Ampitsilliin + Sulbaktaam - Kasutusjuhised, Hind, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Ampitsilliin + sulbaktaam

Ladinakeelne nimetus: ampitsilliin + sulbaktaam

ATX-kood: J01CR01

Toimeaine: ampitsilliin (ampitsilliin) + sulbaktaam (sulbaktaam)

Tootja: PJSC "Kraspharma" (Venemaa); Jodas Expoim Pvt. OÜ (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (India); Põhja-Hiina farmaatsia Huashen Co., Ltd. (Põhja-Hiina farmaatsia Huasheng Co., Ltd.) (Hiina)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.10.2019

Ampitsilliin + sulbaktaam on kombineeritud laia toimespektriga antibakteriaalne ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Ampitsilliin + sulbaktaam toodetakse pulbri kujul lahuse valmistamiseks intravenoosseks (i / v) ja intramuskulaarseks (i / m) manustamiseks: valge kollase varjundiga või valge hügroskoopne pulbriline mass [ampitsilliin + sulbaktaam 250 mg + 125 mg, 500 mg + 250 mg, 1000 mg + 500 mg või 2000 mg + 1000 mg läbipaistvas klaasviaalis mahuga 10 või 20 ml, suletud kummikorgiga, pressitud alumiiniumist / kombineeritud korgiga; lahusti - süstevesi (vastavalt 1 / 1,8 / 3,5 / 10 ml 250 mg + 125 mg / 500 mg + 250 mg / 1000 mg + 500 mg / 2000 mg + 1000 mg kohta) neutraalsest värvitust klaasist ampullides või madala tihedusega polüetüleen; 1 pudel ravimiga ja 1 ampull lahustiga pappkarbis; haiglate puhul - vastavalt 5, 10 või 100 ravimviaali ja vastavalt 5, 10 või 100 ampulli lahustiga,pappkarbis; 10 viaali koos ravimiga (1000 mg + 500 mg kohta) PVC-kaubaalusel, 1 või 5 kaubaalust pappkarbis; 1 või 10 klaasviaali 5 või 10 ml (2000 mg + 1000 mg kohta) pappkarbis / karbis, 1 või 5 5 ml viaali koos 2 või 10 ampulliga 5 ml lahustiga, vastavalt 1 või 5 viaali Igaüks 10 ml koos 1 või 5 ampulliga vastavalt 10 ml lahustiga, nuga ampullide avamiseks; haiglate jaoks - 1-50 viaali pappkarbis; 500 mg + 250 mg ja 1000 mg + 500 mg 10 ml klaasviaalis, 1 või 10 viaali pappkarbis; 1 pudel 5 ml lahustiga ampulliga blisterribades, pappkarbis, 1 pakend; 1 blisterriba 5 pudeliga ja 1 5 ampulliga lahustiga koos nuga / ampullisprinteriga pappkarbis;haiglate jaoks - 1-50 viaali pappkarbis. Igas pakendis on ka ampitsilliini + sulbaktaami kasutamise juhised].

Ravimi koostis 1 pudeli jaoks: ampitsilliinnaatrium + naatriumsulbaktaam - 265,7 mg + 136,8 mg; 531,5 mg + 273,6 mg; 1062,9 mg + 547,2 mg; 2125,8 mg + 1094,4 mg (ekvivalent vastavalt ampitsilliin + sulbaktaam - 250 mg + 125 mg; 500 mg + 250 mg; 1000 mg + 500 mg; 2000 mg + 1000 mg).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Ampitsilliin + sulbaktaam on kombineeritud aine, millel on bakteritsiidne toime ampitsilliini suhtes tundlike mikroorganismide, sealhulgas beetalaktamaase tootvate tüvede vastu.

Ampitsilliin on antibiootikum, mis kuulub poolsünteetiliste penitsilliinide rühma ja millel on bakteritsiidne toime, pärssides patogeensete mikroorganismide rakuseinte valgu (mukopeptiidi) biosünteesi nende aktiivse paljunemise perioodil.

Sulbaktaam on enamiku peamiste beetalaktamaaside pöördumatu inhibiitor, mida toodavad beeta-laktaamantibiootikumide suhtes resistentsed mikroorganismid. See aine ei põhjusta ampitsilliini aktiivsuse muutust tundlike tüvede suhtes; seose moodustamine bakterite üksikute penitsilliini siduvate valkudega näitab sünergiat beeta-laktaamantibiootikumidega samaaegse kasutamise taustal. Sulbaktaamil on resistentsus enamiku plasmiidide beetalaktamaaside toimele ja sõltumatu antibakteriaalne toime Neisseriaceae perekonna perekonna Acinetobacter mikroorganismide vastu.

