Zeldoks - Kasutusjuhised, ülevaated, Hind, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Zeldox

Zeldoks: kasutusjuhised ja ülevaated

1. 1. Väljalaske vorm ja koostis
2. 2. Farmakoloogilised omadused
3. 3. Näidustused kasutamiseks
4. 4. Vastunäidustused
5. 5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. 6. Kõrvaltoimed
7. 7. Üleannustamine
8. 8. Erijuhised
9. 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. 10. Kasutamine lapsepõlves
11. 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. 12. Maksafunktsiooni kahjustuse korral
13. 13. Kasutamine eakatel
14. 14. Ravimite koostoimed
15. 15. Analoogid
16. 16. Ladustamistingimused
17. 17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. 18. Ülevaated
19. 19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Zeldox

ATX-kood: N05AE04

Toimeaine: ziprasidoon (ziprasidoon)

Tootja: PFIZER IRELAND PHARMACEUTICALS (Iirimaa)

Kirjeldus ja foto uuendus: 18.10.2018

Hinnad apteekides: alates 3198 rubla.

Osta

Zeldox on antipsühhootiline (neuroleptiline) ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvormid:

• kõvad želatiinkapslid, millel on "lukk": suurus nr 4 - sinine kork, valge korpus ZDX 20 kirjaga, suurus nr 4 - sinine kork ja korpus ZDX 40 pealkirjaga, suurus nr 3 - valge kork ja valge korpus ZDX kirjutisega 60, suurus 2 - sinine kaas, valge korpus ZDX 80 pealkirjaga, kõik kaaned - Pfizeri kiri, musta tindiga pealdised; kapslite sees - peaaegu valge värvusega roosa tooniga kristalne lahtine pulber [blisterpakendis: 20 mg või 80 mg - 7 tk., pappkarbis 2 või 8 blistrit; 10 tk, pappkarbis 2, 3, 5, 6 või 10 villi; 14 tk, pappkarbis 1, 2 või 4 blistrit; 40 mg ja 60 mg - 10 tk., Pappkarbis 3 villi (esimese avamise juhtimisega pappkarbid)];
• lüofilisaat intramuskulaarse (i / m) manustamise lahuse valmistamiseks: peaaegu valge või valge, pärast lahustiga segamist (värvitu läbipaistev vedelik) - läbipaistva struktuuriga värvitu lahus (klaasvärvita pudelis, pappkarbis 1 pudel 1 ampulliga) lahusti).

1 kapsel sisaldab:

• toimeaine: ziprasidoonvesinikkloriidmonohüdraat - 22,65 mg (ZDX 20), 45,3 mg (ZDX 40), 67,95 mg (ZDX 60) või 90,6 mg (ZDX 80), mis vastab 20 mg, 40 mg, 60 mg või 80 mg ziprasidooni;
• abikomponendid: eelželatiniseeritud maisitärklis, magneesiumstearaat, laktoosmonohüdraat;
• kapsli korpuse ja korgi koostis: želatiin, titaandioksiid;
• tindi koostis: Tek SW-9008 - etanool, šellak, isopropanool, kaaliumhüdroksiid, propüleenglükool, butanool, ammoniaagi vesilahus, vesi, rauavärv mustoksiid.

Lisaks kapslite osana:

• kapsli korpus 40 mg: indigokarmiin;
• kapslid kapslitega 20 mg, 40 mg ja 80 mg: indigokarmiin.

1 pudel lüofilisaati sisaldab:

• toimeaine: ziprasidoonmesülaattrihüdraat - 40,93 mg, mis vastab 30 mg ziprasidooni sisaldusele;
• abikomponent: naatriumsulfobutülaadi tsüklodekstriin (SBECD).

Lahusti: süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Siprasidooni on antagonist 2A-tüüpi (5-HT _2A) serotoniinretseptoritele ja 2. tüüpi dopamiinergiliste retseptorite (D ₂), mis on tugev antagonist 5-HT _2c, 5-HT _ID ja võimas 5-HT _1A retseptori agonist, see määratleb antipsühhootilise toimega.

Ziprasidoon pärsib serotoniini ja noradrenaliini tagasihaardet neuronites.

Ziprasidooni antidepressantide toime aitab kaasa neurotransmitterite tagasihaardele neuronites ja serotonergilisele aktiivsusele.

