Exhole
Exhol: kasutusjuhised ja ülevaated
- 1. Väljalaske vorm ja koostis
- 2. Farmakoloogilised omadused
- 3. Näidustused kasutamiseks
- 4. Vastunäidustused
- 5. Kasutamismeetod ja annustamine
- 6. Kõrvaltoimed
- 7. Üleannustamine
- 8. Erijuhised
- 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
- 10. Kasutamine lapsepõlves
- 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
- 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
- 13. Ravimite koostoimed
- 14. Analoogid
- 15. Ladustamistingimused
- 16. Apteekidest väljastamise tingimused
- 17. Ülevaated
- 18. Hind apteekides
Ladinakeelne nimi: Exhol
ATX-kood: A05AA02
Toimeaine: Ursodeoksükoolhape (Ursodeoksükoolhape)
Tootja: Kanonpharma production, CJSC (Venemaa)
Kirjeldus ja fotovärskendus: 23.10.2018
Hinnad apteekides: alates 207 rubla.
Osta
Exhol on immunomoduleeriva, hepatoprotektiivse, hüpolipideemilise, hüpokolesteroleemilise, kolelitolüütilise, kolereetilise toimega ravim.
Väljalaske vorm ja koostis
Exhol'i ravimvormid:
- kapslid: kõva želatiin, valge korpus / kork, suurus nr 0; kapslid sisaldavad peaaegu valget või valget pulbrit, graanulite olemasolu on lubatud (10 või 15 tükki blistrites, 1, 3, 5 või 10 või 2, 4 või 6 pakendit pappkarpi; vastavalt 50 või 100 tükki. pankades pannakse 1 purk pappkarpi);
- õhukese polümeerikattega tabletid: ovaalsed, südamik ja kest on peaaegu valged või valged, riskiga (10 tk blisterpakendis, 1, 3, 5 või 10 pappi pappkarbis; 50 või 100 tk purgis, 1 purk pannakse pappkarpi).
1 kapsli koostis:
- toimeaine: ursodeoksükoolhape - 250 mg;
- lisakomponendid: povidoon - 9 mg; magneesiumstearaat - 2 mg; aerosil - 2 mg; laktoosmonohüdraat - 38 mg; kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat - 29 mg;
- kapsli kest: titaandioksiid, želatiin.
1 tableti koostis:
- toimeaine: ursodeoksükoolhape - 500 mg;
- lisakomponendid: kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat - 40 mg; kaltsiumstearaat - 7 mg; naatriumkarboksümetüültärklis - 28 mg; kartulitärklis - 33,5 mg; mannitool - 58 mg; makrogool (polüetüleenglükool 4000) - 3,5 mg; povidoon K30 - 30 mg;
- kest: Opadry valge (hüpromelloos - 6,75 mg; talk - 4 mg; hüproloos - 6,75 mg; titaandioksiid - 2,5 mg) - 20 mg.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Exhol on üks hepatoprotektiivsetest ainetest. Sellel on ka hüpolipideemiline, kolelitolüütiline, hüpokolesteroleemiline, kolereetiline ja ebaoluline immunomoduleeriv toime.
UDCA-l (ursodeoksükoolhape) on kõrged polaarsed omadused. Refluksösofagiidi ja sapiteede refluks gastriidi korral apolaarsete (toksiliste) sapphapetega mittetoksiliste segatud mitsellide moodustumise tõttu väheneb mao refluktaadi kaudu rakumembraanide kahjustamise tõenäosus.
Lisaks moodustab aine topeltmolekule, mis on võimelised inkorporeeruma rakumembraanidesse (kolangiotsüüdid, hepatotsüüdid, seedetrakti epiteelirakud), stabiliseerides neid ja vähendades nende vastuvõtlikkust tsütotoksiliste mitsellide toimele. Maksarakkudele toksilist toimet omavate sapphapete kontsentratsiooni vähenemisega aitab UDCA lahendada intrahepaatilise kolestaasi.
