Purolaza

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Purolaza: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
12. Ravimite koostoimed
13. Analoogid
14. Ladustamistingimused
15. Apteekidest väljastamise tingimused
16. Ülevaated
17. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Purolaas

ATX-kood: B01AD

Toimeaine: prourokinaas (prourokinaas)

Tootja: Venemaa Föderatsiooni (Venemaa) tervishoiuministeeriumi föderaalne riigieelarveline asutus "National Medical Research Center of Cardiology"

Kirjeldus ja fotovärskendus: 12.03.2019

Lüofilisaat Purolaz'i intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks

Purolaza on ensümaatiline trombolüütiline ravim, koe plasminogeeni aktivaator.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - lüofilisaat intravenoosse (i / v) manustamise lahuse valmistamiseks: valge poorne mass või lõhnatu amorfne pulber (pappkarbis 1 pudel, mis sisaldab 50 ml lüofilisaati, ja Purolaasi kasutusjuhised).

Toimeaine 50 ml lüofilisaadi koostises: rekombinantne prourokinaas - 2 000 000 rahvusvahelist ühikut (ME) (sisaldab naatriumkloriidi - 180 mg).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Purolaas kuulub urokinaasi tüüpi rekombinantsetesse fibriinispetsiifilistesse plasminogeeni aktivaatoritesse. Ravimi toimeaineks on rekombinantne prourokinaasi ensüüm, mis on üheahelaline molekul molekulmassiga 46 000 Da. See molekul sisaldab kahte polüpeptiidi aheladomeeni molekulmassiga 17 000 ja 29 000 Da, mis on ühendatud disulfiidsilla abil ja koosnevad vastavalt ensüümi regulatiivsest osast ja katalüütilisest domeenist.

Rekombinantne prourokinaas interakteerub oma regulatiivse osa kaudu spetsiifiliselt fibriiniga seotud plasminogeeniga ja katalüüsib plasminogeeni muundumist plasmiiniks (proteaas), mis võib trombe (fibriinitrombid) lüüsida.

Farmakokineetika

Andmeid pole esitatud.

Näidustused kasutamiseks

Purolazu määratakse ägeda müokardiinfarkti trombolüütilise ainena esimese 6 tunni jooksul pärast selle arengut.

Vastunäidustused

Purolaza absoluutsed vastunäidustused:

suure verejooksu või patoloogia tõenäosusega seisundid, millega kaasneb suurenenud verejooks (hemorraagiline diatees, sealhulgas trombotsütopeenia, hemofiilia jt);
ulatuslik operatsioon või ulatuslik trauma kuni 28 päeva vanuseks;
elustamismeetmed, mis nõudsid intensiivseid rindkere kompressioone, sealhulgas kardiopulmonaarset elustamist kauem kui 10 minutit;
kardiogeenne šokk (vastavalt Killipi klassifikatsioonile - IV klass);
hemostaasi süsteemi tõsiste häiretega maksa patoloogiad;
tihendamata anumate (v. subclavia) punktsioon;
diabeetiline hemorraagiline retinopaatia;
eelmine hemorraagiline insult;
diastoolne vererõhk (BP) ≥ 110 mm. rt. Art., Ravile allumatu, süstoolne vererõhk ≥ 180 mm Hg. Art.
aordi dissektsiooni kahtlus;
septiline endokardiit;
Rasedus;
laktatsiooniperiood;
alla 18-aastased lapsed;
individuaalne sallimatus purolaasi komponentide suhtes.

Purolaza, kasutusjuhised: meetod ja annus

Lüofilisaadist valmistatud Purolazi lahus manustatakse intravenoosselt võimalikult varakult esimese 6 tunni jooksul pärast haiguse kliiniliste tunnuste tekkimist. Ravimi kasutamine on lubatud ajavahemikus 6 kuni 12 tundi alates patoloogia tekkimise hetkest, kui patsiendil on asjakohased näidustused trombolüütiliseks raviks. Oluline on arvestada, et ravi efektiivsus sel perioodil võib väheneda.

Ravimi soovitatav soovitatav koguannus ei tohiks ületada 100 000 RÜ 1 kg kehakaalu kohta.

Purolaza saab sisestada valikul vastavalt ühele kahest skeemist:

Topeltboolus.
Boolus pluss infusioon.

Esimese skeemi valimisel manustatakse esimene boolus 4 000 000 ME + teine boolus (0 ÷ 4 000 000) RÜ, annuses 4 000 000 8 000 000 ME, sõltuvalt patsiendi kehakaalust.

