Crestor
Crestor: kasutusjuhised ja ülevaated
- 1. Väljalaske vorm ja koostis
- 2. Farmakoloogilised omadused
- 3. Näidustused kasutamiseks
- 4. Vastunäidustused
- 5. Kasutamismeetod ja annustamine
- 6. Kõrvaltoimed
- 7. Üleannustamine
- 8. Erijuhised
- 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
- 10. Kasutamine lapsepõlves
- 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
- 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
- 13. Kasutamine eakatel
- 14. Ravimite koostoimed
- 15. Analoogid
- 16. Ladustamistingimused
- 17. Apteekidest väljastamise tingimused
- 18. Ülevaated
- 19. Hind apteekides
Ladinakeelne nimi: Crestor
ATX-kood: C10AA07
Toimeaine: rosuvastatiin (rosuvastatiin)
Tootja: IPR Pharmaceuticals Inc. (Puerto Rico)
Kirjeldus ja fotovärskendus: 19.08.2019
Hinnad apteekides: alates 1100 rubla.
Osta
Crestor on hüpolipideemilise toimega ravim.
Väljalaske vorm ja koostis
Krestorit toodetakse tablettide kujul: kaksikkumer; Igaüks 5 mg: ümmargune, kollane, mille ühele küljele on graveeritud kiri "ZD4522 5"; Igaüks 10 mg: ümmargune, roosa, ühel küljel on graveeritud kiri "ZD4522 10"; Igaüks 20 mg: ümmargune, roosa, ühel küljel on graveeritud kiri "ZD4522 20"; Igaüks 40 mg: ovaalne, roosa, ühel küljel on graveeritud kiri "ZD4522", teisel küljel - "40" (7 või 14 tk blisterites, 1, 2 või 4 blisterit pappkarbis).
1 tableti koostis sisaldab:
- Toimeaine: rosuvastatiin - 5, 10, 20 või 40 mg (kaltsiumi kujul rosuvastatiin);
- Abikomponendid (tablettide puhul vastavalt 5/10/20/40 mg): laktoosmonohüdraat - 93,08 / 89,5 / 179 / 164,72 mg, mikrokristalne tselluloos - 31,02 / 29,82 / 59,64 / 54,92 mg, kaltsiumfosfaat - 11,32 / 10,9 / 21,8 / 20 mg, krospovidoon - 7,5 / 7,5 / 15/15 mg, magneesiumstearaat - 1,88 / 1,88 / 3, 76 / 3,76 mg.
Kilekesta koostis: laktoosmonohüdraat - 1,8 / 1,8 / 3,6 / 3,6 mg, hüpromelloos - 1,26 / 1,26 / 2,52 / 2,52 mg, glütserooltriatsetaat (triatsetiin) - 0,036 / 0,36 / 0,72 / 0,72 mg, titaandioksiid - 0,9 / 1,06 / 2,11 / 2,11 mg, värv kollane raudoksiid - 0,18 mg (5 mg tablettide puhul), värvige punast raudoksiidi (tablettide puhul, mille annus on 10/20/40 mg) - 0,02 / 0,05 / 0,05 mg.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Crestori toimeaine rosuvastatiin on lipiide alandav aine, HMG-CoA reduktaasi selektiivne konkureeriv inhibiitor.
Ravim vähendab üldkolesterooli (HC), madala tihedusega lipoproteiinkolesterooli (LDL-C) ja triglütseriidide (TG) kõrgenenud kontsentratsiooni ning suurendab ka kõrge tihedusega lipoproteiinkolesterooli (HDL-C) kontsentratsiooni. Crestor suurendab ka apolipoproteiini AI (ApoA-I) kontsentratsiooni, vähendab väga madala tihedusega lipoproteiinide (TG-VLDL), väga madala tihedusega lipoproteiinide kolesterooli (VLDL-C), kõrge tihedusega lipoproteiinidega mitteseotud kolesterooli (HDL-vaba kolesterool) triglütseriidide kontsentratsiooni ja apolipoproteiin B (ApoB). See vähendab ka kolesterooli ja HDL-C, LDL-C ja HDL-C, mitte-HDL kolesterooli ja HDL-C, ApoB ja ApoA-1 suhet. Nende parameetrite muutused primaarse hüperkolesteroleemia (IIa ja IIb tüüp vastavalt Fredrickson) ja hüpertriglütserideemia (IIb ja IV tüüp vastavalt Fredrickson) mõjul on annusest sõltuv toime.