Ravimi muud toimed:
- fibroosi progresseerumise aeglustamine primaarse sapiteede tsirroosi, tsüstilise fibroosi ja alkohoolse steatohepatiidi korral;
- söögitoru veenilaiendite tõenäosuse vähendamine;
- enneaegse vananemise ja rakusurma protsesside aeglustamine (kolangiotsüüdid, hepatotsüüdid jne);
- lümfotsüütide loodusliku tapjaaktiivsuse normaliseerimine, HLA-1 antigeenide ekspressiooni pärssimine hepatotsüütide membraanidel ja HLA-2 ekspressioon kolangiootsüütidel jne (immunostimuleeriv toime);
- sapi küllastumise vähenemine kolesterooliga, mis tekib selle imendumise pärssimise tõttu soolestikus, maksa sünteesi pärssimise ja sapi sekretsiooni vähenemise tõttu;
- kolesterooli lahustuvus sapis (tänu sellele vedelkristallide moodustumisele);
- sapi litogeense indeksi langus.
Exholi kasutamise tulemusena lahustuvad kolesterooli sapikivid ja välditakse uute kivide teket.
Farmakokineetika
UDCA imendub peensooles ja iileumis (vastavalt passiivse difusiooni või aktiivse transpordi kaudu). Pärast 50 mg C max (aine maksimaalne kontsentratsioon) suukaudset manustamist vereplasmas on vastavalt 30, 60, 90 minutit 3,8; 5,5 ja 3,7 mmol / l. Aeg C max saavutamiseks - 1–3 tundi.
UDCA seondumine plasmavalkudega on kõrge - 96–99%. Süstemaatiliselt võttes muutub see vereseerumis peamiseks sapphappeks, veres on see ligikaudu 48% sapphapete üldkogusest. Tungib platsentaarbarjääri. Terapeutiline toime määratakse aine kontsentratsiooniga sapis.
Ainevahetus toimub maksas. See metaboliseeritakse glütsiini ja tauriini konjugaatideks, mis erituvad sapiga. Ligikaudu 50–70% koguannusest eritub sapiga. Imendumata UDCA väikestes kogustes satub jämesoolde, kus bakterid seda lagundavad (7-dehüdroksüülimine); osa moodustunud litokoolhappest imendub jämesoolest, ülejäänu sulfaaditakse maksas ja eritub kiiresti sulfolitokolüültaurhappe / sulfolitokolüülglütsiini konjugaadina.
Näidustused kasutamiseks
- sapiteede düskineesia;
- esmane skleroseeriv kolangiit;
- alkohoolne maksahaigus;
- tsüstiline fibroos (tsüstiline fibroos);
- alkoholivaba steatohepatiit.
Lisaks Exhol tablettidele:
- väikeste / keskmise suurusega kolesteroolikivide lahustumine sapipõie düsfunktsiooni puudumisel;
- primaarne sapiteede maksatsirroos juhtudel, kui dekompensatsiooni tunnuseid pole (sümptomaatilise ravina);
- mitmesuguse etioloogiaga hepatiit kroonilises vormis;
- sapiteede refluks gastriit.
Lisaks Exholi kapslitele:
- tüsistusteta sapikivitõbi (sapiteede sete, kolesterooli sapikivide lahustumine sapipõies sapipõie düsfunktsiooni puudumisel, kivide moodustumise kordumise vältimine pärast koletsüstektoomiat);
- toksiline maksakahjustus, sealhulgas ravim;
- aktiivne hepatiit kroonilises vormis;
- sapiteede refluks gastriit ja refluksösofagiit;
- primaarne sapiteede maksatsirroos.
Vastunäidustused
- Röntgenikiirgusega sapikivid (kõrge kaltsiumisisalduse olemasolul);
- mittetoimiv sapipõis;
- soole, sapiteede / põie nakkushaigused ägeda kulgemise korral;
- maksatsirroos dekompensatsiooni staadiumis;
- raske neeru- / maksakahjustus;
- laktatsiooniperiood;
- vanus kuni 3 aastat;
- ülitundlikkuse olemasolu ravimi komponentide suhtes.
Lisaks Exhol tablettidele:
- pankreatiit;
- kehakaal kuni 34 kg.
Lisaks Exholi kapslitele:
- äge kolangiit;
- sapiteede obturatsioon;
- sapi-mao fistul;
- sapipõie empüema;
- äge koletsüstiit.
Kuna 3-4-aastastel lastel on raskusi kapslite neelamisega, tuleb Exhol selles ravimvormis välja kirjutada ettevaatusega.
Raseduse ajal tohib kapsleid / tablette võtta alles pärast kasu / riski hindamist. Ravi ajal soovitatakse fertiilses eas naistel kasutada mittehormonaalseid rasestumisvastaseid ravimeid.