Ampitsilliini + sulbaktaami iseloomustab aktiivsus järgmiste mikroorganismide (sealhulgas beetalaktamaase paljundavate tüvede) vastu:

• grampositiivsed aeroobid: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus (tüved, mis toodavad ja ei tooda beetalaktamaasi); Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. viridansi rühmad;
• gramnegatiivsed aeroobid: Proteus mirabilis, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae (beetalaktamaasi tootvad ja mitte tootvad tüved); Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri;
• anaeroobid: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp. (välja arvatud Clostridium difficile), Bacteroides spp., sealhulgas Bacteroides fragilis.

Ravimiresistentsusega mikroorganismid: Staphylococcus aureus (metitsilliiniresistentne), Citrobacter spp., Pseudomonas aeroginosa, Enterobacter cloacae, Stenotrophomonas maltophilia, Serratia marcescens, Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp.

Farmakokineetika

Pärast 1,5 ja 3 g ravimi intravenoosset manustamist on maksimaalne kontsentratsioon seerumis (C _max) veres vastavalt 40–71 μg / ml ja 109–150 μg / ml ampitsilliini puhul ning 21–40 μg / ml ja 48–88 μg / ml sulbaktaami jaoks. Pärast ravimi i / m manustamist annuses 1,5 g võib _Cmax varieeruda ampitsilliini puhul vahemikus 8 kuni 37 μg / ml ja sulbaktaami puhul vahemikus 6 kuni 24 μg / ml.

Ampitsilliin seondub vereplasma valkudega 28% ja sulbaktaam 38%, mõlemad toimeained jaotuvad enamikus kehavedelikes ja kudedes hästi. Pärast intramuskulaarset ja intravenoosset süstimist täheldatakse ravimi aktiivsete komponentide terapeutilisi kontsentratsioone pleura-, kõhukelme- ja interstitsiaalvedelikes, vaagnaelundites, sooleseinas, nahaaluskoes ja nahas. Ravim tungib halvasti läbi vere-aju barjääri, kuid ajukelme põletiku korral suureneb selle tserebrospinaalvedeliku läbilaskvus.

Ampitsilliini ja sulbaktaami poolväärtusaeg (T _1/2) võib keskmiselt olla umbes 1 tund. Mõlemad toimeained erituvad neerude kaudu peamiselt muutumatul kujul. Esimese 8 tunni jooksul elimineeritakse 75–85% manustatud annusest neerude kaudu, samuti rinnapiima ja sapiga. Sulbaktaam biotransformatsiooni praktiliselt ei toimu ja eritub neerude kaudu peamiselt muutumatul kujul ja ligikaudu 25% metaboliitidena.

Näidustused kasutamiseks

Ampitsilliin + sulbaktaam on soovitatav kasutada järgmiste nakkus- ja põletikuliste haiguste raviks, mida ergastavad ampitsilliini ja sulbaktaami suhtes tundlikud mikroorganismid:

• ülemiste / alumiste hingamisteede infektsioonid: krooniline bronhiit, kopsuabstsess, kopsupõletik, pleura empüema;
• LOP-organite infektsioonid: tonsilliit, sinusiit, keskkõrvapõletik;
• seedetrakti infektsioonid (GIT): salmonella, salmonelloos, düsenteeria;
• kõhuorganite tüsistumatud / keerulised nakkuslikud kahjustused: kolangiit, koletsüstiit, kõhu abstsess, peritoniit;
• vaagnaelundite nakkus- ja põletikulised haigused: salpingo-ooforiit, salpingiit, endometriit, tubo-munasarjade abstsess, pelvioperitoniit;
• kuseteede ja suguelundite nakkuslikud kahjustused: uretriit, tsüstiit, püeliit, püelonefriit, prostatiit, endometriit;
• liigeste ja luude infektsioonid;
• pehmete kudede ja naha infektsioonid: sekundaarne nakatunud dermatiit, impetiigo, erysipelas;
• sepsis, sarlakid, septiline endokardiit, gonokoki infektsioon, meningiit.

