Nitroglütseriin
Nitroglütseriin: kasutusjuhised ja ülevaated
- 1. Väljalaske vorm ja koostis
- 2. Farmakoloogilised omadused
- 3. Näidustused kasutamiseks
- 4. Vastunäidustused
- 5. Kasutamismeetod ja annustamine
- 6. Kõrvaltoimed
- 7. Üleannustamine
- 8. Erijuhised
- 9. Ravimite koostoimed
- 10. Analoogid
- 11. Ladustamistingimused
- 12. Apteekidest väljastamise tingimused
- 13. Ülevaated
- 14. Hind apteekides
Ladinakeelne nimetus: nitroglütseriin
ATX-kood: C01DA02
Toimeaine: nitroglütseriin (nitroglütseriin)
Tootja: NPF Mikrokhim, LLC eksperimentaalne tehas GNTsLS (Ukraina), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Farmamed, meditsiinitehnoloogia vald MTX, Samaramedprom, CJSC Binnopharm, JSC "Biomed" neid. I. I. Mechnikova "," Medisorb "(Venemaa)
Kirjeldus ja foto uuendatud: 16.08.2019
Hinnad apteekides: alates 14 rubla.
Osta
Nitroglütseriin on vasodilataatorravim, mida kasutatakse stenokardiahoogude leevendamiseks.
Väljalaske vorm ja koostis
Nitroglütseriin on saadaval järgmistes ravimvormides:
- Keelealused tabletid: peaaegu valged või valged, lamedad silindrikujulised, kareda pinnaga (40 tabletti polümeertorus, tihedalt polümeerkorgiga suletud, 1 toru pappkarbis);
- Annustatud keelealune pihusti: värvitu, läbipaistev (pudelites või purkides 200 annust (10 ml), 1 pudel või õhupall pappkarbis koos mehaanilise doseerimispumbaga);
- Kontsentraat infusioonilahuse valmistamiseks: värvitu, läbipaistev (ampullides 2, 5 või 10 ml, 5 ampulli blistrites, 1, 2 või 10 pakendit pappkarbis).
1 keelealuse tableti koostis sisaldab:
- Toimeaine: nitroglütseriin - 0,5 mg (100% aine kohta);
- Abikomponendid: suhkur (sahharoos) - 7,9 mg, glükoos (dekstroos) - 9,3 mg, kartulitärklis - 9,3 mg.
1 keelealuse pihusti annuse koostis sisaldab:
- Toimeaine: nitroglütseriin - 0,4 mg;
- Abikomponendid: 95% etanool (1% lahusena).
1 ml infusioonilahuse valmistamiseks mõeldud kontsentraadi koostis sisaldab:
- Toimeaine: nitroglütseriin - 1 mg;
- Abikomponendid: dekstroos, naatriumkloriid, kaaliumdivesinikfosfaat, süstevesi.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Nitroglütseriin on perifeerne vasodilataator, mis toimib valdavalt venoossetel veresoontel. Selle mõju on peamiselt tingitud müokardi hapnikutarbimise vähenemisest, mis on tingitud eeluurimise vähenemisest (verevoolu vähenemine parempoolsesse aatriumisse ja perifeersete venoossete veresoonte laienemiseni) ja järelkoormusest (kogu perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemine).
Nitroglütseriin suudab oma molekulist eraldada lämmastikoksiidi, mis on looduslik endoteeli lõõgastav faktor. Ühend suurendab tsüklilise guanosiinmonofosfataasi kontsentratsiooni rakus, mis takistab kaltsiumiioonide tungimist silelihasrakkudesse ja kutsub esile nende lõdvestumise. Vaskulaarseina silelihaste lõõgastumine viib vasodilatatsioonini, mis vähendab südame koormust ja müokardi hapnikutarbimist. Pärgarterite laienemine aitab parandada pärgarteri verevoolu ja selle ümberjaotumist piirkondades, mida iseloomustab vähenenud vereringe, mis stimuleerib hapniku transporti müokardisse.
Venoosse tagasivoolu vähenemine põhjustab rõhu langust kopsu vereringes ja täitmisrõhku, verevarustuse paranemist subendokardiaalsetes kihtides ja kopsutursele iseloomulike sümptomite taandumist. Nitroglütseriini iseloomustab sümptomaatilise vaskulaarse toonuse tsentraalne pärssiv toime ja valu sündroomi moodustumise eest vastutava vaskulaarse komponendi supressioon. Samuti provotseerib see meningeaalsete veresoonte laienemist, mis põhjustab pärast selle võtmist peavalu ning lõdvestab bronhide, peensoole ja jämesoole, söögitoru silelihaste rakke, nende sulgurlihaseid, sapijuhasid, sapipõit, kuseteid.
