Budenofalk

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Budenofalk: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Ravimite koostoimed
12. Analoogid
13. Ladustamistingimused
14. Apteekidest väljastamise tingimused
15. Ülevaated
16. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Budenofalk

ATX-kood: R.03. BA02

Toimeaine: budesoniid (budesoniid)

Tootja: Dr. FALK PHARMA GmbH (Saksamaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 19.08.2019

Hinnad apteekides: alates 1602 rubla.

Osta

Budenofalk on glükokortikosteroid.

Väljalaske vorm ja koostis

Budenofalki ravimvormid:

enterokapslid: kõvad želatiinsed, suurus 1, korpus ja kaas - valged, läbipaistmatud; sisu - ümmarguse kujuga graanulid (graanulid), valged (10 tk blistrites, pappkarbis 2, 5 või 10 villi);
doseeritud vaht rektaalseks kasutamiseks: kreemjas, püsiv, peaaegu valge või valge [14 annust aerosool-alumiiniumpurgis, pappkarbis 1 purk koos aplikaatorite (14 tk) ja kilekottidega (14 tk)].

Toimeaine on budesoniid:

1 kapsel - 3 mg;
1 annus vahtu - 2 mg.

Kapslite lisakomponendid:

abiained: laktoosmonohüdraat, suhkrupuru (tärklisesirup, sahharoos), talk, povidoon-K25, trietüültsitraat, metüülmetakrülaat, trimetüülammonioetüülmetakrülaatkloriid ja etüülakrülaadi kopolümeer (2: 0,2: 1) [ammooniummetakrülaadi näpunäide A kopool RL], metakrüülhappe ja metüülmetakrülaadi kopolümeer (1: 2) (Eudragit S), metakrüülhappe ja metüülmetakrülaadi kopolümeer (1: 1) (Eudragit L), metüülmetakrülaat, trimetüülammonioetüülmetakrülaatkloriid ja etüülakrülaat: 2: etüülakrülaat: 1: 2 Ammooniummetakrülaadi kopolümeer (tüüp B), Eudragit RS];
koore koostis: želatiin, titaandioksiid, vesi.

Vahu abiained: dinaatriumedetaatdihüdraat, makrogoolstearüüleeter, vesi, propüleenglükool, tsetüülalkohol, sidrunhappe monohüdraat, emulsioonvaha (tsetostearüülalkohol, polüsorbaat 60), raketikütused (rõhul umbes 2,5 baari: isobutaan - 86,01% n-butaan - 6,66% ja propaan - 7,24%).

Rektaalse vahuga varustatud aplikaatorid on kaetud vaseliiniõli ja valge pehme parafiini segust koosneva määrdeainega.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Budesoniid on kõrge bioloogilise aktiivsusega halogeenimata glükokortikosteroid. Sellel on põletikuvastased, eksudatiivsed, allergiavastased ja dekongestandid. Ravimit iseloomustab ka membraani stabiliseeriv ja immunosupressiivne toime.

Budesoniid pärsib vahendajate vabanemist makrofaagidest, basofiilidest ja nuumrakkudest ning viib ka põletikuliste rakkude ümberjaotumiseni ja pidurdamiseni. Selle aine tõenäoliseks toimemehhanismiks on spetsiifiliste valkude (näiteks makrokortiini) tootmise esilekutsumine. Makrokortiin on fosfolipaas A2 inhibiitor, pärsib arahhidoonhappe moodustumist rakumembraanide fosfolipiididest ja häirib kaudselt põletikuliste vahendajate - prostaglandiinide ja leukotrieenide - sünteesi.

Rektaalselt manustatuna ei mõjuta Budenofalk praktiliselt hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealiste süsteemi toimimist ja peaaegu ei muuda kortisooli kontsentratsiooni vereplasmas. Budesoniidi rektaalsel manustamisel ei ole kliiniliselt olulist mõju leeliselise fosfataasi ja osteokaltsiini luufraktsiooni sisaldusele vereseerumis, seetõttu jääb luu metabolism samale tasemele.

