Orlistat-Akrikhin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Orlistat-Akrikhin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Arvustused Orlistat-Akrikhin
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Orlistat-Akrikhin

ATX-kood: A08AB01

Toimeaine: orlistat (orlistat)

Tootja: Polfarma S. A., Poola Farmaatsiatehas (Poola)

Kirjeldus ja foto uuendus: 28.11.2018

Hinnad apteekides: alates 737 rubla.

Osta

Orlistat-Akrikhin on lipiidide taset langetav ravim, seedetrakti lipaaside inhibiitor.

Väljalaske vorm ja koostis

Toodet toodetakse kapslite kujul: suurus nr 1, kõva želatiin, sinine; kapslite sisu on valge pulber või kergelt tihendatud aglomeraadid (7 või 14 tk blisterpakendis, pappkarbis 3 blistrit 7 tk või 3 blisterit 14 tk või 6 blistrit 14 tk ja Orlistat-Akrikhini kasutusjuhend).

1 kapsel sisaldab:

toimeaine: orlistati - 120 mg;
lisakomponendid: naatriumkarboksümetüültärklis, mikrokristalne tselluloos, naatriumlaurüülsulfaat, kolloidne veevaba ränidioksiid;
kapsli kest: titaandioksiid (E171), želatiin, indigokarmiin (E132).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Orlistat kuulub seedetrakti lipaaside pikaajalise toimega spetsiifilistesse inhibiitoritesse. See aine avaldab oma toimet mao ja peensoole valendikus, moodustades kovalentse sideme mao ja pankrease lipaaside aktiivse seriinikeskusega. Lipiidide taset alandava aine mõju tagajärjel kaotab inaktiveeritud ensüüm võime lõhustada toiduga monoglütseriidideks ja imendunud vabaks rasvhapeteks triglütseriidide (TG) vormis rasvu. Kuna seedimata TG-d seedetraktist (GIT) ei imendu, tarnitakse kehasse vähem kaloreid ja selle tagajärjel väheneb kehakaal. Seega viiakse ravimi terapeutiline toime läbi selle imendumist süsteemsesse vereringesse. Orlistati aktiivsuse tõttu suureneb rasva kontsentratsioon väljaheites 24–48 tundi pärast ravimi suukaudset manustamist. Orlistat-Akrikhin viib rasvavarude vähenemiseni ja tagab kehakaalu tõhusa kontrolli.

Rasvunud patsientidega läbi viidud kliinilistes uuringutes näitas orlistatiga ravitud patsientide rühm kehakaalu märgatavamat langust võrreldes patsientidega, kes olid ainult dieetravil. Kaalukaotust täheldati juba esimese 2 nädala jooksul pärast Orlistat-Akrikhini võtmise algust ja 6-12 kuu jooksul, isegi kui dieetravile reageeriti negatiivselt.

Rasvumisega seotud metaboolsete riskifaktorite profiili statistiliselt oluline paranemine registreeriti kahe aasta jooksul. Lisaks vähenes keharasva ladestumine märkimisväärselt, võrreldes platseebogrupiga. Orlistat on osutunud tõhusaks ka siis, kui seda kasutatakse kehakaalu taastumise vältimiseks. Ligikaudu pooltel patsientidest oli kehakaalu suurenemine kaotatud kehakaalust mitte rohkem kui 25% ja ülejäänud pooled uuringus osalenud patsientidest ei taastanud kaalu ega registreerinud isegi järgnevat kehakaalu langust.