Anksiolüütilise ravimi efekte on tingitud juuresolekul 5-HT _1A retseptori agonism. Antipsühhootilise aktiivsuse seotud ilmsete antagonism kuni 5-HT _2c retseptoreid.

Siprasidooni pärsib vastupidises neuronite hõivamise serotoniini ja norepinefriini, selle afiinsust alfa-adrenergiliste retseptorite ja histamiini H ₁ retseptorite Märgitakse. Nende retseptorite antagonism määrab vastavalt ortostaatilise hüpotensiooni ja unisuse võimaluse.

Siprasidooni vaevalt seostub m ₁ -cholinoreceptors, see võib põhjustada mäluhäired.

12 tundi pärast ravimi ühekordset suukaudset manustamist annuses 40 mg on aD2 retseptorite blokaadi aste 50%, 2. tüüpi _A serotoniini retseptorite 80% (positronemissioonitomograafia andmed).

Intramuskulaarselt manustatuna ilmneb antipsühhootiline toime 1/4 tunni pärast ja kestab 1-2 tundi pärast 10 mg ja 0,5 kuni 4 tunni - 20 mg ziprasidooni lahuse manustamist.

Farmakokineetika

Ziprasidooni kapslite farmakokineetika on lineaarne, kui neid võetakse pärast sööki päevases annuses 80–160 mg.

Kui ziprasidooni võetakse suu kaudu söögi ajal, saavutatakse selle maksimaalne kontsentratsioon (C _max) veres 6–8 tunni jooksul. 20 mg ravimi absoluutne biosaadavus pärast sööki on tühja kõhuga 60% - imendumine väheneb 50%.

Ravimi võtmine 2 korda päevas võimaldab saavutada tasakaalu seisundi 3 päeva jooksul. Tasakaaluseisundi säilitamise kestus on otseses proportsioonis annusega. V _d (jaotusruumala) tasakaaluolekus on 1,5 l / kg.

Intramuskulaarselt manustatuna on ziprasidooni biosaadavus 100%.

Ravimi kontsentratsioon seerumis ühekordse intramuskulaarse süstiga saavutab maksimumi 1 tunni pärast ja varem, see suureneb proportsionaalselt annuse suurenemisega, pärast kolme päeva manustamist on ravimi kumulatsioon ebaoluline.

Ziprasidooni poolväärtusaeg on 2–5 tundi, süsteemne kliirens on keskmiselt 7,5 ml / min / kg ja jaotusruumala 1,5 l / kg.

Seondumine plasmavalkudega ei sõltu kontsentratsioonist ja on 99%.

Suukaudne ziprasidooni manustamine metaboliseerub suures osas, vähem kui 1% ja 4% ravimist eritub uriiniga muutumatul kujul. Tasakaalustatud olekus on ziprasidooni poolväärtusaeg (T _1/2) 6,6 tundi.

Ziprasidooni biotransformatsiooni tulemusena moodustub 4 peamist metaboliiti: S-metüüldihüdrosiprasidoon, bensisotiasoolepiperasiini (BITP) sulfoksiid, BITP sulfoon, tsiprasidoonsulfoksiid, millest umbes 20% eritub uriiniga, 66% väljaheitega. Muutumatu ziprasidooni osakaal on umbes 44% kogu selle sisaldusest ja seerumi metaboliitidest. Ziprasidooni oksüdatiivne muundamine katalüüsib CYP3A4. S-metüüldihüdrosiprasidooni moodustumine toimub aldehüüdoksüdaasi ja tiometüültransferaasi katalüüsitud reaktsioonide tulemusena.

QT-intervalli pikenemine võib olla seotud ziprasidooni, ziprasidoonsulfoksiidi ja S-metüüldihüdrosiprasidooni omaduste sarnasusega.

S-metüüldihüdrosiprasidoon eritub peamiselt väljaheitega, ziprasidoonsulfoksiidi eritumine toimub neerude kaudu, lisaks läbivad mõlemad ained täiendava metabolismi CYP3A4 osalusel.

Ketokonasooli (CYP3A4 inhibiitor) samaaegsel kasutamisel päevases annuses 400 mg suureneb ziprasidooni kontsentratsioon vereseerumis ligikaudu 40%, S-metüüldihüdrosiprasidoon - 55%. Intervall QT _c pikeneb veelgi.

Vanus, sugu, suitsetamine, raske ja mõõdukas neerukahjustus ziprasidooni suukaudsel manustamisel ei mõjuta ravimi farmakokineetikat.

