Bensüülpenitsilliin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Bensüülpenitsilliin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Neerufunktsiooni kahjustusega
10. Ravimite koostoimed
11. Analoogid
12. Säilitamise tingimused
13. Apteekidest väljastamise tingimused
14. Ülevaated
15. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: bensüülpenitsilliin

ATX-kood: J01CE01

Toimeaine: bensüülpenitsilliin (bensüülpenitsilliin)

Tootja: JSC "Biosintez", JSC "Biochemist", JSC "Kraspharma" (Venemaa), "Kievmedpreparat" (Ukraina), Mapichem (Šveits)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 13.08.2019

Süstelahuse valmistamise pulber Bensüülpenitsilliin

Bensüülpenitsilliin on penitsilliinirühma antibakteriaalne ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Bensüülpenitsilliini toodetakse pulbri kujul süstelahuse valmistamiseks (10 ml viaalides).

1 pudel sisaldab bensüülpenitsilliinnaatriumisoola 500 tuhat RÜ ja 1 miljon RÜ.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Bensüülpenitsilliin on biosünteetiliste penitsilliinide rühma kuuluv antibiootikum. See on aktiivne grampositiivsete mikroorganismide (Streptococcus spp., Sh Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. Tüved, mis ei tooda penitsillinaasi), Actinomyces spp., Corynebacterium diphtheria, siberi katku vardad, anaeroobsed spp. Spoorid. kook (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis). Stafülokoki tüved, mis toodavad penitsillinaasi, on bensüülpenitsilliini toimele vastupidavad, kuna see ensüüm soodustab bensüülpenitsilliini molekulide hävitamist.

Ravim ei näita farmakoloogilist toimet enamiku algloomade, gramnegatiivsete bakterite, viiruste, riketsia (Rickettsia spp.) Vastu.

Farmakokineetika

Parenteraalselt manustatuna imendub bensüülpenitsilliin hästi, ei oma kumulatiivset toimet ja eritub organismist kiiresti neerude kaudu.

Intramuskulaarse süstimisega registreeritakse aine maksimaalne sisaldus veres 30-60 minuti pärast ja 3-4 tunni pärast leitakse veres ainult bensüülpenitsilliini jälgi.

Bensüülpenitsilliini kontsentratsioonide vahemik ja vereringe kestus määratakse manustatud annuse suuruse järgi. Ravim tungib hästi kehavedelikesse ja kudedesse: seda esineb tserebrospinaalvedelikus tavaliselt kliiniliselt ebaolulistes kogustes. Ajukelme membraanide põletik põhjustab bensüülpenitsilliini kontsentratsiooni suurenemist tserebrospinaalvedelikus.

Näidustused kasutamiseks

Rasked generaliseerunud infektsioonid (meningiit, septitseemia, levinud gonokoki infektsioon);
Hingamisteede infektsioonid (kopsupõletik) ja nahk (erysipelad);
Kaasasündinud süüfilis;
Streptokoki endokardiit;
Teetanus;
Abstsessid;
Lümfadeniit ja lümfangiit;
Siberi katk;
Osteomüeliit;
Gaasigreen.

Vastunäidustused

Juhiste kohaselt on bensüülpenitsilliin vastunäidustatud ülitundlikkuses penitsilliinide suhtes.

Ravimit määratakse imetavatele ja rasedatele naistele ettevaatusega.

Bensüülpenitsilliini kasutamise juhised: meetod ja annus

Bensüülpenitsilliini annus määratakse nakkuse tüübi ja raskusastme järgi.

Soovitatavad soovituslikud annused:

Täiskasvanud: 1800-3600 mg (3-6 miljonit RÜ) päevas, jagatuna 4-6 annuseks. Raskete infektsioonide (septitseemia, meningiit) korral arvutatakse annus kehakaalu alusel - kuni 200-300 mg / kg (330-500 tuhat RÜ / kg) päevas. Sellisel juhul tuleb ravi alustada aeglase intravenoosse süstimisega või kiire infusiooniga, kasutades lahjendina 5% glükoosi;
Lapsed: kiirusega 30-90 mg / kg (50-150 tuhat RÜ / kg) päevas 4-6 annusena. Raskete infektsioonide korral võib annust suurendada kuni 300 mg / kg (500 tuhat RÜ / kg).

Bensüülpenitsilliini võib kasutada ka intramuskulaarselt, lahjendades ravimit vahetult enne kasutamist, kuna selle aktiivsus infusioonilahustes väheneb kiiresti. Ravi kestus määratakse näidustuste ja kliinilise pildi järgi.

