Sotagexal

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Sotagexal: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Kasutamine eakatel
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Ülevaated
17. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: SotaHEXAL

ATX-kood: C07AA07

Toimeaine: sotalool (sotalool)

Tootja: Salutas Pharma GmbH, Saksamaa

Kirjeldus ja fotovärskendus: 12.12.2019

Hinnad apteekides: alates 69 rubla.

Osta

Sotagexal - β ₁ - ja β ₂ adrenoblokaator; soodustab närviimpulsside radade efektiivsete tulekindlate perioodide kestuse pikenemist.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - tabletid: ümmargused, peaaegu valged või valged (10 tk. Blistris, pappkarbis 1, 2, 3, 5 või 10 blistrit)

80 mg - üks pool on kumer, graveeritud tähega "SOT", teisel küljel on tableti pind kaldu jagamisjooneni;
160 mg - kaksikkumer, mille ühel küljel on graveering "SOT" ja teisel küljel sälk.

1 tablett sisaldab:

toimeaine: sotaloolvesinikkloriid - 80 mg või 160 mg;
abikomponendid: kolloidne ränidioksiid, hüproloos, laktoosmonohüdraat, naatriumkarboksümetüültärklis, maisitärklis, magneesiumstearaat.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Sotalool on mitteselektiivne β-adrenergiliste retseptorite blokaator, mis toimib b1 ja b2 retseptoritele. Sellel ainel puudub oma membraani stabiliseeriv ja sümpatomimeetiline aktiivsus. Sotalool suudab reniini sekretsiooni pärssida ja see mõju avaldub nii füüsilise koormuse kui ka puhkeoleku ajal.

Sotagexali β-adrenergiline blokeeriv toime viib südame löögisageduse vähenemiseni ja südame kontraktsioonide tugevuse piiratud vähenemiseni. Need muutused põhjustavad südame koormuse mahu vähenemist ja müokardi hapnikutarbimise vähenemist.

Sotalooli antiarütmiline toime on seotud võimega pikendada müokardi toimepotentsiaali, samuti võime blokeerida beeta-adrenergilisi retseptoreid. Sotalool suurendab efektiivsete tulekindlate perioodide kestust impulsi radades (kodade, vatsakeste ja täiendav).

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel ületab ravimi biosaadavus 90%. Maksimaalset kontsentratsiooni vereplasmas täheldatakse 2,5-4 tunni pärast, tasakaalu kontsentratsioon on 2-3 päeva jooksul. Tühja kõhuga võetuna on ravimi imendumine umbes 20% suurem kui ravimi võtmine söögi ajal. Annusevahemikus 40–640 mg / päevas on sotalooli kontsentratsioon plasmas proportsionaalne võetud annustega. Aine jaotumine toimub plasmas, perifeersetes kudedes ja elundites. Poolväärtusaeg on 10 kuni 20 tundi.

Sotaloolil puudub võime seonduda vereplasma valkudega ja see ei metaboliseeru. Sotalooli 1- ja d-enantiomeeride farmakokineetika on praktiliselt sama.

Ravim tungib halvasti läbi vere-aju barjääri ja selle kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus on ligikaudu 10% vereplasma kontsentratsioonist.

Ravimi peamine maht eritub neerude kaudu, samas kui 80–90% annusest eritub muutumatul kujul uriiniga ja ülejäänud - väljaheitega.

Näidustused kasutamiseks

Sotagexali kasutamine on näidustatud krooniliste ja sümptomaatiliste südame rütmihäirete raviks:

vatsakeste enneaegsed löögid;
ventrikulaarne tahhükardia, sealhulgas supraventrikulaarne tahhükardia Wolff-Parkinson-White'i sündroomi korral;
kodade virvendus on paroksüsmaalne vorm.

Vastunäidustused

Absoluutne:

äge müokardiinfarkt;
krooniline südamepuudulikkus IIB-III staadium;
sinoatriaalne (SA) blokaad;
kardiogeenne šokk;
"pirueti" tüüpi tahhükardia;
atrioventrikulaarne (AV) blokaad II-III aste;
raske bradükardia, mille pulss (HR) on alla 50 löögi minutis;
haige siinusündroom;
pikk QT sündroom (kaasasündinud või omandatud);
arteriaalne hüpotensioon süstoolse vererõhuga (BP) alla 90 mm Hg;
krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (KOK) või bronhiaalastma;
metaboolne atsidoos;
vaskulaarsete patoloogiate hävitamine;
raske allergiline riniit;
feokromotsütoom, samaaegse ravi puudumisel α-adrenoblokaatoritega;
raske neerupuudulikkus, kreatiniini kliirensiga (CC) alla 10 ml / min;
üldanesteesia läbiviimine tsüklopropaani, trikloroetüleeni ja muude ravimite abil, mille toime pärsib müokardi funktsiooni;
samaaegne ravi monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega (MAO);
vanus kuni 18 aastat;
rinnaga toitmise periood;
individuaalne sallimatus sotalooli, sulfoonamiidide ja ravimi muude komponentide suhtes.