Lipiidide taset langetav toime avaldub ühe nädala jooksul pärast Crestori võtmise alustamist. 2 nädala pärast saavutatakse ligikaudu 90% suurimast võimalikust toimest. Maksimaalset ravitoimet täheldatakse tavaliselt 4. ravinädalal ja see püsib ravimi regulaarsel manustamisel.
Crestor on efektiivne hüperkolesteroleemiaga täiskasvanud patsientidel, sealhulgas hüpertriglütserideemiaga patsientidel, olenemata vanusest, soost ja rassist, sealhulgas samaaegse suhkruhaiguse ja perekondliku hüperkolesteroleemiaga patsientidel.
80% -l patsientidest, kellel oli Fredricksoni sõnul IIa ja IIb tüüpi hüperkolesteroleemia (keskmise LDL-C esialgse kontsentratsiooniga ~ 4,8 mmol / l) Crestori võtmisel päevases annuses 10 mg, jõuab LDL-C tase alla 3 mmol / l.
Heterosügootse perekondliku hüperkolesteroleemiaga patsientide uuringutes (kus osales 435 inimest) täheldati lipiidide profiili parameetrite positiivset dünaamikat, kui Crestorit võeti annuses 20 kuni 80 mg. Pärast tiitrimist päevase annuseni 40 mg (ravi 12 nädala jooksul) väheneb LDL-C kontsentratsioon 53%. Kolesterool-LDL tase kuni väärtuseni alla 3 mmol / l saavutatakse 33% -l patsientidest.
Homosügootse perekondliku hüperkolesteroleemiaga patsientidel, kes saavad ravimit annustes 20 ja 40 mg, on LDL-C kontsentratsiooni langus keskmiselt 22%.
Hüpertriglütserideemiaga patsientidel, kelle TG esialgne kontsentratsioon oli vahemikus 273–817 mg / dl, võttes rosuvastatiini annuste vahemikus 5–40 mg 1 kord päevas 6 nädala jooksul, vähenes vereplasmas TG kontsentratsioon märkimisväärselt.
Fenofibraadi täiendava määramise korral täheldatakse TG kontsentratsiooni suhtes aditiivset toimet, nikotiinhappe kombineeritud manustamisel lipiide alandavates annustes - HDL-C taseme suhtes.
METEORi uuringutes osales 984 patsienti vanuses 45–70 aastat ja keskmise LDL-C kontsentratsiooniga 4,0 mmol / l (154,5 mg / dl), madal risk südame isheemiatõve tekkeks (10-aastane risk Framinghami skaalal oli alla 10%) ja subkliiniline ateroskleroos (hinnatakse unearterite intima-meedia kompleksi paksuse järgi - TCIM). Uuringu eesmärk oli uurida rosuvastatiini toimet TCIM-ile. Patsiendid said rosuvastatiini päevases annuses 40 mg või platseebot kahe aasta jooksul. Rosuvastatiini rühmas esines 12 unearteri segmendi maksimaalse MCI progresseerumise määra aeglustumine võrreldes platseeboga erinevusega -0,0145 mm / aasta [95% CI oli vahemikus -0,0196 kuni -0,0093; p <0,001]. Otsest seost IMT vähenemise ja kardiovaskulaarsete tüsistuste riski vähenemise vahel pole veel tõestatud. METEORi uuring viidi läbi madala südame isheemiatõve riskiga patsientidel, kellele Crestori 40 mg annust ei soovitata. Annuses 40 mg tuleb Crestor välja kirjutada raske hüperkolesteroleemiaga ja suure kardiovaskulaarsete komplikatsioonide riskiga patsientidele.
