Biseptool

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Biseptool: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: biseptool

ATX-kood: J01EE01

Toimeaine: ko-trimoksasool (sulfametoksasool + trimetoprim) [ko-trimoksasool (sulfametoksasool + trimetoprim)]

Tootja: Pabianice Pharmaceutical Works Polfa (Poola), Medana Pharma, SA (Poola)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 19.08.2019

Hinnad apteekides: alates 28 rubla.

Osta

Biseptool on kombineeritud antibakteriaalne ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Biseptooli vabanemise vorm:

tabletid 120 ja 480 mg: lamedad, ümmargused, kollakad (20 tk blistrites, 1 blister pappkarbis);
suukaudne suspensioon: kerge kreem, maasika lõhnaga (80 ml tumedates klaaspudelites, 1 pudel pappkarbis).

1 tablett sisaldab:

sulfametoksasool - 100 mg või 400 mg;
trimetoprim - 20 mg või 80 mg.

5 ml suspensiooni sisaldab:

sulfametoksasool - 200 mg;
trimetoprim - 40 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Ko-trimoksasool - biseptooli toimeaine - on kombineeritud antimikroobne ravim, mis sisaldab sulfametoksasooli ja trimetoprimi vahekorras 5: 1.

Sulfametoksasool on struktuurilt sarnane PABA-ga (para-aminobensoehape), bakterirakkudes häirib see dihüdrofoolhappe sünteesi, mis takistab PABA lisamist selle molekuli.

Trimetoprim võimendab sulfametoksasooli toimet, mis tekib dihüdrofoolhappe redutseerimise rikkumise tõttu tetrahüdrofoolhappeks, mis on foolhappe aktiivne vorm, mis vastutab mikroobirakkude jagunemise ja valkude ainevahetuse eest.

Komponentide koosmõju häirib foolhappe moodustumist, mis on vajalik puriiniühendite sünteesiks mikroorganismide poolt, ja seejärel nukleiinhapped - DNA ja RNA (deoksüribonukleiin- ja ribonukleiinhapped). See toob kaasa valkude moodustumise rikkumise ja bakterite surma.

Biseptool on üks laia toimespektriga bakteritsiididest, kuid selle mõju tundlikkus võib sõltuda geograafilisest asukohast.

Tavaliselt tundlikud patogeenid [MIC (minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon) sulfametoksasooli puhul - alla 80 mg / l)]: Haemophilus influenzae (beeta-laktamaasi moodustavad ja beeta-laktamaasi moodustavad tüved), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli (sealhulgas enterotoksiini tüved)), Vibrio cholerae, Alcaligenes faecalis, Edwardsiella tarda, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Shigella spp. (sealhulgas S. flexneri. S. sonett), Yersinia spp. (sealhulgas Y. enterocolitica), Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter spp. (sealhulgas C. freundii), Klebsiella spp. (sealhulgas K. pneumoniae, K. oxytoca), Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Hafnia alvei, Serratia spp. (sealhulgas S. marcescens, S. liquefaciens).

Tundlikkust biseptooli suhtes võib avaldada ka Listeria monocytogenes, Cyclospora cayetanensis, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Brucella spp.

Osaliselt tundlikud patogeenid (MIC sulfametoksasooli puhul - 80–160 mg / l): Staphylococcus spp. Koagulaasnegatiivsed tüved. (sh metitsilliinitundlikud ja metitsilliinile resistentsed Staphylococcus aureuse tüved), Streptococcus pneumoniae (penitsilliiniresistentsed ja penitsilliinile vastuvõtlikud tüved), Aeromonas hydrophila, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffii, Haemophilus, Provyphilus (sealhulgas Providencia rettgeri), Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia).

Resistentsed patogeenid (MIC sulfametoksasooli puhul - üle 160 mg / l): Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Treponema pallidum, Mycobacterium tuberculosis.

