Azitrox
Azitrox: kasutusjuhised ja ülevaated
- 1. Väljalaske vorm ja koostis
- 2. Farmakoloogilised omadused
- 3. Näidustused kasutamiseks
- 4. Vastunäidustused
- 5. Kasutamismeetod ja annustamine
- 6. Kõrvaltoimed
- 7. Erijuhised
- 8. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
- 9. Kasutamine lapsepõlves
- 10. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
- 11. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
- 12. Kasutamine eakatel
- 13. Ravimite koostoimed
- 14. Analoogid
- 15. Ladustamistingimused
- 16. Apteekidest väljastamise tingimused
- 17. Ülevaated
- 18. Hind apteekides
Ladinakeelne nimi: Azitrox
ATX-kood: J01FA10
Toimeaine: asitromütsiin (asitromütsiin)
Tootja: Pharmstandard-Leksredstva (Venemaa)
Kirjeldus ja fotovärskendus: 20.08.2019
Hinnad apteekides: alates 49 rubla.
Osta
Azitrox on laia toimespektriga antibiootikum.
Väljalaske vorm ja koostis
Azitroxi ravimvormid:
- kapslid 250 mg - valged, suurus nr 0; kapslite sisu on valge või valge, kollaka varjundiga pulbriga (pappkarbis 1, 2, 6 või 12 blistrit 6 või 10 kapsliga);
- kapslid 500 mg - kõva želatiin, suurus nr 00, valge korpus ja kollane kaas (pappkarbis 1, 2, 6 või 12 blistrit 2, 3, 6 või 10 kapsliga);
- suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamise pulber 100 mg / 5 ml või 200 mg / 5 ml: valge või valge kollaka või kreemja varjundiga või helekollane, graanulist / kristalliline, kerge puuviljalõhnaga pulber; valmistatud suspensioonil on iseloomulik puuviljalõhn ja ühtlane konsistents valgest või helehallist kollaka või kreemja varjundiga kuni helekollaseni (pappkarbis 1 pudel 15,9 g, koos pipeti ja mõõtelusikaga doseerimiseks).
1 kapsli koostis:
- toimeaine: asitromütsiin - 250 või 500 mg (asitromütsiindihüdraadi kujul);
- abikomponendid: mannitool (mannitool), maisitärklis, magneesiumstearaat, naatriumlaurüülsulfaat;
- kapsli korpus ja kork: titaandioksiid (E171), meditsiiniline želatiin; lisaks 500 mg kapslite puhul - päikeseloojangukollane värv (E110), kinoliinikollane värv (E104).
Pulbri koostis suspensiooni valmistamiseks 1 pudeli jaoks:
- toimeaine: asitromütsiin - 400 või 800 mg (asitromütsiindihüdraadi kujul - 419,3 või 838,6 mg);
- abikomponendid: sahharoos, naatriumkarbonaat, ksantaankumm, hüproloos, banaan, vanilje ja kirss.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Asitromütsiin on laia toimespektriga antibiootikum, makroliidantibiootikumide alarühma - asaliidide esindaja. Seondumise tõttu ribosoomi 50S subühikuga 50S pärsib see translatsiooni staadiumis peptiidi translokaasi, pärsib valgusünteesi ning aeglustab bakterite kasvu ja paljunemist. Azitrox toimib bakteriostaatiliselt rakusisestel ja rakuvälistel patogeenidel, suurtes kontsentratsioonides on sellel bakteritsiidsed omadused.
Mikrofloora, mille suhtes asitromütsiin on aktiivne:
- grampositiivsed aeroobsed mikroorganismid: Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. (rühmad A, B, C, G), Streptococcus pneumoniae (tundlik penitsilliini suhtes), Staphylococcus aureus (tundlik metitsilliini suhtes);
- gramnegatiivsed aeroobsed mikroorganismid: Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila;
- mõned anaeroobsed mikroorganismid: Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
- muud mikroorganismid: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia.
Mikroorganismid, mis võivad arendada resistentsust asitromütsiini suhtes: grampositiivsed aeroobid (Streptococcus pneumoniae penitsilliiniresistentsed).
Esialgu Azitroxi suhtes resistentsed mikroorganismid: aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid, sealhulgas Staphylococcus epidermidis (metitsilliinile resistentsed tüved), Staphylococcus aureus (metitsilliinile resistentsed tüved), Enterococcus faecalis; anaeroobsed mikroorganismid, sealhulgas Bacteroides fragilis.
