Bensüülpenitsilliinnaatriumisool - Kasutusjuhised, Hind

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Bensüülpenitsilliini naatriumsool

Ladinakeelne nimetus: bensüülpenitsilliinnaatrium

ATX-kood: J01CE01

Toimeaine: bensüülpenitsilliin (bensüülpenitsilliin)

Tootja: Krasfarma OJSC (Venemaa); Synthesis JSC (Venemaa); Shandong Weifangi farmaatsiatehas (Shandong Weifangi farmaatsiatehas) (Hiina)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 30.11.2018

Süstelahuse valmistamise pulber Bensüülpenitsilliinnaatriumisool

Bensüülpenitsilliinnaatriumsool on süsteemseks kasutamiseks mõeldud biosünteetiliste penitsilliinide rühma antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvormid:

pulber intravenoosse (i / v) ja intramuskulaarse (i / m) manustamise lahuse valmistamiseks: nõrga erilõhnaga valge pulber [1 000 000 U (toimeühik) või 500 000 U viaalides, pappkarbis 1 või 10] viaalid haiglatele - 50 viaali pappkarbis];
pulber lihasesiseseks ja subkutaanseks (subkutaanseks) manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks: nõrga erilõhnaga valge pulber (1 000 000 U või 500 000 U 10 ml viaalides) pappkarbis, milles on 1, 5 või 10 pudelit, haiglate jaoks - pappkarbis, 50 pudelit);
pulber süstelahuse valmistamiseks ja paikseks manustamiseks: nõrga erilõhnaga valge pulber (1 000 000 U või 500 000 U 10 ml või 20 ml viaalides, pappkarbis 1, 5 või 10 viaali, haiglatele - in pudel 50 pudeliga).

Igas pakendis on ka bensüülpenitsilliinnaatriumsoola kasutamise juhised.

1 pudel sisaldab toimeainet: bensüülpenitsilliinnaatriumisool - 500 000 ühikut või 1 000 000 ühikut.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Bensüülpenitsilliini naatriumsool on biosünteetiliste (looduslike) penitsilliinide rühma antibakteriaalne ravim, millel on bakteritsiidne toime, hävitab penitsillinaas. Selle toimeaine toimemehhanism on tingitud transpeptidaasi pärssimisest ja peptiidsidemete moodustumise vältimisest. Rakeseina peptidoglükaani sünteesi hiliste etappide häirimisega põhjustab see jagunevate bakterirakkude lüüsi.

Bensüülpenitsilliin on aktiivne järgmiste patogeenide vastu:

grampositiivsed mikroorganismid: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (sh Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (ei tooda penitsillinaasi), Corynebacterium spp. (sealhulgas Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.
gramnegatiivsed mikroorganismid: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., klass Spirochaetes.

Vastupidavust bensüülpenitsilliinnaatriumisoolale näitavad mikroorganismid, mis toodavad penitsillinaasi: Staphylococcus spp., Enamik viirusi, gramnegatiivsed bakterid, sealhulgas Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Algloomad.

Viimastel aastatel on hemolüütiliste streptokokkide, gonokokkide, stafülokokkide ja pneumokokkide tundlikkus bensüülpenitsilliini suhtes muutunud.

Farmakokineetika

Pärast i / m manustamist saavutatakse bensüülpenitsilliini maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas umbes 0,5 tunni jooksul.

Seondumine plasmavalkudega on 60%.

Bensüülpenitsilliin tungib platsentaarbarjääri, ajukelme membraanide põletikuga läbib see vere-aju barjääri. See on laialt levinud kudedes, elundites ja kehavedelikes (välja arvatud silmakudedes, tserebrospinaalvedelikus ja eesnäärmes).

See eritub neerude kaudu muutumatul kujul. Poolväärtusaeg (T _1/2) on 0,5–1 tund, neerupuudulikkusega - 4–10 tundi või rohkem.