Exholi kasutamise juhised: meetod ja annustamine
Exhol võetakse suu kaudu ilma närimata, piisava koguse veega.
Soovitatav annustamisskeem:
- sapipõie kolesteroolikivid (lahustamiseks): 10 mg / kg päevas (1 kord päevas öösel) 6-12 kuud; pärast kivide lahustamist ennetamise eesmärgil on soovitatav jätkata Exholi kasutamist mitu kuud;
- sapiteede refluks gastriit (ravi): 250 mg päevas, enne magamaminekut; kursuse kestus - 10-14 päevast kuue kuuni, on võimalik pikendada kursuse kestust 2 aastani;
- primaarne biliaarne tsirroos (sümptomaatiline ravi): 10-15 mg / kg päevas (vajadusel - kuni 20 mg / kg), esimese 3 ravikuu jooksul jagatakse päevane annus 2-3 annuseks, pärast maksa parameetrite paranemist võib seda võtta 1 kord õhtul päeva jooksul. Ravi kestus ei ole piiratud. Kursuse alguses on kliiniliste sümptomite halvenemine harva (sügeluse suurenemine). Sellistel juhtudel vähendatakse päevaannust, seejärel suurendatakse seda järk-järgult (üks kord iga 7 päeva tagant) soovitatud annuseni;
- alkoholivaba steatohepatiit, erineva päritoluga krooniline hepatiit, alkohoolne maksahaigus: 10-15 mg / kg päevas 2-3 annusena pikka aega (6-12 kuud ja kauem);
- tsüstiline fibroos: 20-30 mg / kg päevas, jagatuna 2-3 annuseks; kursuse kestus - 6 kuust mitme aastani;
- esmane skleroseeriv kolangiit: 12-15 mg / kg päevas (võib-olla 20 mg / kg) 2-3 annusena; kursuse kestus - 6 kuust mitme aastani;
- sapiteede düskineesia: 10 mg / kg jagatuna kaheks annuseks; kuuri kestus - 14 päevast kuni 2 kuuni.
Vajadusel soovitatakse ravikuuri korrata.
Lastele alates 3. eluaastast määratakse Exhol päevaannusena 10–20 mg / kg.
Kõrvalmõjud
Hinnang rikkumiste esinemissagedusele (> 10% - väga sageli;> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1% - harva; <0,01% - väga harva).
Tabletid
- seedesüsteem: sageli - lahtised väljaheited, kõhulahtisus (võib sõltuda annusest); primaarse biliaarse tsirroosiga patsientidel väga harva - maksatsirroosi mööduv dekompensatsioon (pöörduv);
- nahk: väga harva - allergilised reaktsioonid (sh urtikaaria);
- maks / sapiteed: väga harva - sapikivide lupjumine, kaugelearenenud sapiteede tsirroosiga patsientidel - maksatsirroosi dekompensatsioon (on pöörduv).
Kapslid
Võimalikud kõrvaltoimed: seljavalu, allergilised reaktsioonid, oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus (võib sõltuda annusest), kõhukinnisus, maksa transaminaaside aktiivsuse mööduv tõus.
Harvadel juhtudel võib tekkida sapikivide lupjumine, juuste väljalangemine, varem psoriaasi ägenemine.
Üleannustamine
Üleannustamisest ei ole teatatud.
Vajadusel viiakse läbi sümptomaatiline ravi.
erijuhised
Lahustumisteraapia edukaks toimimiseks on vajalik, et kivid oleksid puhtalt kolesterool läbimõõduga kuni 15–20 mm, samal ajal kui sapiteed peavad oma funktsiooni täielikult säilitama ja sapipõie võib kividega täita mitte rohkem kui pool.
Kui Exholit kasutatakse sapikivide lahustamiseks, on vaja kontrollida maksa transaminaaside aktiivsust, aluselist fosfataasi, gamma-glutamüültransferaasi ja bilirubiini kontsentratsiooni. Koletsüstograafia tuleb esimese 3 ravikuu jooksul läbi viia iga 4 nädala järel, seejärel üks kord iga 3 kuu tagant. Ultraheliuuringu käigus on soovitatav jälgida ravi efektiivsust esimesel aastal iga 6 kuu tagant.
