Pipolfen

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Pipolfen: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Apteekidest väljastamise tingimused
19. Arvustused
20. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Pipolphen

ATX-kood: R06AD02

Toimeaine: prometasiin (Prometasiin)

Tootja: EGIS CJSC farmaatsiatehas (EGIS Pharmaceuticals, Plc) (Ungari)

Kirjeldus ja foto uuendus: 02.10.2019

Hinnad apteekides: alates 899 rubla.

Osta

Pipolfen on antihistamiinse, allergiavastase, hüpnootilise, rahustava ja antiemeetilise toimega ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Pipolfeni vabastamise ravimvormid:

Dragee (kaetud tabletid): helesinine, läikiva pinnaga, läätsekujuline, peaaegu lõhnatu või lõhnatu (20 tükki blistrites, 1 blister pappkarbis või 25 blisterit pappkarbis);
Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks: rohelise varjundiga või värvitu, läbipaistev, peaaegu lõhnatu või peaaegu lõhnatu (2 ml värvitu klaasampullis sinise koodirõnga ja murdumispunktiga, 5 ampulli blistris, 2 pakki pappkarbis.).

Igas pakendis on ka Pipolfeni kasutamise juhised.

1 tableti koostis sisaldab:

Toimeaine: prometasiinvesinikkloriid - 25 mg;
Abikomponendid: kartulitärklis, steariinhape, želatiin, magneesiumstearaat, talk, laktoosmonohüdraat;
Kate: sahharoos, ariavit-sinine, glütserool, talk, želatiin, makrogool 35 000, titaandioksiid.

1 ml süstelahuse koostis sisaldab:

Toimeaine: prometasiinvesinikkloriid - 25 mg;
Abikomponendid: kaaliumdisulfiit - 0,75 mg, hüdrokinoon - 0,2 mg, naatriumkloriid - 7 mg, veevaba naatriumsulfit - 1 mg, süstevesi - kuni 1 ml.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Pipolfeni aktiivne komponent on prometasiin, fenotiasiini derivaat. Suure antihistamiinse toimega aine, millel on väljendunud mõju kesknärvisüsteemile (kesknärvisüsteemile), millel on rahustav, hüpnootiline, antiemeetiline, antipsühhootiline, hüpotermiline, ennetav / rahustav toime.

Prometasiin aitab küll ära hoida histamiinireaktsioone (näiteks nõgestõbi, sügelus jne), kuid ei kõrvalda neid. Antikolinergilise toime tõttu on tagatud nina- ja suuõõne limaskestade kuivatamise mõju.

Prometasiini antiemeetiline (antiemeetiline) toime on tingitud selle kesksest antikolinergilisest toimest, vestibulaarse aparatuuri erutuvuse ja labürindi funktsiooni pärssimisest, samuti pikliku medulla vallandavate kemoretseptorite tsoonide otsesest pärssimisest.

Rahustav (sedatiivne) toime põhineb histamiin-N-metüültransferaasi pärssimisel ja tsentraalsete histaminergiliste retseptorite blokeerimisel. Teiste KNS retseptorite blokeerimine - serotoniin ja atsetüülkoliin; α-adrenergiliste retseptorite stimulatsioon vähendab kaudselt ajutüve retikulaarse moodustumise stimulatsiooni. Tulenevalt asjaolust, et prometasiini keemiline struktuur erineb antipsühhootiliste fenotiasiinide struktuurist, on sellel nõrgem antipsühhootiline toime.

Terapeutiliste annuste korral ei mõjuta Pipolfen kardiovaskulaarsüsteemi.

Prometasiini kliinilise toime kestus on tavaliselt 4-6 tundi, mõnel juhul kestab see kuni 12 tundi.

Pipolfeni toime algus, sõltuvalt selle manustamisviisist:

Suukaudne manustamine (pillid / tabletid): 20 minuti pärast (keskmiselt 15-60 minutit);
Parenteraalne manustamine (lahus): intramuskulaarselt - 2 minuti pärast; intravenoosselt - 3-5 min.

Farmakokineetika

Pärast seedetraktist seestpoolt pillide / tablettide võtmist imendub prometasiin hästi. Seondub valkudega ~ 90%.

Prometasiin eritub aktiivselt presüsteemselt (esimese maksa kaudu toimuva maksa kaudu) peamiselt S-oksüdatsiooni teel, moodustades uriiniga peamised metaboliidid prometasiinsulfoksiidid ja N-demetüülprometasiin.

Peamise ühendi poolväärtusaeg (T _1/2) on 7 kuni 15 tundi. See eritub peamiselt neerude kaudu, vähemal määral - sapiga.

