Orlistat

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Orlistat: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Ravimite koostoimed
13. Analoogid
14. Ladustamistingimused
15. Apteekidest väljastamise tingimused
16. Ülevaated
17. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Orlistat

ATX-kood: A08AB01

Toimeaine: orlistat (orlistat)

Tootja: Obolenski farmaatsiaettevõte, CJSC (Venemaa), Zhejiang Haisan Pharmaceutical (Hiina)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 26.11.2018

Hinnad apteekides: alates 582 rubla.

Osta

Orlistat on seedetrakti lipaasi inhibiitor.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse kapslite kujul: suurus nr 1, kõva želatiin, keha ja kork on sinised, kapslite sisu on peaaegu valged või valged graanulid (7 või 21 tükki blisterribades, pappkarbis 1, 2, 3, 4, 6, 12 pakki).

1 kapsel sisaldab:

toimeaine: orlistati - 120 mg;
lisakomponendid: naatriumkarboksümetüültärklis (naatriumtärklisglükolaat), mikrokristalne tselluloos, povidoon, talk, naatriumlaurüülsulfaat;
kest: titaandioksiid (E171), želatiin, patenteeritud sinine värv.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Orlistat on seedetrakti lipaaside spetsiifiline inhibiitor. Selle toimeaine mehhanism tuleneb peensoole ja mao valendikus kovalentse sideme moodustumisest pankrease ja mao lipaaside aktiivse seriinikeskusega. Seetõttu ei suuda oma aktiivsuse kaotanud ensüüm toidust rasvu triglütseriidide (TG) kujul lagundada. Omakorda ei saa katkematuid TG-sid imenduda, mis viib keha tarbitavate kalorite arvu vähenemiseni ja aitab kaasa patsiendi kehakaalu vähenemisele.

Ravimi toimel suureneb 24–48 tundi pärast selle võtmist rasva kontsentratsioon väljaheites. Rasvavarude vähendamise abil kontrollib toode kehakaalu.

Ravimi efektiivseks toimimiseks ei ole vaja selle imendumist süsteemsesse vereringesse. Kui võtta orlistaati 3 korda päevas annuses 120 mg, blokeerib rasvade imendumine toidust umbes 30%.

Farmakokineetika

Toodet iseloomustab madal imendumine. Pärast 8 tundi pärast suukaudset manustamist ei saa muutumatut orlistati plasmas määrata, kuna selle plasmatase ei ületa 5 ng / ml. Süsteemne kokkupuude ainega on minimaalne. Pärast suukaudset manustamist radioaktiivselt ¹⁴ C-orlistat doosis 360 mg, maksimaalne plasma radioaktiivsusest täheldati pärast ligikaudu 8 tundi. Muutumatu orlistati sisaldus oli lähedal avastamispiirile (alla 5 ng / ml).

Terapeutiliste uuringute käigus, mis hõlmasid patsiendi plasmaproovide kontrolli, tuvastati muutumatul kujul orlistaat plasmas ebaregulaarselt ja madalatel kontsentratsioonidel - alla 10 ng / ml. Ravimi akumuleerumise märke ei leitud, mis kinnitab selle minimaalset imendumist. Toimeaine seondub plasmavalkudega in vitro enam kui 99%, peamiselt albumiini ja lipoproteiinidega. Ravim on võimeline tungima erütrotsüütidesse minimaalsetes kogustes.

Aine biotransformatsioon toimub peamiselt seedetrakti seinas (GIT), moodustades kaks metaboliiti - M1 (hüdrolüüsitud neljaliikmeline laktoonitsükkel) ja M3 (M1 koos eraldatud N-formüülleutsiini jäägiga), mis on farmakoloogiliselt passiivsed. ¹⁴ C-orlistati suukaudse manustamise taustal tehtud uuringute käigus moodustasid need 2 metaboliiti ligikaudu 42% kogu plasma radioaktiivsusest. Kuna M1 ja M3 struktuuris on avatud beetalaktoonitsükkel, avaldavad nad lipaaside suhtes väga nõrka inhibeerivat toimet - vastavalt alla 1000 ja 2500 korda, võrreldes orlistatiga.