Purolaasi annus ja manustamislahuse maht (2 000 000 RÜ viaal lahjendatud 20 ml 0,9% naatriumkloriidi lahusega) esimese booluse (kaks 2 000 000 RÜ viaali) / teise booluse jaoks (25 minuti pärast; 1-2 viaali 2 000 000 RÜ), sõltuvalt patsiendi kehakaalust kahekordse boolusskeemi kasutamisel, on:

kuni 60 kg: 4 000 000 RÜ (üksikboolus) ja 40/0;
60–75 kg: 4 000 000 + 1 000 000 RÜ ja 40/10 (½ pudelit);
75–90 kg: 4 000 000 + 2 000 000 RÜ ja 40/20 (1 pudel);
90–110 kg: 4 000 000 + 3 000 000 RÜ ja 40/30 (1,5 pudelit);
üle 110 kg: 4 000 000 + 4 000 000 RÜ ja 40/40 (2 pudelit).

Kahes viaalis (4 000 000 RÜ) sisalduv lüofilisaat lisatakse 40 ml 0,9% naatriumkloriidi lahusele (20 ml 1 purolaasi pudeli kohta) ja lahustatakse põhjalikult. Saadud lahus (40 ml) süstitakse intravenoosselt esimese boolusena. Kui patsiendi kaal ületab 60 kg, manustatakse lisaks teine boolus. Selleks lahustatakse täiendava lüofilisaadiga viaali / viaali sisu 20 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses ja 10–40 ml (1 000 000 kuni 4 000 000 ME) kogumahust süstitakse voolu / voolu 25 minutit pärast esimest manustamist. boolus teise boolusena.

Ravimi usaldusväärse lahustuvuse tagamiseks on soovitatav iga viaal lahustada lüofilisaadiga 20 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses, mitte väiksemas mahus. Purolaasi sisaldus 0,9% naatriumkloriidi lahuses ei tohiks ületada 100 000 RÜ 1 ml kohta. Lüofilisaadist saadud lahus valmistatakse vahetult enne manustamist ja seda ei saa säilitada.

Teise skeemi valimisel süstitakse Purolazi intravenoosselt annustena, mille suurus määratakse sõltuvalt patsiendi kehakaalust, nimelt:

kuni 60 kg: 2 000 000 RÜ manustatakse boolusena, pärast seda manustatakse 1 tunni jooksul infusioonina, mille annus määratakse 100 000 RÜ / 1 kg kohta x (kehakaal, kg) - 2 000 000 RÜ alusel;
60–85 kg: koguannus - 6 000 000 ME (2 000 000 RÜ manustatakse boolusena ja seejärel üle 1 tunni - 4 000 000 ME infusioonina);
üle 85 kg: koguannus - 8 000 000 ME (2 000 000 ME manustatakse boolusena ja seejärel 1 tunni jooksul - 6 000 000 ME infusioonina).

1 viaali (2 000 000 RÜ) sisaldav lüofilisaat lahustatakse 20 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses ja manustatakse boolusena. Infusioonilahuse valmistamiseks lahustatakse kahe / kolme viaali (vastavalt 4 000 000/6 000 000 ME) sisu 0,9% naatriumkloriidi lahuses (20 ml iga pudeli kohta). Pärast seda viiakse lahuse kogumaht 100 ml-ni ja süstitakse intravenoosselt 1 tunni jooksul.

Purolaasi usaldusväärse lahustuvuse tagamiseks on soovitatav iga viaali sisu lahustada 20 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses, mitte väiksemas mahus. Ravimi sisaldus 0,9% naatriumkloriidi lahuses ei tohiks ületada 100 000 RÜ 1 ml kohta.

Lahus valmistatakse vahetult enne manustamist ja seda ei säilitata.

Kõrvalmõjud

Purolaza-ravi ajal võib esineda erineva raskusega verejooksu. Kui täheldatakse kohalikku verejooksu (näiteks igemetest, torkekohtadest ja teistest), mis on ravimi kasutamisel kõige levinumad kõrvaltoimed, pole reeglina vaja täiendavaid sekkumisi. Kui patsiendil on tõsiseid tüsistusi - sisemine verejooks (hemoglobiini langus üle 3 g 1 dl kohta), tühistatakse Purolaasi manustamine ja vajadusel tehakse vereülekandeid.

Hemorraagilise insuldi kahtluse korral on vaja kiiret konsultatsiooni neuroloogiga ja asjakohast uuringut (kompuutertomograafia jt) ja ravi.

Efektiivse pärgarteri trombolüüsi korral on reperfusiooni arütmia tõenäoline areng. Selle esinemine võib nõuda üldtunnustatud arütmiavastase ravi määramist.

Purolaasi kasutuselevõtt terapeutilistes annustes ei too tavaliselt kaasa vererõhu langust.