Budesoniidi lokaalne toime sooltele on vee imendumise protsesside aktiveerimine.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel on budesoniidil väljendunud lipofiilsed omadused ja see imendub soolestikus suure kiirusega tänu kudede heale läbilaskvusele. Võrreldes klassikaliste glükokortikosteroididega on sellel ainel afiinsus retseptorite suhtes väga kõrge. See määrab Budenofalki sihipärase kohaliku tegevuse.

Umbes 90% vastuvõetud budesoniidi annusest metaboliseeritakse maksas tänu "esimese passi" efektile ja ainult umbes 10% -l on organismile süsteemne toime. Sellest kogusest seondub 90% ravimi aktiivsest komponendist albumiiniga ja on sel põhjusel bioloogiliselt mitteaktiivses vormis.

Rektaalse manustamise korral on budesoniidi süsteemne biosaadavus suurem kui suukaudsel manustamisel, mis on seletatav aine otsese pärasoolest sisenemisega süsteemsesse vereringesse, ilma et osaleks maksa metabolismi protsessides. Ravimi biosaadavus ühekordsel ja korduval kasutamisel on vastavalt 15,3% ja 13,8%. Pärast korduvat manustamist ei esine kudedes budesoniidi kumulatsiooni märke.

Aine maksimaalne kontsentratsioon veres pärast pärasoole manustamist 2 mg Budenofalk'i keskmiselt jõuab 0,8-0,9 ng / ml ja määratakse 2-3 tunni pärast.

Budenofalki rektaalne manustamine vahu kujul viib selle levikuni läbi jämesoole. Budenofalk määratakse sigmoidse käärsoole distaalses osas umbes 2 tunni pärast ja proksimaalses osas umbes 4 tunni pärast.

Pärast verre sisenemist iseloomustab budesoniidi suur jaotusruumala (umbes 3 l / kg). Vereplasma valkudega seondumise aste on 85–90%.

Pärast kehasse sisenemist osaleb ligikaudu 90% budesoniidist intensiivselt maksa biotransformatsiooniprotsessides tsütokroom CYP3A osalusel. Selle tulemusena moodustuvad 16α-hüdroksüprednisoloon ja 6β-hüdroksübudesoniid - madala farmakoloogilise aktiivsusega metaboliidid, mis ei ületa 1% budesoniidi enda aktiivsusest.

Suurem osa budesoniidist eritub uriiniga ja ainult väike osa sellest eritub väljaheitega. Rektaalse manustamise korral on keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg umbes 3-4 tundi. Budesoniidi kliirens ulatub keskmiselt 10 l / min.

Maksafunktsioonihäiretega patsientidel võib budesoniidi metabolism tsütokroomse CYP3A süsteemis sõltuvalt haiguse tüübist ja raskusastmest väheneda.

Näidustused kasutamiseks

Enterokapslid

kerge kuni mõõdukas Crohni tõbi, mis hõlmab iileumi ja / või käärsoole tõusu;
autoimmuunne hepatiit ilma maksatsirroosi histoloogiliste tunnusteta.

Rektaalne vaht

Vahu kujul kasutatakse Budenofalk'i haavandilise koliidi distaalsete vormide ägenemiseks koos sigmoidaalse ja pärasoole kahjustusega.

Vastunäidustused

Enterokapslid

Absoluutne:

soole nakkushaigused (seen-, bakteriaalsed, viiruslikud, amööbilised infektsioonid);
maksatsirroos;
glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, laktaasi või sahharoosi / isomaltaasi defitsiit, fruktoosi, laktoosi või galaktoosi talumatus;
alla 18-aastased lapsed;
laktatsiooniperiood;
ülitundlikkus Budenofalki komponentide suhtes.

Suhteline:

peptiline haavand;
diabeet;
katarakt;
glaukoom;
osteoporoos;
arteriaalne hüpertensioon;
tuberkuloos;
perekonna anamneesis diabeet või glaukoom;
Rasedus.

