli kasutamise ajal on vajalik veresuhkru taseme kontroll.
Kõrvalmõjud
Ravimi võtmise kõige sagedasem kõrvaltoime on hüpoglükeemia (veresuhkru taseme langus alla normaalse). Lisaks võib Amarili kasutamine põhjustada järgmisi negatiivseid mõjusid:
- Kardiovaskulaarsüsteemi küljelt: arteriaalne hüpertensioon, tahhükardia, stenokardia, bradükardia;
- Hematopoeetilisest süsteemist: trombotsütopeenia, leukopeenia, aneemia, pantsütopeenia, granulotsütopeenia, agranulotsütoos;
- Närvisüsteemist: unisus või unetus, peavalu, suurenenud agressiivsus, vähenenud reaktsioonikiirus, ärevus, teadvusekaotus, kõnehäired, krambid, värinad jäsemetes;
- Seedesüsteemist: oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus, mao raskustunne, kolestaas, kollatõbi, hepatiit;
- Allergilised reaktsioonid: sügelus, urtikaaria, allergiline vaskuliit, nahalööve;
- Nägemispuue.
Üleannustamine
Sümptomid
Ägeda üleannustamise korral või pikaajalise ravi korral glimepiriidi suurte annustega on oht raske hüpoglükeemia tekkeks, mis ohustab elu.
Ravi
Üleannustamise diagnoosimisel peate viivitamatult pöörduma arsti poole. Peaaegu alati saab hüpoglükeemia kiiresti peatada süsivesikute (suhkru-, glükoosi-, tee- või magusa puuviljamahla) tarbimisega, nii et patsiendil peaks alati olema 4 tükki suhkrut (20 g glükoosi). Suhkruasendajad on hüpoglükeemia ravis ebaefektiivsed.
Patsient peab olema hoolika meditsiinilise järelevalve all kuni hetkeni, mil arst otsustab, et tüsistuste oht puudub. Pärast vere glükoosisisalduse taastamist tuleks kaaluda hüpoglükeemia taastamise võimalust.
Suhkurtõvega patsiendi ravimisel erinevate arstide juures (näiteks nädalavahetustel või haiglasse sattumisel õnnetuse tagajärjel) peab ta kindlasti teavitama nii oma haigusest kui ka varasemast ravist.
Mõnel juhul võib osutuda vajalikuks hospitaliseerimine. Raske reaktsiooniga (teadvusekaotus või muud tõsised neuroloogilised häired) märkimisväärne üleannustamine on meditsiiniline hädaolukord ja nõuab viivitamatut hospitaliseerimist ja ravi.
Kui patsient on teadvuseta, süstitakse intravenoosselt 20% glükoosi (dekstroosi) kontsentreeritud lahust (täiskasvanutele näidatakse annust 40 ml lahust). Täiskasvanutel on alternatiivseks ravivõimaluseks intravenoosne, intramuskulaarne või subkutaanne glükagoon (0,5 kuni 1 mg).
Kui Amarilit võtavad kogemata väikelapsed või imikud, tuleb hüpoglükeemia korral manustatud dekstroosi annust hoolikalt kohandada, võttes arvesse ohtliku hüperglükeemia tõenäosust. Dekstroosi sisseviimine peab toimuma vere glükoosisisalduse pideva jälgimise all.
Üleannustamise korral võib osutuda vajalikuks maoloputus ja aktiivsöe manustamine.
Vere glükoosi kiire taastamine nõuab hüpoglükeemia kordumise vältimiseks dekstroosilahuse madalama kontsentratsiooni kohustuslikku intravenoosset manustamist. Sellistel patsientidel tuleb 1 päeva jooksul pidevalt jälgida glükoosi kontsentratsiooni veres. Rasketel juhtudel, pikaajalise hüpoglükeemia kulgemise korral, püsib oht glükoosisisalduse langetamiseks hüpoglükeemilisele tasemele mitu päeva.
erijuhised
Kõrvaltoimete ilmnemisel pärast Amarili võtmist ja üldise seisundi halvenemist peate viivitamatult pöörduma arsti poole.
Uimastiravi käigus on soovitatav regulaarselt jälgida vere glükoosisisaldust ja maksa tööd.
Ravimi kasutamine nõuab keerukate mehhanismide ja transpordikontrolliga töötamisel suuremat ettevaatlikkust.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Raseduse ajal on Amarili kasutamine vastunäidustatud. Planeeritud raseduse korral või raseduse algusega ravimravi ajal tuleks naine üle viia insuliinravi.
Kuna glimepiriid eritub rinnapiima, on Amarili kasutamine rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud. Sellisel juhul on näidustatud üleminek insuliinravi või rinnaga toitmise lõpetamine.
Lapsepõlves kasutamine
Amaryl on vastunäidustatud lapsepõlves patsientide raviks.
Neerufunktsiooni kahjustusega
Raske neerukahjustuse korral on Amarili kasutamine vastunäidustatud.
Maksafunktsiooni rikkumiste korral
Raske maksa düsfunktsiooni korral on Amarili kasutamine vastunäidustatud.