M1 ja M3 väga madala kontsentratsiooni tõttu plasmas (2–4 tundi pärast orlistaadi terapeutiliste annuste võtmist vastavalt vastavalt 26 ja 108 ng / ml) ja äärmiselt nõrga aktiivsuse tõttu klassifitseeritakse need metaboliidid farmakoloogiliselt tähtsusetuks.

Põhimetaboliidi (M1) poolväärtusaeg (T _½) on umbes 3 tundi, teise metaboliidi (M3) - 13,5 tundi. Rasvunud patsientidel suureneb M1 metaboliidi aine tasakaalukontsentratsioon (C _ss) proportsionaalselt orlistati annusega. Pärast ühekordset suukaudset ¹⁴Normaalse kehakaalu ja rasvumisega isikud eritasid C-orlistaati annuses 360 mg imendumata orlistaati peamiselt soolte kaudu. Samuti võib muutumatu põhiaine ja selle metaboliidid sapiga erituda. Ligikaudu 97% radioaktiivselt märgistatud ravimi annusest eritati väljaheitega, sealhulgas muutumatul kujul - 83%, kõigi ainete renaalne eritumine ei ületanud 2%. Väljaheidete ja uriiniga täieliku elimineerimise periood on 3-5 päeva. Ravimi kõrvaldamise protsess normaalse kehakaalu ja rasvumisega patsientidel on sarnane. Piiratud andmete kohaselt _võib imendunud orlistaadi T _½ olla 1–2 tundi.

Näidustused kasutamiseks

rasvumisteraapia, sealhulgas kehakaalu langetamine ja säilitamine koos hüpokalorilise dieediga;
kehakaalu suurenemise ohu vähendamine pärast esialgse languse saavutamist.

Seda ravimit soovitatakse rasvunud patsientidele, kelle kehamassiindeks (KMI) on ≥ 30 kg / m², või patsientidele, kelle KMI on ≥ 28 kg / m², rasvumisega seotud riskifaktorite, nagu arteriaalne hüpertensioon, düslipideemia, suhkurtõbi, olemasolul.

KMI arvutatakse järgmise valemi järgi: M (M - kehakaal kilogrammides) / P ² (P - kõrgus meetrites).

Vastunäidustused

Absoluutne:

kolestaas;
malabsorptsiooni sündroom;
vanus kuni 18 aastat;
rasedus ja imetamine;
samaaegne kasutamine tsüklosporiiniga;
ülitundlikkus ravimi mis tahes koostisosa suhtes.

Suhteline (võtke ravimit ettevaatusega):

neerukivitõbi (kaltsiumoksalaatkivide olemasolu);
hüperoksaluuria anamneesis.

Orlistat'i kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Ravimit kasutatakse suu kaudu 3 korda päevas, 1 kapsel (120 mg) iga peamise söögikorra ajal või hiljemalt 1 tund pärast sööki. Kui toit ei sisalda rasva, võite Orlistati võtmise vahele jätta.

Kõrvalmõjud

Seedetrakt: väga sageli - ebamugavustunne / valu kõhupiirkonnas, kõhupuhitus, väljaheide, tungiv tung roojamiseks, gaas koos vähese voolusega, steatorröa, õline eritis pärasoolest, suurenenud roojamise sagedus (neid kõrvaltoimeid täheldatakse ravi varases staadiumis, esimeses 3 kuud, on kerged ja mööduvad; nende reaktsioonide sagedus suureneb koos rasva kontsentratsiooni suurenemisega toidus ja seetõttu on vaja dieeti, eriti tarbitava rasva koguse suhtes); sageli - igemete / hammaste kahjustus, puhitus, pehme väljaheide, roojapidamatus, ebamugavustunne / valu pärasooles;
maks ja sapiteed: äärmiselt harva - transaminaaside ja leeliselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine, hepatiit;
immuunsüsteem: harva - lööve, sügelus, urtikaaria, bronhospasm, angioödeem, anafülaksia;
hingamissüsteem, rindkere ja mediastiinumi organid: väga sageli - ülemiste hingamisteede infektsioonid; sageli - alumiste hingamisteede infektsioonid;
neerud ja kuseteed: sageli - kuseteede nakkushaigused;
närvisüsteem: väga sageli - peavalud;
teised: väga sageli - gripp; sageli - ärevus, düsmenorröa, nõrkus.