6 kuud kuni 1 aasta kestnud kliinilistes uuringutes esines ülekaaluliste või rasvunud ja II tüüpi diabeediga patsientidel kehakaalu märkimisväärsem langus võrreldes ainult dieetravil olnud patsientidega. Kaalulangus oli peamiselt tingitud rasva ladestumise vähenemisest kehas. Tuleb märkida, et uuringus osalenud patsientidel täheldati enne uuringu algust vaatamata diabeedivastaste ravimite tarbimisele sageli ebapiisavat glükeemilist kontrolli. Orlistaadi kasutamisel leiti, et neil patsientidel on glükeemiline kontroll oluliselt paranenud. Samuti vähenes Orlistat-Akrikhini kasutamise ajal antidiabeetiliste ainete annus, insuliini kontsentratsioon, samuti vähenes insuliiniresistentsus.

Neli aastat kestnud uuringute kohaselt leiti, et orlistati teraapia korral vähenes 2. tüüpi suhkurtõve oht oluliselt - keskmiselt 37% võrreldes platseeboga. Esialgse glükoositaluvuse häirega patsientidel vähenes see oht umbes 45%. Orlistati rühmas oli kehakaalu langus suurem kui platseebo rühmas ja lisaks paranes oluliselt metaboolse riskiteguri profiil. Saavutatud uus kehakaalu tase püsis kogu uuringu 4 aasta jooksul.

Rasvunud noorukitel näitas orlistatiga tehtud üheaastane uuring kehamassiindeksi (KMI) langust, samuti keharasva ning vöö ja puusaümbermõõdu vähenemist võrreldes platseeboga. Orlistat-Akrikhini võtmise perioodil näitasid noorukid diastoolse vererõhu (BP) olulist langust võrreldes platseebot saanud patsientidega.

Farmakokineetika

Ravimit iseloomustab madal imendumine. 8 tundi pärast suukaudset manustamist muutumatut orlistati plasmas ei tuvastata, kuna selle kontsentratsioon ei ületa 5 ng / ml. Toimeaine akumuleerumise märke ei leitud, mis viitab selle imendumise äärmiselt madalale astmele.

Jaotuse mahtu on võimatu kindlaks teha, kuna aine praktiliselt ei imendu. In vitro seondub see plasmavalkudega peaaegu täielikult (99%), peamiselt lipoproteiinide ja albumiiniga. Minimaalsetes kogustes suudab aine tungida erütrotsüütidesse. Orlistaadi metaboolne muundumine toimub peamiselt sooleseinas, moodustades kaks metaboliiti, millel puudub farmakoloogiline aktiivsus - M1 (neljaliikmeline hüdrolüüsitud laktoonitsükkel) ja M3 (lõhustatud N-formüülleutsiini jäägiga M1).

Aine eritub peamiselt soolte kaudu - umbes 97% võetud annusest, sellest kogusest muutumatul kujul - umbes 83%. Orlistati kõigi metaboliitide kogu eritumine neerude kaudu ei ületa 2% võetud annusest. Aine täielik kõrvaldamine koos väljaheidete ja uriiniga on 3-5 päeva. Orlistaadi elimineerimise viisid normaalse kehakaalu ja rasvumisega patsientidel on sarnased. Samuti võib toimeaine ja selle metaboliidid erituda sapiga.

Näidustused kasutamiseks

Orlistat-Akrikhini soovitatakse mõõdukalt piiratud madala kalorsusega dieedi taustal rasvunud patsientide KMI ≥ 30 kg / m2 või ülekaaluliste KMI ≥ 28 kg / m2 ja ülekaalulisusega seotud riskifaktorite pikaajaliseks raviks.

Orlistat-Akrikhin on näidustatud ka ülekaalu või rasvumisega II tüüpi suhkurtõvega patsientidel koos mõõdukalt piiratud hüpokalorilise dieediga ja / või hüpoglükeemiliste ravimite (insuliini ja / või sulfonüüluurea derivaadid, metformiin) võtmisega.

Vastunäidustused

Absoluutne:

kolestaas;
kroonilise malabsorptsiooni sündroom;
vanus kuni 12 aastat;
rasedus ja imetamine;
ülitundlikkus Orlistat-Akrikhini mõne koostisosa suhtes.

