Atosiban

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Atosiban: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Atosiban

ATX-kood: G02CX01

Toimeaine: Atosiban (Atosiban)

Tootja: CJSC Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company (Venemaa); LLC "Pharmidea" (Läti)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 28.05.2020

Kontsentraat infusioonilahuse valmistamiseks Atosiban

Atosiban on ravim, mis pärsib tööjõudu. See on oksütotsiini retseptorite blokaator.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit valmistatakse infusioonilahuse valmistamiseks mõeldud kontsentraadi kujul, mis on värvitu läbipaistev lahus (0,9 ml kummist läbipaistvas värvitu klaasviaalis mahuga 2 ml, suletud bromobutüülkorgiga ja hermeetiliselt suletava ärakattega kaanega; igaüks 5 ml läbipaistvates värvitutes klaasist pudelites mahuga 6 ml, suletud bromobutüülkorgiga ja hermeetiliselt suletava kaanega; pappkarbis 1 pudel ja Atosibani kasutusjuhend; haiglatele: pappkarpides 9, 21 või 121 pudelit 0, 9 ml või 4, 10 või 64 5 ml viaali).

1 ml kontsentraadi koostis:

toimeaine: atosibaan (atosibaanatsetaadina) - 7,5 mg;
abikomponendid: 1 M vesinikkloriidhappe lahus (kuni pH on 4,5), mannitool, süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Atosiban on sünteetiline peptiid. See on inimese oksütotsiini konkureeriv antagonist. Ravim toimib retseptori tasemel. Atosibaan seondub oksütotsiini retseptoritega, vähendades müomeetriumi toonust ja emaka kokkutõmbumiste sagedust, mis viib lõpuks emaka kokkutõmbumise pärssimiseni. Lisaks seondub see vasopressiini retseptoritega, pärssides vasopressiini toimet, kuid ei mõjuta kardiovaskulaarsüsteemi.

Ravimi soovitatud annustes kasutamise tagajärjel enneaegse sünnituse korral pärsitakse emaka kokkutõmbumine ja tagatakse selle funktsionaalne puhkus. Kohe pärast atosibaani manustamist hakkab emakas lõdvestuma. Müomeetriumi kontraktiilne aktiivsus väheneb esimese 10 minuti jooksul märkimisväärselt ja seejärel hoitakse emaka stabiilset funktsionaalset puhkeseisundit 12 tunni jooksul (4 või vähem kokkutõmmet tunnis).

Farmakokineetika

Ravimi farmakokineetika (kliirens, poolväärtusaeg ja jaotusruumala) ei sõltu annusest.

Pärast intravenoosset (intravenoosset) infusiooni annuses 300 mcg / min 6-12 tunni jooksul saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon esimese tunni jooksul pärast infusiooni algust. Maksimaalse plasmakontsentratsiooni vahemik jääb vahemikku 298 kuni 533 ng / ml (keskmine on 442 ± 73 ng / ml). Atosibaan läbib platsentat lootele, samas kui loote toimeaine kontsentratsiooni suhe ema kehas oleva ravimi kontsentratsioonini on 0,12. Ligikaudu 46–48% Atosibaanist seondub plasmavalkudega. Jaotusruumala keskmine väärtus on 18,3 ± 6,8 liitrit.

2 metaboliiti leidub uriinis ja veres. Ühe metaboliidi farmakoloogiline aktiivsus on võrreldav atosibaani enda omaga.

Ravimi kontsentratsioon vereplasmas väheneb pärast intravenoosse infusiooni lõpetamist kiiresti. Esialgne poolväärtusaeg on 0,21 ± 0,01 tundi, viimane on 1,7 ± 0,3 tundi. Keskmine kliirens on 41,8 ± 8,2 l / h. Uriinis leidub muutumatul kujul Atosibani väga väikestes kogustes (selle kontsentratsioon on 50 korda väiksem kui aktiivse metaboliidi kontsentratsioonil).

