Cardosal 40

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Cardosal 40: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Cardosal 40

ATX-kood: C09CA08

Toimeaine: olmesartaanmedoksomiil (Olmesartani medoxomilum)

Tootja: Berlin-Chemie AG (Berlin-Chemie AG) (Saksamaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 12.12.2019

Hinnad apteekides: alates 562 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Cardosal 40

Cardosal 40 on angiotensiin II retseptori antagonist (ARA II).

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - õhukese polümeerikattega tabletid: kaksikkumerad, ovaalsed, valged, peene spetsiifilise lõhnaga; ühel küljel on trükk "C15" (pappkarbis 1, 2, 4 või 7 blistrit, mis sisaldavad 14 tabletti, ja Cardosal 40 kasutamise juhised).

1 tableti koostis:

toimeaine: olmesartaanmedoksomiil - 40 mg;
abikomponendid: magneesiumstearaat - 3,6 mg; hüproloos (viskoossus vahemikus 6 kuni 10 mPahs) - 10 mg; laktoosmonohüdraat - 264,4 mg; hüproloos (vähese asendusastmega) - 80 mg; mikrokristalne tselluloos - 40 mg;
kilekest: hüpromelloos (viskoossus 5 mPahs) - 8,64 mg; talk - 1,68 mg; titaandioksiid (E 171) - 1,68 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Cardosal 40 toimeaine - olmesartaanmedoksomiil - on võimas spetsiifiline ARA II (tüüp AT ₁), mis on ette nähtud suukaudseks manustamiseks. Omakorda on angiotensiin II reniini-angiotensiin-aldosterooni süsteemi (RAAS) peamine vasoaktiivne hormoon, millel on oluline roll arteriaalse hüpertensiooni patofüsioloogias, toimides AT ₁ retseptoritele.

On soovitusi, et olenemata angiotensiin II sünteesi allikast ja viisist blokeeritakse olmesartaan kõik selle AT ₁ retseptorite vahendatud toimed. Selle spetsiifiline antagonism angiotensiin II (tüüp AT ₁) vastu aitab vähendada aldosterooni plasmakontsentratsiooni, suurendada angiotensiin I / II ja reniini aktiivsust vereplasmas.

Arteriaalse hüpertensiooni taustal viib ravimi võtmine annusest sõltuva pikaajalise vererõhu languse (BP).

Puuduvad tõendid, mis kinnitaksid arteriaalse hüpotensiooni esinemist pärast ravimi esimese annuse võtmist, tahhüfülaksia arengut pikaajalise ravi ajal või võõrutussündroomi ajal (vererõhu järsk tõus pärast Cardosal 40 kaotamist).

Ravimi kasutamine üks kord päevas tagab vererõhu õrna ja tõhusa languse 24 tunni jooksul ning toime pärast ühekordset manustamist on sarnane toimega pärast ravimi võtmist 2 korda päevas sama päevaannusega.

Tavaliselt areneb olmesartaani antihüpertensiivne toime 14 päeva pärast ja maksimaalne toime täheldatakse 56 päeva pärast ravi algusest.

Farmakokineetika

Olmesartaanmedoksomiil on eelravim. Ensüümide toimel soole limaskestas, samuti portaalveres seedetraktist imendumise ajal, muutub see kiiresti farmakoloogiliselt aktiivseks metaboliidiks - olmesartaaniks. Medoksomiili puutumatu fragmendi või muutumatu olmesartaani korral ei tuvastata medoksomiili ei väljaheites ega vereplasmas.

Keskmiselt on metaboliidi biosaadavus 25,6% ja maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 2 tunni pärast pärast ravimi suukaudset manustamist ja suureneb ligikaudu lineaarselt, suurendades ühe annuse 80 mg-ni. Metaboliidi biosaadavus ei sõltu toidu tarbimisest, seetõttu võib ravimit võtta sõltumata toidust. Olmesartaani farmakoloogilistel parameetritel ei ole kliiniliselt olulisi erinevusi meeste ja naiste vahel.

