Kvetiapiin
Kvetiapiin: kasutusjuhised ja ülevaated
- 1. Väljalaske vorm ja koostis
- 2. Farmakoloogilised omadused
- 3. Näidustused kasutamiseks
- 4. Vastunäidustused
- 5. Kasutamismeetod ja annustamine
- 6. Kõrvaltoimed
- 7. Üleannustamine
- 8. Erijuhised
- 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
- 10. Kasutamine lapsepõlves
- 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
- 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
- 13. Kasutamine eakatel
- 14. Ravimite koostoimed
- 15. Analoogid
- 16. Ladustamistingimused
- 17. Apteekidest väljastamise tingimused
- 18. Ülevaated
- 19. Hind apteekides
Ladinakeelne nimi: kvetiapiin
ATX-kood: N05AH04
Toimeaine: kvetiapiin (kvetiapiin)
Tootja: Drug Technology (Venemaa), Kanonpharma tootmine, CJSC (Venemaa), Severnaja Zvezda (Venemaa), VERTEX, JSC (Venemaa)
Kirjeldus ja fotovärskendus: 21.11.2018
Hinnad apteekides: alates 572 rubla.
Osta
Kvetiapiin on antipsühhootilise toimega ravim.
Väljalaske vorm ja koostis
Annustamisvorm - õhukese polümeerikattega tabletid: ümmargused kaksikkumerad, südamik ja kest on peaaegu valged või valged (pappkarbis 1 klaasist, polüetüleenist või polümeerist purk / pudel 30, 60 või 90 tk. Või 1–4, 6 blistrit 10, 15, 20 või 30 tk.).
1 tableti koostis:
- toimeaine: kvetiapiin (fumaraadi kujul) - 25, 100, 150, 200 või 300 mg;
- abiained (25/100/150/200/300 mg): mikrokristalne tselluloos - 8,718 / 34,87 / 0 / 69,74 / 104,61 mg; laktoosmonohüdraat - 4,5 / 18/30/36/54 mg; naatriumtärklisglükolaat - 3,5 / 14/21/28/42 mg; povidoon K-30 - 2/8/12/16/24 mg; talk - 1,25 / 5/0/10/15 mg; kolloidne ränidioksiid - 0,75 / 3/0/6/9 mg; magneesiumstearaat - 0,5 / 2/0/4/6 mg; kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat - 0/0/46, 32/0/0 mg; kartulitärklis - 0/0/15/0/0 mg; kaltsiumstearaat –0/0/3/0/0 mg;
- kilekest (25/100/200/300 mg): (hüpromelloos - 0,9 / 3,6 / 7,2 / 10,8 mg; talk - 0,3 / 1,2 / 2,4 / 3,6 mg; titaandioksiid - 0,165 / 0,66 / 1,32 / 1,98 mg; makrogool 4000 - 0,135 / 0,54 / 1,08 / 1,62 mg) või (kuiv kile katmiseks, mis sisaldab: 60%; talk - 20%; titaandioksiid - 11%; makrogool 4000 - 9%) - 1,5 / 6/12/18 mg;
- kilekest (150 mg): Aquarius Prime BAP21S010 valge (hüpromelloos - 65%; titaandioksiid - 25%; makrogool - 10%) - 9 mg.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Kvetiapiin on ebatüüpiline antipsühhootiline ravim. Näitab suuremat afiinsust hüdroksütrüptamiini (serotoniini) retseptorite (5HT2) suhtes kui dopamiini D1 ja D2 retseptorite suhtes ajus. Samuti on sellel väljendunud afiinsus histamiini ja alfa1-adrenergiliste retseptorite suhtes ning vähem alfa2-adrenergiliste retseptorite suhtes.
Kvetiapiini märgatavat afiinsust bensodiasepiini ja muskariiniretseptorite suhtes ei leitud. Näitab antipsühhootilist toimet standardsetes testides.
Farmakokineetika
Suukaudsel manustamisel imendub kvetiapiin seedetraktist hästi ja metaboliseerub maksas aktiivselt. Peamistel metaboliitidel plasmas ei ole väljendunud farmakoloogilist aktiivsust.
Toidu tarbimine ei avalda olulist mõju aine bioloogilisele aktiivsusele. T 1/2 (poolväärtusaeg) on umbes 7 tundi. Ligikaudu 83% ainest seondub plasmavalkudega.
Naiste ja meeste farmakokineetiliste parameetrite osas erinevusi pole. Farmakokineetika on lineaarne.
Eakatel patsientidel on kvetiapiini keskmine kliirens 30-50% väiksem kui 18-65-aastastel.
