Exforge

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Exforge: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Exforge

ATX-kood: C09DB01

Toimeaine: amlodipiin (amlodipiin), valsartaan (valsartaan)

Tootja: Novartis (Šveits)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 27.07.2018

Hinnad apteekides: alates 1615 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Exforge

Exforge on kombineeritud antihüpertensiivne ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Exforge on saadaval õhukese polümeerikattega tablettide kujul: kaldservadega, ühel küljel kiri "NVR", kolmes annuses: 5 mg / 80 mg - tumekollane, ümmargune, teisel küljel kiri "NV"; 5 mg / 160 mg - tumekollane, ovaalne, teisel küljel on kiri "ECE"; 10 mg / 160 mg - helekollane, ovaalne, teisel küljel kiri "UIC" (villides: 7 tk., Pappkarbis 1, 2, 4, 8, 14 või 40 villi; 10 tk., pappkarbis 3, 9 või 28 blistrit; 14 tk, pappkarbis 1, 2, 4, 7 või 20 blisterit).

1 tablett sisaldab:

toimeained (5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg, 10 mg / 160 mg): amlodipiinbesülaat - 6,94 mg, 6,94 mg, 13,87 mg (vastab 5 mg, 5 mg, 10 mg amlodipiinile vastavalt), valsartaan - vastavalt 80 mg, 160 mg, 160 mg;
abiained: krospovidoon, mikrokristalne tselluloos, kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat;
kilekesta koostis: valge eelsegu (titaandioksiid, hüpromelloos, talk, polüetüleenglükool 4000), kollane eelsegu (kollane raudoksiid, hüpromelloos, talk, polüetüleenglükool 4000), puhastatud vesi.

Lisaks kaetakse Premix punane (punane raudoksiid, hüpromelloos, talk, polüetüleenglükool) lisaks tablettidega annuses 10 mg / 160 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Exforge on kombineeritud preparaat, mis koosneb kahest toimeainest - amlodipiinist ja valsartaanist, millel on antihüpertensiivsed omadused. Nende tegevus täiendab üksteist vererõhu (BP) kontrollimisel ja aitab kaasa selle märgatavamale langusele kui monoteraapia korral, kui mõlemad neist eraldi.

Amlodipiin - aeglaste kaltsiumikanalite blokaator, dihüdropüridiini derivaat, pärsib kaltsiumiioone veresoonte silelihasrakkudesse ja kardiomüotsüütidesse sisenemisel. Amlodipiini toimemehhanism on suunatud veresoonte silelihaste otsesele lõõgastumisele, mis põhjustab perifeersete veresoonte üldise resistentsuse vähenemist ja vererõhu langust.

Arteriaalse hüpertensiooni terapeutiliste annuste vastuvõtmine põhjustab vasodilatatsiooni ja vererõhu langust lamavas või seisvas patsiendis. Pikaajalise kasutamise taustal ei toimu vererõhu languse korral pulsisageduse (kardiovaskulaarsuse) ja katehhoolamiinide taseme olulist muutust.

Plasmakontsentratsiooni tase korreleerub terapeutilise toimega sõltumata patsiendi vanusest.

Normaalse neerufunktsiooni korral põhjustavad amlodipiini terapeutilised annused neerude vaskulaarse resistentsuse vähenemist. Edendada efektiivse neeru verevoolu kiirust ja glomerulaarfiltratsiooni ilma proteinuuria taset ja filtratsioonifraktsiooni muutmata.

Amlodipiini kasutamine vasaku vatsakese normaalse funktsiooniga patsientidel põhjustab selle mahu kerget suurenemist, südame indeksit, ilma et see avaldaks olulist mõju vasaku vatsakese rõhu tõusu maksimaalsele kiirusele, diastoolse vererõhu lõppemisele.

Amlodipiini terapeutilistele annustele ei kaasne negatiivset inotroopset toimet, sealhulgas kombinatsioonis beetablokaatoritega.

Arteriaalse hüpertensiooni või stenokardia korral ei kaasne amlodipiini ja beetablokaatorite samaaegsel kasutamisel patoloogilisi muutusi elektrokardiograafia (EKG) parameetrites.