Näidustused kasutamiseks

Atosibani kasutatakse enneaegse sünnituse ohu korral üle 18-aastastel rasedatel naistel 24-33 täisnädala jooksul lootel normaalse pulsisageduse (pulsisageduse) korral järgmistes olukordades:

emaka kokkutõmbed on korrapärased, kontraktsioonide kestus on vähemalt 30 sekundit ja sagedus on rohkem kui 4 korda 30 minuti jooksul;
emakakaela laienemine mitte rohkem kui 1-3 cm (nullipaari naiste puhul - mitte rohkem kui 0-3 cm).

Vastunäidustused

Absoluutne:

enneaegne platsenta eraldumine;
platsenta previa;
emaka verejooks, mis nõuab viivitamatut sünnitust;
korioamniootiliste membraanide põletiku kahtlus;
eklampsia või raske preeklampsia, mis nõuab kiiret sünnitust;
ebanormaalne südame löögisagedus lootel;
emakasisene kasvupeetus;
emakasisene loote surm;
enneaegne membraanide purunemine raseduse ajal rohkem kui 30 nädalat;
rasedus alla 24 nädala või üle 33 nädala (täis);
loote või ema mis tahes seisund, mille korral raseduse jätkumine on loote või ema elule ja tervisele ohtlik;
laktatsiooniperiood;
anamneesis ülitundlikkus ravimi põhi- või abikomponentide suhtes.

Suhteline (Atosibani kasutatakse ettevaatusega):

neeru- või maksafunktsiooni kahjustus;
mitmekordne rasedus;
membraanide enneaegse rebenemise kahtlus (raseduse pikendamise vajadust tuleks võrrelda korioamniootiliste membraanide võimaliku põletikuriskiga);
rasedusaeg 24–27 nädalat (kuna kliinilisi kogemusi pole piisavalt);
ühine kasutamine koos teiste tokolüütiliste ravimitega.

Atosiban, kasutusjuhised: meetod ja annus

Ravimit manustatakse intravenoosselt, kolmes etapis.

Atosibaani sissetoomist alustatakse kohe pärast enneaegse sünnituse diagnoosi kinnitamist:

1. etapp: 0,9 ml lahjendamata kontsentraati (1 pudel) süstitakse 1 minuti jooksul, s.t. algannus on 6,75 mg;
2. etapp: 3-tunnine infusioon viiakse läbi annuses 300 μg / min (atosibaani annus on 18 mg / h, manustamiskiirus on 24 ml / h);
3. etapp: pidev intravenoosne infusioon (kuni 45 tundi) viiakse läbi annuses 100 μg / min (atosibaani annus on 6 mg / h, manustamiskiirus on 8 ml / h).

Kõigi kolme etapi kogukestus ei tohiks olla pikem kui 48 tundi. Atosibani maksimaalne raviannus on 330,75 mg.

Kui on vaja ravimit taaskasutada, alustatakse ravi uuesti alates 1. etapist ja seejärel viiakse läbi 2. ja 3. etapp.

Atosibani taaskehtestamist saab alustada igal ajal pärast esimese kursuse lõppu. Soovitatav on läbi viia mitte rohkem kui 3 ravitsüklit. Kui pärast 3. tsüklit ei vähene emaka kontraktiilne aktiivsus, tuleb kaaluda võimalust kasutada mõnda muud tokolüütilist ainet.

Infusioonilahuse valmistamiseks võite kasutada 5% glükoosilahust, Ringeri atsetaadi lahust või 0,9% naatriumkloriidi lahust. Selleks nõrutatakse 100 ml lahustiga pudelist 10 ml ja seejärel süstitakse 2 pudelit (10 ml) Atosibani, et saada infusioonilahus kontsentratsiooniga 75 mg / 100 ml. Valmis lahust võib säilitada kuni 24 tundi. Kui värvus muutub või ilmnevad osakesed, tuleb infusioonilahus hävitada.

