Duloksetiin Canon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Duloksetiin Canon: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Duloxetine Canoni kasutamise juhised: meetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: Duloksetiini kaanon

ATX-kood: N06AX21

Toimeaine: duloksetiin (duloksetiin)

Tootja: CANONFARMA PRODUCTION CJSC (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendus: 18.10.2018

Hinnad apteekides: alates 795 rubla.

Osta

Duloksetiin Canon on antidepressant.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm Duloxetine Canon - enterokapslid: suurus nr 3 (30 mg) või nr 1 (60 mg), kõva želatiin, sinise keha ja kaanega; sisu - sfäärilised mikrograanulid peaaegu valgest kollakasvalgeni (7, 10, 14 või 15 tükki mullpakendis; pappkarbis 1, 2 või 4 7 kapslit sisaldavat pakendit või 2, 3 või 6 10-pakendilist pakendit kapslid või 1, 2 või 6 14 kapslit sisaldavat pakki või 2 või 4 15 kapslit sisaldavat pakki).

1 kapsli koostis:

toimeaine: duloksetiin - 30 või 60 mg;
mitteaktiivsed komponendid: titaandioksiid, mannitool, tärklis, tsetüülalkohol, naatriumlaurüülsulfaat, sahharoos, hüpromelloos HP55 (hüdroksüpropüülmetüültselluloos), hüpromelloos E5 (hüdroksüpropüülmetüültselluloos);
kapsli koostis: želatiin, titaandioksiid, patenteeritud sinine värv V.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Duloksetiin on serotoniini ja norepinefriini tagasihaarde inhibiitor, antidepressant.

Depressiooni toimemehhanism on pärssida serotoniini ja norepinefriini tagasihaardet, mille tulemuseks on suurenenud noradrenergiline ja serotonergiline neurotransmissioon kesknärvisüsteemis.

Ravimil on keskne mehhanism valu sündroomi pärssimiseks, mis avaldub peamiselt neuropaatilise etioloogiaga valusündroomiga patsientidel valu tundlikkuse läve tõusuga.

Aine pärsib nõrgalt dopamiini arestimist. Ei oma märkimisväärset afiinsust adrenergiliste, dopaminergiliste, histaminergiliste ja kolinergiliste retseptorite suhtes.

Farmakokineetika

Suukaudselt imendub duloksetiin seedetraktis hästi, imendumine algab 2 tundi pärast kapsli võtmist. Maksimaalne kontsentratsioon märgitakse 6 tunni pärast. Toit ei mõjuta ravimi taset veres, kuid see suurendab maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aega 6-10 tunnini, mis vähendab kaudselt aine imendumise astet (umbes 11%).

Ühendus plasmavalkudega (peamiselt α ₁ -hape glükoproteiini ja albumiiniga) on üle 90%. Neeru- või maksahaigused ei mõjuta seondumist valkudega.

Duloksetiin metaboliseerub ulatuslikult, moodustades metaboliidid, mis erituvad peamiselt uriiniga. CYP2D6 ja CYP1A2 isoensüümid katalüüsivad kahe peamise metaboliidi (5-hüdroksüülsulfaadi konjugaat, 6-metoksüduloksetiini konjugaat, 4-hüdroksüduloksetiini glükuroonkonjugaadi) moodustumist.

Ringlevatel metaboliitidel puudub farmakoloogiline toime.

Poolväärtusaeg on 12 tundi, keskmine kliirens on 101 l / h.

Duloksetiini keskmine kliirens naistel on madalam, kuid neil erinevustel ei ole kliinilist tähtsust, mistõttu ei ole vaja annust sõltuvalt soost kohandada.

Erinevas vanuses patsientide puhul on olukord sarnane (eakatel on kontsentratsiooni / aja kõvera pindala suurem ja ravimi poolväärtusaeg pikem), kuid annust pole vaja muuta.

Hemodialüüsi saavatel kroonilise neerupuudulikkusega lõppstaadiumis patsientidel kahekordistus maksimaalne kontsentratsioon ja kontsentratsiooni / aja kõvera alune pind. Sellega seoses võivad kliiniliselt kahjustatud neerufunktsiooniga patsiendid vajada annuse vähendamist.

Maksapuudulikkusega patsientidel on võimalik ravimi metabolismi ja eritumist aeglustada.

Näidustused kasutamiseks

depressiivsed häired;
generaliseerunud ärevushäire;
perifeerse diabeetilise neuropaatia valulik vorm;
lihas-skeleti süsteemi krooniline valu sündroom, sealhulgas alaseljas, põlveliigese artroosiga ja põhjustatud fibromüalgiast.