Farmakokineetika
Asitromütsiin imendub seedetraktist kiiresti (GIT). Selle põhjuseks on selle lipofiilsus ja stabiilsus happelises keskkonnas. Pärast suukaudset 500 mg manustamist saavutatakse asitromütsiini maksimaalne plasmakontsentratsioon veres 2,5–3 tunniga, selle väärtus on 0,4 mg / l. Biosaadavus - 37%.
Asitromütsiin suudab hästi tungida urogenitaaltrakti hingamisteedesse, kudedesse ja elunditesse (sealhulgas eesnäärme), pehmetesse kudedesse ja nahka. Aine kõrge kontsentratsioon kudedes (10–50 korda kõrgem kui plasmatase) ja pikk poolväärtusaeg on aine vähese seondumise tagajärg vereplasma valkudega. Need on tingitud ka asitromütsiini võimest tungida eukarüootsetesse rakkudesse ja kontsentreeruda lüsosoomi ümbritsevas madala pH-ga keskkonnas. See omakorda määrab kõrge plasmakliirensi ja suure näiva jaotusruumala (31,1 l / kg). Eriti oluline on aine võime akumuleeruda peamiselt lüsosoomides, et välistada rakusisesed patogeenid. Tehti kindlaks, et asitromütsiini toimetatakse nakkuskohtadesse fagotsüütide poolt,kus aine vabaneb fagotsütoosi ajal. Nakkuskoldes ületab asitromütsiini kontsentratsioon oluliselt tervetes kudedes (keskmiselt 24–34%). See on korrelatsioonis põletikulise ödeemi astmega.
Asitromütsiinil ei ole fagotsüütide funktsioonile olulist mõju. Aine püsib põletikukoldes bakteritsiidsetes kontsentratsioonides pärast viimase annuse võtmist 5–7 päeva, mis võimaldab seda kasutada lühikeste kuuridena (kumbki 3 ja 5 päeva).
Demetüleeritud maksas, moodustuvad metaboliidid on passiivsed.
Vereplasmast eemaldamine toimub kahes etapis:
- intervall 8-24 tundi pärast manustamist: poolväärtusaeg - 14-20 tundi;
- intervall 24–72 tundi pärast manustamist: poolväärtusaeg - 41 tundi.
See võimaldab Azitroxi kasutada üks kord päevas.
Asitromütsiin eritub peamiselt muutumatul kujul neerude ja soolte kaudu (vastavalt 12 ja 50%).
Näidustused kasutamiseks
Vastavalt juhistele kasutatakse Azitroxi järgmiste haiguste korral:
- Hingamisteede põletik (tonsilliit, farüngiit, keskkõrvapõletik, sinusiit);
- ENT-nakkused (bronhiit ja kroonilise bronhiidi ägenemine, haiglas või kogukonnas esinev kopsupõletik);
- Seksuaalsel teel levivad haigused;
- Naha ja pehmete kudede kahjustused (impetiigo, erysipelas, migreeruv krooniline erüteem, sekundaarsed püodermaalsed dermatoosid);
- Helicobacter pylori põhjustatud kaksteistsõrmiksoole ja mao infektsioonid.
Vastunäidustused
Absoluutne:
- kombineeritud ravi ergotamiini ja dihüdroergotamiiniga;
- raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirensiga alla 40 ml / min);
- raske maksakahjustus (üle 9 punkti Child-Pugh skaalal);
- fruktoositalumatus, sahharoosi / isomaltaasi puudulikkus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon (suspensiooni pulber);
- vanus kuni 6 kuud (pulber suspensiooni valmistamiseks);
- vanus kuni 12 aastat ja / või kehakaal alla 45 kg (kapslid);
- individuaalne talumatus ravimi komponentide, sealhulgas teiste makroliidide suhtes.
Suhteline (Azitrox on ette nähtud arsti järelevalve all):
- maksafunktsiooni mõõdukas kahjustus (7–9 punkti Child-Pugh ’skaalal);
- krooniline neerupuudulikkus (kreatiniini kliirensiga üle 40 ml / min);
- arütmiad või eelsoodumus rütmihäirete tekkeks ja QT-intervalli pikendamine;
- QT-intervalli pikendamine, samuti QT-intervalli pikenemise riskifaktorite olemasolu, sealhulgas hüpokaleemia / hüpomagneseemia, kliiniliselt oluline bradükardia või raske südamepuudulikkus, kombineeritud ravi tsisapriidiga, IA, III klassi antiarütmikumid (500 mg kapslid, pulber suspensiooni valmistamiseks);
- kombineeritud kasutamine koos terfenadiini, varfariini, digoksiiniga;
- müasteenia gravis;
- suhkurtõbi (pulber suspensiooni valmistamiseks);
- Rasedus.