Keelealuste vormide kasutamine võimaldab teil stenokardia rünnaku peatada 1,5 minuti jooksul pärast suukaudset manustamist ja antianginaalne toime kestab 30-60 minutit.
Farmakokineetika
Nitroglütseriin imendub suuõõne limaskestade pinnalt kiiresti ja peaaegu täielikult. Sublingvaalselt võttes siseneb see kohe süsteemsesse vereringesse. Ravimi biosaadavus on 100%, kuna aine primaarne lagundamine maksas on välistatud. Nitroglütseriini maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas määratakse 4-5 minuti pärast. Aine metabolism toimub nitraadreduktaasi osavõtul üsna kiiresti. Sel juhul moodustuvad mono- ja dinitraadid. Ainult isosorbiid-5-mononitraat näitab farmakoloogilist toimet. Lõplik metaboliit on glütseriin.
Ravimi jaotusruumala on väga suur (1,2 (3,3 l / kg). Vereplasma valkudega seondumise aste on 60%. Nitroglütseriin eritub uriiniga metaboliitidena (vähem kui 1% võetud annusest eritub muutumatul kujul), kogukliirens on 25-30 l / min (infusiooniga - kuni 78 l / min). Pärast ravimi suukaudset sublingvaalset manustamist varieerub poolväärtusaeg vereplasmast 2,5 kuni 4,4 minutit (koos infusiooniga - 1 kuni 3 minutit). Ringlev nitroglütseriin seondub tugevalt erütrotsüütidega ja koguneb veresoonte seintesse.
Näidustused kasutamiseks
Näidustused nitroglütseriini kasutamiseks on:
- Stenokardia (stenokardiahoogude leevendamine ja lühiajaline ennetamine enne emotsionaalset stressi või füüsilist koormust);
- Äge müokardiinfarkt, sealhulgas keeruline vasaku vatsakese ägeda puudulikkuse korral (infusioonilahus);
- Kopsuödeem (infusioonilahus);
- Ebastabiilne stenokardia (infusioonilahus).
Vastunäidustused
Absoluutne:
- Ahenda;
- Vanus kuni 18 aastat (nitroglütseriini kasutamise efektiivsust ja ohutust selle vanuserühma patsientidele ei ole kindlaks tehtud);
- Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.
Sõltuvalt ravimvormist on nitroglütseriini kasutamise täiendavad absoluutsed vastunäidustused järgmised haigused / seisundid:
- Glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon (keelealused tabletid);
- Šokk (keelealune pihusti ja tabletid);
- Kardiogeenne šokk, välja arvatud juhul, kui võetakse meetmeid diastoolse rõhu säilitamiseks (keelealune pihusti);
- Raske arteriaalne hüpotensioon koos süstoolse vererõhuga alla 90 mm Hg. Art. (keelealune pihusti);
- Konstriktiivne perikardiit (keelealune pihusti);
- Stenokardia, mis on seotud hüpertroofilise obstruktiivse kardiomüopaatiaga (keelealune pihusti);
- Äge müokardiinfarkt ja krooniline südamepuudulikkus madala vasaku vatsakese täitumisrõhuga (keelealune pihusti);
- Perikardi tamponaad (keelealune pihusti);
- Kõik koljusisese rõhu suurenemisega seotud seisundid (keelealune pihustus)
- Raske mitraal- ja / või aordiklapi stenoos, primaarne pulmonaalne hüpertensioon (keelealune pihustus);
- Samaaegne kasutamine fosfodiesteraas-5 inhibiitoritega, sealhulgas vardenafiil, sildenafiil, tadalafiil (keelealused tabletid ja pihusti).