Suhtelised vastunäidustused: depressiooni (sh anamneesis), türeotoksikoosi, QT-intervalli pikenemise, suhkruhaiguse, 1. astme AV-blokaadi, psoriaasi (sh isikliku ja perekonna anamneesi), neerufunktsiooni kahjustuse ja vee-elektrolüütide tasakaalu (hüpokaleemia, hüpomagneseemia), pärast hiljutist müokardiinfarkti, samuti vanemas eas.

Kuna sotalool pärsib keha tundlikkust allergeenide suhtes, tuleb olla eriti ettevaatlik allergiliste reaktsioonide anamneesiga patsientide ravimisel ja ravimi kasutamisel desensibiliseeriva ravi taustal.

Raseduse ajal on ravimi kasutamine võimalik ainult tervislikel põhjustel, olles hoolikalt hinnanud ema oodatava ravi ja kõigi loote riskitegurite suhet, eriti esimesel trimestril.

Sotagexali kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Tablette võetakse suu kaudu, neelates tervelt, 1-2 tundi enne sööki koos vajaliku koguse vedelikuga.

Annus tuleb valida individuaalselt, võttes arvesse haiguse tõsidust ja patsiendi reaktsiooni ravimile.

Soovitatav algannus on 80 mg päevas. Soovitud terapeutilise efekti saavutamiseks võib päevaannust järk-järgult suurendada 240-320 mg-ni ja jagada 2-3 annuseks. Tavaliselt annab 160-320 mg päevane annus kaks korda päevas piisava terapeutilise efekti.

Tõsiste arütmiate korral, mis ohustavad patsiendi elu, võite määrata maksimaalse lubatud päevaannuse - 480 mg ja jagada 2-3 annuseks. Tuleb meeles pidada, et selline annus suurendab eriti proarütmogeense iseloomuga soovimatute mõjude tekke riski. Seetõttu peaks kasutama maksimaalset annust juhul, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku ohu.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral kumulatsiooni arengu ohu tõttu peaks ravimi kasutamisega kaasnema CC ja südame löögisageduse näitajate jälgimine (vähemalt 50 lööki minutis). Neerupuudulikkuse, poolestusaeg (T ¹ / ₂) sotaloolil tõstetakse, nõudes vähenemine annust, kui seerumi kreatiniini 120 umol / l.

Soovitatav annus põhineb kreatiniini tasemel seerumis:

kuni 120 μmol / l: tavaline annus;
120-200 pmol / l: ³ / ₄ tavadoosi;
200-300 pmol / l: ¹ / ₂ tavadoosi;
300-500 pmol / l: ¹ / ₄ tavadoosi.

Raske neerupuudulikkuse korral peab patsient tagama elektrokardiograafia (EKG) ja sotalooli kontsentratsiooni taseme regulaarse jälgimise vereseerumis.

Ravi kestuse määrab arst individuaalselt.

Kui jätate järgmise annuse kogemata vahele, ei peaks te seda järgmisel korral hüvitama, vaid võtke ainult ettenähtud üksikannus.

Kõrvalmõjud

kardiovaskulaarsüsteemist: valu rinnus, õhupuudus, südamepekslemine, tursed, bradükardia, AV blokaad, vererõhu langus, südamepekslemine, südamepuudulikkuse suurenenud sümptomid, minestamine, arütmogeenne toime; harva - suurenenud stenokardia rünnakud;
närvisüsteemist: suurenenud väsimus, peavalu, depressioon, pearinglus, ärevus, unehäired (unetus või unisus), meeleolu muutused, asteenia, treemor, jäsemete tundlikkuse halvenemine, depressioon;
seedesüsteemist: suukuivus, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhupuhitus, kõhukinnisus;
meelte poolt: pisaravoolu vähenemine, sarvkesta ja sidekesta põletik, nägemiskahjustus, maitse muutus, kuulmispuude;
hingamissüsteemist: bronhospasm (sagedamini kopsuventilatsiooni häirega patsientidel);
endokriinsüsteemi poolt: hüpoglükeemia (sagedamini suhkruhaiguse või dieetide rangest järgimisest);
dermatoloogilised reaktsioonid: sügelus, lööve, urtikaaria, punetus, alopeetsia, psoriaasiformne dermatoos;
urogenitaalsest süsteemist: vähenenud tugevus;
laboratoorsed näitajad: metanefriini (O-metüüladrenaliin) uriini fotomeetrilise analüüsi suurenenud näitajad;
teised: lihasnõrkus, külmad jäsemed, krambid, palavik.