Amlodipiini efektiivsus on tõestatud kroonilise stabiilse stenokardia, vasospastilise stenokardia, angiograafiliselt kinnitatud pärgarteri haiguse ravis.

Valsartaan on angiotensiin II retseptorite spetsiifiline ja aktiivne antagonist. Suukaudseks manustamiseks on selektiivne toime AT ₁ alatüübi retseptoritele. Vaba angiotensiin II kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas, mis tuleneb AT ₁ retseptorite blokeerimisest valsartaani poolt, võib stimuleerida blokeerimata AT ₂ retseptoreid ja neutraliseerida AT ₁ retseptorite blokeerimise mõjusid. Valsartaanil ei ole väljendunud agonistlikku toimet AT ₁ retseptorite suhtes. Valsartaani afiinsus AT ₁ alatüübi retseptorite suhtes on ligikaudu 20 000 korda suurem kui AT ₂ alatüübi retseptorite suhtes.

Valsartaan ei inhibeeri angiotensiini konverteerivat ensüümi (AKE), mis muudab angiotensiin I angiotensiin II-ks ja soodustab bradükiniini hävitamist.

Valsartaani kasutamine praktiliselt ei põhjusta kuiva köha arengut.

See ei suhtle ega blokeeri ioonkanaleid ega hormoonretseptoreid, millel on oluline roll kardiovaskulaarsüsteemi funktsioonide reguleerimisel.

Vererõhu langetamise kaudu ei mõjuta valsartaan pulssi.

Pärast ravimi ühekordse annuse võtmist avaldub terapeutiline toime 2 tunni jooksul, maksimaalne vererõhu langus areneb 4-6 tunni jooksul. Hüpertensioonivastane toime kestab üle 24 tunni. Vererõhu püsiv maksimaalne langus saavutatakse tavaliselt pärast 14–28 päeva pärast ravimi kasutamist, olenemata annusest ja seda toetab pikaajaline ravi.

Valsartaani järsk tühistamine ei põhjusta vererõhu järsku tõusu ega muid soovimatuid kliinilisi tagajärgi. Ravimi võtmine kroonilise südamepuudulikkuse korral II-IV klassis vastavalt NYHA klassifikatsioonile (New Yorgi Südameassotsiatsioon) viib patsientide hospitaliseerimiste arvu olulise vähenemiseni. Seda esineb sagedamini patsientidel, kes ei saa beetablokaatoreid ega AKE inhibiitoreid. Valsartaani võtmine vähendab kardiovaskulaarset suremust stabiilse vasaku vatsakese puudulikkuse kliinilise kuluga või pärast müokardiinfarkti vasaku vatsakese funktsiooni kahjustusega patsientide seas.

Antihüpertensiivne toime Exforge'i võtmisel üks kord päevas kestab 24 tundi.

Esialgse süstoolse vererõhuga 153-157 mm Hg ja diastoolse vererõhuga alla 95-110 mm Hg vähendavad tabletid annustes 5 mg / 80 mg ja 5 mg / 160 mg vererõhku 20-28 / 14-19 mm Hg (võrreldes platseebo indeksitega vastavalt 7-13 / 7-9 mm Hg).

Annuste 10 mg / 160 mg ja 5 mg / 160 mg tabletid normaliseerivad vererõhku (diastoolne vererõhk istuvas asendis langeb alla 90 mm Hg) 75 ja 62% -l patsientidest, kellel on vererõhu ebapiisav reguleerimine, kui nad võtavad valsartaani annuses 160 mg päevas. monopreparaadina.

Patsientidel, kellel monoteraapia amlodipiini või valsartaaniga oli ebaefektiivne, võib ravim vererõhku normaliseerida ja kontrollida.

Ravimi terapeutiline toime ei sõltu patsiendi soost, vanusest, rassist ja kestab 1 aasta. Exforge äkilise tühistamisega ei kaasne vererõhu järsk tõus.

Ravimi kasutamine vähendab ödeemi tekkimise tõenäosust.

Farmakokineetika

Amlodipiini ja valsartaani farmakokineetika on lineaarne.

