Bikalutamiid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Bikalutamiid: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: bikalutamiid

ATX-kood: L02BB03

Toimeaine: bikalutamiid (bikalutamiid)

Tootja: Ozone LLC (Venemaa); JSC Pharmasintez-Nord (Venemaa); Narkootikumide tehnoloogia (Venemaa); Biocad CJSC (Venemaa); Biosünteesilaborite erasektor (India); Pekingi Ilini bioinseneri ja tehnoloogia Co., Ltd. (Pekingi ilin BioEngineering and Technology Co. Ltd) (Hiina); Jiangxi Tasli Dii Pharmaceutical Co., Ltd. (Jiangsu Tasly Diyi Pharmaceutical, Co., Ltd.) (Hiina) jne.

Kirjeldus ja fotovärskendus: 27.08.2019

Hinnad apteekides: alates 400 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, bikalutamiid

Bikalutamiid on vähivastane hormonaalne ravim, mis pärsib androgeenide stimuleerivat toimet.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimi vabastamise vorm - õhukese polümeerikattega tabletid: kaksikkumerad, ümmargused, valged, ühele küljele graveeritud (sõltuvalt annusest) "50" või "150"; ristlõikevärv - valge (7 tk blistrites, 3 või 4 pakendiga pappkimbus; 10 või 30 tk blisterpakendis, 1-6, 10 pakendis karbis; blisterpakendites 14 tk., Pappkarbis 2 või 20 pakki; plast- või klaasist tumedates purkides 10, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60 või 100 tk., Pappkarbis 1 purk; iga pakk sisaldab ka bikalutamiidi kasutamise juhised).

1 tableti koostis:

toimeaine: bikalutamiid - 50 või 150 mg;
abikomponendid (50/150 mg): laktoosmonohüdraat - 61/183 mg; naatriumkarboksümetüültärklis - 7,5 / 22,5 mg; povidoon - 5/15 mg; magneesiumstearaat - 1,5 / 4,5 mg;
kest (50/150 mg): kilekate (titaandioksiid, makrogool, hüpromelloos) - 3,8 / 11,3 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Bikalutamiid on ratseemiline segu, millel on mittesteroidne antiandrogeenne toime, peamiselt (R) -enantiomeeril, ja millel ei ole muud endokriinset toimet. Seondudes androgeeniretseptoritega, pärsib bikalutamiid androgeenide stimuleerivat toimet geeniekspressiooni aktiveerimata. Selle tulemusena toimub eesnäärme neoplasmide taandareng.

Bikalutamiidi kasutamise lõpetamine võib mõnel patsiendil põhjustada kliinilise antiandrogeeni ärajätusündroomi.

150 mg bikalutamiidi päevaannuse igapäevase kasutamise korral lokaalselt arenenud eesnäärmevähi [T (kasvaja) suurus ja primaarse kasvaja levik - T3-T4; N (nodus) metastaaside puudumine / esinemine piirkondlikes lümfisõlmedes - ükskõik milline; M (metastaasid) - M0 (kaugete metastaaside nähud puuduvad) või ükskõik millise T ja N + väärtuse korral ning M0] monoteraapiana või adjuvantravina on haiguse progresseerumise ja luumetastaaside risk kliiniliselt oluliselt vähenenud.

Lokaalselt kaugelearenenud eesnäärmevähi ravis patsientide rühmades, kes kasutasid bikalutamiidi mono- või adjuvantravina annuses 150 mg, oli tavalise raviga (kirurgia, kiiritusravi) kalduvus oodata eluea pikenemist ilma haiguse progresseerumise tunnusteta.

Eeldatava eluea pikenemine on kliiniliselt tõestatud lokaalselt kaugelearenenud eesnäärmevähiga patsientidel, kes said bikalutamiidi mono- ja adjuvantravina annuses 150 mg kombinatsioonis kiiritusraviga.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub bikalutamiid seedetraktis kiiresti ja täielikult, ravimi biosaadavus ei sõltu toidu tarbimisest.

(S) -enantiomeeri elimineerimine kehast toimub palju kiiremini kui (R) -enantiomeer. Viimase T _1/2 (poolväärtusaeg) on umbes 7 päeva.

Bikalutamiidi päevane tarbimine suurendab pika T _1/2 tõttu selle (R) -enantiomeeri kontsentratsiooni vereplasmas umbes 10 korda. See võimaldab teil ravimit võtta üks kord päevas.

Tänu 50 mg bikalutamiidi annuse päevasele tarbimisele saavutatakse (Css) (R) -enantiomeeri tasakaalukontsentratsioon plasmas 9 μg / ml piires, 150 mg ööpäevasel manustamisel on see näitaja umbes 22 μg / ml. Tasakaaluolekus on kuni 99% kõigist veres ringlevatest enantiomeeridest aktiivne (R) -enantiomeer. Bikalutamiidi annuses 150 mg ravitud patsientide keskmise kontsentratsiooni näitaja on 4,9 μg / ml.