Prometasiin läbib vere-aju ja platsentaarbarjääre.

Näidustused kasutamiseks

Anafülaktilised reaktsioonid (täiendava ravina pärast ägedate ilmingute leevendamist teiste ravimitega, näiteks adrenaliiniga);
Allergilised haigused, sealhulgas urtikaaria, angioödeem, seerumihaigus, heinapalavik, allergiline riniit ja konjunktiviit, sügelus;
Operatsioonieelne ja -järgne periood (rahustina);
Kinetoos (iivelduse ja pearingluse kõrvaldamiseks ja vältimiseks transpordi ajal);
Operatsioonijärgne valu (koos valuravimitega);
Iiveldus ja oksendamine, mis on seotud anesteesiaga ja / või ilmnevad operatsioonijärgsel perioodil (arengu peatamiseks või vältimiseks).

Kirurgilises praktikas on süstelahus ette nähtud ka anesteesia võimendamiseks kasutatavate lüütiliste segude komponendina.

Vastunäidustused

Absoluutne:

Kooma või muud tüüpi kesknärvisüsteemi sügav depressioon;
Uneapnoe;
Alkoholimürgistus, äge mürgistus opioidanalgeetikumide ja / või uinutitega;
Suletud nurga glaukoom;
Lastel aeg-ajalt oksendamata määratlemata geneesi;
Samaaegne kasutamine monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega, samuti 2 nädala jooksul pärast nende kasutamise lõppu;
Rasedus ja imetamine;
Alla 2 kuu vanused lapsed (süstelahus) või 6 aastat (dražee);
Ülitundlikkus prometasiini, teiste fenotiasiini derivaatide ja ravimi muude komponentide suhtes.

Suhteline (Pipolfeni määratakse ettevaatusega järgmiste haiguste / seisundite korral):

Peptiline haavand pyloroduodenal obstruktsiooniga;
Ägedad ja kroonilised hingamisteede haigused (köharefleksi allasurumise tõttu);
Luuüdi funktsiooni pärssimine;
Avatud nurga glaukoom;
Kardiovaskulaarsüsteemi haigused;
Kusepeetuse eelsoodumus;
Neerude ja maksa funktsionaalsed häired;
Põie kaela stenoos ja / või eesnäärme hüpertroofia;
Reye sündroom;
Epilepsia;
Kõrge vanus (kõrvaltoimete kõrge riski tõttu).

Pipolfen, kasutusjuhised: meetod ja annus

Dragee / Pipolfeni tablette kasutatakse suu kaudu, lahust manustatakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt.

Täiskasvanu maksimaalne ööpäevane annus on 150 mg.

Intramuskulaarselt määratakse ampullides olev pipolfeen täiskasvanutele annuses 25 mg 1 kord päevas, vajadusel on võimalik iga 4-6 tunni järel sisestada 12,5-25 mg lahust.

Soovitatav annustamisskeem:

Allergilised haigused: sees, 25 mg 1 (õhtul) või 2 (hommikul ja õhtul) korda päevas (soovitatav - väikseimas efektiivses annuses);
Iiveldus ja oksendamine (ravi ja ennetamine): ühekordne annus 25 mg suu kaudu või intramuskulaarselt. Vajadusel on võimalik Pipolfeni uuesti kasutada iga 4-6 tunni järel;
Kinetoos: sees, 2 korda päevas, 25 mg (esimene annus - 30-60 minutit enne reisi, järgmine - 8-12 tunni pärast);
Kirurgilised operatsioonid (rahustina): üks kord öösel, operatsiooni eelõhtul 25-50 mg (suu kaudu või intramuskulaarselt). Operatsioonieelse ettevalmistuse lüütiliste segude osana süstitakse intramuskulaarselt 50 mg Pipolfeni 2,5 tundi enne operatsiooni, sama annuse võib uuesti manustada 60 minuti pärast;
Diagnostilised ja kirurgilised sekkumised, sealhulgas oftalmoloogilised operatsioonid, korduv bronhoskoopia (anesteesia ja analgeesia esilekutsumiseks): intravenoosselt 0,15-0,3 mg / kg.

2 kuu vanustele lastele võib manustada Pipolfeni 3-5 korda päevas intramuskulaarselt annuses 0,5-1 mg / kg. Rasketel juhtudel võib ühekordse annuse suurendada 1-2 mg / kg-ni.

6-14-aastased lapsed Pipolfeni määratakse suu kaudu 3-4 korda päevas, 25 mg. Dražeesid ei ole soovitatav jagada, seetõttu ei ole Pipolfen selles ravimvormis ette nähtud noorematele lastele.