Biseptooli empiirilise väljakirjutamise korral tuleb arvesse võtta konkreetse nakkushaiguse võimalike tekitajate resistentsuse kohalikke tunnuseid. Infektsioonide ravimisel, mida võivad põhjustada osaliselt tundlikud mikroorganismid, on patogeeni resistentsuse välistamiseks soovitatav teha tundlikkuse test.

Farmakokineetika

Biseptooli imendumine suukaudselt on kiire ja peaaegu täielik (90%).

Pärast ühekordset kasutamist 160mg trimetoprim + 800 mg sulfametoksasoolil C _max (max aine kontsentratsioon) trimetoprim ja sulfametoksadool tähendab 1,5-3 ug / ml ja 40-80 ug / ml. Aeg _Cmax saavutamiseks vereplasmas on 1 kuni 4 tundi. Pärast ühekordset annust hoitakse kontsentratsiooni terapeutilist taset 7 tundi. Korduval kasutamisel 12-tunnise pausiga stabiliseeruvad minimaalsed C _s-d (tasakaalukontsentratsioonid) trimetoprimi ja sulfametoksasooli korral vastavalt vahemikus 1,3–2,8 μg / ml ja 32–63 μg / ml. C _ss saavutatakse 2-3 päevaga.

Ko-trimoksasool jaotub kehas hästi. V _d (jaotusruumala) trimetoprim ja sulfametoksadool on ligikaudu 130 L ja 20 L võrra.

Tungib läbi vere-aju ja platsentaarbarjääride, samuti rinnapiima. Uriinis ja kopsudes tekitab see plasmakontsentratsioonidest kõrgemaid kontsentratsioone.

Trimetoprim, mis on sulfametoksasoolist veidi parem, tungib mittepõletikku eesnäärmekudedesse, tupe sekretsiooni, sapi, seemnevedeliku, sülje, põletikulise ja terve kopsukoesse. Mõlemad aktiivsed komponendid tungivad võrdselt hästi silma vesivedelikku ja tserebrospinaalvedelikku.

Trimetoprim (suurtes kogustes) ja sulfametoksasool (veidi väiksemas koguses) satuvad vereringest interstitsiaalsesse ja teistesse ekstravasaalsetesse kehavedelikesse. Toimeainete kontsentratsioon on enamiku patogeensete mikroorganismide puhul suurem kui MIC.

Seondumine plasmavalkudega: sulfametoksasool - 66%, trimetoprim - 45%.

Ainevahetus toimub maksas. Sulfametoksasool metaboliseerub peamiselt N4-atsetüülimise teel, vähemal määral konjugatsiooni teel glükuroonhappega. Mõnel metaboliidil on antimikroobne toime.

See eritub peamiselt metaboliitide kujul (72 tunni jooksul - 80%) ja muutumatu ainena (sulfametoksasool - 20%, trimetoprim - 50%). Väike osa annusest eritub soolte kaudu.

Mõlemad ained ja nende metaboliidid erituvad neerude kaudu (nii glomerulaarfiltratsiooni kui ka tubulaarsekretsiooni kaudu). Seetõttu ületab mõlema aktiivse komponendi kontsentratsioon uriinis oluliselt kontsentratsiooni veres.

T _1/2 (poolväärtusaeg): sulfametoksasool - 9-11 tundi, trimetoprim - 10-12 tundi. Lastel on see näitaja palju madalam ja sõltub vanusest: alla 1-aastased - 7-8 tundi, 1-10-aastased - 5-6 tundi.

Eakatel ja / või neerufunktsiooni häirega (kreatiniini kliirensiga 15–20 ml / min) patsientidel suureneb T _1/2 (annuse kohandamine on vajalik).

Näidustused kasutamiseks

Vastavalt juhistele on biseptool ette nähtud infektsioonide raviks:

Urogenitaalsüsteem: püelonefriit, uretriit, salpingiit, prostatiit;
hingamisteed: bronhiit, kopsupõletik, kopsuabstsess, pleura empüema, keskkõrvapõletik, sinusiit;
nahk ja pehmed koed: püoderma, furunkuloos;
seedetrakt: düsenteeria, koolera, tüüfus, paratüüfus, kõhulahtisus.