JUPITERi uuringud (statiinide kasutamise põhjendus esmaseks ennetuseks: sekkumisuuring rosuvastatiini hindamiseks) hõlmas 17 802 patsienti. Tulemuste kohaselt leiti, et rosuvastatiin vähendas oluliselt kardiovaskulaarsete komplikatsioonide riski [142 võrreldes platseebogrupi 252-ga (p <0,001)], vähendades suhtelist riski 44%. Ravi efektiivsust hinnati pärast 6-kuulist regulaarset ravimi manustamist. Statistiliselt oluline langus oli ka kombineeritud kriteeriumis, mis hõlmas insulti, südameatakki ja surma kardiovaskulaarsetest põhjustest, 48% võrra (riskisuhe - 0,52; 95% usaldusintervall - 0,4–0,68; p <0,001), mittefataalse või surmaga lõppeva müokardiinfarkti esinemine - 54% (riskisuhe - 0,46; 95% usaldusintervall - 0,3-0,7),mittesurmav või surmaga lõppev insult - 48%, üldine suremus - 20% (riskisuhe - 0,8; 95% usaldusvahemik - 0,67-0,97; p = 0,02). 20 mg rosuvastatiini ohutusprofiil on üldiselt sarnane platseeboga.
Farmakokineetika
Pärast suukaudset manustamist saavutab rosuvastatiini maksimaalne plasmakontsentratsioon umbes 5 tunni jooksul. Selle absoluutne biosaadavus on umbes 20%.
Ravim metaboliseerub peamiselt maksas - organis, mis on kolesterooli sünteesi ja madala tihedusega lipoproteiinide kolesterooli metabolismi peamine koht. Jaotuse maht on ~ 134 liitrit. Suhtlus plasmavalkudega (peamiselt albumiin) ~ 90%.
Ligikaudu 10% rosuvastatiinist metaboliseerub piiratud ulatuses. Oma ainevahetuses osaleb kõige rohkem CYP2C9 isoensüüm, vähemal määral - CYP3A4, CYP2C19, CYP2D6 isoensüümid.
Ravimi peamised tuvastatud metaboliidid on N-desmetüülrosuvastatiin ja laktooni metaboliidid. Esimene on rosuvastatiinist umbes poole vähem aktiivne, ülejäänud on farmakoloogiliselt passiivsed. Vähemalt 90% ringleva HMG-CoA reduktaasi inhibeerimisega seotud farmakoloogilisest aktiivsusest moodustab rosuvastatiin, ülejäänu on selle metaboliidid.
Ligikaudu 90% rosuvastatiini võetud annusest (sealhulgas imendunud ja imendumata aine) eritub muutumatul kujul soolte kaudu, ülejäänud osa neerude kaudu.
Poolväärtusaeg (T ½) ~ 19 tundi. Selle kestus annuse suurendamisel ei muutu.
Keskmine geomeetriline plasmakliirens ~ 50 l / h (variatsioonikordaja 21,7%). Rosuvastatiini maksa omastamise protsessis osaleb membraaniga kolesterooli transporter, mis mängib olulist rolli ravimi eliminatsioonis maksas.
Rosuvastatiini süsteemne ekspositsioon suureneb proportsionaalselt annusega. Igapäevase manustamise korral farmakokineetilised parameetrid ei muutu.
Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades:
- vanus ja sugu: kliiniliselt olulisi muutusi rosuvastatiini farmakokineetikas ei täheldatud;
- rass: Aasia kodakondsusega patsientidel (korealased, hiinlased, jaapanlased, vietnamlased, filipiinlased) näitas India patsientide kontsentratsiooni-aja kõvera aluse pindala (AUC) ja rosuvastatiini maksimaalse kontsentratsiooni suurenemine ligikaudu kaks korda - neid näitajaid suurendati 1,3 korda võrreldes eurooplastega. Kaukaasia ja Negroidi patsientide vahel ravimi farmakokineetikas olulisi erinevusi ei olnud;
- geneetiline polümorfism: rosuvastatiin seondub transportvalkudega OATP1B1 ja BCRP. Geenide SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC ja ABCG2 (BCRP) c.421AA kandjad näitasid AUC suurenemist vastavalt 1,6 ja 2,4 korda võrreldes SLCO1B1 c.521TT ja ABCG2 c.421СС kandjatega;
- maksapuudulikkus: maksapuudulikkuse korral, mille skoor oli ≤ 7 Child-Pughi skaalal, ei tuvastatud T ½ suurenemist. Kahel patsiendil, kelle skoor Child-Pugh ’skaalal oli 8 ja 9, oli T ½ vähemalt kaks korda suurem. Patsientidel, kelle skoor on Child-Pugh skaalal> 9, pole rosuvastatiini kasutamist;
- neerupuudulikkus: kerge kuni mõõduka neerupuudulikkusega ei muutunud rosuvastatiini ja selle peamise metaboliidi sisaldus plasmas märkimisväärselt. Raske neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens <30 ml / min) patsientidel suurenes rosuvastatiini plasmakontsentratsioon 3 korda, N-desmetüülrosuvastatiin - 9 korda tervete vabatahtlikega võrreldes. Hemodialüüsiga patsientidel on rosuvastatiini plasmatase umbes 50% kõrgem kui tervetel isikutel.