Soovitatavad annused üksikute haiguste jaoks on:

Meningokokkide põhjustatud septikemia ja meningiit: vähemalt 5 päeva aeglase intravenoosse süstimise või infusioonina 180–240 mg / kg (300–400 tuhat RÜ / kg) päevas 4–6 annusena;
Pneumokokkide põhjustatud septikemia ja meningiit: vähemalt 10 päeva aeglase intravenoosse süstimise või infusioonina 240-300 mg / kg (400-500 tuhat RÜ / kg) päevas 4-6 annusena;
Clostridia põhjustatud infektsioonid: 7 päeva jooksul lisaks antitoksiinravile 9000-12 000 mg (15-20 miljonit RÜ) päevas täiskasvanutele ja 180 mg / kg (300 tuhat RÜ / kg) lastele;
Streptokoki endokardiit: 14–28 päeva jooksul 6000–12 000 mg (10–20 miljonit RÜ) päevas täiskasvanutele ja 180 mg / kg (300 tuhat RÜ / kg) lastele;
Kaasasündinud süüfilis: kahes annuses 14 päeva jooksul intramuskulaarselt või intravenoosselt annuses 30 mg / kg (50 tuhat RÜ / kg) päevas.

Kõrvalmõjud

Bensüülpenitsilliini kasutamisel võivad tekkida allergilised reaktsioonid, mis ilmnevad järgmiselt:

Interstitsiaalne nefriit, limaskestade lööve, angioödeem, urtikaaria, palavik, nahalööve, artralgia, eosinofiilia, bronhospasm (sageli);
Anafülaktiline šokk (harva)

Ravikuuri (eriti kaasasündinud süüfilise) alguses võib bensüülpenitsilliin põhjustada palavikku, külmavärinaid, haiguse ägenemist, suurenenud higistamist ja Jarisch-Herxheimeri reaktsioone.

Kohalike reaktsioonide põhjal on kõige tõenäolisem valu ja kõvastumise tekkimine intramuskulaarse süstimise kohas.

Bensüülpenitsilliini pikaajalisel kasutamisel võib tekkida düsbioos ja superinfektsiooni areng.

Üleannustamine

Bensüülpenitsilliini üleannustamises võite kahtlustada selliseid sümptomeid nagu krambid ja teadvushäired. Sellisel juhul tühistatakse ravim kohe ja määratakse sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Juhtudel, kui 2-3 päeva pärast (maksimaalselt - 5 päeva) pärast bensüülpenitsilliini kasutamise alustamist mõju ei täheldata, tuleb üle minna teiste antibiootikumide kasutamisele või kombineeritud ravile.

Kuna ravimteraapia ajal on seenhaiguste tekkimise oht, määrab arst vajadusel seenevastaseid ravimeid.

Resistentsete patogeenitüvede tekkimise vältimiseks peaksite vältima ravimi ebapiisavate annuste kasutamist või ravi liiga vara lõpetamist.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Bensüülpenitsilliini manustamise ajal on soovitatav olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja masinate liigutamisel, kui teete potentsiaalselt ohtlikke töid, mis nõuavad suuremat kontsentratsiooni ja kontsentratsiooni.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkusega patsientidel kasutatakse ravimit ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Probenetsiid pärsib bensüülpenitsilliini tubulaarsekretsiooni, suurendades seeläbi viimase taset vereplasmas ja pikendades poolväärtusaega.

Kombineerimisel bakteriostaatilise toimega antibiootikumidega (tetratsükliin, makroliidid, linkosamiidid, klooramfenikool) väheneb bensüülpenitsilliini bakteritsiidne toime.

Ravim suurendab kaudsete antikoagulantide efektiivsust, vähendades protrombiini indeksit ja soolestiku mikrofloora supressiooni ning muudab etinüülöstradiooli kasutamise vähem efektiivseks ("läbimurde" verejooksu oht), ravimid, mille ainevahetuse lõppproduktiks on para-aminobensoehape, ja suukaudsed rasestumisvastased vahendid.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, diureetikumid, fenüülbutasoon, tubulaarsekretsiooni blokaatorid, allopurinool pärsivad tubulaarsekretsiooni, suurendades seeläbi koos kasutamisel bensüülpenitsilliini kontsentratsiooni.

Ravimi kombinatsioon allopurinooliga suurendab allergiliste reaktsioonide (nahalööve) riski. Bensüülpenitsilliini ja bakteritsiidsete antibiootikumide (sh aminoglükosiidid, tsefalosporiinid, rifampitsiin, vankomütsiin) kombinatsioonil on sünergiline toime.

Analoogid

Toimemehhanismi järgi on bensüülpenitsilliini analoogid: bensatiinbensüülpenitsilliin, bensitsilliin-1 (-3, -5), bitsilliin-1 (-3, -5), moldamiin, Ospen 750, Retarpen, Star-Pen, fenoksümetüülpenitsilliin.

Ladustamistingimused

Kõlblikkusaeg - 4 aastat temperatuuril kuni 30 ° C. Pulbrist valmistatud süstelahuse kõlblikkusaeg on 24 tundi (külmkapis - 72 tundi), infusioonilahus on 12 tundi (külmkapis - 24 tundi).

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Bensüülpenitsilliini ülevaated

Praegu on bensüülpenitsilliini kohta vähe ülevaateid. Patsiendid väidavad, et see on hea nohu (kõrvaldab limaskesta turset), gummi ja odra korral. Siiski on teateid ravimi kõrvaltoimete kohta, nagu allergia või kõhulahtisus, ja mõnel patsiendil on raske selle lõhna taluda. Samuti on soovitatav nahalöövete kõrge riski tõttu mitte kasutada bensüülpenitsilliini akne raviks.