Pärast amlodipiini terapeutilise annuse suukaudset manustamist saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon (C _max) vereplasmas 6-12 tunni pärast. Amlodipiini absoluutne biosaadavus on 64–80%. Toidu tarbimine ei mõjuta selle biosaadavust.

Seondumine plasmavalkudega - 97,5%.

Ligikaudu 90% amlodipiinist metaboliseeritakse maksas, moodustades aktiivsed metaboliidid.

T _1/2 (poolväärtusaeg) amlodipiini - 30-50 tundi.

Vereplasma kontsentratsiooni tasakaaluline tase tekib pärast 168-192-tunnist ravi. See eritub neerude kaudu: 10% - muutumatul kujul, 60% - amlodipiini metaboliitidena.

Pärast valsartaani terapeutilise annuse suukaudset manustamist saavutatakse C _max vereplasmas 2-3 tunni jooksul. Selle absoluutne biosaadavus on 23%. Toidu tarbimisega väheneb selle biosaadavus peaaegu 40%, kuid kuna sellel pole kliinilist tähtsust, võib tablette võtta sõltumata toidu tarbimisest.

Seondumine plasmavalkudega - 94–97%, enamasti albumiiniga.

Ainult umbes 20% vastuvõetavast valsartaani annusest määratakse metaboliitidena. Alla 10% kogu plasmakontsentratsioonist määratakse farmakoloogiliselt aktiivse hüdroksüülmetaboliidina.

T _1/2 valsartaani - 6 tundi.

Ligikaudu 83% annusest eritub muutumatul kujul soolte kaudu ja umbes 13% annusest neerude kaudu.

Amlodipiini C _max vereplasmas noortel ja eakatel patsientidel toimub pärast sama aja möödumist.

Eakatel patsientidel on amlodipiini kliirens veidi vähenenud, mis põhjustab T _1/2 suurenemist.

Eakatel ja noorematel patsientidel on soovitatav kasutada valsartaani tavalisi annustamisskeeme.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral kreatiniini kliirensiga (CC) 30-50 ml / min ei ole ravimi algannuse muutmine vajalik.

Maksakahjustusega patsientidel on amlodipiini kliirens vähenenud, mis suurendab amlodipiini üldkontsentratsiooni vereplasmas umbes 40-60%. Kerge kuni mõõduka kroonilise maksahaiguse korral suureneb valsartaani biosaadavus.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt on Exforge näidustatud arteriaalse hüpertensiooni raviks patsientidel, kes saavad kasutada kombineeritud ravi.

Vastunäidustused

neeruarterite ühepoolne või kahepoolne stenoos, ühe neeru arteri stenoos;
raseduse periood;
imetamine;
vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Exforge määramisel tuleb olla ettevaatlik mitraalse stenoosi, aordi stenoosi, hüpertroofilise obstruktiivse kardiomüopaatia, maksapatoloogia (eriti obstruktiivsete sapiteede haiguste korral), raske neerukahjustuse (CC alla 10 ml / min), hüperkaleemia, naatriumipuudulikkuse, vähendatud mahuga patsientidele ringlev veri.

Exforge'i kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Exforge tablette võetakse suu kaudu, sõltumata toidu tarbimisest, piisava koguse veega, 1 kord päevas.

Soovitatav annus: 1 tk. annuses 5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg või 10 mg / 160 mg.

Maksimaalne ööpäevane annus on 10 mg / 160 mg.

Annustamisskeemi muutmine Exforge määramisel kerge või mõõduka neerukahjustusega (CC üle 30 ml / min), maksahaiguse, maksafunktsiooni kahjustusega, kolestaasi sümptomitega või eakatel patsientidel ei ole vajalik.