Azitroxi kasutamise juhised: meetod ja annus
Lapsed ja täiskasvanud peaksid võtma Azitroxi üks tund enne sööki või kaks tundi pärast sööki mitte rohkem kui üks kord päevas. Selle põhjuseks on pikaajaline ravimi väljutamine organismist.
Kapslid tuleb tervelt alla neelata. Pulbrist valmistatakse suspensioon: pudelisse lisatakse vesi (destilleeritud või keedetud ja jahutatud) 9,5 ml, seejärel loksutatakse hoolikalt, kuni saadakse homogeenne suspensioon. Valmistoote maht on 20 ml. Enne Azitroxi suspensiooni iga annust loksutage pudelit korralikult. Annustamise hõlbustamiseks kasutage mõõtelusikat või pipetti. Vahetult pärast ravimi võtmist peate jooma paar lonksu vett, et selle jäägid suust maha pesta ja neelata.
Keskmine terapeutiline annus on 250-500 mg, sõltuvalt näidustustest, valib arst individuaalselt.
Azitroxi ööpäevane annus sõltub näidustustest ja jääb vahemikku 500 mg kuni 1000 mg.
Kõrvalmõjud
Azitroxi kasutamise ajal võivad tekkida kõrvaltoimed, millest enamik ei ole põhjust ravi lõpetamiseks, vaid nõuavad ainult annuse vähendamist. Nende hulgas:
- Oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus, puhitus ja kõhuvalu;
- Peavalu, neutropeenia, pearinglus, eosinofiilia, artralgia;
- Tupepõletik, erutus, angioödeem, närvilisus, unetus, paresteesia, hüpotensioon, valu rinnus, südamepekslemine, erüteem, naha ja limaskestade kahjustused.
Asitromütsiini üleannustamise tüüpilised sümptomid on osaline kuulmislangus, oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus. Sellisel juhul on näidatud aktiivsöe määramine, maoloputus ja sümptomaatiline ravi.
erijuhised
Kuna Azitroxi samaaegne manustamine koos toiduga vähendab ja aeglustab asitromütsiini imendumist seedetraktis, ei tohiks seda võtta koos toiduga.
Kui jätate järgmise ravimi annuse vahele, tuleb vahelejäänud annus võtta võimalikult varakult ja järgnevad annused tuleb võtta 24-tunnise intervalliga.
Azitroxi kasutamise ajal võib nii selle tarbimise taustal kui ka 2-3 nädalat pärast kuuri lõppu tekkida pseudomembranoosne koliit (Clostridium difficile põhjustatud kõhulahtisus). Kerge haiguse kulgemise korral piisab Azitroxi tühistamisest ja ioonivahetusvaigude (kolestüramiin, kolestipool) väljakirjutamisest. Raske kõhulahtisuse korral on soovitatav asendada vedeliku, elektrolüütide ja valkude kadu; nõuab vankomütsiini, batsitratsiini või metronidasooli. Soolemotiilsust pärssivad ravimid on kategooriliselt vastuvõetamatud.
Azitroxi võtmise tagajärg võib olla müasteenilise sündroomi areng või olemasoleva müasteenia gravise ägenemine.
Kui mõnel patsiendil pärast ravi lõpetamist ülitundlikkusreaktsioonid püsivad, on vajalik meditsiiniline järelevalve all sobiv ravi.
Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele
Kui Azitroxi kasutamise ajal ilmnevad kesknärvisüsteemi kõrvaltoimed, soovitatakse patsientidel hoiduda sõidukit juhtimast.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Raseduse ajal võib Azitroxi välja kirjutada pärast eeldatava kasu ja võimaliku riski suhte hindamist. Puudub teave, mis kinnitaks ebasoodsate rasedustulemuste sagenemist ja spetsiifiliste väärarengute esinemist lapsel ravimi kasutamise ajal.
Maailma Terviseorganisatsiooni (WHO) rasedate naiste klamüüdiainfektsiooni ravi Euroopa büroo soovitab valitud ravimina asitromütsiini.
Asitromütsiinravi on imetamise ajal vastunäidustatud.
Lapsepõlves kasutamine
Pediaatrilises praktikas on vastunäidustatud pulbri kasutamine Azitroxi suspensiooni valmistamiseks alla 6 kuu vanustele lastele.
Azitroxi kapslite määramine alla 12-aastastele lastele kehakaaluga alla 45 kg on keelatud.
Neerufunktsiooni kahjustusega
- raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirensiga alla 40 ml / min): ravimravi on vastunäidustatud;
- krooniline neerupuudulikkus (kreatiniini kliirensiga üle 40 ml / min): Azitroxi tuleb kasutada arsti järelevalve all.