Näidustused kasutamiseks

Bensüülpenitsilliinnaatriumsoola kasutamine on näidustatud järgmiste penitsilliini suhtes tundlike patogeenide põhjustatud bakteriaalsete infektsioonide raviks:

hingamisteede ja ENT organid (kõrv, kurk, nina): tonsilliit, bronhiit, kogukonnas omandatud kopsupõletik, mädane pleuriit, sarlakid, difteeria, kopsuaktinomükoos;
sapiteed: koletsüstiit, kolangiit;
Urogenitaalsüsteem: süüfilis, gonorröa, põiepõletik, kolpiit, endometriit, endotservitsiit, salpingo-ooforiit, adnexiit;
nahk ja pehmed koed, haavainfektsioonid: impetiigo, erysipelad, sekundaarselt nakatunud dermatoosid;
nägemisorgan: konjunktiviit, dakrüotsüstiit, blefariit;
kardiovaskulaarne süsteem: septiline endokardiit;
lihas-skeleti süsteem: osteomüeliit;
kesknärvisüsteem: meningiit;
muud nakkused: siberi katk, sepsis, peritoniit jne.

Vastunäidustused

Absoluutne:

imetamine;
ülitundlikkus teiste penitsilliinide, tsefalosporiinide ja bensüülpenitsilliini suhtes.

Lisaks on epilepsiaga patsientidel vastunäidustatud ravimi endolumbarne manustamine.

Äärmise ettevaatusega on soovitatav välja kirjutada bensüülpenitsilliinnaatriumsool neerupuudulikkuse, südamepuudulikkusega, allergilise päritoluga haiguste (sh ravimite ülitundlikkus, urtikaaria, heinapalavik, bronhiaalastma) ja diagnoositud ülitundlikkuse korral tsefalosporiinide klassi kuuluvate β-laktaamantibiootikumide korral (ristallergia).

Raseduse ajal on ravimi kasutamine võimalik ainult juhtudel, kui eeldatav kliiniline toime emale ületab võimaliku ohu lootele.

Bensüülpenitsilliinnaatriumisool, kasutusjuhised: meetod ja annus

Bensüülpenitsilliinnaatriumsoola valmislahus manustatakse intravenoosselt (tilguti või joana), intramuskulaarselt, subkutaanselt, intrakavitaarsesse (kõhu-, pleura- ja muudesse õõnsustesse), intratekaalselt (endolumbar), paikselt.

Enne esimest manustamist on vaja veenduda, et ravim ja novokaiin on talutavad (kui neid kasutatakse lahustina). Selleks peaksid patsiendid läbima nahasisese testi.

Bensüülpenitsilliinnaatriumsoola lahus on vaja valmistada vahetult enne manustamisprotseduuri, sõltuvalt manustamismeetodist, järgides järgmisi nõudeid:

lahus veenisiseseks manustamiseks joana: lahustina 1 000 000 U pudeli sisu jaoks on vaja 5 ml steriilset süstevett või 0,9% naatriumkloriidi lahust;
lahus tilgutamiseks intravenoosseks süstimiseks: kasutada lahustina 0,9% naatriumkloriidi lahust või 5% glükoosilahust mahus 100-200 ml 2 000 000-5 000 000 RÜ antibiootikumi kohta;
lahus intramuskulaarseks süstimiseks: viaali sisu lahustatakse steriilses süstevees, 0,9% naatriumkloriidi lahuses või 0,5% prokaiini lahuses, kasutades 1-3 ml lahustit;
lahus süstelahuse süstimiseks: pulber lahustatakse 0,25–0,5% prokaiini (novokaiini) lahuses järgides järgmisi proportsioone: 500 000 ühiku jaoks on vaja 2,5–5 ml, 1 000 000 ühiku puhul 5–10 ml lahusti;
süstelahus kehaõõnde: antibiootikumi lahustamiseks kõhu-, pleura- või muusse süvendisse süstimisel kasutage steriilset süstevett või 0,9% naatriumkloriidi lahust;
lahus intratekaalseks manustamiseks: viaali sisu lahustatakse steriilses süstevees või 0,9% naatriumkloriidi lahuses proportsioonis 1000 RÜ toimeainet - 1 ml lahustit. Saadud lahus segatakse seljaaju kanalist ekstraheeritud tserebrospinaalvedelikuga (CSF) võrdsetes osades, 5-10 ml CSF-le lisatakse 5-10 ml antibiootikumi lahust;
silmatilgad [valmistatud ex tempore (vastavalt vajadusele)]: lisage pudeli sisule steriilne süstevesi 5–25 ml 500 000 RÜ kohta või 0,9% naatriumkloriidi lahus 10–50 ml 1 000 000 RÜ kohta;
ninatilgad ja kõrvatilgad: pudeli sisule lisage steriilne süstevesi 5-50 ml 500 000 RÜ kohta või 0,9% naatriumkloriidi lahus 10-100 ml 1 000 000 RÜ kohta.