Rektaalne vaht

Absoluutne:

soole nakkushaigused (seen-, bakteriaalsed, viiruslikud, amööbilised infektsioonid);
maksatsirroos koos portaalhüpertensiooni tunnustega (näiteks primaarse sapiteede tsirroosi lõppstaadiumis);
rasedus ja imetamine;
vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus Budenofalki komponentide suhtes.

Suhteline:

mao peptiline haavand ja 12-kaksteistsõrmiksoole haavand;
diabeet;
arteriaalne hüpertensioon;
tuberkuloos;
katarakt;
glaukoom;
osteoporoos;
perekonna anamneesis diabeet või glaukoom.

Budenofalki kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Enterokapslid

Budenofalki tuleb võtta suu kaudu umbes 30 minutit enne sööki, neelates kapslid tervelt alla ja juues palju vedelikke.

Neelamisraskustega patsiendid saavad kapslid avada ja võtta ainult neis sisalduvaid graanuleid, närimata ja piisavas koguses vedelikku joomata.

Budenofalki soovitatav annus täiskasvanutele, sõltuvalt näidustustest:

Crohni tõbi: 1 kapsel 3 korda päevas 8 nädala jooksul;
autoimmuunne hepatiit: 1 kapsel 3 korda päevas, säilitusannus - 1 kapsel 2 korda päevas (hommikul ja õhtul). Ravi kestus - kuni 6-12 kuud, säilitusravi - kuni 24 kuud.

Ravikuuri lõpus tuleb annust järk-järgult vähendada: esimese nädala jooksul - kuni 2 kapslit päevas (hommikul ja õhtul), teisel nädalal - kuni 1 kapsel üks kord päevas (hommikul). Alles pärast seda saab Budenofalki tühistada.

Rektaalne vaht

Budenofalki kasutatakse rektaalselt.

Kui arst ei ole määranud teisiti, tuleb vahtu manustada üks annus üks kord päevas, hommikul või õhtul.

Budenofalki vahu kasutamise reeglid:

asetage aplikaator kindlalt silindripeale;
selle sisu segamiseks raputage purki 15 sekundit;
eemaldage väljastuspea alusest kaitsekork (esmakordse kasutamise korral);
keerake kork nii, et turvarõnga poolringikujuline väljalõige oleks düüsiga ühel joonel;
asetage nimetissõrm korkile ja keerake õhupall tagurpidi;
sisestage aplikaator pärasoole võimalikult sügavale (mugavuse huvides on soovitatav jalg tõsta, näiteks panna toolile);
süstige 1 annus ravimit, selleks vajutage kork lõpuni ja vabastage see aeglaselt, oodake 10-15 sekundit ja eemaldage aplikaator pärasoolest (Budenofalki temperatuur peaks süstimise ajal olema 20-25 ºС);
eemaldage aplikaator, pakkige see kaasasolevasse kilekotti ja visake ära (iga süsti jaoks tuleks kasutada uut aplikaatorit);
Peske käsi.

Parima efekti saavutamiseks soovitatakse Budenofalki sisse viia pärast soole liikumist.

Pärast protseduuri peate proovima mitte tühjendada soolestikku kuni hommikuni.

Terapeutilise kuuri kestuse määrab arst individuaalselt. Ravi kestus on vähemalt 6-8 nädalat.