Näidustused kasutamiseks
- Primaarne hüperkolesteroleemia (seerumi kolesteroolitaseme tõus) vastavalt Fredricksonile (IIa tüüp, sealhulgas perekondlik heterosügootne hüperkolesteroleemia) või segahüperkolesteroleemia (tüüp IIb) - dieedi täiendava ravina juhtudel, kui dieet ja muud ravimid, mis ei ole ravimid (nt treening, vähendamine) kehakaal) on ebapiisavad;
- Perekondlik homosügootne hüperkolesteroleemia - dieedi ja muu lipiidide taset alandava ravi (nt LDL-afereesi) täiendava ravina või kui selline ravi on ebapiisav;
- Hüpertriglütserideemia (vastavalt Fredricksonile - IV tüüp) - dieedi täiendusena;
- Ateroskleroos (progresseerumise aeglustamiseks) - dieedi täiendusena patsientidel, kellel on näidustusi üldkolesterooli (kolesterooli) ja LDL-kolesterooli (madala tihedusega lipoproteiini kolesterooli) kontsentratsiooni alandamiseks;
- Peamised kardiovaskulaarsed tüsistused, sealhulgas arteriaalne revaskularisatsioon, südameatakk, insult (esmane ennetus) täiskasvanud patsientidel, kellel ei ole isheemilise südamehaiguse kliinilisi sümptomeid, kuid kellel on selle arengu kõrge risk (meestel vanuses - alates 50 eluaastast, naistel - alates 60 eluaastast), suurenenud C-reaktiivse valgu kontsentratsioon (≥2 mg / L) vähemalt ühe täiendava riskifaktori olemasolul: arteriaalne hüpertensioon, HDL-C madal kontsentratsioon, suitsetamine, südame isheemiatõve varajane algus perekonnas
Vastunäidustused
- Aktiivses faasis esinevad maksahaigused, sealhulgas seerumi transaminaaside aktiivsuse püsiv tõus ja seerumi transaminaaside aktiivsuse suurenemine (üle 3 korra võrreldes normi ülemise piiriga);
- Samaaegne vastuvõtt tsüklosporiiniga;
- Laktaasipuudus, laktoositalumatus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon (laktoos on Crestori osa);
- Vanus alla 18;
- Rasedus, imetamise periood (imetamine), piisavate rasestumisvastaste meetodite puudumine naistel;
- Ülitundlikkus Crestori komponentide suhtes.
Täiendavad vastunäidustused päevasele annusele 5, 10 või 20 mg on:
- Neerude väljendunud funktsionaalne häire (kreatiniini kliirens vähem kui 30 ml minutis);
- Müopaatia;
- Eelsoodumus müotoksiliste komplikatsioonide tekkeks.
40 mg ööpäevase annuse vastunäidustused on (valikuline):
- Liigne alkoholi tarbimine;
- Rabdomüolüüsi / müopaatia riskitegurite olemasolu, nimelt: mõõdukas neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 60 ml minutis), hüpotüreoidism, perekonna või isiklik anamneesis lihasehaigused, müotoksilisus fibraatide või muude HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite kasutamisel ajaloos;
- Tingimused, milles rosuvastatiini plasmakontsentratsioon võib tõusta;
- Fibraatidega samaaegne vastuvõtt;
- Kuulumine mongoloidide rassile.
Ülalkirjeldatud seisundite / haiguste esinemisel tuleb Crestorit päevases annuses 5, 10 ja 20 mg võtta ettevaatusega (arsti järelevalve all).