Üleannustamine

Üleannustamise juhtumeid pole registreeritud.

Orlistat'i ühekordse annuse manustamisel annuses 800 mg või kui seda kasutati 3 korda päevas kuni 400 mg annuses 15 päeva jooksul, ei täheldatud normaalse kehakaalu ja rasvumisega inimestel märkimisväärseid kõrvaltoimeid.

Kui on kindlaks tehtud orlistati tõsine üleannustamine, on soovitatav meditsiiniline järelevalve 24 tunni jooksul. Uurimisandmete kohaselt on agensi lipaasi inhibeeriva toime tõttu tekkivad süsteemsed reaktsioonid kiiresti pöörduvad.

erijuhised

Teraapia ajal on vaja järgida tasakaalustatud ja madala kalorsusega dieeti, mis sisaldab rasva kujul mitte rohkem kui 30% kaloreid ning on rikastatud köögiviljade ja puuviljadega.

Enne Orlistati kasutamist on vaja välistada rasvumise orgaanilise põhjuse, näiteks hüpotüreoidismi võimalus.

Kui toidus on palju rasva (üle 30% päevasest kalorisisaldusest), suureneb seedetrakti kõrvaltoimete tekkimise oht. Valgu, süsivesikute ja rasvade päevane tarbimine tuleks jaotada kolme põhitoidukorra vahel ühtlaselt.

Arvestades asjaolu, et ravim vähendab teatud rasvlahustuvate vitamiinide imendumist, tuleks raviperioodi jooksul kasutada neid vitamiine sisaldavaid preparaate, et tagada viimaste piisav imendumine kehasse.

Samuti võib rasvunud patsientidel beetakaroteeni ja D-vitamiini kontsentratsioon olla madalam kui neil, kellel pole ülekaalulist. Multivitamiinipreparaate on soovitatav võtta 2 tundi enne või 2 tundi pärast Orlistati võtmist (näiteks enne magamaminekut). Patsientidel, kes ei saanud esimesel ja teisel raviaastal vitamiinipreparaate, vähenes vitamiinide kontsentratsioon plasmas.

Varfariini pideva ja pikaajalise kasutamise taustal orlistatiga ravitavad patsiendid peavad jälgima vere hüübimisnäitajaid, kuna see kombinatsioon võib vähendada K-vitamiini imendumist.

Mõnel patsiendil on vastuvõtuperioodil oksalaatide sisalduse suurenemine uriinis võimalik.

Kui teil on anorexia nervosa või bulimia nervosa, suureneb Orlistat'i kuritarvitamise oht.

Ravimi kasutamine annustes, mis ületavad 120 mg 3 korda päevas, ei too kaasa täiendavat terapeutilist toimet.

Kui pärast esimest 12 ravinädalat on kehakaalu langus väiksem kui 5% esialgsest, tuleb ravimi edasise võtmise soovitavuse osas nõu pidada arstiga.

Orlistat-ravi ei tohi jätkata kauem kui 2 aastat.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravim ei mõjuta võimet juhtida sõidukeid ega töötada teiste keeruliste ja potentsiaalselt ohtlike masinatega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal on Orlistati võtmine vastunäidustatud, kuna puuduvad usaldusväärsed kliinilised andmed, mis kinnitaksid selle ohutust rasedatel.