Kõrvalmõjud

Seedeelundkond: kolestaas, iiveldus, suu limaskesta anesteesia, kõhukinnisus, oksendamine, suukuivus, neel, nina;
Kesknärvisüsteem: unisus, sedatsioon, desorientatsioon, nägemisteravuse halvenemine, õudusunenäod, suurenenud uneapnoe, ärevus, erutus, segasus, pearinglus; suurte annuste kasutamine - krambihoogude suurenemine (lastel), ekstrapüramidaalsed häired;
Hematopoeetiline süsteem: harva - agranulotsütoos, leukopeenia ja / või trombotsütopeenia;
Kardiovaskulaarne süsteem: bradükardia, vererõhu langus, tahhükardia;
Meeleelundid: majutuse parees, helin või tinnitus, nägemispuude
Dermatoloogilised reaktsioonid: valgustundlikkus ja / või nahalööve;
Allergilised reaktsioonid: bronhospasm, dermatiit, urtikaaria, valgustundlikkus;
Teised: valulik või keeruline urineerimine, suurenenud higistamine.

Üleannustamine

Prometasiini üleannustamise sümptomid sõltuvad patsiendi vanusest. Lastel avaldub see ärrituse, ärevuse, hallutsinatsioonide, krampide, müdriaasi ja õpilaste liikumatuse, näonaha hüperemia, hüpertermiana; täiskasvanutel - psühhomotoorne agitatsioon, krambid, letargia. Ägeda üleannustamise korral on väljendunud vererõhu langus, hingamisdepressioon, veresoonte kollaps, kooma.

Kuna prometasiini antidoot ei ole teada, on soovitatav sümptomaatiline ja toetav ravi. Ravimi suukaudsete vormide üleannustamise korral hõlmab võõrutus varajases staadiumis maoloputust ja aktiivsöe tarbimist. Lisaks on vastavalt näidustustele võimalik kasutada epilepsiavastaseid ravimeid. Suukaudne naatrium / magneesiumsulfaat võib olla kasulik. Dialüüs on ebaefektiivne.

Võib osutuda vajalikuks rakendada meetmeid piisava pulmonaalse ventilatsiooni taastamiseks, tagades hingamisteede avatuse ja abi- või mehaanilise ventilatsiooni. Vaja on atsidoosi / elektrolüütide tasakaalu korrigeerimist. Raske arteriaalne hüpotensioon peatatakse norepinefriini (noradrenaliini) või Mezatoni parenteraalse manustamisega. Tuleb meeles pidada, et adrenaliini (adrenaliini) sisseviimine võib paradoksaalselt süvendada arteriaalset hüpotensiooni.

erijuhised

Pipolfen suudab varjata samaaegselt manustatud ravimite ototoksilist toimet (tinnituse ja pearingluse kujul).

Pikaajalise ravi korral on vaja süstemaatiliselt jälgida maksa funktsionaalset seisundit ja perifeerset verepilti.

Pipolfen võib langetada krampide künnist, mida tuleks arvestada selle määramisel krampide tekkele kalduvatele patsientidele või koos teiste sarnase toimega ravimitega.

Antiemeetikumina võib Pipolfeni kasutada ainult teadaoleva etioloogiaga pikaajalise oksendamise korral.

Pika kursi korral suureneb süljeerituse vähenemise tõttu hambahaiguste (parodontiit, kaaries, kandidoos) tekkimise tõenäosus.

Ravi ajal on alkohol keelatud.

Diagnostilise rasedustesti läbiviimisel on võimalik saada valepositiivne tulemus. Glükoositaluvuse testi tegemisel peate arvestama ka vere glükoositaseme võimaliku tõusuga.

Allergeenide naha skarifikatsiooni testide tulemuste moonutamise vältimiseks tuleks Pipolfen tühistada 72 tundi enne allergiateste.

Laktoositalumatuse korral tuleb meeles pidada, et pillide koostis sisaldab laktoosi.

Lastel tuleb Pipolfeni kasutada ettevaatusega, kuna see võib raskendada põhihaiguse diagnoosimist (Reye sündroomi ja diagnoosimata entsefalopaatia sümptomeid võib ekslikult pidada ravimi kõrvaltoimeteks).

Ravi alguses tuleks hoiduda sõidukite juhtimisest ja muude potentsiaalselt ohtlike tööde tegemisest. Edasi määratakse piirangu aste individuaalselt.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kliiniliste uuringute andmete puudumise tõttu ei ole Pipolfeni kasutamine raseduse ajal soovitatav.