Äärmiselt ettevaatlikult tuleb ravimit ravida samaaegselt tsüklosporiini, varfariini või teiste suukaudsete antikoagulantidega.

Orlistat-Akrikhin, kasutusjuhised: meetod ja annus

Orlistat-Akrikhini kasutatakse suu kaudu iga peamise söögikorra ajal (söögi ajal, vahetult enne sööki või hiljemalt 1 tund pärast sööki). Kapsleid tuleb võtta koos veega.

Pikaajalise ravi korral peaksid ülekaalulised patsiendid (KMI ≥ 30 kg / m2) või ülekaalulised (KMI ≥ 28 kg / m2) rasvumisega seotud riskifaktoritega, vanuses 12 aastat ja mõõdukalt piiratud kalorsusega dieedil võtke Orlistat-Akrikhin annuses 120 mg orlistati (1 kapsel) 3 korda päevas.

Ravimi väljakirjutamisel ülekaalulisuse või ülekaalulisusega II tüüpi suhkurtõvega täiskasvanud patsientidele koos hüpoglükeemiliste ainete kombineeritud tarbimisega ja / või mõõdukalt piiratud hüpokalorilise dieedi järgimisel on soovitatav võtta 120 mg orlistati (1 kapsel) 3 korda päevas.

Järgmine kapsli sissevõtmine on lubatud vahele jätta, kui toit ei sisalda rasva või söögikord jäeti vahele.

Teraapia perioodil on vaja järgida tasakaalustatud, mõõdukalt piiratud hüpokalorilist dieeti, mis sisaldab rasvade kujul mitte rohkem kui 30% kaloreid, samuti on soovitatav lisada igapäevases dieedis puu- ja köögivilja. Päevas tarbitud süsivesikute, rasvade ja valkude üldkogus tuleb jagada kolmeks põhiannuseks.

Orlistati kasutamisel annustes, mis ületasid 3 kapslit päevas, terapeutiline toime ei suurenenud.

Orlistat-Akrikhini kasutamise ohutust ja efektiivsust maksa ja / või neerude funktsionaalse häirega patsientidel ei ole läbi viidud.

Kõrvalmõjud

Orlistati võtmise põhjustatud kõrvaltoimed ilmnesid enamasti seedetraktist ja olid seotud toidurasvade imendumist blokeeriva ravimi farmakoloogilise toimega.

Orlistat-Akrikhini võtmise ajal võivad esineda järgmised rikkumised:

ainevahetuse ja toitumishäired: väga sageli - hüpoglükeemia;
nakkuslikud ja parasiitilised kahjustused: väga sageli - gripp;
närvisüsteem: väga sageli - peavalu;
vaimsed häired: sageli - ärevus;
hingamissüsteem, rindkere ja mediastiinumi organid: väga sageli - ülemiste hingamisteede infektsioonid; sageli - alumiste hingamisteede infektsioonid;
suguelundid ja piimanäärmed: sageli - ebaregulaarne menstruatsioon;
neerud ja kuseteed: sageli - kuseteede infektsioonid;
Seedetrakt: väga sageli - õline eritis pärasoolest, ebamugavustunne / valu kõhupiirkonnas, teatud koguse väljaheitega gaasid, kõhupuhitus, väljaheide lahti, tung roojamiseks, roojamise sageduse suurenemine, steatorröa; sageli - ebamugavustunne / valu pärasooles, fekaalipidamatus, pehme väljaheide, puhitus, hambakahjustused, igemehaigused;
üldised häired: sageli - nõrkus.

Kõrvaltoimete olemus ja sagedus II tüüpi suhkurtõvega patsientidel olid sarnased diabeedita, ülekaaluliste ja rasvunud patsientidega.