Intravenoosset lahust saab süstida joana aeglaselt 3-5 minuti jooksul või tilkhaaval kiirusega 60-80 tilka minutis.

IM-süstid tehakse tuhara ülemises välimises ruudus sügavale lihasesse.

Intratekaalset bensüülpenitsilliini naatriumsoola tuleb manustada kiirusega 1 ml minutis.

Soovitatav annus:

i / v ja i / m sissejuhatus: täiskasvanud - 250 000–500 000 RÜ 4–6 korda päevas mõõdukate infektsioonide raviks. Ravimi päevane annus raskete infektsioonide korral võib olla vahemikus 10 000 000 kuni 20 000 000 ühikut, gaasigangreeni korral - kuni 40 000 000–60 000 000 ühikut. Laste päevane annus määratakse, võttes arvesse lapse kaalu: 1-aastaselt - 50 000-100 000 U 1 kg lapse kehakaalu kohta, üle 1-aastased - 50 000 U 1 kg kohta. Vajadusel võib seda suurendada 200 000–300 000 U-ni 1 kg kehakaalu kohta ning elutähtsate näitajate osas ja kuni 500 000 U-ni 1 kg kohta. Päevane annus jagatakse 4-6 süstiks. IV bensüülpenitsilliinnaatriumsoola manustatakse tavaliselt 1-2 korda päevas, ülejäänud päevane annus manustatakse i / m;
s / c manustamine: infiltraatide süstimise vormis lahusega kontsentratsiooniga 100 000-200 000 U 1 ml 0,25-0,5% prokaiini lahuse kohta;
sisseviimine kehaõõnde: täiskasvanud - lahuse kontsentratsioon on 10 000–20 000 U 1 ml lahustis, lapsed - 2000–5000 U 1 ml-s. Ravi kestus on 5-7 päeva. Seejärel viiakse patsient bensüülpenitsilliini naatriumsoola / m sisestamisse;
intratekaalne (endolumbarne) ajukelme, aju ja seljaaju mädaste haiguste korral: täiskasvanud - päevases annuses 5000-10 000 RÜ, üle 1-aastased lapsed - 2000-5000 RÜ, üks kord päevas 2-3 päeva, seejärel patsient viiakse / m tutvustusse;
paikselt (ainult pulber süstelahuse valmistamiseks ja paikseks kasutamiseks): silmahaigused - tilgutatakse 1–2 tilka 6–8 korda päevas silmatilku, mis sisaldab 20 000–100 000 RÜ, 1 ml steriilses 0,9% NaCl lahuses või destilleeritud vesi; lahust kasutatakse värskelt valmistatud kujul. Kõrva või nina haigused - tilgutatakse 1-2 tilka 6-8 korda päevas, värskelt valmistatud tilgad, mis sisaldavad 10 000-100 000 RÜ 1 ml steriilses 0,9% NaCl lahuses või destilleeritud vees.

