Ainsus - Tablettide Kasutamise Juhised, Hind, ülevaated, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Ainsus

Singulair: kasutusjuhised ja ülevaated

1. 1. Väljalaske vorm ja koostis
2. 2. Farmakoloogilised omadused
3. 3. Näidustused kasutamiseks
4. 4. Vastunäidustused
5. 5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. 6. Kõrvaltoimed
7. 7. Üleannustamine
8. 8. Erijuhised
9. 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. 10. Kasutamine lapsepõlves
11. 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. 13. Kasutamine eakatel
14. 14. Ravimite koostoimed
15. 15. Analoogid
16. 16. Ladustamistingimused
17. 17. Ülevaated
18. 18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Singulair

ATX-kood: R03DC03

Toimeaine: Montelukast (Montelukast)

Tootja: Merck Sharp ja Dome B. V. (Holland)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 13.08.2019

Hinnad apteekides: alates 699 rubla.

Osta

Ainsus on leukotrieeni retseptorite blokaator, bronhospastiline põletikuvastane ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Singularia ravimvormid:

• närimistabletid: kaksikkumerad, roosad, ühel küljel on graveering SINGULAIRiga, teiselt poolt: ovaalsete tablettide jaoks - MSD 711, ümmarguste tablettide jaoks - MSD 275 (7 tk blisterpakendis, pappkarbis 1, 2 või 4 blistrit);
• kaetud tabletid: ümarate servadega ruudukujuline, helekreemiline värv, ühel küljel SINGULAIR graveering - teisel küljel - MSD 117 (7 tk blisterpakendis, pappkarbis 1, 2 või 4 blistrit).

1 närimistablett sisaldab:

• toimeaine: montelukastnaatrium - 4,16 mg või 5,2 mg, mis vastab 4 mg või 5 mg vabale happele;
• abikomponendid: kirsimaitse, mannitool, hüproloos (hüdroksüpropüültselluloos), naatriumkroskarmelloos, mikrokristalne tselluloos, punane raudoksiid, magneesiumstearaat, aspartaam.

1 kaetud tablett sisaldab:

• toimeaine: montelukastnaatrium - 10,4 mg, mis vastab 10 mg vabale happele;
• abiained: laktoosmonohüdraat, hüdroksüpropüültselluloos (hüproloos), mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, naatriumkroskarmelloos;
• koore koostis: hüpromelloos (metüülhüdroksüpropüültselluloos), hüproloos, kollane raudoksiid (E172), punane raudoksiid (E172), titaandioksiid (E171), karnaubavaha.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Tsüsteinüülleukotrieenid (LTC ₄, LTD ₄, LTE ₄) on tugevad põletikulised vahendajad, eikosanoidid, mida võivad sekreteerida mitmesugused rakud (sealhulgas eosinofiilid ja nuumrakud). Need olulised astmat soodustavad vahendajad on võimelised seonduma tsüsteinüülleukotrieeni retseptoritega. CysLT ₁ retseptorid (I tüüpi tsüsteinüülleukotrieeni retseptorid) esinevad inimese hingamisteedes (sh makrofaagid ja bronhide silelihasrakud) ja teistes põletikuvastastes rakkudes (sh eosinofiilid ja mõned müeloidsed tüvirakud).

Tsüsteinüülleukotrieenid korreleeruvad allergilise riniidi ja bronhiaalastma patofüsioloogiaga. Allergilise nohu sümptomite tekkimise põhjus on tsüsteinüülleukotrieenide vabanemine nina limaskesta põletikuvastastest rakkudest allergeeniga kokkupuutel tekkiva allergilise reaktsiooni varases ja hilisemas faasis. Intranasaalne test tsüsteinüülleukotrieenidega näitas nina hingamisteede resistentsuse suurenemist ja ninakinnisuse sümptomeid. Astma korral tekivad järgmised leukotrieeni vahendatud toimed: eosinofiilide arvu suurenemine, veresoonte läbilaskvuse suurenemine, lima sekretsiooni suurenemine, bronhospasm.