Ampitsilliin + sulbaktaam on näidustatud ka operatsioonijärgsete komplikatsioonide ennetamiseks kõhu- ja vaagnaelundite operatsioonides.

Vastunäidustused

Absoluutne:

• lümfotsütaarne leukeemia;
• nakkuslik mononukleoos (sealhulgas periood, kui ilmneb leetrilööve);
• laktatsiooniperiood;
• ülitundlikkus ravimi koostisosade, samuti teiste beetalaktaamantibiootikumide suhtes.

Suhteline (ampitsilliini + sulbaktaami tuleb kasutada ettevaatusega):

• maksa- ja / või neerupuudulikkus;
• raseduse periood;
• bronhiaalastma, pollinoos ja muud allergilised haigused;
• seedetrakti kroonilised haigused, sealhulgas anamneesis; varasem koliit antibakteriaalsete ainete tarbimise tõttu;
• eakas vanus.

Kui lahustina kasutatakse prokaiini / lidokaiini, võib tekkida ülitundlikkus amiidi tüüpi lokaalanesteetikumide suhtes, raske südamepuudulikkus, südamesisese juhtivuse blokeerimine ja tugev šokk.

Ampitsilliin + sulbaktaam, kasutusjuhised: meetod ja annus

Ampitsilliini + sulbaktaami manustatakse intravenoosselt (tilguti ja joana) ja intramuskulaarselt. Manustamisviis määratakse sõltuvalt nakkuse raskusest ja ettenähtud annusest.

Kõik soovitused antakse koos ravimi annusega, mis on ampitsilliini ja sulbaktaami koguarv, suhtega 2: 1.

Täiskasvanud ja üle 12-aastased noorukid kehakaaluga üle 40 kg mõõduka raskusega infektsioonide raviks manustatakse ravimit intravenoosselt või intramuskulaarselt iga 6 tunni järel, 1,5 g; raske infektsiooniga - 3 g sama süstimissagedusega. Sulbaktaami maksimaalne lubatud ööpäevane annus ei tohiks olla suurem kui 4 g, mis vastab ravimi maksimaalsele ööpäevasele annusele, mis on võrdne 12 g. Ravi kestus on 5-14 päeva, kuid haiguse rasketel juhtudel võib seda suurendada või lisaks ampitsilliini välja kirjutada.

Komplitseerimata gonorröa korral on soovitatav kasutada ampitsilliini + sulbaktaami annuses 1,5 g üks kord.

Operatsioonijärgse infektsiooni tekke vältimiseks on anesteesia ajal ette nähtud manustamine annuses 1,5–3 g ja 24 tundi pärast operatsiooni iga 6–8 tunni järel sama annusega.

Lastele vanuses 1 kuu kuni 12 aastat või kehakaaluga alla 40 kg on soovitatav kasutada ravimit päevases annuses 0,15 g 1 kg kehakaalu kohta, jagatuna 3-4 süstiks; 0,3 g / kg. Ravikuur ei tohiks ületada 14 päeva.

Enneaegsed imikud ja esimese elunädala lapsed …

Lahuse valmistamiseks intramuskulaarseks manustamiseks kasutatakse lahustina steriilset süstevett, 0,5% lidokaiini lahust või 0,5% prokaiini lahust. Pudelis, milles on 0,75 või 1,5 g ravimit, valatakse vastavalt 2 või 4 ml lahustit. Lidokaiini / prokaiiniga lahjendatud ravimiga on võimatu veenisüste teha.

Lahuse valmistamiseks intravenoosse joa infusioonina lahjendatakse ampitsilliin + sulbaktaam annuses 1,5 g 12 ml süsteveega või 0,9% naatriumkloriidi lahusega. Valmistatud lahust soovitatakse sisestada aeglaselt 3-5 minuti jooksul.

Lahuse valmistamiseks intravenoosseks tilgutamiseks 1,5-3 g ampitsilliini + sulbaktaami lahjendatakse 12 ml süsteveega ja seejärel lisatakse saadud vedelikule 150-200 ml 0,9% naatriumkloriidi lahust või 5% dekstroosi lahust. mis viiakse läbi infusiooni teel kiirusega 60-80 tilka minutis.