Vastunäidustused

Absoluutne:

kompenseerimata suletud nurga all glaukoom;
kontrollimatu arteriaalne hüpertensioon;
maksapuudulikkus;
raske krooniline neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min);
sahharoosi / isomaltoosi puudus, fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom;
vanus kuni 18 aastat;
monoamiini oksüdaasi inhibiitorite (MAOI) samaaegne kasutamine;
isoensüümi CYP1A2 võimsate inhibiitorite (näiteks tsiprofloksatsiini, fluvoksamiini või enoksatsiini) kombineeritud määramine;
ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Suhteline:

krambid, sealhulgas anamneesis;
bipolaarne häire või maania, sealhulgas anamneesis;
suitsiidimõtete ja -katsete ajalugu;
intraokulaarne hüpertensioon või suletudnurga glaukoomi ägeda rünnaku tekkimise oht;
maksafunktsiooni kahjustus;
alkoholi kuritarvitamine;
neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens 30–60 ml / min);
hüponatreemia tekkimise oht (kõrge vanus, dehüdratsioon, maksatsirroos, diureetikumide võtmine).

Kasutusjuhend Duloxetine Canon: meetod ja annus

Duloxetine Canon on näidustatud suukaudseks manustamiseks. Kapslid tuleb tervelt alla neelata ilma purustamata ja närimata. Toidu tarbimine ei mõjuta ravimi efektiivsust, kuid kapsleid ei tohiks segada vedelikega ega lisada toidule, kuna on võimalik enteraalse membraani kahjustus.

Ravi alguses määratakse tavaliselt 60 mg üks kord päevas. Vajadusel suurendatakse annust 60 mg-ni 2 korda päevas.

Maksatsirroosiga patsiendid peavad algannust vähendama või manustamissagedust vähendama.

Duloxetine Canoni algannus raske neerukahjustusega (kreatiniini kliirens <30 ml / min) patsientidele on 30 mg 1 kord päevas.

Ravi kestus määratakse individuaalselt.

Ravimit ei tohiks järsult tühistada. Vältimissündroomi tekkimise vältimiseks on soovitatav annust järk-järgult (1-2 nädala jooksul) vähendada. Kui pärast annuse vähendamist või ravi katkestamist tekivad patsiendil tõsised ärajätunähud, tuleks kaaluda eelnevalt määratud annuse jätkamist, millele järgneb annuse järkjärguline vähendamine.

Kõrvalmõjud

Kõige tavalisemad kõrvaltoimed on suukuivus, iiveldus, unisus, pearinglus ja peavalu. Enamik neist on kerge või mõõduka iseloomuga, ilmnevad ravimi võtmise alguses, kui ravi jätkub, väheneb nende raskusaste.

Kõrvaltoimete esinemissageduse klassifikatsioon: väga sageli -> 10%, sageli -> 1% kuni 0,1% kuni 0,01% kuni <0,1%, väga harva - <0,01%.

Võimalikud kõrvaltoimed:

endokriinsüsteemist: harva - hüpotüreoidism;
kuulmisorgani poolt, labürindi häired: sageli - tinnitus (ka pärast ravi lõppu); harva - vertiigo, kõrvavalu;
nägemisorgani poolt: sageli - hägune nägemine; harva - nägemiskahjustus, müdriaas; harva - silmade kuivus, glaukoom;
ainevahetuse ja toitumise poolel: väga sageli - söögiisu vähenemine (sh anoreksia); harva - hüperglükeemia (sagedamini suhkurtõvega patsientidel); harva - hüponatreemia, dehüdratsioon, antidiureetilise hormooni sobimatu sekretsiooni sündroom *;
immuunsüsteemist: harva - anafülaktilised reaktsioonid ja ülitundlikkusreaktsioonid;
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: sageli - südamepekslemine, hüperemia (sealhulgas kuumahood); harva - külmad jäsemed, ortostaatiline hüpotensioon ja minestamine (eriti ravi alguses), tahhükardia, vererõhu tõus (sh süstoolse ja diastoolse rõhu tõus, hüpertensioon, diastoolne hüpertensioon, süstoolne arteriaalne hüpertensioon, hüpertensioon), supraventrikulaarne arter (valdavalt kodade virvendus); harva - hüpertensiivne kriis *;
seedetraktist: väga sageli - suukuivus, iiveldus, kõhukinnisus; sageli - düspepsia (sealhulgas ebamugavustunne kõhus), kõhulahtisus, kõhuvalu (sealhulgas ülakõhus ja alakõhus, ebamugavustunne kõhus, kõhupiirkonna eesmine seina pinge, seedetrakti valu), kõhupuhitus, oksendamine; harva - röhitsus, gastriit, düsfaagia, gastroenteriit, verejooks (sealhulgas seedetrakti alumises osas, pärasoolest, hemorroidi- ja haavandiline verejooks, hemorraagiline kõhulahtisus, melena, vere oksendamine); harva - halb hingeõhk, stomatiit, hematoketsia;
maksast ja sapiteedest: harva - äge maksakahjustus, hepatiit; harva - kollatõbi *, maksapuudulikkus *;
hingamissüsteemist, rindkerest ja mediastiinumi organitest: sageli - valu orofaarünksis, haigutamine; harva - ninaverejooks, pingutustunne kurgus;
neerude ja kuseteede osa: sageli - suurenenud urineerimine; harva - urineerimise keeruline algus, uriini väljavoolu nõrgenemine, uriinipeetus, noktuuria, düsuuria, polüuuria; harva - ebatavaline uriini lõhn;
lihasluukonnast ja sidekoest: sageli - lihasspasmid, lihasjäikus, lihasluukonna valu; harva - lihaskrambid, harva - trismus;
suguelunditest ja piimanäärmetest: sageli - erektsioonihäired; harva - menstruaaltsükli häired, günekoloogiline verejooks, seksuaalne düsfunktsioon, valu munandites, hiline ejakulatsioon, ejakulatsioonihäire (sh selle puudumine); harva - hüperprolaktineemia, galaktorröa, menopausi sümptomid;
naha ja nahaaluste kudede osas: sageli - lööve, sügelus, suurenenud higistamine; harva - öine higistamine, suurenenud kalduvus verevalumitele, külm higi, urtikaaria, valgustundlikkus, kontaktdermatiit; harva - angioödeem *, Stevensi-Johnsoni sündroom *; väga harva - kudede kontusioon;
närvisüsteemist: väga sageli - unisus (sealhulgas hüpersomnia, sedatsioon), peavalu, pearinglus; sageli - treemor, paresteesia (sh suuõõne paresteesia, näo ja suguelundite piirkonna hüpesteesia, väga harva, ravi lõpetamisel - elektrilöögi tunne); harva - ülierutuvus, unekvaliteedi langus, rahutute jalgade sündroom, kontsentratsiooni halvenemine, düskineesia, müokloonus, düsgeusia, letargia, akatiisia; harva - krambid (ka pärast ravi lõppu), psühhomotoorne agitatsioon *, serotoniini sündroom *, ekstrapüramidaalsed häired *;
psüühika poolt: väga sageli - unetus (sealhulgas uinumisraskused, keset ööd ärkamine ja varahommikune ärkamine); sageli - ebatavaline ja õudusunenäod, ärevus, erutus (sh pinge, motoorne rahutus, värisemine, psühhomotoorne agitatsioon), libiido langus (sh selle kadumine), orgasmi häired (sh anorgasmia); harva - bruksism, unehäired, apaatia, segasus, desorientatsioon, enesetapumõtted (ravi ajal või varajases perioodis pärast ravi lõppu); harva - hallutsinatsioonid, maania, agressiivsus ja vaenulikkus (eriti ravi alguses või pärast selle lõppu);
laboratoorsed ja instrumentaalsed andmed: sageli - kaalulangus; harva - kaaliumi kontsentratsiooni tõus veres, kehakaalu suurenemine, maksaensüümide ebanormaalsed kõrvalekalded, bilirubiini, leeliselise fosfataasi, aspartaataminotransferaasi (ACT), alaniinaminotransferaasi (ALT), kreatiinfosfokinaasi, gamma-glutamüültranspeptidaasi kontsentratsiooni tõus; harva - kolesterooli kontsentratsiooni tõus veres;
teised: väga sageli - suurenenud väsimus (sh asteenia); sageli - langeb (sagedamini vanemas eas), maitse muutus; harva - larüngiit, palavik, janu, halb enesetunne, nälg, kõnnakuhäired, ebatüüpilised aistingud, külmavärinad, valu rinnus.

* Neid kõrvaltoimeid ei ole kliinilistes uuringutes täheldatud ja neid on täheldatud turustamisjärgsetes uuringutes, seetõttu on näidustatud nende arengu sagedus.