Juhiste kohaselt tuleb Crestorit kõikides annustes võtta ettevaatusega järgmiste haiguste / haiguste korral:
- Kontrollimatud krambid;
- Maksahaigus anamneesis;
- Arteriaalne hüpotensioon;
- Sepsis;
- Tõsised endokriinsed, metaboolsed või elektrolüütide häired;
- Vigastused, suuremad kirurgilised sekkumised;
- Vanus alates 65 eluaastast.
Crestorit 40 mg päevases annuses koos kerge neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens üle 60 ml minutis) tuleb võtta ettevaatusega.
Puuduvad kogemused Crestori kasutamisest maksapuudulikkusega ja Child-Pugh skaalal üle 9 punktiga patsientidel.
Crestori kasutamise juhised: meetod ja annus
Crestorit võetakse suu kaudu, olenemata toidu tarbimisest ja igal kellaajal. Tabletid tuleb veega tervelt alla neelata (ilma purustamata ja närimata).
Enne ravikuuri alustamist peate järgima tavapärast kolesteroolitaset langetavat dieeti (seda tuleb jätkata kogu ravi vältel).
Arst valib Crestori annuse individuaalselt, see määratakse kindlaks ravi eesmärkide ja ravivastuse alusel ravile, võttes arvesse praeguseid soovitusi lipiidide sihtkontsentratsiooni saavutamiseks.
Crestori võtmist alustavate patsientide või teiste HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite kasutamisest üle läinud patsientide soovitatav päevane algannus peaks olema 5 või 10 mg, manustamissagedus on 1 kord päevas. Algannuse valimisel tuleb lähtuda kolesterooli individuaalsest kontsentratsioonist ning võtta arvesse kardiovaskulaarsete komplikatsioonide ja kõrvaltoimete tekkimise võimalikku riski. Vajadusel võib annust suurendada 4 nädala pärast.
Kõrvaltoimete kõrge riski tõttu võib annust suurendada 40 mg-ni (pärast 4-nädalase ravi ajal soovitatavast algannusest suurema lisaannuse võtmist) ainult raske hüperkolesteroleemiaga ja suure kardiovaskulaarsete tüsistuste tekkimise riskiga (eriti patsientidel perekondliku hüperkolesteroleemiaga), kelle puhul 20 mg annuse võtmisel ei saavutatud soovitud tulemust ja kes viibib arsti järelevalve all. Eriti hoolikas jälgimine on soovitatav patsientidele, kes saavad Crestorit annuses 40 mg.
40 mg päevaannuse määramine ei ole soovitatav patsientidele, kes pole varem arstiga nõu pidanud. Pärast 14–28-päevast ravi ja / või Crestori annuse suurendamist on vaja jälgida lipiidide metabolismi parameetreid (vajadusel võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine).
Raske neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirensiga alla 30 ml minutis) patsientidel on Crestori kasutamine vastunäidustatud. Kerge kuni mõõduka neerukahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Mõõduka neerukahjustusega (kreatiniini kliirensiga 30–60 ml minutis) patsientidel on Crestori kasutamine annuses 40 mg vastunäidustatud. Mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel soovitatakse ravimit võtta algannusena 5 mg.
Krestor on vastunäidustatud aktiivses faasis esinevate maksahaigustega patsientidele.
Eakad patsiendid ei vaja annuse kohandamist.
10 ja 20 mg annuste määramisel ei tohiks mongoloidide rassiga patsientidele, samuti müopaatia eelsoodumusega patsientidele soovitatav algannus ületada 5 mg (Crestori kasutamine annuses 40 mg on vastunäidustatud).