Kõrvalmõjud

Enterokapslid

ainevahetuse ja toitumise osas: sageli (> 1/100 kuni <1/10) - Cushingi sündroom, näiteks kõhu rasvumine, kuunägu, hüpertensioon, vähenenud glükoositaluvus, suhkurtõbi, hüpokaleemia, naatriumipeetus, tursed, steroid akne, punased striiad, neerupealise koore funktsiooni vähenemine või atroofia, steroidhormoonide sekretsiooni häired (nt hirsutismi, amenorröa, impotentsus); väga harva (<1/10 000) - laste kasvupeetus;
lihas-skeleti ja sidekoest: sageli - lihasnõrkus, tõmblused, lihas- ja liigesevalu, osteoporoos; väga harva - reieluu ja õlavarreluu pea aseptiline nekroos;
närvisüsteemist: sageli - peavalu; väga harva - idiopaatiline koljusisene hüpertensioon, sealhulgas nägemisnärvi pea tursed noorukitel;
psüühika poolt: sageli - ärrituvus, depressioon, eufooria; väga harva - käitumishäired, erinevad psühhiaatrilised mõjud;
immuunsüsteemi küljelt: sageli - nakkushaigused;
vaskulaarse poole pealt: trombi moodustumise suurenenud risk, vaskuliit (kui üks võõrutusnähtudest ravi järsu katkestamise korral pärast pikaajalist ravi);
seedetraktist: väga harva - düspeptilised häired, kõhukinnisus, gastroduodenaalsed haavandid, pankreatiit;
naha ja nahaaluste kudede osas: ekhümoos, petehhiad, kontaktdermatiit, haavade paranemise kahjustus, allergiline ekseem;
teised: väga harva - halb enesetunne, nõrkus.

Rektaalne vaht

üldised häired ja häired süstekohas: sageli (≥ 1/100 kuni <1/10) - põletustunne ja valu pärasooles; harva (≥ 1/1000 kuni <1/100) - kehakaalu tõus, asteenia;
vere- ja lümfisüsteemi poolt: harva - erütrotsüütide settimiskiiruse kiirenemine, aneemia, leukotsütoos;
närvisüsteemist: harva - peavalu, pearinglus, lõhnade tajumise halvenemine;
psüühika küljelt: harva - unetus;
seedetraktist: harva - aftoosne stomatiit, kõhupuhitus, düspepsia, kõhuvalu, iiveldus, sage roojamistung, hemorroidid, päraku lõhe, pärasoolest verejooks, paresteesia kõhu piirkonnas;
maksast ja sapiteedest: harva - maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, kolestaas;
anumate küljelt: harva - suurenenud vererõhk;
ainevahetuse ja toitumise osas: harva - suurenenud söögiisu;
nakkus- ja parasiithaigused: harva - kuseteede infektsioonid;
nahalt ja nahaalustest kudedest: harva - suurenenud higistamine, rasvade näärmete põletik (akne);
laboratoorsed ja instrumentaalsed andmed: harva - kortisooli sisalduse muutus, amülaasi aktiivsuse suurenemine.

Süsteemsete glükokortikosteroidide võimalikud kõrvaltoimed (väga harvadel juhtudel):

nägemisorgani poolt: glaukoom, katarakt;
vaskulaarse poole pealt: kõrgenenud vererõhk, suurenenud tromboosirisk, vaskuliit (kui võõrutussündroomi üks sümptomitest ravi järsu lõpetamise korral pärast pikaajalist ravi);
närvisüsteemist: nägemisnärvi pea turse;
psüühika poolt: ärrituvus, depressioon, eufooria;
lihas-skeleti ja sidekoest: nõrkus, difuusne lihasvalu, osteoporoos, reieluu ja õlavarreluu pea aseptiline nekroos;
seedetraktist: ebamugavustunne kõhus, kõhukinnisus, kaksteistsõrmiksoole haavand, pankreatiit;
ainevahetuse ja toitumise poolelt: Cushingi sündroom;
immuunsüsteemi poolt: keha kaitsesüsteemide nõrgenemine ja selle tagajärjel nakkusohu suurenemine;
naha ja nahaaluskoe osas: hilinenud haavade paranemine, petehiaalsed ja ekhümaalsed verejooksud, striiad, allergiline eksanteem, kontaktdermatiit;
teised: väsimus, ebamugavustunne.

Üleannustamine

Budenofalki üleannustamise juhtumeid pole veel registreeritud. Ravimi suurte annuste võtmisel on ette nähtud sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Enne mis tahes stressiteguriga kokkupuudet või operatsiooni on soovitatav kasutada süsteemselt glükokortikosteroide.

Budenofalk võib pärssida hüpotaalamuse-hüpofüüsi-neerupealiste süsteemi funktsiooni.