Juhiste kohaselt tuleb nitroglütseriini kasutada pärast kasu / riski suhte hindamist ettevaatusega:
- Hemorraagiline insult;
- Raske aneemia;
- Türotoksikoos;
- Raske neerukahjustus;
- Suletud nurga glaukoom;
- Hiljutised peavigastused;
- Koljusisene hüpertensioon;
- Südame tamponaad (keelealused tabletid ja infusioonilahus);
- Maksakahjustus (keelealused tabletid ja infusioonilahus), raske maksakahjustus (keelealune pihusti);
- Arteriaalne hüpotensioon madala süstoolse rõhuga - alla 90 mm Hg. Art. (keelealused tabletid ja infusioonilahus);
- Ortostaatiline hüpotensioon ja kalduvus tekkida ortostaatiline hüpotensioon (keelealune pihustus);
- Alkoholi kuritarvitamine (keelealune pihusti);
- Epilepsia (keelealune pihusti);
- Migreen (keelealune pihusti);
- Konstriktiivne perikardiit (keelealused tabletid ja infusioonilahus);
- Isoleeritud mitraalstenoos (keelealused tabletid ja infusioonilahus);
- Hüpertroofiline kardiomüopaatia (keelealused tabletid ja infusioonilahus);
- Toksiline kopsuturse (infusioonilahus);
- Idiopaatiline hüpertroofiline subaortiline stenoos (keelealused tabletid), aordi stenoos (infusioonilahus);
- Äge müokardiinfarkt, krooniline südamepuudulikkus madala vasaku vatsakese täitumisrõhuga (keelealused tabletid ja infusioonilahus);
- Kontrollimatu hüpovoleemia normaalse või madala rõhuga kopsuarteris südamepuudulikkusega patsientidel (infusioonilahus);
- Šokk, sealhulgas kardiogeenne šokk, välja arvatud juhtudel, kui vasaku vatsakese täitmisrõhk on piisavalt kõrge, sh. varustatud positiivse inotroopse toime või aordisisese vastutõvega ravimitega (infusioonilahus);
- Ajuverejooks (infusioonilahus);
- Raske aju ateroskleroos (infusioonilahus);
- Rasedus ja imetamine (ravimi kõigi vormide korral);
- Eakad inimesed (infusioonilahus).
Nitroglütseriini kasutamise juhised: meetod ja annus
Keelealused tabletid
Tüsistuste vältimiseks soovitatakse nitroglütseriini võtta vastavalt arsti juhistele.
Nitroglütseriini tabletid võetakse (sublingvaalselt) keele alla, hoides suus, kuni see täielikult imendub, ilma neelamiseta.
Nitroglütseriini tuleb võtta kohe, kui ilmnevad esimesed stenokardiahoogude tunnused või enne eeldatavat füüsilist koormust või emotsionaalset stressi. Üksikannus - 1 tablett. Stabiilse stenokardia korral võib mõju avalduda ka väiksemas annuses, sel juhul soovitatakse välja sülitada ülejäänud tablett, millel polnud aega lahustuda. Enamikul juhtudel (75% -l patsientidest) täheldatakse paranemist nitroglütseriini kasutamise esimese 3 minuti jooksul.
Kui stenokardiahoog ei katke 5 minuti jooksul, peate võtma veel ühe tableti.
Kui pärast 2 tableti nitroglütseriini võtmist pole ravitoimet, peate viivitamatult pöörduma arsti poole.
Sublingvaalne pihusti
Süstitakse keelde või keele alla, eelistatavalt istuvas asendis, hinge kinni hoides. Pärast pihustamist ei neelata pihustit kohe, vaid hoitakse suu mõneks sekundiks kinni pannes.
Tüsistuste vältimiseks tuleb nitroglütseriini kasutada vastavalt arsti juhistele.
Kui ilmnevad esimesed stenokardiahoogude tunnused, manustatakse 1-2 annust spreid (sõltuvalt raskusastmest). Vajadusel on 15 minuti jooksul võimalik lisada veel 1 annus, kuid mitte rohkem kui 3 annust (1,2 mg).
Kui pärast 3 annuse võtmist 15 minuti jooksul seisund ei parane, peate konsulteerima oma arstiga.
Maksimaalne üksikannus on 3 pihustusannust.
Kui nitroglütseriini kasutamise näidustuseks on stenokardia rünnakute ennetamine, kasutatakse ravimit 1 annusena 5-10 minutit enne eeldatavat koormust või stressi.
Ärge raputage pihustuspakendit enne kasutamist. Pihustamisel hoidke pudelit püsti.
Infusioonilahus
Nitroglütseriini intravenoosse süstimise kiirus valitakse individuaalselt, võttes arvesse vererõhku, südame löögisagedust, tsentraalset veenirõhku, EKG-d ja muid näitajaid. Lahust tuleb manustada infusomaadi või automaatdosaatori kaudu, võimaldades seda täpselt doseerida ja kontrollida manustamisrütmi.
Nitroglütseriini manustamine tavalise vedeliku ülekandesüsteemi abil tagab doseerimise täpsuse, lugedes ülekantavate vedeliku tilkade arvu. Enne sisseviimist lahjendatakse nitroglütseriini lahus eelnevalt 0,9% naatriumkloriidi lahuses või 5% glükoosi (dekstroosi) lahuses kontsentratsioonini 0,01%. Ärge kasutage muid lahusteid.