Olmesartaani seondumine vereplasma valkudega on 99,7%, kuid valkudega seondumise väärtuse kliiniliselt olulise muutuse võimalus metaboliidi koostoimes teiste tugevalt seonduvate ja samaaegselt kasutatavate ravimitega on väike. Seda toetab kliiniliselt olulise koostoime puudumine olmesartaani ja varfariini vahel. Metaboliidi seos vererakkudega on ebaoluline. Pärast ravimi intravenoosset manustamist on keskmine jaotusruumala madal ja jääb vahemikku 16 kuni 29 liitrit.

Tavaliselt on kogu plasma kliirens 1,3 liitrit tunnis (variatsioonikordaja 19%) ja on maksa verevooluga võrreldes suhteliselt madal (umbes 90 liitrit tunnis).

Olmesartaan elimineeritakse kahel viisil. Pärast isotoopiga ¹⁴ C märgistatud ravimi ühekordset suukaudset manustamist eraldati neerud 10 kuni 16% radioaktiivsest ainest (esindatud metaboliit) ja ülejäänud - soolestikust. Võttes arvesse, et metaboliidi süsteemne biosaadavus on 25,6%, võib järeldada, et pärast imendumist eritub see umbes 40% neerude kaudu ja 60% maksa ja sapiteede süsteemi kaudu. Enterohepaatilise metaboliidi retsirkulatsioon on minimaalne. Kuna suurem osa sellest eritub maksas, on ravimi võtmine sapiteede obstruktsiooni korral vastunäidustatud.

Pärast korduvat suukaudset manustamist varieerub olmesartaani poolväärtusaeg 10 kuni 15. Pärast Cardosal 40 esimeste annuste võtmist saavutatakse tasakaalu seisund ja pärast 2-nädalast kasutamist ei täheldata edasist kumulatsiooni.

Sõltumata ravimi annusest on renaalne kliirens umbes 0,5 kuni 0,7 liitrit tunnis.

Farmakokineetika erijuhtudel:

neerupuudulikkus: kontsentratsiooni-aja kõvera (AUC) alune pindala kerge, mõõduka või raske neerupuudulikkuse korral püsikontsentratsioonis, võrreldes tervete vabatahtlikega, kasvas vastavalt umbes 62, 82 või 179%;
maksakahjustus: kerge kuni mõõduka maksakahjustuse korral olid olmesartaani AUC väärtused pärast ühekordset suukaudset manustamist tervete vabatahtlikega võrreldes vastavalt 6 või 65% kõrgemad. 2 tunni pärast pärast Cardosal 40 võtmist oli tervetel vabatahtlikel, kerge ja mõõduka maksapuudulikkusega patsientidel metaboliidi seondumata osa 0,26; Vastavalt 0,34 ja 0,41%. Mõõduka maksakahjustusega patsientidel oli metaboliidi AUC pärast korduvat suukaudset manustamist tervete vabatahtlikega võrreldes 65% kõrgem. Maksapuudulikkuse korral on vereplasmas olmesartaani maksimaalse kontsentratsiooni keskmised väärtused sarnased tervetel vabatahtlikel. Ravimi farmakokineetikat raske maksapuudulikkuse korral ei ole uuritud;
eakad: metaboliidi AUC tasakaalustatud seisundis arteriaalse hüpertensiooniga eakatel (65–75-aastased) ja seniilse (75-aastased) vanused olid vastavalt 35 ja ~ 44% kõrgemad, võrreldes nooremate patsientidega. See võib osaliselt olla tingitud vanusega seotud neerufunktsiooni langusest.

Näidustused kasutamiseks

Cardosal 40 on ette nähtud essentsiaalse hüpertensiooni raviks.