Kerge kuni mõõduka maksa düsfunktsiooniga (A- või B-klass Child-Pugh 'skaalal) maksatsirroosi korral suureneb ziprasidooni kontsentratsioon vereseerumis 30% ja lõplik poolväärtusaeg on umbes 2 tundi pikem.

Näidustused kasutamiseks

• kapslid: psüühikahäirete ennetamine ja ravi, sealhulgas negatiivsete ja produktiivsete sümptomite, skisofreenia afektiivsete häirete ravi;
• lüofilisaat: psühhomotoorse agitatsiooni leevendamine skisofreenia korral.

Vastunäidustused

• kaasasündinud pika QT-intervalli sündroom;
• IA ja III klassi antiarütmikumide samaaegne kasutamine;
• raseduse periood;
• imetamine;
• vanus kuni 18 aastat;
• individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.

Zeldoksi kasutatakse raske maksapuudulikkuse korral ettevaatusega. Lisaks täiendavad vastunäidustused kapslite kasutamisel:

• dekompenseeritud südamepuudulikkus;
• QT-intervalli pikendamine;
• pärast hiljutist ägedat müokardiinfarkti.

Täiendavad vastunäidustused lüofilisaadi määramiseks:

• südamepuudulikkuse dekompensatsiooni staadium;
• anamneesis QT-intervalli pikenemine;
• müokardiinfarkti alaäge ja äge staadium;
• kombinatsioon ravimitega, mis pikendavad QT-intervalli: arseenanhüdriid, metadoon, halofantriin, mezoridasiin, tioridasiin, sparfloksatsiin, dolasetroon, gatifloksatsiin, pimosiid, moksifloksatsiin, sertindool, meflokviin või tsisapriid;
• dementsusest tingitud psühhoos;
• vanus üle 65.

Qeld-intervalli pikenemise, müokardiinfarkti, ebastabiilse stenokardia, bradükardia, elektrolüütide tasakaaluhäire kombinatsioonis ravimitega, mis pikendavad QT-intervalli, tuleb olla ettevaatlik.

Zeldoksi kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Kapslid

Kapsleid võetakse suu kaudu koos toiduga.

Soovitatav annus: algannus - 40 mg 2 korda päevas, seejärel kohandatakse annust, võttes arvesse patsiendi kliinilist seisundit. Annust suurendatakse järk-järgult. 3 päeva jooksul võib ühekordse annuse suurendada 80 mg-ni sagedusega 2 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 160 mg.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral, eakatel või suitsetavatel patsientidel ei ole annuse vähendamine vajalik.

Maksafunktsiooni häire kerge või mõõduka raskusega on soovitatav ravimi annust vähendada.

Lüofilisaat

Ei saa manustada intravenoosselt!

Lüofilisaadi valmislahust kasutatakse ainult intramuskulaarse süstena.

Süstelahuse valmistamiseks lahustatakse viaali sisu kaasasoleva süsteveega, pärast viaali ühendamist loksutatakse, kuni lüofilisaat on täielikult lahustunud. Saadud lahuse kontsentratsioon vastab ziprasidooni sisaldusele 1 ml - 20 mg.

Ärge kasutage ravimit, kui lahuses on nähtavaid lisandeid.

Iga süsti lahus valmistatakse enne otsest manustamist, ülejäänud viaalis olev ravim hävitatakse.

Soovitatav annus: 10 mg iga 2 tunni järel või 20 mg iga 4 tunni järel. Maksimaalne ööpäevane annus on 40 mg. Ravikuuri kestus ei ületa 3 päeva.

Ravimi i / m manustamise efektiivsust üle 3 päeva ei ole kindlaks tehtud, mistõttu kui Zeldoxi pikemat kasutamist on vaja, viiakse patsient kapslite võtmisele.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral vähendatakse annust proportsionaalselt haiguse raskusega.

Suitsetavatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Kõrvalmõjud

• võimalik: pikaajalise ravi taustal - kaugete ekstrapüramidaalsündroomide, sealhulgas aeglase (või hilise) düskineesia tekkimine;
• harva: potentsiaalselt surmaga lõppev komplikatsioon - pahaloomuline neuroleptiline sündroom (NMS), selle kliinilisteks ilminguteks on lihasjäikus, kehatemperatuuri järsk tõus, vaimse seisundi muutused, arütmia, tahhükardia, vererõhu muutused, rohke higistamine, südamerütmihäired, rabdomüolüüs, äge neerupuudulikkus, kreatiinfosfokinaasi taseme tõus veres.