Soovitav on kasutada klaasist ja polüetüleenist torusid, kuna toimeaine imendub PVC torude seintele (kaod võivad olla 40–80%). Nitroglütseriini lahus hävib valgus kiiresti, seetõttu tuleb vereülekandesüsteem ja viaalid varjestada läbipaistmatu materjaliga. Lahuse säilitamine avatud ampullis ei ole lubatud.
Lahuse manustamise algmäär on 0,5-1 mg tunnis, maksimaalne kiirus 8-10 mg tunnis.
Nitroglütseriini soovitatav kontsentratsioon ja manustamiskiirus on: 1 mg / h (0,0166 mg / min) - 24 mg päevas automaatse jaoturi kaudu (lahuse maht 1 mg / ml) või 240 mg päevas intravenoosse süsteemi kaudu (lahuse maht 0 (1 mg / ml); manustamiskiirus on 3-4 tilka minutis (1 ml vastab 20 tilgale).
Ravi kestus määratakse kliiniliste näidustuste järgi ja see võib varieeruda mitu tundi kuni 2-3 päeva.
Kõrvalmõjud
- Kesknärvisüsteem: nõrkus; harva - psühhootilised reaktsioonid, ärevus, desorientatsioon, letargia;
- Seedeelundkond: suu limaskesta kuivus; harva - oksendamine, iiveldus, kõhuvalu;
- Kardiovaskulaarsüsteem: peavalu, pearinglus, palavik, tahhükardia, madal vererõhk; harva (eriti üleannustamise korral) - tsüanoos, ortostaatiline kollaps, stenokardia suurenenud sümptomid (paradoksaalne reaktsioon nitraatidele); mõnikord - teadvusekaotuse ja bradüarütmiaga kokkuvarisemine;
- Kohalikud reaktsioonid: keele all põletamine, naha õhetus;
- Allergilised reaktsioonid: harva - sügelus, nahalööve, eksfoliatiivne dermatiit;
- Teised: harva - hüpotermia, hägune nägemine, methemoglobineemia.
Üleannustamine
Nitroglütseriini üleannustamise sümptomid on: iiveldus, oksendamine, suurenenud unisus, tugev nõrkus, asteenia, tugev pearinglus, peavalu, krambid, palavik, õhupuudus, refleksne tahhükardia, vererõhu langus (alla 90 mm Hg), millega kaasneb ortostaatiline düsregulatsioon … Ravimi võtmine suurtes annustes (üle 20 mg / kg) võib põhjustada tahhüpnoe, düspnoe, tsüanoosi, kollapsi, methemoglobineemia arengut.
Üleannustamise nähtude korral peate viivitamatult andma patsiendile horisontaalse positsiooni, tõstes tema jalgu, ja pöörduma ka arsti poole.
erijuhised
Juhistes näidatud terapeutilisi annuseid ei tohi ületada.
1 tablett keelealused nitroglycerin sisaldab 2.65X10 -3 XE (teravilja ühikut).
Ravi ajal võib vererõhu märkimisväärne langus ja peapöörituse tekkimine ilmneda järsul üleminekul lamavas või istuvas asendis püstiasendisse, samuti kuuma ilmaga, kui teete trenni või tarvitate alkoholi.
Suuõõne limaskesta hägustunud nägemise või kuivuse säilimise või märkimisväärse raskusega tuleb ravi katkestada.
Juhiste kohaselt võib nitroglütseriin, nagu ka teised orgaanilised nitraadid, tekitada sõltuvust (sellisel juhul on vaja annust suurendada).
Peavalu raskust ravi ajal saab vähendada, vähendades ravimi annust ja / või manustades samaaegselt validooli.
Stenokardia sagedaste rünnakute korral on soovitatav kasutada pikaajalisi nitroglütseriinravimeid.
Nitroglütseriini kasutamise ajal on alkohoolsete jookide kasutamine rangelt keelatud.
Keelealune sprei sisaldab alkoholi, mis on oluline imetavatele ja rasedatele naistele, funktsionaalsete maksakahjustustega, epilepsia, traumaatilise ajukahjustuse ja muude kesknärvisüsteemi haiguste, samuti alkoholi kuritarvitamise korral.
Infusioonilahus sisaldab glükoosi (dekstroosi), mida tuleb suhkurtõvega patsientidel arvestada.
Ägeda südamepuudulikkuse või ägeda müokardiinfarkti korral võib nitroglütseriini kasutada ainult patsiendi seisundi hoolika kliinilise jälgimise korral.