Vastunäidustused

Absoluutne:

Raske verehaigused, sh megaloblastaneemia, aplastiline aneemia, B ₁₂ puudulikkuse aneemia, leukopeenia, agranulotsütoos, aneemia foolhappevaegust;
glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiit (seotud hemolüüsi riskiga);
raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirensiga alla 15 ml / min);
diagnoositud maksa parenhüümi kahjustus (tabletid);
raske neerufunktsiooni kahjustus juhul, kui ei ole võimalik kontrollida ravimi plasmakontsentratsiooni veres (tabletid);
hüperbilirubineemia lastel (tabletid);
maksapuudulikkus (suspensioon);
kombineeritud kasutamine dofetiliidiga (suspensioon);
vanus kuni 8 nädalat või kuni 6 nädalat sündides HIV-nakkusega emalt (suspensioon) või kuni 3 aastat (tabletid);
laktatsiooniperiood;
rasedus (pillid);
individuaalne talumatus ravimi komponentide ja sulfoonamiidide suhtes.

Suhteline (biseptool on ette nähtud arsti järelevalve all):

kilpnäärmehaigus;
bronhiaalastma;
foolhappe puudus;
porfüüria (suspensioon);
raskete allergiliste reaktsioonide koormatud ajalugu (suspensioon);
rasedus (peatamine).

Biseptooli kasutamise juhised: meetod ja annus

Ravimi võtmise režiimi määrab arst individuaalselt. Mõlemad ravimvormid tuleb võtta enne sööki.

Suspensioon ja tabletid Biseptooli üle 12-aastastele lastele ja täiskasvanutele määratakse tavaliselt 960 mg 2 korda päevas, pikaajalise ravi korral vähendatakse ühekordset annust 2 korda. Ravi kestus määratakse haiguse järgi ja see jääb vahemikku 5 kuni 14 päeva.

Biseptooli annustamisskeem lastele:

tabletid: vanuses 6 kuni 12 aastat - 4 tabletti 120 mg või 1 tablett 480 mg; 3 kuni 5 aastat - 2 tabletti 120 mg;
suspensioon: 6 kuni 12 aastat - igaüks 480 mg, 6 kuud kuni 5 aastat - igaüks 240 mg, 2 kuni 5 kuud - 120 mg.

Biseptooli võtmise sagedus on 2 korda päevas, jälgides annuste vahel 12-tunnist intervalli.

Kopsupõletiku ravimisel arvutatakse annus kehakaalu järgi - 100 mg / kg / päevas. Annuste vaheline intervall ei tohi ületada 6 tundi, ravi kestus on 2 nädalat.

Gonorröa ravis võetakse biseptooli kaks korda päevas, 2000 mg (sulfametoksasoolina) 12-tunnise intervalliga.

Biseptooli standardset annust võib krooniliste haiguste ravimisel suurendada 30–50% ja pikaajalise ravi korral kasutatakse tavaliselt väiksemat annust.

Kõrvalmõjud

Biseptooli kasutamine võib põhjustada mitmesuguste kehasüsteemide häireid:

hingamissüsteem: eosinofiilne infiltraat, allergiline alveoliit;
närvisüsteem: närvilisus, peavalu, hallutsinatsioonid, aseptiline meningiit, pearinglus, perifeerne neuriit, ataksia, krambid, depressioon, tinnitus, apaatia;
vereloomeorganid: aneemia, neutropeenia, leukopeenia, eosinofiilia, trombotsütopeenia, hüpoprotrombineemia, agranulotsütoos, methemoglobineemia;
seedesüsteem: äge pankreatiit, stomatiit, hüperbilirubineemia, hepatonekroos, gastriit, iiveldus, vähenenud söögiisu, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, glossiit, kolestaas, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hepatiit;
lihas-skeleti süsteem: müalgia, artralgia, rabdomüolüüs;
kuseteede süsteem: neerufunktsiooni kahjustus, interstitsiaalne nefriit, hematuria, hüperkreatinineemia, kristalluuria.