Autoimmuunse hepatiidiga patsientidel tuleb ravi ajal regulaarselt jälgida transaminaaside (alaniinaminotransferaasi ja aspartaataminotransferaasi) aktiivsust seerumis: esimesel ravikuul - iga 2 nädala tagant, seejärel - vähemalt 1 kord 3 kuu jooksul. Uuringu tulemuste kohaselt kohandatakse vajadusel budesoniidi annust.

Kuna Budenofalk võib põhjustada kõrvaltoimeid, mis mõjutavad reaktsioonikiirust ja keskendumisvõimet (näiteks nõrkus, peavalu ja nägemiskahjustus), tuleb ravi ajal olla ettevaatlik autojuhtimisel ja potentsiaalselt ohtlike tegevustega tegelemisel.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal on Budenofalki kasutamine rektaalseks manustamiseks vahu kujul vastunäidustatud. Budenofalki enterokapslite kujul on raseduse ajal lubatud kasutada ettevaatusega, ainult äärmuslikel juhtudel, kui ema potentsiaalne kasu kaalub oluliselt üles lootele tekkida võivad võimalikud ohud. Reproduktiivses eas naistel tuleb enne ravi alustamist välistada võimalik rasedus ning ravikuuri ajal kasutada usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid.

Ei ole teada, kas budesoniid eritub rinnapiima, mistõttu tuleb Budenofalk'i kasutamise ajal rinnaga toitmine lõpetada.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastane vanus on Budenofalki kasutamise vastunäidustus.

Ravimite koostoimed

greibimahl: budesoniidi efektiivsus väheneb (mahla kasutamine ravi ajal ei ole soovitatav);
südameglükosiidid: nende toime võib kaaliumipuuduse tõttu suureneda;
tsütokroom P ₄₅₀ inhibiitorid (troleandomütsiin, ketokonasool, erütromütsiin, klaritromütsiin, ritonaviir, itrakonasool, tsüklosporiin): budesoniidi glükokortikosteroidne toime on tugevnenud;
salureetikumid: suurenenud hüpokaleemia oht suureneb;
östrogeenid ja suukaudsed rasestumisvastased vahendid (välja arvatud väikeste annuste ravimid): võivad suurendada budesoniidi toimet;
antatsiidid ja vaigud, mis võivad siduda steroide (näiteks kolestüramiin): budesoniidi efektiivsus võib väheneda (nende ravimite annuste vahel tuleb jälgida vähemalt 2-tunnist intervalli).

Analoogid

Budenofalki analoogid on: Budekort, Tafen Nazal, Tafen Novolizer, Pulmicort, Pulmicort Turbuhaler, Pulmex, Novopulmon E Novolizer, Budesonid-Inteli.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C, lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat. Pärast õhupalli esimest avamist võib vahtu säilitada 4 nädalat.

Silindrit on kõrge rõhu all, seetõttu ei tohiks seda avada, torgata, päikesevalguse kätte ega soojendada temperatuurile üle 50 ºС. Ärge kasutage kuumade esemete ja tule läheduses. Ärge põletage kasutatud tühje balloone.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Budenofalki kohta

Paljud Crohni tõvega patsiendid jätavad Budenofalki kohta positiivseid ülevaateid võrreldes teiste selle rühma ravimitega. On ka teateid, et ravim aitab ebaselge etioloogiaga kõhulahtisuse ja söögiisu kaotuse korral, avaldab soolepõletikule rahustavat toimet ja praktiliselt ei esine kõrvaltoimeid. Kuid haiguse taastumise vältimiseks soovitatakse mõnel patsiendil järgida dieeti. Samuti hõlmavad Budenofalki eelised mugavat vabastamisvormi ja puudused on kõrged kulud.

Budenofalki hind apteekides

Budenofalki ligikaudne hind enterokapslite kujul on 1 474‒1755 rubla (pakendis on 20 tk.). Rektaalseks manustamiseks mõeldud doseeritud vaht maksab umbes 5080-5840 rubla (pakendis on 14 annust).