Maksafunktsiooni rikkumiste korral
- raske maksapuudulikkus (üle 9 punkti Child-Pugh skaalal): ravimiteraapia on vastunäidustatud;
- mõõdukas maksafunktsiooni kahjustus (7–9 hindepunkti Child-Pugh ’skaalal): Azitroxi tuleb kasutada arsti järelevalve all.
Kasutamine eakatel
Eakate vanus on QT-intervalli pikenemise riskitegur, mida tuleb Azitroxi kasutamisel arvestada.
Ravimite koostoimed
- alumiiniumit ja magneesiumi sisaldavad antatsiidid: asitromütsiini maksimaalne kontsentratsioon on oluliselt vähenenud ja seetõttu tuleks Azitroxi võtta 60 minutit või 2 tundi pärast nende ravimite kasutamist;
- tsüklosporiin: soovitatav on jälgida selle kontsentratsiooni veres;
- kaudsed antikoagulandid (varfariin ja muud kumariini tüüpi antitrombootilised ained): soovitatav on kontrollida protrombiini aega;
- ergotamiini ja dihüdroergotamiini derivaadid: nende toksiline toime võib suureneda;
- digoksiin: on vaja jälgida selle kontsentratsiooni veres;
- terfenadiin, tsisapriid: suureneb arütmiate tekkimise ja QT-intervalli pikenemise tõenäosus;
- nelfinaviir: asitromütsiini kõrvaltoimete sageduse suurenemine on võimalik (väljendub kuulmislangusena, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemisena);
- zidovudiin: monotsüütides suureneb selle aktiivse metaboliidi, fosforüülitud zidovudiini, kontsentratsioon;
- tsüklosporiin, terfenadiin, tungaltera alkaloidid, tsisapriid, pimosiid, kinidiin, astemisool ja muud ravimid, mille metabolism toimub isoensüümi CYP3A4 ensüümi osalusel: kooskasutamisel tuleb arvestada selle isoensüümi inhibeerimise võimalusega asitromütsiini poolt.
Analoogid
Azitroxi analoogid on Zetamax retard, Tremak-Sanovel, Sumametsin, AzitRus, ZI-tegur, asitromütsiin, hemomütsiin, zitroliid, Sumamox, Azitral, Sumaklid, Zitrocin, Sumamed, Zitnob, Azivok, Azidrop, Ecomed jne.
Ladustamistingimused
Hoida kuivas ja pimedas kohas õhutemperatuuril 15–25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Kõlblikkusaeg on 2 aastat.
Pulbrist valmistatud suspensiooni tuleks hoida originaalpakendis temperatuuril kuni 25 ° C kuni 5 päeva. Mitte külmuda.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Arvustused Azitroxi kohta
Ülevaadete kohaselt on Azitrox tõhus kiire toimega antibiootikum. Eelised näitavad mugavat annustamisskeemi ja lühikest ravikuuri. Puuduste hulgas on patsientide seas ravimi kõrge hind, suspensiooni lühike säilivusaeg pärast valmistamist ja kõrvaltoimete tekkimine.
Azitroxi hind apteekides
Azitroxi ligikaudne hind on:
- suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamise pulber: 1 pudel 100 mg / 5 ml - 162-186 rubla; 1 pudel 200 mg / 5 ml - 256–304 rubla;
- kapslid 250 mg: 6 tk. - 259-344 rubla;
- kapslid 500 mg: 2 tk. - 183-215 3 tk. 282-318 rubla.
Azitrox: hinnad Interneti-apteekides
|
Ravimi nimi Hind Apteek |
|
Azitrox 100 mg / 5 ml suukaudse suspensiooni pulber 15,9 g 1 tk. RUB 49 Osta |
|
Azitrox 200 mg / 5 ml suukaudse suspensiooni pulber 15,9 g 1 tk. RUB 99 Osta |
|
Azitrox 500 mg kapslid 2 tk. RUB 185 Osta |
|
Azitrox 250 mg kapslid 6 tk. 200 RUB Osta |
|
Azitroxi pulber suspensiooni valmistamiseks sisemise jaoks umbes 100mg / 5ml 15,9g 204 RUB Osta |
|
Azitrox kapslid 500mg 2 tk. 213 r Osta |
|
Azitrox 500 mg kapslid 3 tk. RUB 298 Osta |
|
Azitroxi pulber suspensiooni valmistamiseks sisemise jaoks umbes 200mg / 5ml 15,9g koos mõõtelusika ja pipetiga doseerimiseks 327 r Osta |
| Vaadake kõiki apteekide pakkumisi |
Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!