Kõrvalmõjud

seedesüsteem: väga sageli - iiveldus; sageli - oksendamine;
ainevahetus ja toitumine: sageli - suurenenud veresuhkur;
kardiovaskulaarne süsteem: sageli - vererõhu langetamine, tahhükardia, kuumahood;
närvisüsteem: sageli - pearinglus, peavalu; harva - unetus;
suguelundid ja piimanäärmed: väga harva - emaka atoonia / emaka verejooks;
nahk ja nahaalune rasv: harva - sügelus, lööve;
immuunsüsteem: harva - allergilised reaktsioonid;
teised: sageli - temperatuuri tõus süstekohas; harva - palavik.

Üleannustamine

On registreeritud mitu atosibaani üleannustamise juhtumit, kuid spetsiifilisi joobetunnuseid pole.

Ravimimürgituse korral viiakse läbi toetav ja sümptomaatiline ravi. Vastumürk pole teada.

erijuhised

Kui lahuse manustamise ajal emaka kontraktiilne aktiivsus ei vähene, on vaja jälgida emaka kokkutõmbeid ja kontrollida loote pulssi. Vajadusel kaalutakse teiste tokolüütilise toimega ravimite kasutamist.

Emakasisese loote kasvu aeglustumise korral on teraapia jätkamise või jätkamise otsustamiseks vaja hinnata loote küpsuse astet.

Atosibaani ei tohi kasutada platsenta ebanormaalse kinnitusega patsientidel.

Kuna atosibaan on oksütotsiini antagonist, võib see soodustada emaka lõõgastumist ja provotseerida sünnitusjärgset emaka verejooksu. Sünnitusjärgsetel naistel, kellele seda ravimit süstiti, tuleb pärast sünnitust verekaotuse taset regulaarselt hinnata.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Arvestades Atosibani märke, on narkootikumide tarvitamise ajal autojuhtimine ja muu potentsiaalselt ohtliku ja keeruka töö tegemine võimatu.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Atosiban on vastunäidustatud kuni 24 täisnädalani ja pärast 33 rasedusnädalat. Ajavahemikul 24-33 nädalat kasutatakse ravimit ainult siis, kui "enneaegse sünnituse" diagnoos on kinnitatud.

Imetamine on atosibaani kasutamise absoluutne vastunäidustus.

Lapsepõlves kasutamine

Ravimit ei soovitata alla 18-aastastele rasedatele välja kirjutada, kuna Atosibani ohutuse ja efektiivsuse kohta sellistel patsientidel andmed puuduvad.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on Atosibani kasutamine vajalik ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsiooni kahjustusega rasedatele naistele manustatakse Atosibani ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Ravim Atosiban ei mõjuta ravimite farmakokineetilisi parameetreid, mille metabolism on seotud tsütokroom P450-ga.

Atosibani koostoime antibiootikumidega on ebatõenäoline.

Labetalooliga kombineerituna ravimi farmakokineetika ei muutu. Kliiniliselt olulisi koostoimeid beetametasooniga ei esinenud.

Ravimit ei ole sobiv kasutada samaaegselt tungaltera alkaloididega, kuna nende ravimite näidustused ja farmakoloogilised omadused on vastupidised.

Analoogid

Atosibani analoog on Tractocil.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril + 2 … + 8 ° С.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Atosibani kohta

Ülevaateid Atosibani kohta jätavad peamiselt arstid, kes märgivad selle suurt tõhusust ähvardava enneaegse sünnituse ravimisel. Ühes läbi viidud uuringus aitas ravim umbes 90% -l täheldatud patsientidest rasedust pikendada, samas kui kõrvaltoimeid ei olnud. Tuleb märkida, et soovitud efekti saavutamiseks on oluline järgida Atosibani manustamisskeemi (ühtegi sammu ei tohiks vahele jätta).

Peamine puudus on ravimi kõrge hind, kuid võttes arvesse sügavalt enneaegsete imetamise kulusid, õigustab see ennast täielikult.

Atosibani hind apteekides

Atosibani hind kontsentraadi kujul infusioonilahuse valmistamiseks 7,5 mg / ml 0,9 ml viaalides (1 viaal pakendis) on 910-1000 rubla, 5 ml viaalis (1 viaal pakendis) - 5600 –5800 rubla.