Kõrvalmõjud

• seedesüsteem: vähenenud söögiisu, glossiit, kõhupuhitus, oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
• kesknärvisüsteem (CNS): peavalu, halb enesetunne, unisus; äärmiselt harva - krambid;
• vereloomeorganid: hemoglobiinitaseme langus, hemolüütiline aneemia, monotsütoos, leukopeenia, trombotsütopeenia, neutropeenia, eosinofiilia, lümfotsütoos, lümfopeenia, trombotsütoos, valepositiivne Coombsi test;
• allergilised reaktsioonid: sügelus, naha õhetus, urtikaaria, konjunktiviit, riniit, artralgia, palavik, anafülaktiline šokk, Quincke tursed, eksudatiivne multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs;
• lokaalsed reaktsioonid: valulikkus süstekohas (intramuskulaarne süstimine), tromboflebiit / flebiit (intravenoosne infusioon);
• laboriparameetrid: seerumi valgu taseme langus, karbamiidi plasmasisalduse suurenemine veres, asoteemia, silindruria, leukotsütuuria, hüperkreatinineemia;
• teised: turse, kurguvalu, valu rinnus, verejooks, düsuuria; pika kursusega - superinfektsiooni, kandidoosi areng.

Üleannustamine

Ravimi Ampicillin + Sulbactam üleannustamise sümptomiteks võivad olla iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, vee ja elektrolüütide tasakaalu rikkumine (oksendamise ja kõhulahtisuse tõttu), neuroloogilised häired, sealhulgas krambid (peamiselt neerude funktsionaalsete häirete taustal).

Selle seisundi ravi on ette nähtud sümptomaatiliseks, rasketel juhtudel eemaldatakse ravim hemodialüüsi abil.

erijuhised

Ampitsilliini + sulbaktaami pika kasutamise käigus on vaja perioodiliselt jälgida neerude ja maksa aktiivsust, samuti täielikku vereanalüüsi.

Penitsilliinide suhtes ülitundlikkuse korral suureneb tsefalosporiinantibiootikumide võimalike ristallergiliste reaktsioonide oht. Enne ravi alustamist on vaja välja selgitada, kas patsiendil on beetalaktaamantibiootikumide suhtes varem olnud allergilisi reaktsioone. Allergilise reaktsiooni tekkimisel tuleb ravim viivitamatult tühistada ja läbi viia sobiv ravi. Vajadusel manustatakse glükokortikosteroidhormoonide intravenoosseid infusioone, epinefriini (adrenaliini), tarnitakse hapnikku ja määratakse meetmed hingamisteede läbitavuse, sealhulgas intubatsiooni parandamiseks.

Ravi perioodil, samuti 2-3 nädala pärast pärast selle lõppu, on võimalik Clostridium difficile põhjustatud kõhulahtisuse - pseudomembranoosse koliidi - tekkimine. Kui see tüsistus ilmneb kerges vormis, piisab uimastiravi tühistamisest ja ioonivahetusvaigude (kolestipool, kolestüramiin) kasutamise määramisest, raske kõhulahtisusega patsiendid peaksid kompenseerima elektrolüütide, vedeliku ja valkude kadu ning määrama vankomütsiini või metronidasooli. Soolemotiilsust pärssivate ravimite võtmine on sel juhul keelatud.

Kui ravimit saavad patsiendid, kes järgivad vähese soolasisaldusega dieeti, peaksid nad arvestama, et 1500 mg ravimit sisaldab keskmiselt 115 mg (5 mmol) naatriumi.

Ampitsilliini + sulbaktaami kasutavatel patsientidel on superinfektsiooni oht, mis nõuab ravimi katkestamist ja sobiva ravi määramist. Samuti saab registreerida valepositiivse Coombsi testi ja valepositiivse uriini glükoositesti.

Sepsisega patsientide ravimisel võib tekkida bakteriolüüsireaktsioon (Yarish-Herxheimeri reaktsioon).

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ampitsilliin + sulbaktaami negatiivset mõju võimele juhtida transporti või töötada keerukate seadmetega ei ole kindlaks tehtud. Samal ajal, pidades silmas selliste kesknärvisüsteemi kõrvaltoimete võimalikku ilmnemist nagu peavalu, unisus jne, tuleb ravi ajal potentsiaalselt ohtlike tegevuste teostamisel olla ettevaatlik.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal võib ampitsilliini + sulbaktaami kasutada ainult siis, kui oodatav kasu ravist emale ületab märkimisväärselt võimaliku riski lootele.