Ravimite koostoimed
Glimepiriidi metaboliseerib tsütokroom P4502C9 süsteemi CYP2C9 isoensüüm, mida tuleks arvesse võtta, kui seda kasutatakse koos indutseerijate (näiteks rifampitsiin) või inhibiitoritega (näiteks flukonasool) CYP2C9. Kombineerituna allpool loetletud ravimitega võib tekkida hüpoglükeemilise toime tugevnemine ja mõnel juhul sellest tulenev hüpoglükeemia areng: insuliin ja muud suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemilised ravimid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid, meessuguhormoonid, anaboolsed steroidid, kumariini derivaadid, klooramfenikool, disloopüramiid feniramidool, fenfluramiin, fluoksetiin, fibraadid, ifosfamiid, guanetidiin, monoamiini oksüdaasi inhibiitorid, flukonasool, pentoksifülliin (suurtes parenteraalsetes annustes), para-amino salitsüülhape, asapropasoon, fenüülbutasoon, probenetsiid,oksüfenbutasoon, salitsülaadid, kinoloonid, klaritromütsiin, sulfiinpürasoon, tetratsükliinid, sulfoonamiidid, trofosfamiid, tritokaliin.
Kombineerituna allpool loetletud ravimitega võib täheldada hüpoglükeemilise toime nõrgenemist ja sellega seotud vere glükoosisisalduse suurenemist: atsetasolamiid, glükokortikosteroidid, barbituraadid, diureetikumid, adrenaliin, muud sümpatomimeetilised ravimid, glükagoon, nikotiinhape (suured annused), lahtistid (in pikaajalise kasutamise korral), gestageenid, östrogeenid, rifampitsiin, fenütoiin, fenotiasiinid, joodi sisaldavad kilpnäärmehormoonid.
Kui kasutatakse koos beeta-blokaatorid, blokaatorid H 2 Histamine retseptorid, klonidiin ja reserpiini nii nõrgenemise ja tugevdamine hüpoglütseemilist glimepiriidi on võimalikud.
Sümpatolüütiliste ravimite (beetablokaatorid, guanetidiin, reserpiin ja klonidiin) võtmisel võivad hüpoglükeemia korral adrenergilise vasturegulatsiooni nähud puududa või väheneda.
Glimepiriidi ja kumariini derivaatide kombineeritud kasutamine võib viimaste mõju võimendada või nõrgendada.
Ühekordse või kroonilise alkoholitarbimise korral võib glimepiriidi hüpoglükeemiline toime nii suureneda kui ka väheneda.
Kasutamine sapphapete sekvestrantidega: kolesevelam, seondudes glimepiriidiga, vähendab selle imendumist seedetraktist; glimepiriidi kasutamisel 4 tundi enne kolesevelaami võtmist koostoimeid ei registreeritud.
Analoogid
Amarili struktuursed analoogid hõlmavad järgmisi ravimeid: Glemaz, Glyumedex, Meglimid, Diamerid, Glemauno.
Säilitamistingimused ja -perioodid
Ravimit tuleb hoida kuivas ja pimedas kohas õhutemperatuuril mitte üle 25 ° C.
Amarili kõlblikkusaeg on 3 aastat alates valmistamiskuupäevast.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Arvustused Amarili kohta
Amarili ülevaated näitavad, et ravimi efektiivsuse võti on annuse ja ravirežiimi õige valimine. Samal ajal sisaldavad mõned aruanded teavet selle kohta, et Amarili võtmise algstaadiumis muutus veresuhkru tase järsult. Ekspertide sõnul saab selle nähtusega toime tulla arsti poolt annuse korrigeerimisega (kui ravimit võetakse kirjaoskamatult, suureneb risk haiguse tüsistuste tekkeks).
Amaryli hind apteekides
Amaryli ligikaudne hind on: 30 tabletti 1 mg - 330 rubla, 30 tabletti 2 mg - 620 rubla, 30 tabletti 3 mg - 940 rubla, 30 tabletti 4 mg - 1200 rubla, 90 tabletti 2 mg - 1700 rubla., 90 tabletti 3 mg - 2200 rubla, 90 tabletti 4 mg - 2900 rubla.
Amaryl: hinnad Interneti-apteekides
|
Ravimi nimi Hind Apteek |
|
Amaryl 1 mg tabletid 30 tk. 301 RUB Osta |
|
Amaryl tabletid 1mg 30 tk. 336 r Osta |
|
Amaryl 2 mg tabletid 30 tk. 428 r Osta |
|
Amaryl 3 mg tabletid 30 tk. 573 r Osta |
|
Amaryl 2mg tabletid 30 tk. 601 RUB Osta |
|
Amaryl M 2 mg + 500 mg õhukese polümeerikattega tabletid 30 tk. 698 r Osta |
|
Amaryl M tabletid pp. 2mg + 500mg 30 tk. 746 RUB Osta |
|
Amaryl 3mg tabletid 30 tk. 857 r Osta |
|
Amaryl 4 mg tabletid 30 tk. 1098 RUB Osta |
|
Amaryl 2 mg tabletid 90 tk. 1160 RUB Osta |
|
Amaryl tabletid 4mg 30 tk. 1169 RUB Osta |
|
Amaryl tabletid 2mg 90 tk. 1459 RUB Osta |
|
Amaryl 3 mg tabletid 90 tk. 1627 RUB Osta |
|
Amaryl tabletid 3mg 90 tk. RUB 2166 Osta |
|
Amaryl 4 mg tabletid 90 tk. 2400 RUB Osta |
|
Amaryl 4mg tabletid 90 tk. 2873 RUB Osta |
| Vaadake kõiki apteekide pakkumisi |
Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!