Duloxetine Canoni järsk tühistamine põhjustab võõrutussündroomi tekkimist: nõrkus, unisus, unehäired (sealhulgas unetus ja erksad unenäod), ärrituvus, pearinglus, agiteerimine või ärevus, sensoorsed häired (sh paresteesia), peavalu, värinad, hüperhidroos, kõhulahtisus, iiveldus ja / või oksendamine, vertiigo.

Ravimi lühiajalisel manustamisel (kuni 12 nädalat) perifeerse diabeetilise neuropaatia valuliku vormiga patsientidel on tühja kõhu vere glükoosisisaldus võimalik veidi tõsta, samas kui glükosüülitud hemoglobiini kontsentratsioon püsib stabiilne. Ravimi pikaajalisel kasutamisel (kuni 52 nädalat) on glükosüleeritud hemoglobiini kerge tõus, tühja kõhu glükoosi ja üldkolesterooli kontsentratsiooni suurenemine veres.

Üleannustamine

Kliinilistes uuringutes on teada Duloxetine Canoni üksikannuse üleannustamise juhtumid kuni 3000 mg annuses, sealhulgas kombinatsioonis teiste ravimitega. Üks neist juhtudest oli surmaga lõppenud. Turustamisjärgsetes aruannetes kirjeldatakse ägedaid surmaga lõppevaid üleannuseid tavaliselt mitme ravimi kombinatsiooniga, samas kui duloksetiini annus ei olnud suurem kui 1000 mg.

Üleannustamise sümptomid (nii üksikud kui ka kombineeritud): unisus, oksendamine, serotoniini sündroom, tahhükardia, kloonilised krambid, kooma. Loomkliinilistes uuringutes olid üleannustamise korral peamised joobetunnused seotud kesknärvisüsteemi ja seedesüsteemi häiretega ning ilmnesid selliste sümptomitega nagu söögiisu vähenemine, oksendamine, ataksia, kloonilised krambid, värinad.

Duloksetiini spetsiifiline antidoot ei ole teada. Patsient peab tagama piisava värske õhu juurdevoolu. Kui pärast ravimi võtmist on möödunud lühike aeg, võib soovitada maoloputust (see on võimalik ka sümptomaatilise ravi osana). Duloksetiini imendumise piiramiseks võib võtta aktiivsütt. Patsiendid peaksid olema südame aktiivsuse ja põhiliste eluliste näitajate kontrolli all. Üleannustamise ravi on suunatud sümptomite kõrvaldamisele ja peamiste elundite funktsionaalsuse säilitamisele. Serotoniini sündroomi korral on vajalik kehatemperatuuri normaliseerimine, korrigeeriva ravi teostamine tsüproheptadiiniga. Suure ravimijaotuse tõttu on vahetuse perfusiooni, hemoperfusiooni ja sunnitud diureesi efektiivsus kaheldav.

erijuhised

Arteriaalse hüpertensiooni ja / või muude kardiovaskulaarsüsteemi haiguste korral on ravi ajal soovitatav vererõhku perioodiliselt jälgida.

Paljudel psüühikahäiretega, sealhulgas depressiooniga patsientidel on oht enesetapuks. See oht püsib kuni väljendunud remissioonini. Sel põhjusel tuleb ravi ajal hoolikalt jälgida suitsiidikalduvusega patsiente. Arst peaks veenma patsienti teatama häirivatest tunnetest ja mõtetest.

Mõnel juhul põhjustab Duloxetine Canon maksaensüümide aktiivsuse suurenemist. Reeglina on sellised kõrvalekalded mööduvad ja kaovad iseenesest või pärast ravi tühistamist. Maksaensüümide aktiivsuse tõsine tõus (10 või enam korda normi ülemisest piirist kõrgem), samuti kolestaatilise või segatud päritoluga maksakahjustus, juhtub harva ja mõnel juhul on see seotud varasemate maksahaiguste või alkohoolsete jookide liigse tarbimisega.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Juhiste kohaselt võib Duloxetine Canon põhjustada unisust, seetõttu tuleb ravi ajal olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel või töötamisel mehhanismidega, mis nõuavad reaktsioonikiirust ja suuremat tähelepanu.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kliinilistest kogemustest ravimi kasutamisel raseduse ajal ei piisa, seetõttu määratakse Duloxetine Canon ainult siis, kui oodatav kasu ületab oluliselt võimalikke riske.

Naisi tuleks hoiatada arsti teavitamise vajaduse eest, kui raviperioodil tekib rasedus.