Bensüülpenitsilliinnaatriumsoolaga ravi kestuse määrab arst individuaalselt, võttes arvesse haiguse vormi ja raskust. Kursus võib olla 7-10 päeva ja sepsise, septilise endokardiidi ja muude raskete patoloogiatega kuni 60 päeva või rohkem.

Süüfilise ja gonorröa korral viiakse ravi läbi spetsiaalselt välja töötatud skeemi järgi.

Kõrvalmõjud

immuunsüsteemi poolt: ülitundlikkusreaktsioonid nahalööbe, sügeluse, urtikaaria, palaviku, külmavärinate, turse, artralgia, eksfoliatiivse dermatiidi, eksudatiivse multiformse erüteemi, angioödeemi (Quincke ödeem), anafülaktilise šoki (sh bensüülinasooli süstimine, süstena) kujul surmaga lõppenud soolad);
närvisüsteemist: tinnitus, peavalu, pearinglus; endolumbariaalse manustamise korral on võimalik kooma neurotoksikoosi (iiveldus, oksendamine, krambid, meningismi sümptomid) areng;
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: müokardi pumpamisfunktsiooni rikkumine, vererõhu kõikumine;
lümfisüsteemist ja verest: leukopeenia, trombotsütopeenia, hemolüütiline aneemia, eosinofiilia, agranulotsütoos, positiivsed Coombsi testi tulemused;
seedesüsteemist: suuõõne kandidoos, stomatiit, iiveldus, kõhulahtisus, glossiit, pseudomembranoosne koliit, maksa funktsionaalsed häired;
urogenitaalsest süsteemist: tupe kandidoos, interstitsiaalne nefriit;
hingamissüsteemist: bronhospasm;
reaktsioonid süstekohal: valulikkus ja kihelus i / m kasutamisel; kui suspensioon intramuskulaarseks süstimiseks veresoonte voodisse - nägemiskahjustus, pearinglus, tinnitus, hirmutunne, lühiajaline teadvusekaotus.

Üleannustamine

sümptomid: iiveldus, oksendamine, refleksierutus, peavalu, müalgia, artralgia, krambid, meningismi sümptomid, kooma. Toksiline toime kesknärvisüsteemile ilmneb sageli endolumbarse manustamise korral;
ravi: ravimi kohene katkestamine, sümptomaatilise ravi määramine.

erijuhised

Bensüülpenitsilliinnaatriumsoola määramine on näidustatud ainult ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud patoloogiate korral. Kui patogeenidel tekib resistentsus, tuleb bensüülpenitsilliin asendada teise antibiootikumiga.

Kui kliiniline toime puudub 3-5 päeva pärast ravimi kasutamist, on vajalik raviskeemi korrigeerimine / asendamine. Sellisel juhul on võimalik lisaks välja kirjutada muid antibiootikume või sünteetilisi kemoterapeutilisi aineid või viia patsient uue antibiootikumi vastu. Kõrvaltoimete tekkimise tõenäosus ja nende raskusaste võivad samal ajal suureneda.

Ülitundlikkuse testi läbiviimisel peab meditsiinitöötaja patsienti jälgima 0,5 tunni jooksul. Bensüülpenitsilliinnaatriumisoola suhtes allergiliste reaktsioonide sümptomite korral tuleb see tühistada ja määrata sobiv ravi, sealhulgas epinefriin, antihistamiinikumid, kortikosteroidid. Tuleb meeles pidada, et patsientidel, kellel on anamneesis ülitundlikkus tsefalosporiinide suhtes, võib selle ravimi kasutamisel tekkida ristallergia.

Bensüülpenitsilliini pikaajalise kasutamisega tuleb regulaarselt jälgida neerufunktsiooni, elektrolüütide tasakaalu ja verepilti.