Kõrvalmõjud
Crestori kasutamisest tulenevad kõrvaltoimed on reeglina kerged ja mööduvad. Nagu teiste HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite kasutamisel, on ka nende arengu sagedus peamiselt annusest sõltuv (> 1/100, 1/1000, 1/10000, <1/1000 - harva; <1/10000, sh üksikjuhud - harva):
- Kesknärvisüsteem: sageli - pearinglus, peavalu;
- Immuunsüsteem: harva - ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas angioödeemi areng;
- Kuseelundkond: proteinuuria (muutusi valgu koguses uriinis täheldatakse vähem kui 1% -l patsientidest, kes said 10-20 mg Crestorit, ja umbes 3% -l patsientidest, kes said 40 mg Crestorit). Reeglina proteinuuria ravi ajal väheneb või kaob ning olemasoleva neeruhaiguse äge või progresseerumine ei tähenda seda;
- Endokriinsüsteem: sageli - II tüüpi suhkurtõbi;
- Seedetrakt: sageli - iiveldus, kõhukinnisus, kõhuvalu; harva - pankreatiit;
- Lihas-skeleti süsteem: müalgia, müopaatia, sealhulgas müosiit (Crestori kasutamisel kõigis annustes ja eriti suuremate kui 20 mg annuste võtmisel); harvadel juhtudel rabdomüolüüs koos ägeda neerupuudulikkusega või ilma; vähesel arvul patsientidel - annusest sõltuv kreatiinfosfokinaasi aktiivsuse tõus (ebaoluline, asümptomaatiline ja ajutine; kui normi kõrgema piiriga võrreldes on see suurenenud rohkem kui 5 korda, ravi katkestatakse);
- Maks: vähesel arvul patsientidel - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine annusest (ebaoluline, asümptomaatiline ja ajutine);
- Nahk: harva - lööve, sügelus, urtikaaria;
- Laboratoorsed näitajad: bilirubiini, glükoosi kontsentratsiooni tõus, gamma-glutamüültransferaasi, leeliselise fosfataasi aktiivsus, kilpnäärme talitlushäire sümptomid;
- Teised: sageli - asteeniline sündroom.
Turustamisjärgsete uuringute käigus teatati järgmiste kõrvaltoimete tekkimisest:
- Kesknärvisüsteem: väga harva - mälukaotus, polüneuropaatia;
- Hingamiselundkond: täpsustamata sagedus - õhupuudus, köha;
- Seedetrakt: väga harva - kollatõbi, hepatiit; harva - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine; täpsustamata sagedusega - kõhulahtisus;
- Kuseteede süsteem: väga harva - hematuria;
- Reproduktiivsüsteem ja piimanäärmed: täpsustamata sagedus - günekomastia;
- Nahk ja nahaalune rasv: täpsustamata sagedusega - Stevensi-Johnsoni sündroom;
- Lihas-skeleti süsteem: väga harva - artralgia; täpsustamata sagedusega - immuunvahendatud nekrotiseeriv müopaatia;
- Teised: täpsustamata sagedusega - perifeerne turse.
Mõnede statiinide kasutamise ajal on teatatud järgmiste kõrvaltoimete tekkimisest: depressioon, seksuaalhäired, unehäired, sealhulgas õudusunenäod ja unetus. Teatatud üksikutest interstitsiaalse kopsuhaiguse juhtudest, eriti pikaajalise ravi korral.
Üleannustamine
Rosuvastatiini farmakokineetilised parameetrid ei muutu isegi mitme päevase annuse samaaegsel manustamisel.
Üleannustamise korral on näidustatud sümptomaatiline ja toetav ravi. Spetsiifilise üleannustamise ravi kohta pole soovitusi. On vaja jälgida maksa tööd ja kreatiinfosfokinaasi taset, jälgida elutähtsate elundite ja süsteemide aktiivsust. Hemodialüüs ei ole tõenäoliselt efektiivne.
erijuhised
Crestori suurtes annustes (peamiselt 40 mg) saanud patsientidel tekkis tubulaarne proteinuuria, mis reeglina oli mööduv ega viita ägedale neeruhaigusele ega neeruhaiguse progresseerumisele. Ravimi väljakirjutamisel annuses 40 mg ravi ajal on soovitatav jälgida neerufunktsiooni näitajaid.
Crestori kasutamisel kõigis annustes (eriti üle 20 mg) on müalgia, müopaatia, harvadel juhtudel - rabdomüolüüs, võimalik.