Kuni 96% ratseemilisest segust seondub plasmavalkudega, (R) -enantiomeeri puhul on see näitaja 99,6%. Aine intensiivne ainevahetus toimub maksas oksüdeerumisel konjugaatide moodustumisel glükuroonhappega. Metaboliidid erituvad urogenitaalsüsteemi ja seedetrakti kaudu ligikaudu võrdsetes kogustes.

Patsiendi vanus, neerufunktsiooni kahjustus, maksafunktsiooni kerge ja mõõdukas kahjustus ei mõjuta (R) -enantiomeeri farmakokineetilisi omadusi. Raske maksafunktsiooni häirega on tõendeid (R) -enantiomeeri plasmast eliminatsiooni aeglustumise kohta.

Näidustused kasutamiseks

Bikalutamiid 50 mg

Ravim on ette nähtud kaugelearenenud eesnäärmevähi raviks koos GnRH analoogiga (gonadotropiini vabastav hormoon) või kirurgilise kastreerimisega.

Bikalutamiid 150 mg

lokaalselt kaugele arenenud eesnäärmevähk (T3 - T4, ükskõik milline N, M0; N +, T1 - T2, M0) - eraldi või adjuvantravina kombinatsioonis kiiritusravi või radikaalse prostatektoomiaga;
lokaalselt kaugelearenenud mittemetastaatiline eesnäärmevähk juhtudel, kui kirurgiline kastreerimine või muu meditsiiniline sekkumine ei sobi patsiendile või on vastuvõetamatu.

Vastunäidustused

Absoluutne:

kombineeritud kasutamine terfenadiini, tsisapriidi ja astemisooliga;
individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.

Lisaks ei ole bikalutamiidi ette nähtud naistele ja lastele.

Suhteline (bikalutamiidi määratakse ettevaatusega järgmiste haiguste / seisundite korral):

maksa funktsionaalsed häired;
laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon ja laktaasipuudus.

Bikalutamiid, kasutusjuhised: meetod ja annus

Bikalutamiidi tablette võetakse suu kaudu üks kord päevas.

Täiskasvanud meestele, sealhulgas eakatele patsientidele, määratakse ravim järgmiste päevaannustena:

kaugelearenenud eesnäärmevähk: 50 mg (kombineeritult GnRH analoogi või kirurgilise kastreerimisega algab kombineeritud ravi samaaegselt);
lokaalselt kaugelearenenud eesnäärmevähk: 150 mg. Ravi on pikaajaline, vähemalt kaks aastat. Ravim tühistatakse haiguse progresseerumise tunnuste korral.

Mõõdukate / raskete maksafunktsionaalsete häirete korral võib täheldada ravimi kogunemise suurenemist.

Kõrvalmõjud

Üldiselt on patsiendid bikalutamiidravi hästi talutavad. Kõrvaltoimete tekkimise tõttu tühistatakse ravim ainult harvadel juhtudel.

Võimalikud rikkumised (väga sageli - ≥ 10%; sageli - ≥ 1% ja <10%; harva - ≥ 0,1% ja <1%; harva - ≥ 0,01% ja <0,1%; väga harva - < 0,01%, teadmata sagedusega - kui olemasolevate andmete põhjal on võimatu kõrvaltoimete esinemissagedust hinnata):

kardiovaskulaarne süsteem: väga sageli - kuumahood; sageli - arteriaalne hüpertensioon, müokardiinfarkt (on andmeid surmaga lõppenud juhtumite kohta); harva - südamepuudulikkus;
närvisüsteem: väga sageli - pearinglus; sageli - unetus, unisus, ärevus, paresteesia, peavalu;
hingamissüsteem, mediastiinumi ja rinnaorganid: väga sageli - õhupuudus; sageli - bronhiit, riniit, farüngiit, suurenenud köha, kopsupõletik; harva - interstitsiaalne kopsuhaigus (on tõendeid surmaga lõppenud juhtumite kohta);
seedesüsteem: väga sageli - kõhukinnisus, kõhulahtisus, iiveldus, kõhuvalu; sageli - gaasid, düspepsia, oksendamine;
immuunsüsteem: harva - ülitundlikkusreaktsioonid (sh urtikaaria ja angioödeem);
vere ja lümfisüsteem: sageli - aneemia;
endokriinsüsteem: sageli - hüperglükeemia; tundmatu sagedusega - vähenenud glükoositaluvus;
lihas-skeleti süsteem: sageli - artriit, artralgia, myasthenia gravis, patoloogilised luumurrud, selja- ja luuvalu;
psüühika: sageli - depressioon, libiido langus;
maks ja sapiteed: sageli - mööduvad muutused maksas (hepatotoksilisus), sealhulgas kollatõbi, maksa transaminaaside ja aluselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine (neid häireid hinnati harva rasketeks, enamasti olid need mööduvad, pärast bikalutamiidi kasutamise lõpetamist vähenesid või kadusid täielikult); harva - maksapuudulikkus (usaldusväärset põhjuslikku seost ravimi võtmisega ei ole tõestatud);
nahk ja nahaalune kude: väga sageli - lööve; sageli - sügelus, naha kuivus, alopeetsia, hirsutism / juuste taaskasv, liigne higistamine;
kuseteed ja neerud: väga sageli - hematuria, öine tung urineerida; sageli - kuseteede häired, kuseteede infektsioonid, urineerimise sagedus, uriinipidamatus / kinnipidamine;
ainevahetus ja toitumine: väga sageli - asteenia; sageli - anoreksia, kehakaalu langus / langus;
suguelundid ja piimanäärmed: väga sageli - günekomastia (häire võib püsida ka pärast ravi lõpetamist, eriti bikalutamiidi pikaajalise kasutamise korral) ja rindade hellus; sageli - erektsioonihäired / impotentsus;
üldised häired: väga sageli - perifeerne turse, infektsioonid, valu rinnus ja vaagnas; sageli - gripilaadne sündroom.