Ravi ajal suurenes seedetrakti kõrvaltoimete sagedus koos rasvasisalduse suurenemisega tarbitud toidus. Nende häirete kõrvaldamine või vähendamine on võimalik madala rasvasisaldusega dieedi järgimisega. Enamikul juhtudel olid ülaltoodud mõjud mööduvad ja kerged, nende ilmnemist täheldati peamiselt esimese 3 ravikuuga ja reeglina mitte rohkem kui ühe episoodina. Orlistat-Akrikhini pikaajalise kasutamise taustal vähenes nende nähtuste esinemissagedus.

Üleannustamine

Ravimi üleannustamise juhtumeid ei ole kirjeldatud.

Orlistaadi ühekordse (800 mg) ja mitmekordse annuse (15 päeva jooksul kuni 400 mg kolm korda päevas) võtmisel normaalse kehakaalu / rasvumusega inimestel ei olnud kõrvaltoimeid. Kui rasvunud patsientidel võeti orlistati 6 kuu jooksul annuses 240 mg kolm korda päevas, ei suurenenud kõrvaltoimete esinemissagedus.

Orlistat-Akrikhini märkimisväärse üleannustamise korral tuleb patsienti jälgida 24 tunni jooksul. Kliiniliste ja prekliiniliste uuringute andmete kohaselt peaksid orlistaadi lipaasi inhibeerivate omadustega seotud süsteemsed toimed olema kiiresti pöörduvad.

erijuhised

Orlistat-Akrikhin on soovitatav kehakaalu pikaajaliseks kontrollimiseks (sealhulgas kehakaalu vähendamiseks, soovitud saavutatud tasemel hoidmiseks ja kehakaalu suurenemise ennetamiseks).

II tüüpi suhkurtõvega patsientidel suureneb ravimi kasutamise kaalukaotuse tagajärjel süsivesikute ainevahetuse paranemise tõenäosus, mille vastu võib vaja minna hüpoglükeemiliste ravimite annuse vähendamist.

Orlistat-Akrikhin-ravi ei tohiks kesta kauem kui 2 aastat. Kui 12 nädala jooksul pärast kursuse algust ei olnud võimalik saavutada vähemalt 5% kaalukaotust, tuleb ravimi kasutamine lõpetada.

Kui ravi ajal ilmnevad sellised sümptomid nagu väsimus, nõrkus, palavik, tume uriin ja kollatõbi, peate võimaliku maksa düsfunktsiooni välistamiseks pöörduma arsti poole.

Uimastiravi perioodil, peamiselt samaaegse kroonilise neerukahjustuse ja / või dehüdratsiooniga patsientidel, võib tekkida hüperoksaluuria ja oksalaatnefropaatia, mis mõnel juhul võivad põhjustada neerupuudulikkust.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Orlistat-Akrikhin ei mõjuta kahjulikult sõidukite juhtimise võimet ega muid keerukaid mehhanisme.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ja imetamise ajal on ravimravi vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Orlistati kasutamise efektiivsust ja ohutust alla 12-aastastel lastel ei ole uuritud ja seetõttu on Orlistat-Akrikhini võtmine selle vanusekategooria patsientidele vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerukahjustusega inimestel ei ole ravimravi efektiivsust ja ohutust uuritud.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral ei ole vaja Orlistat-Akrikhini annust muuta.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsiooni kahjustusega inimestel ei ole ravimravi efektiivsust ja ohutust uuritud.

Olemasolevate maksa rikkumiste korral ei ole vaja Orlistat-Akrikhini annust muuta.

Kolestaasi esinemine on ravimi võtmise vastunäidustus.

Kasutamine eakatel

Eakate ravimite ravi efektiivsust ja ohutust ei ole uuritud. Eakatel patsientidel ei ole vaja annust kohandada.