Vastunäidustused

Absoluutne:

raske maksapuudulikkus (Child-Pugh skaalal> 9 punkti);
raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens <20 ml minutis);
seisund pärast neeru siirdamist;
sapiteede obstruktsioon;
galaktoosi / glükoosi malabsorptsiooni sündroom, laktaasipuudus, pärilik galaktoositalumatus;
kombineeritud ravi aliskireeni ja aliskireeni sisaldavate ainetega neerufunktsiooni kahjustuse (kreatiniini kliirens <60 ml minutis) ja / või suhkruhaiguse taustal;
Rasedus;
laktatsiooniperiood;
vanus alla 18;
individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.

Sugulane (Cardosal 40 on ette nähtud arsti järelevalve all):

keskmise raskusega maksapuudulikkus (Child - Pugh skaalal <9 punkti);
kerge kuni mõõduka raskusastmega neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens> 20 ml 1 minuti jooksul);
mitraal- või aordiklapi stenoos;
primaarne aldosteronism;
hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia;
hüpo- ja hüperkaleemia;
krooniline südamepuudulikkus;
renovaskulaarne hüpertensioon (ühe neeru arteri stenoos või neeruarterite kahepoolne stenoos);
südame isheemia;
ajuveresoonkonna haigused;
seisundid, millega kaasneb vereringe vähenemine, sealhulgas oksendamine ja kõhulahtisus;
dieedist kinnipidamine piiratud lauasoola tarbimisega;
kombineeritud ravi diureetikumide, liitiumpreparaatidega;
kõrge vanus (üle 65).

Cardosal 40, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Cardosal 40 tablette võetakse suu kaudu, sõltumata toidust, ilma närimiseta, 1 kord päevas samal ajal, pestakse veega (piisavas koguses).

Annustamisskeem valitakse individuaalselt. Kõige soovitavam on välja kirjutada tabletid sobivas annuses - 10, 20 või 40 mg (on võimalik kasutada vastavalt Cardosal 10, Cardosal 20 või Cardosal 40).

Ravi on soovitatav alustada olmesartaanmedoksomiili annusega - 10 mg üks kord päevas. Kui vererõhk ei vähene piisavalt, saab annust suurendada 2 korda ja vajadusel 4 korda. Maksimaalne annus on 40 mg päevas.

Eakatel patsientidel (üle 65-aastased) tuleb ravi läbi viia vererõhu range kontrolli all.

Kerge ja mõõduka raskusega neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens varieerub vahemikus 20–60 ml minutis) on ravimi maksimaalne annus 20 mg päevas. Cardosal 40 määramine raske neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens <20 ml / min) on vastunäidustatud.

Kerge maksapuudulikkusega patsientide annustamisskeemi ei korrigeerita. Mõõduka maksapuudulikkuse korral alustatakse ravi annusega 10 mg päevas. Maksimaalne annus on 20 mg päevas.

Maksapuudulikkuse korral on soovitatav kombineeritud ravi diureetikumide ja / või teiste antihüpertensiivsete ravimitega, hoolikalt jälgides neerufunktsiooni ja vererõhku. Raske maksapuudulikkuse ja sapiteede obstruktsiooni korral on ravimi määramine vastunäidustatud.

Kõrvalmõjud

Võimalikud kõrvaltoimed (> 10% - väga sage;> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1% - harva; <0,01%, sealhulgas üksikud teated - väga harva):