Kõrvalmõjud

kardiovaskulaarsüsteemi poolt: mõnikord - ortostaatiline hüpotensioon, tahhükardia, südamepekslemine; harva - vererõhu märkimisväärne langus, sünkoop;
hingamissüsteemist: sageli - gripp, nasofarüngiit; mõnikord - köha, valu neelus ja / või kõri;
närvisüsteemist: sageli - peavalu; mõnikord - unisus, paresteesia, pearinglus, ortostaatiline pearinglus;
immuunsüsteemist: harva - ülitundlikkus;
vaimsed häired: harva - ärevus;
meeltest: harva - tinnitus, nägemiskahjustus; mõnikord - vestibulaarse aparatuuri düsfunktsioon, põhjustades pearinglust;
seedesüsteemist: mõnikord - suukuivus, iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhukinnisus;
dermatoloogilised reaktsioonid: mõnikord - punetus, nahalööve; harva - sügelus, hüperhidroos, eksanteem;
urogenitaalsest süsteemist: harva - polüuuria, pollakiuria, erektsioonihäired;
lihasluukonnast: mõnikord - liigeste turse, artralgia, seljavalu; harva - lihasspasmid, raskustunne kogu kehas;
laboriparameetrid: vere karbamiidlämmastiku sisaldus;
teised: sageli - suurenenud väsimus, näoturse, pastilisus, perifeerne turse, näopunetus, kuumuse tunne, asteenia.

Lisaks on Exforge kasutamise taustal võimalik välja töötada soovimatud nähtused, mis on iseloomulikud monoteraapiale iga ravimi toimeainega.

Amlodipiini kõige sagedasem kõrvaltoime on iiveldus. Harvem esineb üldist halb enesetunne, suukuivus, düspepsia, roojamise sageduse muutus, alopeetsia, igemete hüperplaasia, õhupuudus, riniit, gastriit, hüperglükeemia, günekomastia, suurenenud urineerimine, erektsioonihäired, leukopeenia, meeleolu labiilsus, perifeerne neuropaatia, müaltopeenia, müaltoopia multiformne erüteem, angioödeem, pankreatiit, hepatiit, suurenenud higistamine. Amlodipiini kasutamisel mitte-isheemilise etioloogiaga südamepuudulikkusega (NYHA klassifikatsiooni järgi III - IV aste) patsientidel täheldati kopsuödeemi esinemissageduse suurenemist. Harvadel juhtudel võib aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite kasutamisel, eriti raske südame isheemiatõve korral,ägeda müokardiinfarkti tekkimine või stenokardia sageduse, kestuse ja raskusastme suurenemine, rütmihäirete (sealhulgas kodade virvendus ja ventrikulaarne tahhükardia) areng on võimalik.

Valsartaani monoteraapiana kasutamisel täheldati selliseid kõrvaltoimeid nagu sinusiit, viirusnakkused ja ülemiste hingamisteede infektsioonid, riniit, unetus, neutropeenia, kreatiniini ja karbamiidlämmastiku taseme märkimisväärne tõus veres. Võimalik on kaaliumisisalduse suurenemine vereseerumis.

Üleannustamine

Sümptomid: iseloomulik valsartaani üleannustamisele - väljendunud vererõhu langus, pearinglus, amlodipiin - liigne perifeerne vasodilatatsioon, refleksne tahhükardia. Võimalik on pikaajalise ja raske süsteemse arteriaalse hüpotensiooni esinemine koos surmaga lõppeva šoki tekkimisega.

Ravi: kui võtate kogemata suurt Exforge'i annust, peate viivitamatult esile kutsuma oksendamise või maoloputuse. Aktiivsüsi vähendab oluliselt järgmise kahe tunni jooksul võetud amlodipiini imendumist.

Raske arteriaalse hüpotensiooni korral tuleb patsient pikali heita. Kliinik on suunatud kardiovaskulaarsüsteemi aktiivsuse säilitamisele, see nõuab regulaarset südame, hingamissüsteemi, ringleva veremahu ja eritatava uriini hulga jälgimist. Vererõhu ja veresoonte toonuse taastamiseks on võimalik kasutada vasokonstriktorit. Kaltsiumikanalite blokaadi kõrvaldamiseks on ette nähtud kaltsiumglükonaadi intravenoosne manustamine.

Hemodialüüs valsartaani ja amlodipiini elimineerimiseks on ebaefektiivne.

erijuhised

Enne Exforge-ravi alustamist tuleb eelnevalt võetud beetablokaatorid vajadusel tühistada, vähendades annust järk-järgult, et vältida ärajätusündroomi teket.