Üleannustamine

Sotagexali üleannustamise sümptomid: vererõhu langetamine, bronhospasm, hüpoglükeemia, bradükardia, generaliseerunud krambid, QT-intervalli pikenemine, ventrikulaarne tahhükardia (sh piruett), teadvusekaotus. Rasketel juhtudel võivad tekkida kardiogeense šoki ja asüstooli sümptomid (mõnikord surmaga lõppevad).

Soovitatav ravi: maoloputus, hemodialüüs, aktiivsöe tarbimine. Samuti on soovitatav läbi viia sümptomaatiline ravi:

atrioventrikulaarne blokaad 2-3 kraadi: saab paigaldada ajutise kunstliku südamestimulaatori;
bradükardia: atropiin - veenisisene jetisüst 1-2 korda; glükagoon - esimene lühike intravenoosne infusioon annuses 0,2 mg 1 kg kehakaalu kohta, järgmine - 0,5 mg 1 kg kehakaalu kohta intravenoosselt 12 tunni jooksul;
vererõhu märkimisväärne langus: adrenaliini kasutamine;
bronhospasm: aminofülliini või beeta-2-adrenergiliste retseptorite sümpatomimeetikumide kasutamine (sissehingamine);
piruett-tahhükardia: magneesiumsulfaat ja / või adrenaliin, kardioversioon, vajadusel ajutise kunstliku südamestimulaatori paigaldamine.

erijuhised

Sotagexal-raviga on soovitatav kaasneda vererõhu, pulsi, EKG regulaarne jälgimine, vererõhu või südame löögisageduse märkimisväärse languse korral tuleks sotalooli päevaannust vähendada.

Feokromotsütoomiga patsientidel on ravimi kasutamine näidustatud ainult α-adrenoblokaatorite samaaegse manustamisega.

Ravim tuleb järk-järgult tühistada raviarsti järelevalve all, eriti pärast pikaajalist ravi.

Sotagexali kasutamine raseduse ajal tuleb tühistada 48–72 tundi enne eeldatavat sünnitust. See vähendab vastsündinute bradükardia, hingamisdepressiooni, hüpokaleemia, arteriaalse hüpotensiooni tekkimise riski.

Kuna hüpokaleemia ja hüpomagneseemiaga patsientidel võib QT-intervalli pikenemise aste ja "pirueti" tüüpi arütmiate tekkimise tõenäosus suureneda, tuleb ravimravi alustada alles pärast kaaliumi- ja magneesiumisisalduse taseme taastamist vereplasmas. Raske või pikaajalise kõhulahtisuse korral, samuti juhul, kui ravimit võetakse samaaegse ravi taustal ravimitega, mis põhjustavad organismi magneesiumi- ja / või kaaliumisisalduse vähenemist, peavad patsiendid tagama regulaarselt nii elektrolüütide tasakaalu kui ka happe-leelise tasakaalu jälgimise.

Pillide võtmise soovitatavaid reegleid ei tohiks rikkuda, kuna toidu, eriti piimatoodete või piima samaaegne tarbimine vähendab sotalooli imendumist.

Juhiste kohaselt võib Sotagexal varjata teatavaid türotoksikoosi kliinilisi sümptomeid, sealhulgas tahhükardiat. Seetõttu on soovitatav mitte lubada ravimi järsku tühistamist türotoksikoosiga, et mitte põhjustada haiguse sümptomite suurenemist.

Hüpoglükeemilisi ravimeid saavatel patsientidel võib ravimi toime varjata hüpoglükeemia sümptomeid nagu värisemine või tahhükardia. Selle kategooria patsientidel soovitatakse olla ettevaatlik ja vältida pikki toidupause.

Kontaktläätsede kandmisel peate ravimi võtmise ajal arvestama sarvkesta ja sidekesta põletiku võimalusega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal (eriti esimesel trimestril) määratakse Sotagexal eranditult elutähtsate näidustuste jaoks ja alles pärast põhjalikku analüüsi kasu ja ema suhte kohta lapsele.