Biseptoli võtmise ajal võivad tekkida ka erinevad allergilised reaktsioonid, mis avalduvad tavaliselt kehatemperatuuri tõusuna, angioödeem, sügelus, valgustundlikkus, nahalööve, urtikaaria, eksudatiivne multiformne erüteem, toksiline epidermaalne nekrolüüs, eksfoliatiivne dermatiit, konjunktiivi hüperemia, sõlmed, liigesepiirkonna haigus, luupuse-sarnane sündroom.

Biseptooli kasutamise ajal täheldati muid kõrvaltoimeid: unetus, hüpoglükeemia, hüperkaleemia, väsimus, nõrkus, kandidoos.

Üleannustamine

Peamised sümptomid on:

sulfametoksasool: oksendamine, iiveldus, soolekoolikud, söögiisu puudumine, peavalu, pearinglus, teadvusekaotus, unisus; võimalik on ka palaviku, hematuria, kristalluuria areng. Hilisemate sümptomite hulka kuuluvad kollatõbi ja luuüdi supressioon;
trimetoprim (äge mürgistus): depressioon, oksendamine, iiveldus, peavalu, pearinglus, luuüdi supressioon, teadvushäire.

Milline ko-trimoksasooli annus võib olla eluohtlik, pole teada.

Kroimoksasooliga krooniline mürgistus (pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes) võib põhjustada luuüdi funktsiooni depressiooni, mis avaldub trombotsütopeenia, megaloblastilise aneemia või leukopeeniana.

Teraapia: biseptooli kaotamine ja selle seedetraktist eemaldamiseks suunatud meetmete rakendamine (hiljemalt kaks tundi pärast ravimi võtmist, mao pesemine või oksendamise esilekutsumine), joomine rohke vedeliku korral, kui diurees on ebapiisav ja neerufunktsioon ei ole kahjustatud … Samuti on näidatud kaltsiumfolinaadi kasutuselevõtt (intramuskulaarselt, 5-15 mg päevas). Trimetoprimi eritumist kiirendab uriini happeline keskkond, kuid sel juhul suureneb sulfoonamiidi kristallumise tõenäosus neerudes.

Soovitatav on jälgida verepilti, elektrolüütide koostist plasmas ja muid biokeemilisi parameetreid. Hemodialüüs on mõõduka efektiivsusega, peritoneaaldialüüs on üleannustamise korral ebaefektiivne.

erijuhised

Ravi ajal on soovitatav vältida liigset päikese ja ultraviolettkiirgust.

Kõrvaltoimete tekkimise oht on AIDS-iga patsientidel oluliselt suurem.

Biseptooli ei soovitata kasutada A-rühma beeta-hemolüütilise streptokoki põhjustatud farüngiidi ja tonsilliidi korral.

Pikaajaliste ravikuuride (kauem kui 1 kuu) korral tuleb hematoloogiliste muutuste suure tõenäosuse tõttu regulaarselt teha vereanalüüse.

Eakate ja folaadipuudulikkuse kahtlusega patsientide ravi vajab erilist hoolt.

Biseptooli pikaajaliseks kasutamiseks suurtes annustes on soovitatav määrata foolhape.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravi ajal sõidukitega juhtimisel tuleb arvestada selliste kõrvaltoimete tekkimise tõenäosusega nagu väsimus, peavalu, närvilisus, treemor.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal on Biseptol'i tabletid vastunäidustatud, suspensiooni võib kasutada pärast kasu ja riski suhte hindamist. Hilisel rasedusel on soovitatav vältida ravimi võtmist, mis on seotud vastsündinute kernikteruse tõenäosusega. Biseptool võib mõjutada foolhappe ainevahetust, seetõttu määratakse rasedatele naistele ravimi kasutamise ajal 5 mg foolhapet päevas.