Raske neerupuudulikkuse (kreatiniini kliirens kuni 30 ml / min / 1,73 m 2) ja maksakahjustuse korral on kvetiapiini keskmine plasmakliirens ligikaudu 25% väiksem, kuid individuaalse kliirensi väärtused jäävad tervetele vabatahtlikele vastavasse vahemikku. Umbes 21% eritub väljaheitega, 73% uriiniga. Vähem kui 5% ainest ei metaboliseeru (eritub neerude kaudu või muutumatul kujul väljaheitega). On kindlaks tehtud, et CYP3A4 on kvetiapiini metabolismi peamine isoensüüm.
Kvetiapiini farmakokineetiliste parameetrite uurimisel erinevates annustes leiti, et selle kasutamine enne ketokonasooli võtmist või samaaegselt sellega suurendab kvetiapiini keskmist Cmax (aine maksimaalne kontsentratsioon) ja AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera pindala) 235% ja Vastavalt 522%. Lisaks väheneb kvetiapiini kliirens keskmiselt 84%. T 1/2 suureneb, kuid Cmax saavutamise aeg ei muutu.
Kvetiapiinil ja mõnel selle metaboliidil on nõrk inhibeeriv toime tsütokroom P450 isoensüümide 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 ja ZA4 vastu, kuid ainult juhtudel, kui kontsentratsioon on 10-50 korda suurem kui tavaline terapeutiline (300-450 mg päevas).
Ei tohiks eeldada, et kvetiapiini samaaegsel kasutamisel teiste ravimitega pärsitakse kliiniliselt väljendunud teiste ravimite tsütokroom P450 vahendatud metabolismi.
Näidustused kasutamiseks
- ägedad ja kroonilised psühhoosid, sealhulgas skisofreenia;
- maniakaalsed episoodid bipolaarse häire struktuuris.
Vastunäidustused
Absoluutne:
- kombineeritud kasutamine koos CYP3A4 inhibiitoritega - klaritromütsiin, HIV proteaasi inhibiitorid, erütromütsiin, asooli seenevastased ravimid, nefasodoon;
- laktatsiooniperiood;
- vanus kuni 18 aastat;
- individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.
Suhteline (kvetiapiin on ette nähtud arsti järelevalve all):
- südame-veresoonkonna ja tserebrovaskulaarsed haigused või muud seisundid, mis soodustavad arteriaalse hüpotensiooni arengut;
- krambihoogude koormatud ajalugu;
- maksapuudulikkus;
- eakas vanus;
- Rasedus.
Kvetiapiini kasutamise juhised: meetod ja annustamine
Tabletid on ette nähtud suukaudseks manustamiseks.
Soovitatav ööpäevane annus ägedate ja krooniliste psühhooside, sealhulgas skisofreenia raviks esimesest kuni neljanda ravipäevani on vastavalt 50, 100, 200 ja 300 mg. Tulevikus tuleks annus kohandada kliiniliselt efektiivseks, mis on tavaliselt vahemikus 300-450 mg päevas. Sõltuvalt individuaalsest tolerantsusest ja kliinilisest mõjust võib päevane annus varieeruda vahemikus 150 kuni 750 mg (maksimaalselt).
Bipolaarse häire struktuuris esinevate maniakaalsete episoodide raviks võib kvetiapiini kasutada meeleolu stabiliseerimiseks monoteraapiana või adjuvantravi osana. Esimesest kuni neljanda ravipäevani on kvetiapiini ööpäevane annus vastavalt 100 mg, 200 mg, 300 mg ja 400 mg. Tulevikus on vastuvõtu kuuendaks päevaks võimalik päevaannust suurendada 800 mg-ni (maksimaalne lubatud ühekordne päevaannuse suurendamine on 200 mg).
Efektiivne päevaannus on tavaliselt 400–800 mg. Sõltuvalt individuaalsest tolerantsusest ja kliinilisest toimest võib päevane annus varieeruda vahemikus 200-800 mg (maksimaalselt).
Kvetiapiini algannus eakatel patsientidel, aga ka neeru- / maksapuudulikkuse korral on 25 mg päevas. Annust tuleb kuni efektiivsuseni suurendada 25-50 mg võrra päevas.
Kõrvalmõjud
Kõige sagedamini (6–17,5% juhtudest) tekivad kvetiapiini võtmise ajal järgmised häired: pearinglus, unisus, düspepsia, kõhukinnisus, tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon, suukuivus, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine vereseerumis, triglütseriidide kontsentratsiooni suurenemine plasmas ja vere kolesteroolitase.
Ravi võib kaasneda mõõduka asteenia, düspepsia ja riniidi esinemisega, kehakaalu suurenemisega (peamiselt esimestel ravinädalatel). Kvetiapiin võib põhjustada pearinglust, ortostaatilist hüpotensiooni, tahhükardiat ja mõnel juhul ka minestamist. Rikkumisi esineb peamiselt annuse valimise algperioodil.