veri ja lümfisüsteem: harva - trombotsütopeenia;
närvisüsteem: sageli - peavalu, pearinglus;
kuulmisorgan ja labürindi häired: harva - vertiigo;
hingamissüsteem, rindkere ja mediastiinumi organid: sageli - köha, bronhiit, riniit, farüngiit;
seedetrakt: sageli - iiveldus, kõhuvalu, gastroenteriit, düspepsia, kõhulahtisus; harva - oksendamine;
nahk ja nahaalused koed: harva - sügelus / lööve, urtikaaria, allergiline dermatiit, eksanteem; harva - angioödeem;
lihas-skeleti süsteem: sageli - artriit, luu- / seljavalud; harva - müalgia; harva - lihaskrambid;
neerud ja kuseteed: sageli - kuseteede infektsioon, hematuria; harva - neerupuudulikkus, sealhulgas äge vorm;
kardiovaskulaarne süsteem: harva - stenokardia; harva - väljendunud vererõhu langus (eakatel patsientidel on arteriaalse hüpertensiooni esinemissagedus veidi suurem - harva harva);
ainevahetus ja toitumine: sageli - kusihappe kontsentratsiooni tõus veres, triglütseriidid vereplasmas; harva - kaaliumisisalduse suurenemine veres;
immuunsüsteem: harva - anafülaktilised reaktsioonid;
üldised häired: sageli - nõrkus, gripilaadsed sümptomid, perifeerne turse, valu rinnus; harva - halb enesetunne, asteenia, näo turse; harva - unisus;
muud häired: sageli - kreatiinfosfokinaasi, karbamiidi kontsentratsiooni tõus vereplasmas, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine; harva - kreatiniini kontsentratsiooni tõus vereplasmas; väga harva - rabdomüolüüs (selle areng oli seotud AT-II retseptori antagonistide kasutamisega).

Üleannustamine

Andmed olmesartaanmedoksomiili üleannustamise kohta on piiratud.

Peamised sümptomid: vererõhu märkimisväärne langus.

Ravi: patsient tuleb asetada horisontaalasendisse, alajäsemed on üles tõstetud. Soovitatav maoloputus ja / või aktiivsöe kasutamine, tsirkuleeriva vere mahu täiendamiseks mõeldud ravi määramine, dehüdratsiooni korrigeerimine ning vee ja elektrolüütide ainevahetuse rikkumised. Dialüüsi kasutamist olmesartaani elimineerimiseks ei ole uuritud.

erijuhised

Sümptomaatilise arteriaalse hüpotensiooni arengut, eriti pärast ravimi esimese annuse võtmist, võib täheldada madala naatriumisisaldusega (oksendamise, kõhulahtisuse, piiratud soolasisaldusega dieedist kinnipidamise, diureetikumide võtmise tõttu) või vereringes vereringes patsientidel. Need tegurid tuleb enne Cardosal 40-ravi alustamist kõrvaldada.

Muude RAAS-i mõjutavate ravimite kasutamine patsientidel, kelle neerufunktsioon ja vaskulaarne toon sõltuvad suuresti selle süsteemi aktiivsusest, näiteks neerufunktsiooni kahjustusega (sh neeruarteri stenoos), raske krooniline südamepuudulikkus, on seotud oliguuria riskiga, asoteemia, arteriaalne hüpotensioon ja harvadel juhtudel äge neerupuudulikkus. Sarnane efekt võib toimuda ka ARA II kasutamisel.

Raske arteriaalse hüpotensiooni ja neerupuudulikkuse tõenäosus suureneb ühe toimiva neeru või kahepoolse neeruarteri stenoosi arteriaalse stenoosiga patsientidel, kes saavad ravimeid, mis mõjutavad RAAS-i.

Ravi Cardosal 40-ga neerufunktsiooni häirete korral tuleb regulaarselt jälgida kreatiniini ja kaaliumi sisaldust vereplasmas. Puuduvad kogemused ravimi kasutamisest pärast hiljutist neeru siirdamist või lõppstaadiumis neeruhaiguse korral (näiteks kreatiniini kliirens <12 ml minutis).

ARA II või AKE inhibiitoritega ravi taustal võib tekkida hüperkaleemia, mis võib mõnel juhul põhjustada surma. Selle arengu tõenäosus suureneb järgmistel juhtudel:

kombineeritud ravi ravimitega, mis suurendavad kaaliumisisaldust vereplasmas;
eakas vanus;
neerupuudulikkus, sealhulgas haiguse progresseerumine, neerufunktsiooni äge kahjustus (näiteks nakkuslike patoloogiatega);
diabeet;
dehüdratsioon;
südametegevuse äge dekompensatsioon;
metaboolne atsidoos;
seisundid, millega kaasneb rakkude massiline lüüs (näiteks ulatuslik trauma, rabdomüolüüs, jäseme äge isheemia).