Epidemioloogilised uuringud on näidanud, et raseduse ajal (eriti raseduse lõpus) kasutatavad selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d) võivad suurendada vastsündinute püsiva pulmonaalse hüpertensiooni riski. Ja kuigi suhet ravimi kasutamisega pole usaldusväärselt kindlaks tehtud, ei saa selle tõenäosust välistada.

Samuti võib vastsündinul seda ravimit raseduse hilises staadiumis tarvitada võõrutusnähud: toitumisraskused, suurenenud neurorefleksse erutuvuse sündroom, madal vererõhk, respiratoorse distressi sündroom, värinad, krambid. Enamik neist sümptomitest ilmnevad sünnituse ajal või esimestel päevadel pärast sünnitust.

Duloksetiin eritub rinnapiima, selle kontsentratsioon lapsel on ligikaudu 0,14% (põhineb mg / kg) ema kontsentratsioonist. Sellega seoses ei ole ravimi kasutamine imetamise ajal soovitatav.

Lapsepõlves kasutamine

Duloksetiini Canoni ei kasutata alla 18-aastaste laste ja noorukite raviks.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerukahjustusega (kreatiniini kliirens <30 ml / min) patsientidel suureneb duloksetiini kontsentratsioon vereplasmas. Kui ravimi väljakirjutamine on kliiniliselt õigustatud, tuleks kasutada väiksemaid algannuseid.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Kui selle maksapuudulikkuse antidepressandiga ravi on kliiniliselt õigustatud, tuleb ravi alustada väiksemate annustega.

Ravimite koostoimed

monoamiini oksüdaasi inhibiitorid: suureneb serotoniinisündroomi tekkimise oht (nende võtmise ajal ja 14 päeva jooksul pärast ravi lõpetamist ei tohi Duloksetiini kaanonit kasutada);
CYP1A2 isoensüümi inhibiitorid (näiteks mõned kinoloonantibiootikumid): duloksetiini keskmine kliirens plasmas on oluliselt vähenenud (kuni 77%) ja selle tulemusel suureneb selle kontsentratsioon märkimisväärselt (vajadusel tuleb samaaegselt kasutada ettevaatusega ja määrata Duloksetiini kaanon väiksemate annustena);
ravimid, mis metaboliseeruvad peamiselt isoensüümide CYP2D6 kaudu ja millel on kitsas terapeutiline indeks: nende tasakaalukontsentratsioon suureneb märkimisväärselt (tuleb olla ettevaatlik);
isoensüümi CYP2D6 inhibiitorid: võivad suurendada duloksetiini kontsentratsiooni (tuleb olla ettevaatlik);
ravimid, mis mõjutavad kesknärvisüsteemi, sealhulgas etanool: on võimalik suurendada ravimi toimet ja kõrvaltoimete tekkimist;
ravimid, millel on serotonergiline toime, sealhulgas tramadool, kinidiin, venlafaksiin, trüptofaan, triptaanid, St. suureneb serotoniini sündroomi tekkimise oht;
antikoagulandid ja antitrombootilised ravimid: verejooksu tõenäosus suureneb; varfariini ühisel kasutamisel võib rahvusvahelise normaliseeritud suhte väärtus tõusta;
ravimid, mis seonduvad kõrge vere valkudega: mõlema ravimi vabade fraktsioonide kontsentratsiooni suurenemine on võimalik.

Populatsiooni farmakokineetiline analüüs näitas, et duloksetiini plasmakontsentratsioon suitsetajatel on peaaegu 50% madalam kui mittesuitsetajatel.

Analoogid

Duloksetiin Canoni analoogid on: Simbalta, Duloksetiin.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivas, valguse eest kaitstult temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Duloxetine Canoni kohta

Duloxetine Canoni ülevaated on vaieldavad. Mõned patsiendid kirjutavad, et ravim kõrvaldab tõhusalt depressiooni sümptomid. Teised väidavad, et ravim on halvasti talutav, põhjustab tõsiseid kõrvaltoimeid ja kui ravi katkestatakse, siis väljendunud võõrutussündroom.

Paljud patsiendid märgivad, et positiivse dünaamika saavutamiseks võib kuluda mitu kuud pidevat ravimite võtmist.

Duloxetine Canoni hind apteekides

Duloxetine Canoni hind annuses 30 mg 14 kapsli pakendi kohta on keskmiselt 880 rubla. 28 kapslist koosneva pakendi maksumus annuses 60 mg varieerub vahemikus 1850 rubla. kuni 2500 RUB