Kvetiapiini vastuvõtt on seotud kilpnäärmehormoonide, eriti kogu- ja vaba T4, kontsentratsiooni väikese annusest sõltuva langusega. Indikaatorite maksimaalne langus registreeritakse teisel ja neljandal ravinädalal. Tulevikus pikaajalisel kasutamisel hormoonide kontsentratsiooni vähenemist ei täheldata.
Pikaajalise ravi korral võib tekkida tardiivne düskineesia. Haiguse sümptomite ilmnemisel tuleb annust vähendada või ravimi kasutamine lõpetada. Kvetiapiini järsul ärajätmisel suurtes annustes võivad tekkida järgmised ägedad reaktsioonid (võõrutussündroom): oksendamine, iiveldus ja harvadel juhtudel unetus.
Ravimi kasutamise ajal võivad psühhootilised sümptomid süveneda ja ilmnevad tahtmatud liikumishäired, mis avalduvad düstoonia, akatiisia, düskineesia kujul (kvetiapiin tuleb järk-järgult tühistada).
Võimalikud negatiivsed kõrvaltoimed:
- kardiovaskulaarne süsteem: tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon, QT-intervalli pikenemine;
- närvisüsteem: treemor, asteenia, ärevus, unisus, pearinglus, peavalu, vaenulikkus, erutus, unetus, akatiisia, krambid, depressioon, paresteesia, rahutute jalgade sündroom, pahaloomuline neuroleptiline sündroom (hüpertermia, lihasjäikuse, vaimse seisundi muutuste, labiilsuse vormis) autonoomne närvisüsteem, suurendades kreatiinfosfokinaasi aktiivsust);
- hingamissüsteem: riniit, farüngiit;
- seedesüsteem: hepatiit, suu limaskesta kuivus, oksendamine, iiveldus, kõhuvalu, kõhukinnisus / kõhulahtisus, kollatõbi, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
- laboriparameetrid: hüperglükeemia, neutropeenia, leukopeenia, hüpertriglütserideemia, hüperkolesteroleemia, T4 kontsentratsiooni langus;
- allergilised reaktsioonid: angioödeem, eosinofiilia, anafülaktilised reaktsioonid, nahalööve, Stevens-Johnsoni sündroom;
- teised: galaktorröa, nägemiskahjustus (sealhulgas nägemise ähmastumine), valu rinnus ja alaseljas, madal palavik, kehakaalu tõus (peamiselt kvetiapiini võtmise esimestel nädalatel), priapism, naha kuivus, müalgia, olemasoleva suhkurtõve dekompensatsioon.
Üleannustamine
Kvetiapiini üleannustamise kohta on vähe andmeid. Kirjeldatud on üle 20 000 mg ravimi võtmise juhtumeid, mille järel surmaga lõppenud tagajärjed ei arenenud ja täheldati täielikku taastumist. Siiski on teavet üliharva üleannustamise juhtumite kohta, mis viisid kooma ja surmani.
Üleannustamise sümptomid võivad tuleneda kvetiapiini suurenenud farmakoloogilisest toimest - unisus, liigne sedatsioon, tahhükardia ja vererõhu langus.
Spetsiifilist antidooti pole. Ravi on sümptomaatiline. Üleannustamise korral on näidatud järgmised meetmed: maoloputus (pärast intubeerimist, juhul kui patsient on teadvuseta), lahtistite ja aktiivsöe võtmine (imendumata kvetiapiini eemaldamiseks). Nende meetmete tõhusust pole uuritud. Samuti on vaja meetmeid, mis on suunatud kardiovaskulaarsüsteemi funktsiooni, hingamise, piisava ventilatsiooni ja hapnikuga varustamise tagamisele. Meditsiinilist järelevalvet tuleks jätkata kuni täieliku taastumiseni.
erijuhised
Kvetiapiini vastuvõtmine võib põhjustada ortostaatilise hüpotensiooni arengut, eriti annuse valimise algperioodil (vanematel patsientidel esineb häire sagedamini kui noortel). Seoseid ravimi võtmise ja QTc suurenemise vahel (korrigeeritud QT-intervalli väärtuse südame löögisageduse suhtes) ei ole kindlaks tehtud. Kuid koos QTc-intervalli pikendavate ravimitega tuleb olla ettevaatlik, eriti eakatel patsientidel. Neutrofiilide arvu vähenemisega alla 1000 / μl kvetiapiin tühistatakse.
Ravim ei ole ette nähtud dementsusega seotud psühhooside raviks. Tardiivse düskineesia sümptomite tekkimisel tuleb kvetiapiini annust vähendada. Võimalik on ka ravi täielik järk-järguline katkestamine. Pärast ravimi ärajätmist on võimalik tardiivse düskineesia sümptomite ilmnemine / tugevnemine.
Pahaloomulise neuroleptilise sündroomi ilmnemisel tuleb ravi katkestada.