Sellesse riskirühma kuuluvatel patsientidel tuleb jälgida kaaliumisisaldust vereplasmas.

Enne 40 muu RAAS-i mõjutava ravimi väljakirjutamist koos Cardosaliga on soovitatav võrrelda kavandatud eeliseid selle kombinatsiooni võimalike riskidega ja kaaluda muid ravivõimalusi.

Cardosal 40, nagu ka teisi ARA II, ei soovitata kasutada koos liitiumit sisaldavate toodetega.

Ravimi, nagu teiste ARA II-de, terapeutiline toime arteriaalse hüpertensiooniga Negroidi rassi esindajatel on mõnevõrra madalam kui teistest populatsioonidest pärit isikutel. Selle põhjuseks võib olla selle rassiga patsientide madal plasma reniini aktiivsuse suurem levimus.

Vererõhu liigne langetamine koos ajuveresoonte puudulikkuse või südame isheemiatõvega pillide võtmise ajal võib põhjustada insuldi või müokardiinfarkti.

Laktoosi 40 sisalduse tõttu Cardosalis on selle kasutamine vastunäidustatud glükoosi / galaktoosi malabsorptsiooni sündroomi, laktaasipuuduse ja päriliku galaktoositalumatuse korral.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Kuna Cardosal 40 võtmine võib põhjustada nõrkuse ja unisuse arengut, soovitatakse patsientidel ravi ajal olla ettevaatlik autojuhtimisel ja potentsiaalselt ohtlike tegevuste läbiviimisel.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Cardosal 40 ei ole raseduse ajal ette nähtud, kuna sellistel juhtudel puudub selle kasutamise kogemus patsientidel ja teated RAAS-i otseselt mõjutavate ravimite tõsistest teratogeensetest mõjudest. Kui rasedus ilmneb uimastiravi perioodil, tühistatakse see kohe ja määratakse vajadusel alternatiivne ravi.

Raseduse planeerimisel soovitatakse patsiendil üle minna teiste rühmade antihüpertensiivsetele ravimitele, mida on sel perioodil ohutu kasutada. Erandiks on juhtumid, kui ARA II määratakse tervislikel põhjustel.

Kui ARA II kasutamine on vajalik raseduse II ja III trimestril, on oluline läbi viia ultraheliuuring kolju luude luustumise ja loote neerude funktsiooni hindamiseks. Vastsündinuid, kelle emad said ARA II, tuleb jälgida võimaliku neerukahjustuse või hüpertensiooni suhtes.

Läbiviidud uuringud on kinnitanud olmesartaani võimet tungida rottide rinnapiima (inimeste kohta pole sarnaseid andmeid). Kui imetamise ajal on vaja kasutada Cardosal 40, lõpetatakse imetamine.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastastele patsientidele ei ole Cardosal 40 välja kirjutatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

kasutamine on vastunäidustatud: raske neerupuudulikkus, seisund pärast neeru siirdamist;
rakendus nõuab meditsiinilist järelevalvet: ühe neeru arteri stenoos, neeruarterite kahepoolne stenoos (renovaskulaarne hüpertensioon).

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

määramine on vastunäidustatud: raske maksapuudulikkus;
kasutamine nõuab ettevaatlikkust: mõõduka raskusega maksapuudulikkus.