Suukaudselt võttes on montelukast väga aktiivne ja parandab oluliselt bronhiaalastma põletikku. Farmakoloogilise ja biokeemilise analüüsi kohaselt seondub aine selektiivselt ja suure afiinsusega CysLT ₁ retseptoritega, kuid ei suhtle teiste hingamisteede farmakoloogiliselt oluliste retseptoritega (kolinergilised, prostaglandiini või β-adrenergilised retseptorid). Tänu oma võimele seonduda CysLT ₁ retseptoritega pärsib montelukast tsüsteinüülleukotrieenide LTC ₄, LTD ₄ ja LTE ₄ füsioloogilist toimet ega avalda neile retseptoritele stimuleerivat toimet.

Montelukast on võimeline pärssima CysLT retseptoreid hingamisteedes, mida tõendab selle võime blokeerida bronhospasmi arengut vastusena LTD ₄ sissehingamisele bronhiaalastmaga patsientidel. LTD ₄ poolt põhjustatud bronhospasmi peatamiseks piisab 5 mg annusest.

Suukaudset manustamist montelukast põhjustab bronholidatatsioon 2 tunni jooksul ning võib täiendada β ₂ -adrenomimetic indutseeritud bronholidatatsioon.

Kui võtta üle 10 mg üks kord päevas, ei suurene montelukasti efektiivsus.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub montelukast kiiresti ja peaaegu täielikult. Keskmine suukaudne biosaadavus on 64%. Täiskasvanud patsientidel, kes võtavad 10 mg montelukasti tühja kõhuga, täheldatakse aine maksimaalset kontsentratsiooni vereplasmas 3 tunni pärast. Ravimi võtmine koos toiduga ei mõjuta biosaadavust ja maksimaalset kontsentratsiooni.

Montelukast seondub vereplasma valkudega üle 99%. Jaotuse maht tasakaalukontsentratsiooni olekus on 8–11 liitrit.

Radioaktiivselt märgistatud montelukastiga rottidega läbi viidud uuringud näitasid, et aine tungib läbi vere-aju barjääri minimaalselt. Lisaks oli 24 tundi pärast manustamist märgistatud ravimi kontsentratsioon kõigis teistes kudedes minimaalne.

Montelukast metaboliseerub ulatuslikult. Laste ja täiskasvanute terapeutiliste annuste uurimisel ei määrata montelukasti metaboliitide kontsentratsiooni tasakaalus plasmas.

In vitro uuringud, milles kasutati inimese maksa mikrosoome, näitasid, et tsütokroom P ₄₅₀ isoensüümid (2C8, 2C9 ja 3A4) osalevad montelukasti metabolismis. Uuringud on samuti näidanud, et see aine vereplasmas terapeutilises kontsentratsioonis ei inhibeeri tsütokroom P ₄₅₀ isoensüüme (2C9, 2C19, 1A2, 2A6, 3A4 ja 2D6).

Tervetel täiskasvanutel on montelukasti plasmakliirens keskmiselt 45 ml / min. Montelukast ja selle metaboliidid erituvad sapiga peaaegu täielikult, mida kinnitavad uuringud: radioaktiivselt märgistatud montelukasti suukaudsel manustamisel eritub 86% 5 päeva jooksul saadud annusest väljaheitega ja vähem kui 0,2% uriiniga.

Montelukasti poolväärtusaeg noortel tervetel täiskasvanutel on 2,7–5,5 tundi. Suukaudsel manustamisel üle 50 mg jääb selle aine farmakokineetika peaaegu lineaarseks. Hommikul ja õhtul manustamisel ei muutu farmakokineetilised parameetrid. Kui võetakse üle 10 mg üks kord päevas, on toimeaine mõõdukas kumulatsioon plasmas (umbes 14%).

Montelukasti farmakokineetika meestel ja naistel on sarnane. Erinevate rasside esindajate kliiniliselt oluliste farmakokineetiliste toimete erinevusi ei tuvastatud.

Montelukasti ühekordse suukaudse manustamise korral annuses 10 mg on noorte ja eakate patsientide biosaadavus ja farmakokineetiline profiil sarnane, kuid eakatel on aine plasma poolväärtusaeg veidi pikem.

Maksatsirroosi kliiniliste ilmingutega ja kerge kuni mõõduka maksapuudulikkusega patsientidel aeglustub montelukasti metabolism. 10 mg aine ühekordse annuse manustamisel suureneb farmakokineetilise kõvera alune pindala AUC umbes 41%. Selliste patsientide tervete inimestega võrreldes pikeneb montelukasti eliminatsiooni aeg veidi (keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg on 7,4 tundi). Puuduvad andmed montelukasti farmakokineetika kohta raske maksakahjustusega inimestel (üle 9 punkti Child-Pugh skaalal).