Enamasti ei kaasne ravimi kasutamisega üldse allergiliste reaktsioonide teket või need on väga nõrgalt väljendunud. Nende ilmnemisel viiakse läbi tavapärane antiallergiline ravi. Anafülaktilisi reaktsioone (st immunoglobuliin E tõttu) ei täheldatud isegi pärast lahuse korduvat manustamist.

Üleannustamine

Prourokinaasi üleannustamise peamised sümptomid: hemorraagilised komplikatsioonid.

Ravi: väiksema verejooksu peatamine on võimalik Purolase'i manustamist lõpetamata, peatades ajutiselt hepariini infusiooni, aktiveeritud osalise tromboplastiini aja täiendava kontrollimisega. Eluohtliku verejooksu tekkimisel tuleb ravimi manustamisest loobuda. Sellistel juhtudel määratakse värske külmutatud plasma või täisveri. Ravimi toime neutraliseerimiseks võib vajadusel manustada antifibrinolüütilist ainet (näiteks traneksaam- või aminokaproonhapet).

erijuhised

Ravi peaksid läbi viima kvalifitseeritud spetsialistid, järgides ägeda müokardiinfarktiga patsientide arstiabi standardeid, määrates trombotsüütidevastase ja antikoagulantravi kohustuslikult.

Purolaasi efektiivsuse suurendamiseks on soovitatav seda kasutada koos hepariini, klopidogreeli ja atsetüülsalitsüülhappega (ASA). Neid ravimeid tuleb manustada kohe pärast ägeda müokardiinfarkti diagnoosimist.

ASA algannus varieerub vahemikus 160 kuni 250 mg. Ravimi kiireks toimimiseks tuleb ASA-d kasutada enterokatteta tablettides. Patsient peaks esimest annust närima ja ootama selle imendumist suuõõnes. Tulevikus kasutatakse määramata aja jooksul pärast infarkti 75 kuni 100 mg ASA-d päevas.

Klopidogreeli küllastusannus on 300 mg, üleminekul säilitusannusele - 75 mg päevas esimese aasta jooksul pärast müokardiinfarkti.

Hepariini annus määratakse individuaalselt, sõltuvalt patsiendi kehakaalust. Selle kasutuselevõtt algab IV boolusega kiirusega 60 U 1 kg kehakaalu kohta, kuid mitte rohkem kui 4000 U, millele järgneb hepariini infusioon 24–48 tundi kiirusega 1000 U 1 tunni jooksul aktiveeritud osalise tromboplastiini aja kontrollimisel iga 3 h enne selle suurenemist algväärtustega võrreldes 2–2,5 korda.

Sarnaselt teiste trombolüütiliste ravimitega soovitatakse Purolazut kasutada tingimustes, kus on olemas tavalised elustamisvahendid ja sobivad ravimid.

Ravimteraapiaga seotud kõige sagedasem komplikatsioon on verejooks. Trombotsüütidevastase ravi ja madala molekulmassiga hepariinide või fraktsioneerimata hepariini (250 mg ASA + 300 mg klopidogreeli) kombineeritud kasutamine suurendab verejooksu riski. Sellega seoses on trombolüütilise ravi läbiviimisel oluline hoolikalt jälgida võimaliku verejooksu piirkondi, sealhulgas kateetri sisestamise kohta, veenide ja arterite punktsioone, süste ja sisselõikeid. Jäigate kateetrite, intravenoossete süstide ja kokkusurmatute anumate punktsioonide kasutamine ei ole soovitatav.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rasedus ja imetamine on Purolazi vastunäidustused.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastastele patsientidele ei ole Purolaza välja kirjutatud, kuna puuduvad andmed selle kasutamise ohutuse ja efektiivsuse kohta selles vanuserühmas.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Ravimi määramine on vastunäidustatud maksapatoloogiatega patsientidel, kellel on hemostaatilise süsteemi tõsised häired.

Ravimite koostoimed

Purolaasi kombineeritud kasutamisel koos kaudsete antikoagulantide, trombotsüütidevastaste ainete, teiste vere hüübimissüsteemi mõjutavate ravimitega, samuti hepariini üleannustamisega (kasutades annust üle 4000 U) võib verejooksu tõenäosus suureneda.

Analoogid

Purolaza analoog on Aktilize, Gemaza. Reveliza, streptokinaas, tromboflux, urokinaas Medak, eberkinase (rekombinantne streptokinaas) jne.

Ladustamistingimused

Hoida valguse ja niiskuse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 20 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Purolazi kohta

Arvustused Purolazi kohta on mitmetähenduslikud. On teateid, mis kinnitavad nii selle efektiivsust kui ka vastupidi, mis näitavad terapeutilise toime puudumist. Eeliste hulgas märgitakse kõige sagedamini stentimisvajaduse puudumist pärast ravimi kasutamist. Puudusena tuuakse peamiselt välja Purolaza kõrge hind.