Ravimite koostoimed

amiodaroon - selle aine sisaldus vereplasmas võib langeda, tuleb läbi viia kliiniline vaatlus ja EKG näitajate jälgimine;
epilepsiavastased ravimid - nende ravimite imendumine väheneb, mis võib põhjustada krampe;
tsüklosporiin - selle sisalduse tase vereplasmas väheneb, mis võib viia ravimi immunosupressiivse efektiivsuse nõrgenemiseni; seda kombinatsiooni ei soovitata vajaduse korral, selle rakendamine nõuab tsüklosporiini plasmakontsentratsiooni sagedast jälgimist nii orlistaadi samaaegsel manustamisel kui ka pärast selle lõppu;
varfariin ja muud antikoagulandid - on võimalik protrombiini kontsentratsiooni langus ja rahvusvahelise normaliseeritud suhte (INR) suurenemine, mis võib viia hemostaatiliste parameetrite muutumiseni; selle kombinatsiooni korral on vaja jälgida INR-näitajaid;
rasvlahustuvad vitamiinid A, D, E, K ja beetakaroteen - nende ainete imendumine on nõrgenenud; kombineeritud kasutamise korral tuleb need võtta enne magamaminekut või mitte varem kui 2 tundi pärast orlistati võtmist;
akarboos - farmakokineetiliste koostoimete uuringute puudumise tõttu on soovitatav vältida kombineeritud kasutamist;
levotüroksiinnaatrium - hüpotüreoidism võib areneda ja / või selle kontroll väheneda levotüroksiinnaatriumi ja / või anorgaanilise joodi imendumise vähenemise tõttu;
suukaudsed rasestumisvastased vahendid - rasestumisvastase toime vähenemise oht suureneb, mis mõnel juhul suurendab planeerimata raseduse tõenäosust; peaksite kasutama täiendavaid rasestumisvastaseid meetodeid, sealhulgas raske kõhulahtisuse korral;
retroviirusevastased ravimid inimese immuunpuudulikkuse viiruse (HIV), antipsühhootikumide (sh liitiumpreparaadid), antidepressantide, bensodiasepiinide raviks - nende ravimite terapeutiline toime võib nõrgeneda; orlistatiga ravi alustamine sellistel patsientidel peaks toimuma pärast selle ravi eeldatava kasu ja võimaliku riski hoolikat hindamist;
fibraadid, atorvastatiin, digoksiin, amitriptüliin, biguaniidid, losartaan, pravastatiin, fluoksetiin, fentermiin, sibutramiin, nifedipiin, fenütoiin, etanool - koostoimeid nende ravimitega ei täheldatud.

Analoogid

Orlistat-Akrikhini analoogid on: Orsoten, Listata, Orsoten Slim, Orlistat, Xenical, Orliksen 120, Orlistat Canon, Alli, Ksenalten Light, Xsenalten Logo.

Ladustamistingimused

Hoida originaalpakendis valguse eest kaitstud ja lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Orlistat-Akrihini kohta

Orlistat-Akrikhini kohta on arvustused väga erinevad. Paljud patsiendid reageerivad ravimile positiivselt, teatades, et tänu selle toimimisele suutsid nad 3 kuuga kaotada umbes 5 kg ülekaalust. Pärast seda langes kehakaal pidevalt, kuid mitte nii kiiresti. Aeglasema ainevahetusega patsientidel oli kehakaalu langus veidi pikem. Samal ajal märgivad patsiendid, et efektiivsete ravitulemuste saavutamiseks on vaja korrigeerida toitumist ja harjumuspärast eluviisi - järgida sobivat dieeti, mis võimaldab teil vähendada toidus sisalduvate kalorite arvu, teostada regulaarselt teostatavat füüsilist tegevust, liikuda nii palju kui võimalik jne.

Orlistat-Akrikhini puudused hõlmavad enamikul juhtudel kõrvaltoimete ilmnemist gaaside, lahtiste väljaheidete, kõhulahtisuse ja tungiva roojamise näol. Kuid reeglina märgitakse need rikkumised ravikuuri esimestel kuudel ja seejärel kaovad nad ise. Harva on ülevaated, mis viitavad uimastiravi väga nõrgale toimele.