Kuna montelukast ja selle metaboliidid ei eritu uriiniga, ei ole andmeid aine farmakokineetika kohta neerupuudulikkusega patsientidel.

Näidustused kasutamiseks

4 mg närimistabletid

• bronhiaalastma - ennetamine ja pikaajaline ravi, et kontrollida haiguse päevaseid ja öiseid sümptomeid kaheaastastel ja vanematel lastel;
• allergiline riniit - sümptomite leevendamine kaheaastastel ja vanematel lastel.

5 mg närimistabletid ja õhukese polümeerikattega tabletid

• bronhiaalastma - täiskasvanute ja 6-aastaste (närimistablettide puhul 5 mg) või 15-aastaste (kaetud tablettide) ennetamine ja pikaajaline ravi haiguse päevaste ja öiste sümptomite ennetamiseks, bronhospasmi vältimiseks treeningu ajal, sealhulgas bronhiaalhaiguste raviks astma, millel on ülitundlikkus atsetüülsalitsüülhappe suhtes;
• hooajalise ja mitmeaastase allergilise nohu öiste ja päevaste sümptomite leevendamine üle 6-aastastel (närimistablettide puhul 5 mg) või alates 15. eluaastast (kaetud tablettide puhul).

Vastunäidustused

• vanus kuni 2 aastat;
• ülitundlikkus ainsuse komponentide suhtes.

Lisaks närimistablettide puhul:

• fenüülketonuuria;
• vanus kuni 6 aastat (närimistablettide puhul 5 mg).

Lisaks kaetud tablettide puhul:

• vanus kuni 15 aastat;
• glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom, laktaasipuudus, laktoositalumatus.

Singulari kasutamine raseduse ja imetamise ajal on võimalik ainult siis, kui ravi eeldatav mõju emale kaalub üles võimaliku ohu lootele või lapsele.

Juhised ainsuse kasutamiseks: meetod ja annus

Tablette võetakse suu kaudu, sõltumata toidu tarbimisest, 1 kord päevas.

Bronhiaalastma ravis kasutatakse ravimit õhtul, allergiline riniit - patsiendile sobival päeval igal ajal. Bronhiaalastma ja kaasuva allergilise riniidi korral võtab patsient annuse õhtul 1 kord päevas.

Singulari soovitatav päevane annus:

• üle 15-aastased patsiendid: 1 kaetud tablett - 10 mg;
• lapsed vanuses 6 kuni 14 aastat: 1 närimistablett - 5 mg;
• 2 kuni 5-aastased lapsed: 1 närimistablett - 4 mg.

Ravimi terapeutiline toime areneb esimesel päeval.

Patsient peab jätkama pillide võtmist mitte ainult bronhiaalastma ägenemise korral, vaid ka bronhiaalastma sümptomite üle kontrolli saavutamise perioodil.

Neerupuudulikkuse, kerge ja mõõduka maksa düsfunktsiooniga ei vaja eakad patsiendid annust kohandada.

Kõrvalmõjud

Uimastitarbimise registreerimisjärgsel perioodil registreeritud kõrvaltoimed:

• kardiovaskulaarsüsteemi poolt: südamepekslemine;
• nakkuslikud ja parasiitilised patoloogiad: ülemiste hingamisteede infektsioonid;
• vere hüübimissüsteemi poolt: kalduvus suurenenud verejooksule;
• psüühika poolt: ärevus, erutus (sh vaenulikkus, agressiivne käitumine), tähelepanu nõrgenemine, desorientatsioon, patoloogilised unenäod, unetus, hallutsinatsioonid, psühhomotoorne aktiivsus (sh ärevus, ärrituvus, värinad), mäluhäired, somnambulism, depressioon, enesetapumõtted ja käitumine;
• immuunsüsteemist: ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas anafülaksia; väga harva - eosinofiilne maksa infiltratsioon;
• seedesüsteemist: düspepsia, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, pankreatiit;
• närvisüsteemist: unisus, pearinglus, paresteesia või hüpesteesia; väga harva - krambid;
• hingamissüsteemist: kopsu eosinofiilia, ninaverejooks;
• maksast ja sapiteedest: alaniinaminotransferaasi (ALAT) ja aspartaataminotransferaasi (AST) aktiivsuse suurenemine veres; väga harva - hepatiit (sh hepatotsellulaarne, kolestaatiline või segatud maksakahjustus);
• allergilised reaktsioonid: urtikaaria, angioödeem;
• lihas-skeleti süsteemist: müalgia, lihaskrambid, artralgia;
• naha ja nahaaluste kudede osas: sügelus, lööve, kalduvus hematoomidele, multiformne erüteem, nodosum erüteem;
• kuseteede süsteemist: lastel - enurees;
• üldised reaktsioonid: tursed, asteenia (nõrkus) või suurenenud väsimus, püreksia.