Leiti, et ampitsilliin ja sulbaktaam väikestes kogustes erituvad rinnapiima. Vajadusel peaks imetamine imetamise ajal ravimravi lõpetama.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastastel patsientidel kasutatakse ampitsilliini + sulbaktaami ainult vastavalt raviarsti juhistele vastavalt näidustatud annustamisskeemile.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkuse korral tuleb antibakteriaalset ravi läbi viia ettevaatusega. Raske neerupuudulikkusega patsientidel, kelle kreatiniini kliirens (CC) saavutab 30 ml / min või alla selle väärtuse, muutub sulbaktaami ja ampitsilliini eliminatsioon samamoodi - pikeneb T _1/2, mis nõuab ravimi annuse, manustamisviisi ja -viiside individuaalset valimist.

Neerufunktsiooni häirega patsientidel korrigeeritakse ampitsilliini + sulbaktaami annustamisskeemi, võttes arvesse CC ja T _1/2 väärtusi:

• CC ≥ 30 ml / min; T _1/2 - 1 tund: iga 6-8 tunni järel, 1,5-3 g;
• CC = 15-29 ml / min; T _1/2 - 5 tundi: iga 12 tunni järel, 1,5–3 g;
• CC = 5-14 ml / min; T _1/2 - 9 tundi: iga 24 tunni järel 1,5-3 g kohta.

Laste neerupuudulikkuse (CC alla 30 ml / min) korral määratakse ravim tavalistes üksikannustes - 0,05–0,075 g / kg, suurendades süstide vahelisi intervalle, nagu soovitatakse täiskasvanutel.

Kroonilise lõppstaadiumis kroonilise neerupuudulikkuse korral, kui CC on alla 5 ml / min, ei ole ravimravi ohutus kindlaks tehtud.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksapuudulikkuse korral tuleb ampitsilliini + sulbaktaami välja kirjutada ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel soovitatakse ampitsilliini + sulbaktaami kasutada ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

• aminoglükosiidid, veretooted, valgu hüdrolüsaadid: on tõestatud ravimi farmatseutiline kokkusobimatus nende ainetega; kui neid kasutatakse samaaegselt aminoglükosiididega, ei tohi lahuseid segada ühes süstlas või ühes infusioonisüsteemis, lihasesiseseid süste tuleb teha erinevates kehaosades ja intravenoossete infusioonide korral tuleb ravimeid manustada eraldi, järgides teatud järjestust, maksimaalse ajaintervalliga süstide vahel või kasutada eraldi intravenoossed kateetrid;
• kaudsed antikoagulandid: nende efektiivsus suureneb soole mikrofloora supressiooni, K-vitamiini tootmise ja protrombiini indeksi vähenemise taustal;
• klooramfenikool, tetratsükliinid, linkosamiidid, makroliidid, sulfoonamiidid ja muud bakteriostaatilised antibiootikumid: täheldatakse antagonistlikku toimet;
• vankomütsiin, tsefalosporiinid, aminoglükosiidid, rifampitsiin, tsükloseriin ja muud bakteritsiidsed antibiootikumid: ilmneb sünergistlik toime;
• suukaudsed rasestumisvastased vahendid, ravimid, mille ainevahetusprotsessis moodustub etinüülöstradiool ja para-aminobensoehape (süveneb läbimurdeverejooksu oht): nende ravimite efektiivsus on nõrgenenud;
• diureetikumid: vähendage penitsilliinide kliirensit;
• mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, allopurinool, probenetsiid, fenüülbutasoon ja muud tubulaarsekretsiooni vähendavad ravimid: suurendab ampitsilliini plasmataset;
• allopurinool: suurenenud nahalööbe tõenäosus.

Analoogid

Ampitsilliini + sulbaktaami analoogid on: Sultasin, Complisan, Libakcil, Pensilina jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas, päikesevalguse eest kaitstult, temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused ampitsilliini + sulbaktaami kohta

Meditsiinilistel saitidel leitud üliharva ülevaated ampitsilliinist ja sulbaktaamist näitavad ravimi efektiivsust ampitsilliini ja sulbaktaami suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkuslike ja põletikuliste kahjustuste ravis. Kõrvaltoimete üle pole kaebusi.

Ampitsilliini + sulbaktaami hind apteekides

Ampitsilliini + sulbaktaami usaldusväärne hind ei ole teada, kuna antibakteriaalset ravimit pole praegu apteegiketis müügil.

Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta

Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!