Ravimi kasutamisel sel perioodil on vaja see tühistada 48–72 tundi enne eeldatavat tähtpäeva. Kui seda ei tehta, võib vastsündinul tekkida hüpokaleemia, arteriaalne hüpotensioon, bradükardia ja hingamisdepressioon.

Sotalool suudab tungida rinnapiima ja jõuda seal efektiivse kontsentratsioonini, mistõttu tuleb imetamine katkestada, kui Sotagexal määratakse imetamise ajal.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastaste laste raviks on ravimi kasutamine keelatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kumulatsiooni arengu võimaliku ohu tõttu peaksid ravimravi ajal neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid jälgima CC-d ja südame löögisagedust (vähemalt 50 lööki / min). Sotalooli eritumine organismist toimub peamiselt neerude kaudu, seetõttu täheldatakse neerupuudulikkusega isikutel selle poolväärtusaja pikenemist.

Selle kategooria patsientide ravimisel seerumi kreatiniinisisaldusega üle 120 μmol / l tuleb ravimi annust vähendada järgmiselt:

120 kuni 200 μmol / l - 0,75 standardannus;
200 kuni 300 μmol / l - 0,5 standardannus;
300 kuni 500 μmol / l - 0,25 standardannus.

Raske neerukahjustusega patsiendid peaksid regulaarselt jälgima EKG ja seerumi sotalooli kontsentratsiooni.

Kasutamine eakatel

Selle kategooria patsientide ravimisel tuleb Sotagexali kasutada ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Sotagexali samaaegsel kasutamisel:

verapamiil, diltiaseem ja muud aeglaste kaltsiumikanalite blokaatorid: võivad kaasa aidata kontraktiilsuse halvenemisele ja vererõhu langusele, seetõttu on sotalooli võtmise ajal soovitatav vältida nende ravimite intravenoosset manustamist (välja arvatud erakorralistel juhtudel);
nifedipiin ja muud 1,4-dihüdropüridiini derivaadid: võivad põhjustada vererõhu langust;
norepinefriin või MAO inhibiitorid: suurendavad arteriaalse hüpertensiooni tekkimise riski;
barbituraadid, tritsüklilised antidepressandid, fenotiasiinid, diureetikumid, opioidid, antihüpertensiivsed ravimid, vasodilataatorid: võivad põhjustada vererõhu järsu languse;
südameglükosiidid, reserpiin, a-metüüldopa, klonidiin, guanfatsiin: suurendavad raske bradükardia tekkimise tõenäosust ja aeglustavad ergastuse juhtimist südames;
hüdroklorotiasiid, furosemiid ja muud kaaliumi eritavad diureetikumid: võivad põhjustada hüpokaleemiat ja provotseerida arütmiate arengut;
vahendid inhalatsioonanesteesiaks (sh tubokurariin): suurendavad müokardi funktsiooni pärssimise ja arteriaalse hüpotensiooni ilmnemise riski;
suukaudsed hüpoglükeemilised ained ja insuliin: võib võimendada hüpoglükeemia suurenemist koos selle sümptomite ilmnemisega suurenenud kiire südame löögisageduse, higistamise, treemori (eriti füüsilise koormuse korral) kujul, seetõttu on suhkurtõvega patsientidel vajalik insuliini ja / või hüpoglükeemiliste ainete annuse kohandamine;
IA ja III klassi antiarütmikumid (sh kinidiin, disopüramiid, prokaiinamiid, amiodaroon): võivad põhjustada QT-intervalli märkimisväärset pikenemist.

Ettevaatusega tuleb Sotagexali kasutada koos I klassi antiarütmikumide, tritsükliliste antidepressantide, fenotiasiinide, astemisooli, terfenadiini, mõnede kinoloonantibiootikumidega, kuna need pikendavad ka QT-intervalli.

Kombineeritud ravi klonidiiniga tuleb sotalooli kaotamine lõpetada mitu päeva enne klonidiinravi lõpetamist, tuleb meeles pidada, et selle järsk tühistamine võib põhjustada arteriaalset hüpertensiooni.

Samaaegse sotaloolravi korral võib osutuda vajalikuks määrata suuremad salbutamooli, terbutaliini, isoprenaliini ja teiste β-adrenergiliste agonistide annused.

Analoogid

Sotagexali analoogid on Anaprilin, Visken, Korgard 80, Obzidan.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Arvustused Sotagexali kohta

Patsientide Sotagexali ülevaated, kes võtsid ravimit vastavalt arsti soovitustele, on enamasti positiivsed. Mõnel juhul osutavad kasutajad kõrvaltoimete tekkimisele, mille korral on vaja pöörduda arsti poole.