Ravimi määramine on soovitatav organismi naatriumisisalduse ja tsirkuleeriva vere mahu (BCC) laboratoorsete näitajate põhjal, kuna nende puudus võib põhjustada tõsist arteriaalset hüpotensiooni. BCC ja / või naatriumi puudulikkuse korral on vaja need parandada ja alustada ravi arsti hoolika järelevalve all. Arteriaalse hüpotensiooni tekkimisel peaks patsient võtma tõstetud jalgadega horisontaalse positsiooni. Näidatud on soolalahuse kasutuselevõtt. Kui vererõhk stabiliseerub, võite jätkata Exforge kasutamist.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Kuna Exforge võtmise ajal võib tekkida pearinglus, suurenenud väsimus, unisus, soovitatakse patsientidel autojuhtimisel või keeruliste mehhanismidega töötamisel olla ettevaatlik.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ja imetamise perioodil on Exforge kasutamine vastunäidustatud.

Ravim mõjutab RAAS-i (reniini-angiotensiini-aldosterooni süsteem), seetõttu võib selle kasutamine raseduse ajal põhjustada vastsündinutel spontaanset aborti, loote patoloogia arengut, neerufunktsiooni kahjustust ja oligohüdramnioni.

Fertiilses eas patsiente tuleks teavitada ravimi mõjust RAAS-ile ja võimalikust ohust loote normaalsele arengule, kui nad soovivad tulevikus rasestuda.

Kui Exforge võtmise ajal tekib rasedus, tuleb ravi kohe katkestada.

Lapsepõlves kasutamine

Ohutusandmete puudumise tõttu ei ole Exforge'i kasutamine alla 18-aastaste laste raviks soovitatav.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerukahjustuse korral (CC alla 10 ml / min) tuleb Exforge't kasutada ettevaatusega.

Kerge või mõõduka neerufunktsiooni häirega (CC üle 30 ml / min) annustamisskeemi muutmine ei ole vajalik.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel, eriti sapiteede obstruktiivsete haiguste korral, tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.

Annustamisskeemi muutmine Exforge'i väljakirjutamisel maksahaiguste, maksafunktsiooni kahjustusega ja kolestaasi sümptomitega patsientidele ei ole vajalik.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel ei ole vaja annustamisskeemi korrigeerida.

Ravimite koostoimed

Iga Exforge toimeaine monoteraapiana ei esine kliiniliselt olulist koostoimet järgmiste ravimitega:

amlodipiin: beetablokaatorid, tiasiiddiureetikumid, AKE inhibiitorid, keelealuseks kasutamiseks mõeldud nitroglütseriin, pikaajalise toimega nitraadid, atorvastatiin, digoksiin, varfariin, sildenafiil, tsimetidiin, maaloks (alumiiniumhüdroksiidgeel, magneesiumhüdroksiid, sümetidoglükeemilised ravimid), mitteperoksiidsed ravimid põletikuvastased ravimid;
valsartaan: amlodipiin, tsimetidiin, furosemiid, varfariin, digoksiin, atenolool, indometatsiin, glibenklamiid, hüdroklorotiasiid.

Hepariini, kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumisisaldusega toidulisandite, kaaliumi sisaldavate soolaasendajate ja muude ainetega, mis võivad põhjustada vere kaaliumisisalduse tõusu, on soovitatav olla ettevaatlik ja jälgida sageli kaaliumi kontsentratsiooni veres.

Analoogid

Exforge'i analoogid on: Co-Exforge, Difors 80, Difors 160, Difors XL, Sardip.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C, niiskuse eest kaitstult.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Exforge'i kohta

Exforge'i kohta on arvustused erinevad. Positiivsete arvustustega patsiendid näitavad ravimi efektiivsust ja head taluvust mitme aasta jooksul. Mõned patsiendid märgivad selle põhjendamatult kõrgeid kulusid, tehes ettepaneku asendada see taskukohase ja tõhusa kodumaise toodangu analoogiga.

Exforge võtmise ajal on teatatud soovimatute nähtuste arengust.

Exforge'i hind apteekides

28 tabletti sisaldava pakendi hind annuses 5 mg / 80 mg võib Exforge olla alates 1756 rubla, annuses 5 mg / 160 mg - alates 1969 rubla, annuses 10 mg / 160 mg - alates 1989 rubla.