Kvetiapiini tuleb kasutada ettevaatusega koos teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega või alkoholiga.
Depressiooni ja muude psüühikahäiretega laste, noorukite ja alla 24-aastaste patsientide ravi võib põhjustada enesetapumõtteid / käitumist. Enne ravimi väljakirjutamist selle patsientide vanuserühma jaoks on vaja korrigeerida oodatav kasu võimaliku riskiga. Kõiki patsiente tuleb jälgida käitumishäirete / muutuste ja suitsiidikalduvuste varajaseks avastamiseks.
Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele
Kvetiapiini võtmise ajal soovitatakse patsientidel keelduda sõidukite juhtimisest, mis on seotud unisuse tõenäosusega.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
- rasedus: ravimit võib kasutada arsti järelevalve all;
- imetamise periood: ravi on vastunäidustatud.
Lapsepõlves kasutamine
Alla 18-aastastele patsientidele on kvetiapiinravi vastunäidustatud.
Neerufunktsiooni kahjustusega
Vastavalt juhistele tuleb kvetiapiini neerupuudulikkusega patsientidele manustada ettevaatusega vähendatud algannuses (25 mg päevas).
Maksafunktsiooni rikkumiste korral
Ravimit tuleb maksakahjustusega patsientidele manustada ettevaatusega vähendatud algannuses (25 mg päevas).
Kasutamine eakatel
Eakatele patsientidele tuleb kvetiapiini määrata vähendatud algannusega (25 mg päevas) ettevaatusega.
Ravimite koostoimed
Võimalikud koostoimed:
- asoolrühma seenevastased ained, klaritromütsiin, erütromütsiin, nefasodoon (ravimid, millel on tugev inhibeeriv toime CYP3A4 isoensüümile): kvetiapiini plasmakontsentratsiooni tõus (kombinatsioon ei ole soovitatav);
- karbamasepiin: kvetiapiini plasmakontsentratsiooni langus, mille tagajärjel võib olla vajalik selle annuse suurendamine (sõltuvalt kliinilisest toimest); fenütoiiniga kombineerimisel täheldatakse samu muutusi; maksaensüümide indutseerijate tühistamisel või asendamisel ravimiga, mis ei indutseeri maksa mikrosomaalseid ensüüme (eriti valproehapet), tuleks kvetiapiini annust kohandada;
- tioridasiin: kvetiapiini kliirensi suurendamine;
- kesknärvisüsteemi pärssivad ravimid ja etanool: kvetiapiini kõrvaltoimete tekkimise tõenäosuse suurenemine.
Analoogid
Kvetiapiini analoogid on Servitel, Quetipex, Ketiap, Ketilept, Quentiax, Viktoel, Seroquel, Kumenthal, Laquel, Nantarid, Gedonin.
Ladustamistingimused
Hoida valguse ja niiskuse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Kõlblikkusaeg on 2 aastat.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Kvetiapiini ülevaated
Ülevaadete kohaselt on kvetiapiin tõhus ravim. Puudustest viitavad need tavaliselt unisuse ilmnemisele, mis areneb erineva raskusastmega.
Kvetiapiini hind apteekides
Kvetiapiini 100 mg ligikaudne hind on 1140 rubla, 200 mg - 1161-2210 rubla, 300 mg - 1709-2757 rubla, 25 mg - 559-782 rubla (hind on märgitud 60 tableti pakendile).
Kvetiapiin: hinnad Interneti-apteekides
|
Ravimi nimi Hind Apteek |
|
Quetiapine Canon 25 mg õhukese polümeerikattega tabletid 60 tk. 572 r Osta |
|
Kvetiapiin 25 mg õhukese polümeerikattega tabletid 60 tk. 594 RUB Osta |
|
Kvetiapiini tabletid pp. 25mg 60 tk. RUB 675 Osta |
|
Kvetiapiin 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid 60 tk. 889 r Osta |
|
Kvetiapiin 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid 60 tk. 897 r Osta |
|
Kvetiapiin 200 mg õhukese polümeerikattega tabletid 60 tk. 1167 RUB Osta |
|
Kvetiapiin 200 mg õhukese polümeerikattega tabletid 60 tk. 1181 RUB Osta |
|
Kvetiapiin 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid 60 tk. 1297 RUB Osta |
|
Quetiapine Canon 300 mg õhukese polümeerikattega tabletid 60 tk. 2274 RUB Osta |
|
Kvetiapiin 200 mg õhukese polümeerikattega tabletid 60 tk. 2346 RUB Osta |
|
Kvetiapiini tabletid pp. 300mg 60 tk. RUB 3141 Osta |
|
Quetiapine Canon Prolong 150 mg õhukese polümeerikattega toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid 60 tk. 3248 RUB Osta |
| Vaadake kõiki apteekide pakkumisi |
Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!