Lisaks on kliinilistes uuringutes registreeritud kõrvaltoimed kapslite võtmise ajal (> 1% patsientidest):

• närvisüsteemist: peavalu, pearinglus, asteenia, ekstrapüramidaalne sündroom, unetus, unisus, ähmane nägemine, treemor, psühhomotoorne agitatsioon, düstoonilised reaktsioonid, akatiisia; väga harva - krambid;
• seedesüsteemist: suukuivus, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, düspepsia, suurenenud süljeeritus;
• teised: arteriaalne hüpertensioon, prolaktiini taseme tõus (tavaliselt normaliseerub see ravimit katkestamata); võib-olla - kehakaalu suurenemine (umbes 0,5 kg võrra) kuuri kestusega 4-6 nädalat või kehakaalu langus 1-3 kg võrra aasta jooksul.

Ziprasidooni kapslite turustamisjärgsetes uuringutes täheldati järgmisi kõrvaltoimeid: tahhükardia (sh piruett-tüüpi arütmiad), posturaalne hüpotensioon, allergilised reaktsioonid, unetus, galaktorröa, nahalööve.

Täiendavad kõrvaltoimed, mille esinemine on võimalik lüofilisaadi kasutamisel:

• vaimsed häired: harva - asotsiaalne käitumine, agitatsioon, psühhootiline häire, tikid, unetus;
• närvisüsteemist: sageli - peavalu, unisus, akatiisia, düstoopia, pearinglus, sedatsioon; harva - düsartria, posturaalne pearinglus, "hammasratta" tüüpi lihaste jäikus, düskineesia, düspraksia, treemor, parkinsonism;
• vaskulaarsüsteemist: sageli - arteriaalne hüpertensioon; harva - ortostaatiline hüpotensioon, hüperemia;
• südamest: harva - tahhükardia, bradükardia;
• kuulmis- ja tasakaaluorganitest: harva - pearinglus;
• rindkere, mediastiinumi ja hingamisteede häired: harva - larüngospasm;
• seedesüsteemist: sageli - iiveldus, oksendamine; harva - suukuivus, kõhukinnisus, kõhulahtisus;
• toitumise ja ainevahetuse poolel: harva - anoreksia;
• sidekoest ja lihasluukonnast: sageli - lihaste jäikus;
• dermatoloogilised reaktsioonid: harva - hüperhidroos;
• laboratoorsed uuringud: harva - vererõhu langetamine, maksaensüümide aktiivsuse suurendamine;
• teised: sageli - põletustunne ja / või valu süstekohas, asteenia; harva - väsimus, ravimi ärajätmine, ebamugavustunne ja / või ärritus süstekohas, gripilaadne sündroom.

Üleannustamine

Sümptomid: pärast maksimaalse kinnitatud annuse (12 800 mg) allaneelamist registreeriti ravimi sedatiivse toime tekkimine, kõnepeetus ja mööduv arteriaalne hüpertensioon. Kliiniliselt olulisi südame rütmihäireid ega funktsionaalseid muutusi ei esinenud.

Ravi: spetsiifilist antidooti pole, tuleb arvestada kaasuva ravi võimaliku toimega. Kõigepealt peaks patsient tagama hingamisteede läbilaskvuse, piisava hapnikuga varustamise ja kopsude ventilatsiooni, maoloputuse, aktiivsöe sisseviimise koos lahtistitega. Võimalike arütmiate tuvastamiseks on vaja jälgida kardiovaskulaarsüsteemi funktsioone, sealhulgas pidevat elektrokardiograafiat. Hemodialüüs koos ziprasidooni üleannustamisega on ebaefektiivne.

erijuhised

On vaja jälgida bradükardia ja elektrolüütide häiretega patsientide seisundit. Kui QT-intervall ületab 500 msek, on soovitatav Zeldox tühistada, kuna paroksüsmaalse ventrikulaarse tahhükardia tekkeks on suur oht.

Kapsleid tuleb kasutada ettevaatusega krampide anamneesiga patsientide ravimisel.

Ravimi väljakirjutamisel koos tsentraalselt toimivate ravimitega tuleb arvestada ziprasidooni esmase toimega kesknärvisüsteemile (KNS).

Ravi ajal ei ole soovitatav alkoholi tarbida.