Ei ole teada, kas ravim eritub rinnapiima, seetõttu on ravimi võtmine rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Juhiste kohaselt ei ole Orlistat mõeldud kasutamiseks lastepraktikas.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Nefrolitiaasi esinemisel on soovitatav ravimit võtta ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

fenütoiin, amitriptüliin, digoksiin, sibutramiin, fluoksetiin, losartaan, pravastatiin, atorvastatiin, suukaudsed rasestumisvastased vahendid, glibenklamiid, furosemiid, nifedipiin, etanool, atenolool, kaptopriil - orvastatiiniga ei ole kliiniliselt olulisi koostoimeid;
etanool, fenütoiin (annuses 300 mg), digoksiin (kasutatakse ühekordse annusena) - nende ainete farmakokineetika ei muutu; etanooli mõju orlistati süsteemsele ekspositsioonile ja farmakodünaamikale (väljaheitega rasvade eritumine) ei täheldata;
nifedipiin (toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide kujul) - ravimi biosaadavus ei muutu;
tsüklosporiin - selle plasmatase väheneb, ei tohiks te neid ravimeid samaaegselt võtta; vajadusel soovitatakse tsüklosporiini kombineeritud kasutamist kasutada 2 tundi enne või pärast orlistati võtmist (vajalik on pidev tsüklosporiini taseme jälgimine plasmas);
akarboos - andmed farmakokineetilise koostoime kohta puuduvad, samaaegne kasutamine ei ole soovitatav;
amiodaroon - selle kombinatsiooni korral väheneb amiodarooni sisaldus plasmas; kombineeritud vastuvõtt orlistati abil on võimalik ainult arsti ettekirjutuse järgi;
kaudsed antikoagulandid (sh varfariin) - protrombiini taseme langus ja rahvusvahelise normaliseeritud suhte (INR) indikaatori väärtuse muutus on võimalik, selle tulemusena on vajalik INR-i kontroll;
beetakaroteen - selle imendumist vähendatakse 30%;
pravastatiin - selle aine plasmakontsentratsioon suureneb (30%) ja biosaadavus, mis viib lipiidide taset langetava toime suurenemiseni;
E-vitamiin (tokoferoolatsetaadi kujul) - selle imendumine väheneb umbes 60%;
suukaudsed diabeediravimid (sulfonüüluurea / metformiini derivaadid), insuliin - diabeedihaigetel võib olla vajalik nende ravimite annuse vähendamine ainevahetuse võimaliku paranemise tõttu;
suukaudsed rasestumisvastased vahendid - nende biosaadavus võib väheneda (orlistati kaudse toime tõttu), ägeda kõhulahtisuse taustal on soovitatav kasutada täiendavaid rasestumisvastaseid vahendeid.

Analoogid

Orlistati analoogid on: Listata Mini, Orsoten, Listata, Xsenalten Slim, Orsoten Slim, Xenical, Xsenalten Logo, Orliksen 120, Orliksen 60, Alli, Xsenalten Light.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas, valguse ja niiskuse eest kaitstult, temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Orlistati kohta

Ravimit võtvad patsiendid jätavad Orlistat'i kohta enamasti positiivsed arvustused. Paljud inimesed märgivad, et pärast ravikuuri õnnestus neil oluliselt kaalust alla võtta, samas kui ravimi kõrvalreaktsioonide erilisi ilminguid ei olnud. Ülevaadete kohaselt toimib ravim aeglaselt, kuid kindlalt, mis võimaldab teil kaotada 10 kg kehakaalu umbes kuue kuu jooksul. Patsiendid soovitavad ka raviperioodil tingimata korrigeerida söömiskäitumist ja valida rasvumisega võitlemiseks õige programm kogenud spetsialisti järelevalve all.

Siiski on ka ülevaateid ja rahulolematuid patsiente, mis näitavad ravimi ebapiisavat toimet või teraapia positiivse tulemuse täielikku puudumist. Samuti on üsna palju kaebusi orlistati soovimatute mõjude tekkimise kohta, tavaliselt ebamugavustunne maos, kõhupuhitus, lahtised kontrollimatud väljaheited ja ülemäärane nõrkus. Märgitakse, et tõsiste kõrvaltoimete esinemine oli mõnel juhul ravimi tühistamise põhjus.