Ainsus on enamikul patsientidel hästi talutav, kõrvaltoimed on tavaliselt kerged ega vaja ravi katkestamist.

Üleannustamine

Bronhiaalastmaga patsientide pikaajalise (22 nädala) ravi kliinilistes uuringutes kuni 200 mg ravimi ööpäevase annusega ja lühikese (umbes 1 nädal) Singulari kasutamise kuni 900 mg ööpäevase annusega üleannustamise sümptomeid ei tuvastatud.

Registreerimisjärgsel perioodil ning lastel ja täiskasvanutel läbi viidud kliiniliste uuringute käigus on teatatud ägeda üleannustamise juhtudest, kui võtta vähemalt 1000 mg Singulari päevas. Laboratoorsed ja kliinilised andmed näitavad ravimi ohutusprofiilide võrreldavust lastel, täiskasvanutel ja eakatel patsientidel. Kõige tavalisemad kõrvaltoimed (erutus, unisus, kõhuvalu, janu, oksendamine, peavalu) on kooskõlas ravimi ohutusprofiiliga.

Singulaarse üleannustamise ravi kohta puudub konkreetne teave. Ägeda üleannustamise korral on soovitatav sümptomaatiline ravi. Puuduvad andmed montelukasti hemodialüüsi või peritoneaaldialüüsi efektiivsuse kohta.

erijuhised

Kinnitatud allergia korral atsetüülsalitsüülhappe ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA-de) suhtes on nende samaaegne manustamine montelukastiga vastunäidustatud, kuna MSPVA-de põhjustatud bronhide ahenemist pole võimalik täielikult ära hoida.

Ainsust ei soovitata kasutada bronhiaalastma ägedate rünnakute raviks. Bronhiaalastma rünnakute peatamiseks peaks patsiendil alati kaasas olema erakorralised ravimid - lühitoimelised sissehingatavad beeta2-agonistid. Astma ägenemise ajal ei tohiks te ravimi kasutamist lõpetada.

Ravimi väljakirjutamisel on võimatu järsult tühistada sissehingamist või suukaudseid glükokortikosteroide (GCS), arsti järelevalve all on lubatud samaaegselt kasutatava GCS-i annust järk-järgult vähendada. Süsteemsete kortikosteroidide annuse järsk langus võib põhjustada löövet, süvenevaid kopsu sümptomeid, eosinofiilia, südame komplikatsioonide ja / või neuropaatia, süsteemse eosinofiilse vaskuliidi arengut.

Kuna Singulari kasutamise taustal on oht neuropsühhiaatrilisteks häireteks, tuleb patsienti hoiatada nende tekkimise võimalikkuse ja soovimatute sümptomite ilmnemise vajaduse korral viivitamatult pöörduda raviarsti poole.

Täiskasvanud patsientidel soovitatakse sõidukite ja mehhanismide juhtimisel olla ettevaatlik kõrvaltoimete, nagu pearinglus ja unisus, riski tõttu.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kliinilisi uuringuid Singulari mõju kohta rasedusele ei ole läbi viidud. Registreerimisjärgse kasutamise andmete kohaselt registreeriti vastsündinute jäsemete kaasasündinud defektide tekkimise juhtumid, kelle emad tarvitasid ravimit raseduse ajal. Samuti võttis enamik neist naistest bronhiaalastma raviks muid ravimeid, mistõttu põhjuslikku seost jäsemete kaasasündinud defektide tekkimise ja Singulari kasutamise vahel ei ole tõestatud.

Puuduvad andmed ravimi eritumise kohta rinnapiima.

Singulari kasutamine raseduse ja rinnaga toitmise ajal on võimalik ainult juhtudel, kui potentsiaalne kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele / lapsele.