Lüofilisaati kasutatakse ainult psühhomotoorse erutuse leevendamiseks, seejärel tuleb patsient viia kapslite võtmisele.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Kuna ravimi toime võib patsiendil põhjustada unisust, tuleb olla ettevaatlik suurema tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide suure kiiruse, sealhulgas juhtimise korral.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Juhiste kohaselt on Zeldoks raseduse ajal vastunäidustatud, välja arvatud juhul, kui arsti arvates ületab ema teraapiast saadav kasu potentsiaalset ohtu lootele.

Reproduktiivses eas naised peavad kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid.

Kui imetamise ajal on vaja ravimit kasutada, tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Lapsepõlves kasutamine

Ravimi määramine alla 18-aastastele patsientidele on vastunäidustatud, kuna ziprasidooni ohutus ja efektiivsus selles patsientide kategoorias ei ole tõestatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustuse korral ei ole vaja kapslite annustamisskeemi muuta.

Ravimi / m manustamisel tuleb olla ettevaatlik, kuna tsüklodekstriin eritub glomerulaarfiltratsiooni teel.

Kui maksafunktsioon on häiritud

Maksafunktsiooni häire kerge või mõõduka raskusega on soovitatav ravimi annust vähendada. Kuna puuduvad kogemused ziprasidooni kasutamisel raske maksapuudulikkuse korral, soovitatakse Zeldoxi selles patsientide kategoorias kasutada ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Üle 65-aastaselt ei ole ziprasidooni efektiivsus ja ohutus kindlaks tehtud.

Ravimite koostoimed

Zeldoxi samaaegsel kasutamisel:

• IA ja III klassi antiarütmikumid ja muud QT-intervalli pikenemist põhjustavad ravimid suurendavad QT-intervalli pikenemise ja paroksüsmaalse ventrikulaarse tahhükardia riski;
• ravimid, millel on kesknärvisüsteemile depressiivne toime, võivad põhjustada tegevuse vastastikust tugevdamist;
• isoensüümide CYP1A2, CYP2C9 või CYP2C19 poolt metaboliseeritud ravimid ei põhjusta kliiniliselt olulisi koostoimeid;
• liitiumpreparaadid, suukaudsed hormonaalsed (sisaldavad östrogeeni või etinüülöstradiooli või progesterooni), rasestumisvastased ravimid ei muuda nende farmakokineetikat oluliselt;
• varfariin, propranolool (ained, millel on suur seonduvus valkudega) ei muuda nende seondumist plasmavalkudega ega mõjuta ziprasidooni seondumist plasmavalkudega;
• CYP3A4 inhibiitorid (sh ketokonasool päevases annuses 400 mg) ei põhjusta kliiniliselt olulisi koostoimeid;
• CYP3A4 indutseerijad (sh karbamasepiin päevases annuses 400 mg) ei põhjusta kliiniliselt olulisi koostoimeid;
• isoensüümide mittespetsiifiline inhibiitor - tsimetidiin - ei mõjuta oluliselt ziprasidooni farmakokineetikat;
• magneesiumi ja alumiiniumi sisaldavad antatsiidid ei mõjuta ravimi farmakokineetikat;
• benstropiin, propranolool, lorasepaam ei mõjuta ziprasidooni kontsentratsiooni seerumis ega farmakokineetilisi parameetreid.

Analoogid

Zeldoxi analoogid on: Serdolect, Zipsila, Sulpirid, Risperidone, Sertindol, Rileptid.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 30 ° C, lüofilisaati tuleb kaitsta valguse eest.

Kõlblikkusaeg: kapslid - 4 aastat, lüofilisaat - 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Zeldoxi kohta

Vähesed ülevaated Zeldoksi kohta viitavad ravimi efektiivsusele, samuti on näidatud kõrvaltoimete sagedane areng.

Zeldoxi hind apteekides

Zeldoxi hind kapslites 40 mg (30 tk. Pakendis) on alates 3689 rubla, 60 mg (30 tk. Pakendis) - alates 4159 rubla.

Ravimi maksumus lüofilisaadi kujul pole teada.

Zeldoks: hinnad Interneti-apteekides

Ravimi nimi Hind Apteek

Zeldox 40 mg kapsel 30 tk. RUB 3198 Osta

Zeldox 60 mg kapsel 30 tk. 4699 RUB Osta

Zeldoxi kapslid 60mg 30 tk. 5781 RUB Osta

Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta

Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!