Kasutamine eakatel

Üle 65-aastastele patsientidele määratakse Cardosal 40 ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Olmesartaanmedoksomiili võimalikud koostoimed teiste ravimite / ainetega:

kaaliumi sisaldavad soolaasendajad, kaaliumipreparaadid, kaaliumisäästvad diureetikumid, muud ravimid, mis suurendavad kaaliumisisaldust vereplasmas [näiteks hepariin, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (AKE inhibiitorid), trimetoprim, immunosupressandid (takroliimus, tsüklosporiin jt), põletikuvastased ravimid, sealhulgas tsüklooksügenaas-2 selektiivsed inhibiitorid]: vere kaaliumisisalduse suurenemine on võimalik (selliste kombinatsioonide kasutamine ei ole soovitatav);
antihüpertensiivsed ravimid: ravi antihüpertensiivne toime võib suureneda;
mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, sealhulgas atsetüülsalitsüülhape päevases annuses> 3 g, tsüklooksügenaas-2 inhibiitorid: kombinatsioonis ARA II-ga võivad nad toimida sünergistlikult, vähendades glomerulaarfiltratsiooni, vähendada ARA II antihüpertensiivset toimet ja põhjustada nende ravitoime osalist kadu, viia nende terapeutilise efektiivsuse osalise kadumiseni ägeda neerupuudulikkuse tekkimise oht (ravi alguses on soovitatav võtta piisavas koguses vedelikku, jälgida neerufunktsiooni);
antatsiidid (alumiinium / magneesiumhüdroksiid): ravimi biosaadavus võib mõõdukalt väheneda.

Kombineeritud ravi korral liitiumpreparaatidega AKE inhibiitorite ja ARA II-ga teatati liitiumi kontsentratsiooni pöörduvast suurenemisest vereseerumis ja toksilisuse ilmnemisest. Sellega seoses ei ole Cardosal 40 kasutamine koos liitiumpreparaatidega soovitatav. Kui sellise kombinatsiooni kasutamine on vajalik, jälgitakse regulaarselt liitiumisisaldust vereseerumis.

Kliiniliste uuringute andmete kohaselt on RAAS-i topeltblokeerimine aliskireeni, ARA II või AKE inhibiitorite kombineeritud kasutamisega seotud kõrvaltoimete suurema esinemissagedusega, mis avaldub neerufunktsiooni languses, sealhulgas ägeda neerupuudulikkuse, hüperkaleemia ja arteriaalse hüpotensiooni esinemises, võrreldes ainult ühe ravimi kasutamisega. tähendab RAASi. Sellega seoses ei soovitata kombineeritud ravi aliskireeni, ARA II või AKE inhibiitoritega.

Olmesartaanmedoksomiil on vastunäidustatud välja kirjutada samaaegselt ravimitega, mis sisaldavad neerupuudulikkuse korral aliskireeni (glomerulaarfiltratsiooni kiirus <60 ml minutis 1 m ^{2 kohta}) ja diabeeti. Diabeetilise nefropaatia korral ei soovitata kasutada AKE inhibiitoreid ja ARA II.

Kui on vaja kasutada kahte RAAS-i mõjutavat ravimit, peab patsient olema meditsiinilise järelevalve all. Samuti on vajalik plasma elektrolüütide, vererõhu ja neerufunktsiooni regulaarne jälgimine.

In vitro uuringud ei näidanud olmesartaani kliiniliselt olulist inhibeerivat toimet inimese tsütokroom P ₄₅₀ isosüümidele 1A1, 1A2, 2A6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ja ZA4. Roti tsütokroom P _{450 suhtes oli} indutseeriv toime null või minimaalne. Nende andmete põhjal võib eeldada, et kliiniliselt olulisi koostoimeid olmesartaanmedoksomiili ja ravimite vahel ei esine, mille metabolism toimub nende tsütokroom P ₄₅₀ isoensüümide osalusel.

Cardosal 40 ei oma kliiniliselt olulist toimet antatsiidide (alumiinium / magneesiumhüdroksiid), pravastatiini, hüdroklorotiasiidi, digoksiini ja varfariini farmakokineetikale ja farmakodünaamikale.