Imetamise ajal: ravi on vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Biseptooli vastunäidustused lastele:

suspensioon: kuni 8 nädalat või kuni 6 nädalat sündides HIV-nakkusega emalt;
tabletid: kuni 3 aastat.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Biseptoolravi on vastunäidustatud raske neerukahjustuse korral (kreatiniini kliirens alla 15 ml / min).

Biseptooli tablettide kujul väljakirjutamisel peaksid patsiendid, kelle kreatiniini kliirens on 15-30 ml / min, kasutama poole tavalisest annusest.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Vastunäidustus:

tabletid: diagnoositud maksa parenhüümi kahjustus;
suspensioon: maksapuudulikkus.

Kasutamine eakatel

Eakatele ja seniilsetele patsientidele tuleb Biseptol välja kirjutada võimalikult lühikese ravikuurina.

Ravimite koostoimed

fenütoiin: fenütoiini maksa metabolismi intensiivsus väheneb, mille tõttu selle ja toksiline toime on tugevnenud;
diureetikumid (kõige sagedamini tiasiidid ja eakatel patsientidel): trombotsütopeenia oht suureneb;
ravimid, mis pärsivad luuüdi vereloome: suureneb müelosupressiooni oht;
ACE (angiotensiini konverteeriva ensüümi) inhibiitorid: võib tekkida hüperkaleemia (eriti kõrge risk on eakatel patsientidel);
kaudsed antikoagulandid: antikoagulandi aktiivsus suureneb (antikoagulantide annuste korrigeerimine on vajalik);
digoksiin: selle kontsentratsioon seerumis võib tõusta ja seetõttu on vajalik jälgida digoksiini kontsentratsiooni seerumis (eriti kõrge risk eakatel patsientidel);
dofetiliid: dofetiliidi C _max suureneb 93%, AUC - 103%, selline dofetiliidi kontsentratsiooni suurenemine võib QT-intervalli pikenemisega põhjustada ventrikulaarseid arütmiaid, sealhulgas arütmiaid nagu pidusööke (see kombinatsioon on vastunäidustatud).

Analoogid

Biseptooli analoogid on:

toimeainete järgi: ko-trimoksasool, Bi-septiin, Briefseptol, Dvaseptol, Metosulfabol, Bactrim;
terapeutilise toimega: Sulfaton.

Ladustamistingimused

Kõlblikkusaeg kuni 25 ° C:

tabletid - 5 aastat;
peatamine - 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Biseptoli kohta

Ülevaadete kohaselt kasutatakse biseptooli mitmesuguste põletikuliste ja nakkushaiguste ravis. Ravimi maksumus on hinnanguliselt taskukohane. Paljudel juhtudel märgitakse selle kõrge efektiivsus lühikese aja jooksul. Mõned kasutajad osutavad ravitoime puudumisele.

Biseptooli peamine puudus on kõrvalreaktsioonide tekkimine, mille hulgas eristatakse kõige sagedamini allergilisi reaktsioone. Samuti märgitakse, et 480 mg tablette on nende suuruse tõttu raske alla neelata.

Biseptoolil suspensiooni kujul on palju positiivseid ülevaateid tänu mugavale manustamisvormile ja võimalusele kasutada nii täiskasvanuid kui ka lapsi. Muude eeliste hulka kuulub meeldiv aroom ja maitse, pikk säilivusaeg pärast pakendi avamist.

Biseptooli hind apteekides

Biseptooli ligikaudne hind on: tabletid (20 tk. 120 mg tükk) - 25-37 rubla, tabletid (28 tk. 480 mg tükk) - 80-95 rubla, suspensioon (1 pudel 80 ml tk) - 111-137 hõõruda.