Stenokardiahoogude sagenemise vältimiseks on soovitatav vältida ravimi järsku ärajätmist.
Vererõhu soovimatu languse vältimiseks tuleb nitroglütseriini infusioonilahuse manustamiskiirus valida individuaalselt. Vererõhu langust võib täheldada mitte ainult lahuse manustamiskiiruse valimisel, vaid ka hiljem, algselt stabiliseerunud vererõhu taustal (kontroll tuleb läbi viia vähemalt 3-4 korda tunnis kogu infusiooni aja jooksul).
Orgaaniliste nitraatidega (isosorbiid-5-mononitraat, isosorbiiddinitraat) varem ravitud patsiendid võivad soovitud hemodünaamilise efekti saamiseks vajada suuremat annust.
Nitroglütseriini kasutamise ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja potentsiaalselt ohtlike tööde tegemisel, mis nõuavad suurema tähelepanu kontsentratsiooni ja kiireid psühhomotoorseid reaktsioone.
Ravimite koostoimed
Nitroglütseriini samaaegsel kasutamisel teatud ravimitega võivad esineda järgmised mõjud:
- Vasodilataatorid, antihüpertensiivsed ravimid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid, fosfodiesteraas-5 inhibiitorid, "aeglaste" kaltsiumikanalite blokaatorid, tritsüklilised antidepressandid, etanool, diureetikumid, beetablokaatorid, monoamiini oksüdaasi inhibiitorid, prokaiinamiid: hüpotensiivse toime suurenemine;
- Dihüdroergotamiin: selle sisalduse tõus veres ja vererõhu tõus;
- Hepariin: selle efektiivsuse vähenemine;
- Atsetüülsalitsüülhape: tõstab nitroglütseriini taset veres ja suurendab selle toimet.
Analoogid
Nitroglütseriini analoogid on: Nirmin, Nit-ret, Nitradisk, Nitroxoline, Nitrosorbide, Nitromint, Nitrocor, Nitrong forte, Nitro, Nitro pol infus, Angiolingval, Nitroglycerol, Nitroject, Anginin, Angibidts, Angisedin, N Nitrokardiool, Nitroglin, Nitrostat, Nitrozell, Nitrosprint, Nitrospray, Trinitroglütserool, Trinitrin, Trinitrol, Sustonit, Sustak Forte, Perlinganit.
Ladustamistingimused
Hoida pimedas kohas, lastele kättesaamatus kohas.
Säilitusaeg:
- Keelealused tabletid: 2 aastat temperatuuril kuni 25 ° C;
- Sublingvaalne pihustus: 2 aastat temperatuuril kuni 15 ° C;
- Infusioonilahuse kontsentraat: 3 aastat temperatuuril 5-25 ° C.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Arvamused nitroglütseriini kohta
Ülevaadete kohaselt osutub nitroglütseriin stenokardiaga patsientide asendamatuks ravimiks. Eriti sageli võtavad seda eakad patsiendid. Ravim on kiire toimega ja peatab infarkti peaaegu kohe pärast manustamist. Siiski on teateid, kus mainitakse kõrvaltoimeid, peamiselt pearinglust ja intensiivset peavalu.
Nitroglütseriini hind apteekides
Nitroglütseriini ligikaudne hind keelealuste tablettide kujul on 48-66 rubla (pakendis on 40 tk.). Mõõdetud annusega keelealust pihustit saate osta 80-127 rubla eest (mõeldud 200 annuse jaoks). Infusioonilahuse valmistamise kontsentraadi maksumus varieerub vahemikus 540-624 rubla (pakendis on 10 ampulli).
Nitroglütseriin: hinnad Interneti-apteekides
|
Ravimi nimi Hind Apteek |
|
Nitroglütseriini 0,5 mg kapslid keelealused 40 tk. RUB 14 Osta |
|
Nitroglütseriini 0,5 mg tabletid keelealused 40 tk. RUB 42 Osta |
|
Nitroglütseriini 0,5 mg keelealused tabletid 40 tk. RUB 48 Osta |
|
Nitroglütseriini 0,5 mg tabletid keelealused 40 tk. RUB 49 Osta |
|
Nitroglütseriini tabletid keelealused. 0,5mg 40 tk. 51 rbl. Osta |
|
Nitroglütseriin 0,4 mg / annus 200 annust keelealune pihustatud pihusti 1 tk. 91 rbl. Osta |
|
Nitroglütseriini 1 mg / ml kontsentraat infusioonilahuse valmistamiseks 10 ml 10 tk. RUB 590 Osta |
Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!