Kui kreatiinfosfokinaasi esialgne tase on märkimisväärselt tõusnud (5 korda kõrgem kui normi ülemine piir), tuleb 5-7 päeva pärast teha teine mõõtmine. Kui teine test kinnitab algtaseme, ei saa ravi alustada. Pärast intensiivset füüsilist koormust või kreatiinfosfokinaasi suurenemise muude võimalike põhjuste olemasolul ei tohiks selle määramist läbi viia, kuna see võib viia saadud tulemuste vale tõlgendamiseni.
Kui müopaatia / rabdomüolüüsi riskifaktorid on olemas, võib Crestorit võtta ettevaatusega pärast kasu ja võimalike riskide tasakaalu hindamist.
Kui teil tekib äkki lihasvalu, lihasnõrkus või spasmid, eriti koos palaviku ja halb enesetunne, pöörduge oma arsti poole. Ravi jätkamise võimalus sõltub lihasvalu raskusest ja kreatiinfosfokinaasi tasemest. Pärast kreatiinfosfokinaasi taseme normaliseerumist on võimalik kaaluda Crestori väiksemate annuste väljakirjutamise küsimust, hoolikalt jälgides patsiendi seisundit.
2-4 nädalat pärast ravi algust ja / või annuse suurendamist on vaja jälgida lipiidide metabolismi näitajaid (vajadusel kohandatakse annust).
Enne Crestori võtmise alustamist ja 3 kuud pärast ravi alustamist on soovitatav kindlaks teha maksa funktsionaalsed parameetrid. Kui transaminaaside aktiivsuse tase vereseerumis on 3 korda kõrgem normi ülemisest piirist, vähendatakse annust või ravi tühistatakse.
Hüpotüreoidismi või nefrootilise sündroomiga seotud hüperkolesteroleemia korral tuleb põhihaigusi ravida enne Crestori kasutamist.
Mõnede statiinide kasutamisel, eriti pikka aega, on teatatud üksikutest interstitsiaalse kopsuhaiguse arengujuhtumitest, mis ilmnevad selliste sümptomitega nagu ebaproduktiivne köha, õhupuudus ja üldise heaolu halvenemine (kehakaalu langus, palavik ja nõrkus). Nendel juhtudel ravi tühistatakse.
Kui glükoosi kontsentratsioon oli 5,6–6,9 mmol / l, seostati Crestori kasutamist suurenenud riskiga II tüüpi suhkurtõve tekkeks.
Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele
Ravi ajal, kui juhtida sõidukeid või teha tööd, mis on seotud tähelepanu suurema kontsentratsiooniga ja nõuavad psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, tuleb olla ettevaatlik (on võimalik pearinglus).
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Kolesterool ja selle biosünteesi muud tooted on olulised loote emakasisese arengu jaoks, seetõttu kaalub HMG-CoA reduktaasi inhibeerimise potentsiaalne risk üles rosuvastatiini kasutamise eelised rasedatel. Sellega seoses on Crestor raseduse ajal rangelt vastunäidustatud. Pealegi peavad reproduktiivses eas naised ravimi võtmise ajal kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid. Kui rasestumine toimub lipiidide taset langetava ravi ajal, tuleb ravi viivitamatult lõpetada.
Kas rosuvastatiin eritub rinnapiima, ei ole usaldusväärselt kindlaks tehtud, seetõttu on Crestor rinnaga toitvatele emadele vastunäidustatud.
Lapsepõlves kasutamine
Lastel kasutatava rosuvastatiini efektiivsust ja ohutust ei ole tõestatud. Ravimi kasutamise kogemus pediaatrias on väga piiratud. Sel põhjusel ei soovitata Crestorit praegu alla 18-aastaste laste ja noorukite raviks.
Neerufunktsiooni kahjustusega
Kerge kuni mõõduka neerukahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.
Crestor on vastunäidustatud raske neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens <30 ml / min) patsientidel.
Annuses 40 mg ei tohi ravimit kasutada mõõduka neerukahjustusega (kreatiniini kliirens 30–60 ml / min) patsientidel. Selle patsientide kategooria soovitatav algannus on 5 mg.
Maksafunktsiooni rikkumiste korral
Crestor on vastunäidustatud kaasuvate maksahaiguste korral, kui need on aktiivses faasis.
Kasutamine eakatel
Eakate patsientide ravimisel tuleb olla ettevaatlik. Crestori annust pole vaja kohandada.