Kui kõrgendatud määrad püsivad, tühistatakse Exhol. Pärast hambakivi täielikku lahustumist vähemalt 3 kuud on soovitatav jätkata ravimi kasutamist. See aitab lahustada hambakivi jäänuseid, mida liiga väikese suuruse tõttu ei tuvastata, samuti väldib hambakivi kordumist. Kui 6–12 kuu jooksul pärast ravi algust pole hambakivi osalist lahustumist toimunud, peate hindama Exholi edasise võtmise otstarbekust. Pildistamata sapipõie avastamine ravi ajal näitab, et hambakivide täielik lahustumine pole toimunud ja ravim tuleb tühistada.
Kõhulahtisuse ilmnemisel on näidustatud annuse vähendamine. Püsiva kõhulahtisuse korral ravi katkestatakse.
Primaarse skleroseeriva kolangiidi korral tuleb meeles pidada, et pikaajaline ravi suurte päevaannustega (kuni 30 mg / kg) võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
- rasedus: pärast kasu / riski suhte hindamist võib Exholi kasutada ettevaatusega;
- rinnaga toitmise periood: ravi on vastunäidustatud.
Lapsepõlves kasutamine
Alla 3-aastastele patsientidele ravimit ei määrata.
Exhol tablettide kujul on vastunäidustatud lastele kehakaaluga kuni 34 kg.
3-4-aastastele lastele mõeldud kapsleid tuleb kasutada ettevaatusega.
Neerufunktsiooni kahjustusega
Juhiste kohaselt ei määrata Exholit raske neerupuudulikkusega patsientidele.
Maksafunktsiooni rikkumiste korral
Raske maksapuudulikkus ja maksatsirroos dekompensatsiooni staadiumis on Exholi võtmise vastunäidustus.
Ravimite koostoimed
Võimalikud koostoimed:
- tsüklosporiin: suurenenud imendumine soolestikust ja seetõttu on vaja kontrollida selle kontsentratsiooni veres, vajadusel kohandatakse tsüklosporiini annust;
- alumiiniumi sisaldavad antatsiidid, ioonivahetusvaigud (kolestipool, kolestüramiin): UDCA imendumise vähenemine; kombineeritud ravi korral tuleb neid ravimeid võtta mitte varem kui 2 tundi pärast Exholi võtmist;
- östrogeenid, lipiidide taset langetava toimega ravimid (eriti klofibraat), progestiinid / neomütsiin: suurenenud kolesterooliküllastus sapis, mis võib vähendada kolesterooli sapikivide lahustamise võimet;
- tsiprofloksatsiin: selle imendumise mõnel juhul vähenemine.
Analoogid
Exholi analoogid on: Ursodeoksükoolhape, Ursor C, Urdoksa, Ursoliv, Ursodez, Livodexa, Ursofalk, Ursomik, Ursoprim, Choludexan, Ursosan, Grinterol, Ekurochol.
Ladustamistingimused
Hoida valguse ja niiskuse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Säilitusaeg:
- tabletid - 2 aastat;
- kapslid - 3 aastat.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Arvustused Exholi kohta
Ülevaadete kohaselt on Exhol taskukohane ja tõhus hepatoprotektor. Ravim vähendab aminotransferaasi, bilirubiini näitajaid, parandab sapipõie düskineesia seisundit. Samuti märgitakse selle head taluvust.
Exholi hind apteekides
Exholi ligikaudne hind on:
- tabletid (50 tk pakendis): 1074-1131 rubla;
- kapslid: 10 tk. pakendis - 143 rubla, 50 tk. pakendis - 771–817 rubla, 100 tk. pakendis - 1385-1480 rubla.
Exhol: hinnad Interneti-apteekides
|
Ravimi nimi Hind Apteek |
|
Exhol 250 mg kapslid 10 tk. 207 r Osta |
|
Exhol 250 mg kapsel 50 tk. RUB 530 Osta |
|
Exhol 250mg kapslid 50 tk. 691 r Osta |
|
Ekshol 500 mg õhukese polümeerikattega tabletid 50 tk. 800 RUB Osta |
|
Exhol 250 mg kapsel 100 tk. 966 RUB Osta |
|
Exhol tabletid pp. 500mg 50 tk. 1210 RUB Osta |
|
Exhol 250mg kapslid 100 tk. 1217 RUB Osta |
Maria Kulkes Meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool, mis on nimetatud I. M. Sechenov, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!