Lapsepõlves kasutamine

Juhiste kohaselt kasutatakse Singularit järgmiste vanusekategooriate laste ravimisel:

• närimistabletid 4 mg - alates 2 aastast;
• närimistabletid 5 mg - alates 6. eluaastast;
• kaetud tabletid - alates 15 aastast.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole vaja Singulari annust kohandada.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Kerge või mõõduka maksakahjustusega inimeste ravimisel ei ole vaja Singulari annust kohandada.

Kasutamine eakatel

Eakate patsientide ravimisel ei ole Singulari annuse kohandamine vajalik.

Ravimite koostoimed

Ainsus on näidustatud samaaegseks kasutamiseks koos ravimitega, mis on ette nähtud bronhiaalastma ennetamiseks ja pikaajaliseks raviks ja / või allergilise riniidi raviks.

Montelukasti soovitatav terapeutiline annus ei oma kliiniliselt olulist mõju teofülliini, prednisolooni, prednisooni, terfenadiini, varfariini, digoksiini, suukaudsete rasestumisvastaste vahendite (noretindroon või etinüülöstradiool) farmakokineetikale.

Montelukasti AUC väärtuse vähenemine ligikaudu 40% samaaegse fenobarbitaalravi korral ei vaja ravimi annustamisskeemi korrigeerimist.

Ravimit võib manustada koos paklitakseeli, rosiglitasooni, repagliniidi ja teiste ravimitega, mis metaboliseeritakse CYP2C8 isoensüümi osalusel.

Isoensüümide CYP2C8 ja CYP2C9 inhibiitor gemfibrosiil suurendab montelukasti süsteemset toimet 4,4 korda. Seda toimet ei peeta siiski kliiniliselt oluliseks ja see ei vaja montelukasti annuse kohandamist.

Kliinilised uuringud on näidanud, et olles isoensüümide CYP2C8, CYP3A4 ja CYP2C9 substraat, ei põhjusta montelukast terapeutiliselt olulisi koostoimeid teiste CYP2C8 inhibiitoritega, sealhulgas trimetoprim, itrakonasool.

Kui monoteraapia bronhodilataatoritega, mis ei taga bronhiaalastma piisavat kontrolli, on Singulari kasutamine mõistlik täiendus ravile. Pärast kombineeritud ravi terapeutilise efekti saavutamist saab bronhodilataatorite annust järk-järgult vähendada.

Analoogid

Ainsad analoogid on: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Ectalust.

Ladustamistingimused

Hoida valguse ja niiskuse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 30 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg: närimistabletid - 2 aastat, kaetud tabletid - 3 aastat.

Singulari ülevaated

Singulari ülevaated annavad tunnistust selle efektiivsusest erinevas vanuses laste ravimisel. Ravimi eelistest nimetatakse sageli kiirust, ohutust tervisele ja kõrvaltoimete vähest tõenäosust. Teatatud kõrvaltoimed on äärmiselt haruldased.

Arstide sõnul võib Singular, mis on mittehormonaalne ravim, mõnel juhul saada inhaleeritavate kortikosteroidide täielikuks asendajaks.

Singulari hind apteekides

Ligikaudne Singulairi hind on: 14 närimistabletti 4 mg - 1059 rubla, 14 närimistabletti 5 mg - 1060 rubla, 14 kaetud tabletti, 10 mg - 1079 rubla.

Ainsus: hinnad Interneti-apteekides

Ravimi nimi Hind Apteek

Üksikud 5 mg närimistabletid 14 tk. RUB 699 Osta

Üksikud 4 mg närimistabletid 14 tk. 784 RUB Osta

Singulair 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid 14 tk. 964 RUB Osta

Ainsad pillid pp 10mg 14 tk. 1018 RUB Osta

Närimistabletid. 4mg 14 tk. 1044 RUB Osta

Närimistabletid. 5mg 14 tk. 1049 RUB Osta

Üksikud 4 mg närimistabletid 28 tk. 1109 RUB Osta

Üksikud 5 mg närimistabletid 28 tk. 1135 RUB Osta

Näritakse üksikuid tablette. 5mg 28 tk. 1345 RUB Osta

Näritakse üksikuid tablette. 4mg 28 tk. 1348 RUB Osta

Ainsad pillid pp 10mg 28 tk. 1404 RUB Osta

Singulair 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid 28 tk. 1404 RUB Osta

Vaadake kõiki apteekide pakkumisi

Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta

Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!