Ravimite koostoimed
Crestori samaaegsel kasutamisel mõnede ravimitega võivad esineda järgmised mõjud (AUC on ravimi kogu kontsentratsioon vereplasmas; C max on ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres):
- Tsüklosporiin: rosuvastatiini AUC märkimisväärne tõus (ravimite kombinatsioon on vastunäidustatud);
- K-vitamiini antagonistid: suurenenud INR (rahvusvaheline normaliseeritud suhe);
- Gemfibrosiil ja teised lipiide alandavad ravimid: rosuvastatiini C max ja AUC suurenemine, võib-olla farmakodünaamiline koostoime;
- Fenofibraat, gemfibrosiil ja muud fibraadid ning nikotiinhappe lipiide langetavad annused: suurenenud müopaatia risk (Crestori soovitatav algannus on 5 mg);
- Proteaasi inhibiitorid: rosuvastatiini ekspositsiooni märkimisväärne suurenemine;
- Antatsiidid: rosuvastatiini plasmakontsentratsiooni märkimisväärne langus (see toime on vähem väljendunud juhtudel, kui antatsiide kasutatakse 2 tundi pärast rosuvastatiini võtmist);
- Erütromütsiin: rosuvastatiini AUC ja C max langus;
- Hormoonasendusravi / suukaudsed rasestumisvastased vahendid: nende AUC tõus (arvestada suukaudsete kontratseptiivide annuste valimisel).
Analoogid
Crestori analoogid on: Rosucard, Rosuvastatin Canon, Rosuvastatin Sandoz, Roxera, Tevastor, Klivas, Rovix, Romazik, Rosvator, Fastrong, Rosulip, Rosart, Mertenil, Astin, Atorvasterol, Atormak, Vabadin, Vazoklin, Livaxol Zosta, Tor, Lipimaks, Liprimar, Lovastatin, Simvakard, Etset, Simgal, Tolevas, Torvakard, Tulip, Torvazin, Simstat, Simvakor, Pravapres, Litorva, Lipodemin, Limistin, Livazo, Cardak, Zokor, Vazilip, Atotex, Atotex.
Ladustamistingimused
Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 30 ° C.
Kõlblikkusaeg on 3 aastat.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Arvustused Crestori kohta
Kuna ravim on ilmunud suhteliselt hiljuti, on patsientidelt Crestori kohta veel vähe ülevaateid. Arstid soovitavad seda ravimit hüperlipideemia raviks, eriti insuldi või südameataki saanud patsientidel. Kõige tavalisemate kõrvaltoimete hulka kuuluvad peavalud ja unehäired.
Crestori hind apteekides
Crestori hinnad võivad sõltuvalt piirkonnast ja apteegiketist oluliselt erineda. Ligikaudne hinnavahemik:
- 5 mg tabletid: 14 tk. pakendis - 655–770 rubla; 28 tk pakendis - 1220-2320 rubla; 98 tk pakendis - 4640–6190 rubla;
- tabletid 10 mg: 14 tk. pakendis - 930-1100 rubla; 28 tk pakendis - 1415–3455 rubla; 98 tk pakendis - 4200-9200 rubla;
- tabletid 20 mg: 28 tk. pakendis - 2700-5255 rubla;
- tabletid 40 mg: 28 tk. pakendis - 4500–6570 rubla.
Crestor: hinnad Interneti-apteekides
|
Ravimi nimi Hind Apteek |
|
Crestor 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid 28 tk. 1100 RUB Osta |
|
Crestor 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid 28 tk. 1686 RUB Osta |
|
Crestori tabletid pp. 10mg 28 tk. 1723 RUB Osta |
|
Crestor 20 mg õhukese polümeerikattega tabletid 28 tk. 3000 RUB Osta |
|
Crestor 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid 126 tk. 4282 RUB Osta |
|
Crestor 40 mg õhukese polümeerikattega tabletid 28 tk. RUB 4854 Osta |
|
Crestori tabletid p.o. 10mg 126 tk. RUB 5387 Osta |
|
Crestori tabletid pp. 40mg 28 tk. RUB 6160 Osta |
| Vaadake kõiki apteekide pakkumisi |
Maria Kulkes Meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool, mis on nimetatud I. M. Sechenov, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!