Bensüülpenitsilliini subterapeutiliste annuste kasutamine või ravimi enneaegne tühistamine põhjustab sageli resistentsete patogeenitüvede tekkimist.

Kui patsiendil on raske kõhulahtisus, tuleb selle põhjuse diagnoosimisel arvestada patsiendi pseudomembranoosse koliidi tekkimise ohtu. Seetõttu soovitatakse bensüülpenitsilliinnaatriumsoola kasutuselevõtt tühistada.

Seente superinfektsiooni tekkimise vältimiseks on soovitatav samaaegselt välja kirjutada seenevastaseid aineid.

Bensüülpenitsilliini segamisel prokaiiniga võib lahus muutuda häguseks, mis võimaldab ravimi intramuskulaarset süstimist.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravimi kasutamine rinnaga toitmise ajal on vastunäidustatud.

Raseduse ajal on bensüülpenitsilliinnaatriumsoola kasutamine lubatud ainult juhtudel, kui eeldatav kliiniline toime emale ületab arsti sõnul võimalikku ohtu lootele.

Kui imetamise ajal on vaja antibiootikumi välja kirjutada, tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Lapsepõlves kasutamine

Pediaatrilises praktikas kasutatakse bensüülpenitsilliinnaatriumsoola vastavalt näidustustele vastavalt soovitatavale annustamisskeemile.

Imikutel tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Äärmiselt ettevaatlikult tuleb neerupuudulikkusega patsientide raviks kasutada naatriumisoola bensüülpenitsilliini.

Ravimite koostoimed

Bensüülpenitsilliinnaatriumsoola kombinatsioon aminoglükosiidide, makroliidide, sulfanilamiidainetega tekitab sünergistliku efekti.

Bensüülpenitsilliini aktiivsuse suurenemist põhjustavad beetalaktamaasi inhibiitorid.

Teiste bakteriostaatiliste ravimite (sh klooramfenikool) samaaegsel kasutamisel väheneb ravimi terapeutiline toime.

Samaaegse ravi korral mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (MSPVA-d), diureetikumide, tubulaarsekretsiooni blokaatorite, allopurinooli suureneb bensüülpenitsilliini T1 / 2, suureneb selle kontsentratsioon vereplasmas ja toksiliste mõjude oht. Lisaks suurendab allopurinool nahalöövete tekke riski.

Bensüülpenitsilliinnaatriumsoola kombineerimine MSPVA-dega ei ole etinüülöstradiool soovitatav. Suukaudsete kontratseptiivide rasestumisvastane toime võib väheneda.

Bensüülpenitsilliini kasutamise taustal suureneb kaudsete antikoagulantide toime, kliirens väheneb ja metotreksaadi toksilisus suureneb.

Bensüülpenitsilliini segamine ühes anumas teiste ravimitega ei ole lubatud.

Ärge kasutage pulbri lahustamiseks naatriumi sisaldavaid lahuseid koos glükoosiga, sealhulgas Ringeri lahust.

Tuleb kaaluda bensüülpenitsilliinnaatriumsoola kokkusobimatust sümpatomimeetiliste amiinide ja metalliioonidega.

Analoogid

Bensüülpenitsilliinnaatriumsoola analoogideks on bensüülpenitsilliin, bensüülpenitsilliini novokaiinisool, bitsilliin-1, bitsilliin-3, bitsilliin-5, penitsilliin G naatriumsool, prokaiin-bensüülpenitsilliin, fenoksümetüülpenitsilliin, molüfenitsitsilliin ja dr.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida niiskuse eest kaitstult temperatuuril 15 kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Ülevaated bensüülpenitsilliini naatriumsoola kohta

Bensüülpenitsilliinnaatriumsoola ülevaated on üsna vastuolulised. Kuid tuleb märkida, et bakteriaalse infektsiooni ravis, millel on eelnevalt kindlaks tehtud patogeeni tundlikkus ravimi suhtes, näitavad patsiendid antibiootikumi suurt efektiivsust.