Ravimi kasutamise tõttu rinnaga toitmise ajal on prometasiini tungimise tõttu rinnapiima oht ekstrapüramidaalsete häirete tekkeks lapsel. Kui imetamise ajal on vaja Pipolfeni kasutada, tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Lapsepõlves kasutamine

Pipolfeni parenteraalne manustamine on vastunäidustatud alla 2 kuu vanustele lastele; sees tablettide / pillide võtmine - alla 6-aastased lapsed.

Lastele määratakse ravimit ettevaatusega, kuna selle kasutamine raskendab põhihaiguse diagnoosimist. Diagnoosimata entsefalopaatia ja Reye sündroomi sümptomeid võib ekslikult pidada prometasiini kõrvaltoimeteks.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Ettevaatusega määratakse Pipolfen neerupuudulikkuse (neerufunktsiooni kahjustus) korral.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Ettevaatusega määratakse Pipolfen maksapuudulikkuse (maksa düsfunktsioon) korral.

Kasutamine eakatel

Eakad patsiendid peaksid Pipolfeni kasutamisel olema ettevaatlikud.

Ravimite koostoimed

Pipolfeni koosmanustamisel teatud ravimite / ainetega võib täheldada järgmisi mõjusid:

M-kolinomimeetikumide, efedriini, amfetamiini, antikoliinesteraasi ravimite, levodopa, guanetidiini, dopamiini derivaadid: nõrgendavad nende toimet;
Opioidanalgeetikumid, uinutid, anksiolüütilised (rahustid) ja antipsühhootikumid (antipsühhootikumid), samuti üldanesteesia ravimid, lokaalanesteetikumid, m-antikolinergilised ja hüpertensioonivastased ravimid: nende toime tugevdamine (vajalik on meditsiiniline järelevalve ja annuse kohandamine);
Beetablokaatorid: prometasiini kontsentratsiooni suurendamine vereplasmas;
Barbituraadid: eliminatsiooni kiirenemine ja prometasiini aktiivsuse vähenemine;
Prolaktiin: selle kontsentratsiooni suurendamine;
Bromokriptiin: selle toime nõrgenemine;
Klonidiin, etanool, epilepsiavastased ravimid: prometasiini inhibeeriva toime suurendamine kesknärvisüsteemile;
Antikolinergilised ravimid ja tritsüklilised antidepressandid: prometasiini suurenenud m-antikolinergiline toime;
Kinidiin: prometasiini kardiodepressantse toime tõenäosuse suurendamine;
Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid, fenotiasiini derivaadid: ekstrapüramidaalsete häirete ja arteriaalse hüpotensiooni tekkimise tõenäosuse suurenemine (samaaegne manustamine monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega ei ole soovitatav).

Analoogid

Pipolfeni analoogid on: Avomin, Fargan, Fenergan, Prometegan, Protiazin, Pipolzin, Rinathiol.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas ja lastele kättesaamatus kohas temperatuuril 15–25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Pipolfeni kohta

Kuna ravim kuulub esimese põlvkonna antihistamiinikumidesse, ei kasutata seda praegu nii sageli kui teise ja kolmanda põlvkonna ravimeid. Patsientide Pipolfeni üksikülevaadetes märgitakse eriti suurt kõrvaltoimete ja vastunäidustuste loetelu, mis mõnel juhul sunnib neid ravi lõpetama. Teised patsiendid osutavad ravimi suurele efektiivsusele.

Eksperdid märgivad prometasiini kiiret ja tõhusat toimet, tänu millele kasutatakse seda hädaolukordades edukalt (pärast intramuskulaarset manustamist täheldatakse toimet 2 minuti jooksul). Seetõttu on Pipolfeni lahendus kohustusliku esmaabikomplektide koosseisus anafülaktilise šoki korral kiirabi pakkumiseks. On oluline, et terapeutiliste annuste korral ei mõjutaks ravim kardiovaskulaarsüsteemi tööd. Ja selle sedatiivne toime on postoperatiivsel perioodil üsna märkimisväärne. Lisaks aitab prometasiini kasutamine koos analgeetikumidega leevendada postoperatiivset valu. Ravimi pikaajaline kasutamine nõuab perifeerse vereanalüüsi ja maksafunktsiooni jälgimist.

Pipolfeni hind apteekides

Pipolfeni ligikaudne hind ampullides lahuse kujul intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks 50 mg / 2 ml (10 ampulli pakendis) varieerub vahemikus 714 kuni 1067 rubla.

Venemaal on tablettide registreerimise tähtaeg möödunud, seetõttu ei ole Pipolfen selle vabastamise vormis tasuta müügiks.