Üleannustamine

Puuduvad andmed bikalutamiidi üleannustamise kohta inimestel.

Ravimi spetsiifiline antidoot pole teada. Kuna bikalutamiid seondub tugevalt plasmavalkudega ja eritub muutumatul kujul neerude kaudu, on dialüüs ebaefektiivne. Soovitatav on üldise toetava ravi ja keha elutähtsate funktsioonide jälgimise komplekt.

erijuhised

Haiguse progresseerumisel eesnäärmespetsiifilise antigeeni (PSA) kontsentratsiooni suurenemise taustal on vaja kaaluda bikalutamiidi tarbimise peatamise küsimust.

GnRH agonistide kasutamise ajal on võimalik välja töötada glükoositaluvuse vähenemine, mis võib põhjustada suhkurtõve tekkimist või suhkrutõvega patsientide glükoositaluvuse vähenemist (GnRH agonistidega kombineeritud ravi perioodil on vaja kontrollida vere glükoosisisaldust).

Maksa funktsionaalsete häirete korral on soovitatav perioodiliselt hinnata maksa tööd. Reeglina tekivad maksafunktsiooni muutused bikalutamiidi kasutamise esimesel poolaastal. Selgete muutuste arenguga ravi tühistatakse.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Raviperioodil võib tekkida unisus ja pearinglus. Nendel juhtudel on soovitatav keelduda juhtimisest ja muudest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Bikalutamiidi ei kasutata naispatsientide raviks.

Lapsepõlves kasutamine

Ravimit ei kasutata pediaatrias.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkusega (neerufunktsiooni häirega) patsiendid ei vaja annuse kohandamist.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Kerge maksakahjustusega (maksafunktsiooni kahjustusega) patsiendid ei vaja bikalutamiidi annuse kohandamist.

Mõõduka ja raske maksapuudulikkuse korral on selle suurenenud kumulatsioon võimalik. Kuid hoolimata asjaolust, et raske maksapuudulikkusega patsientidel suureneb bikalutamiidi aktiivse enantiomeeri T _1/2 76%, ei ole annuse kohandamine vajalik.

Ravimite koostoimed

Puuduvad tõendid farmakodünaamilise või farmakokineetilise koostoime kohta GnRH analoogide ja bikalutamiidi vahel.

Ravi 28 päeva jooksul midasolaami võtmise ajal suurenes viimase AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pind) märkimisväärselt.

Terfenadiini, astemisooli ja tsisapriidi samaaegne kasutamine on vastunäidustatud.

Järgmiste ravimite / ainete kasutamisel tuleb olla ettevaatlik:

tsüklosporiin või aeglased kaltsiumikanali blokaatorid: nende annust võib vaja minna vähendama, eriti kõrvaltoimete korral; pärast bikalutamiidi kasutamise algust või selle tühistamist on soovitatav hoolikalt jälgida tsüklosporiini plasmakontsentratsiooni veres ja patsiendi kliinilist seisundit;
maksa mikrosomaalseid ensüüme pärssivad ravimid, sealhulgas tsimetidiin, ketokonasool: bikalutamiidi plasmakontsentratsiooni tõus veres ja kõrvaltoimete esinemissageduse suurenemine on võimalik;
kaudsed kumariini antikoagulandid, sealhulgas varfariin: bikalutamiid suurendab nende toimet (soovitatav on regulaarselt jälgida protrombiini aega).

Analoogid

Bikalutamiidi analoogid on Bicaluthera, Androblok, Bicalutamide Kabi, Bicalutamide-Sigardis, Bicalutamide Canon, Bicalutamid-Teva, Balutar, Bikaprost, Bilumid, Bikana, Casodex, Kalumid jne.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas ja kuivas kohas temperatuuril kuni 30 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 4 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused bikalutamiidi kohta

Ülevaadete kohaselt on bikalutamiid tõhus ravim eesnäärmevähi raviks. Patsiendid soovitavad rangelt kinni pidada arsti ettekirjutustest, mis pikendab remissiooni perioodi. Soovitatav on hoiduda võltsingutest ja osta ravimit ainult usaldusväärsetes apteekides. Tuleb märkida, et toime võib aja jooksul väheneda, kuna sõltuvus bikalutamiidist on võimalik. Mõned patsiendid kurdavad selliseid kõrvaltoimeid nagu kõhuvalu ja kollatõbi.