Tiapridal

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Tiapridal: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Ravimite koostoimed
11. Analoogid
12. Säilitamise tingimused
13. Apteekidest väljastamise tingimused
14. Ülevaated
15. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Tiapridal

ATX-kood: N05AL03

Toimeaine: tiapriid (tiapriid)

Tootja: Sanofi-Winthrop Industrie (Prantsusmaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 12.12.2019

Hinnad apteekides: alates 999 rubla.

Osta

Tiapridal on neuroleptiline, antipsühhootiline ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Tiapridali annustamisvormid:

tabletid: kreemja varjundiga valged või valged ümmargused lamedad kujud, mõlemal küljel kaldservadega, ühele küljele graveeritud "T100" ja teisele küljele ristikujuline eraldusjoon, võib tekkida kerge lõhn (10 tk blisterpakendis, pappkarp 2 villi);
lahus intravenoosseks (intravenoosseks) ja intramuskulaarseks (intramuskulaarseks) manustamiseks: peaaegu värvitu või värvitu läbipaistev vedelik [2 ml klaasist ampullides (kahe märgistusrõnga ja murdumispunktiga ülaosas) ilma värvita, mullpakendiga plastpakendis 6 tk., Pappkarbis 2 pakendit].

1 tablett sisaldab:

toimeaine: tiapriidvesinikkloriid - 111,1 mg, mis vastab 100 mg tiapriidi sisaldusele;
abikomponendid: kolloidne ränidioksiidi vesilahus, mikrokristalne tselluloos, mannitool, povidoon, magneesiumstearaat.

1 ml lahust sisaldab:

toimeaine: tiapriidvesinikkloriid - 55,55 mg, mis vastab 50 mg tiapriidile;
abikomponendid: naatriumkloriid, süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Tiapridalil on neuroleptiline, analgeetiline ja anksiolüütiline toime.

Farmakodünaamika

Tiapriid on antipsühhootiline aine - ebatüüpiline neuroleptikum, mis blokeerib in vitro selektiivselt D2 ja D3 dopamiini retseptori alamtüübid. Samal ajal ei ole olulist afiinsust peamiste kesksete neurotransmitterite (sealhulgas histamiini, noradrenaliini, serotoniini) retseptorite suhtes. Neid tiapriidi omadusi on kinnitatud käitumuslike ja neurokeemiliste uuringutega in vivo. Nad tõestasid dopamiinivastase toime olemasolu oluliste katalepsia, sedatsiooni ja kognitiivsete võimete kahjustuse tunnuste puudumise taustal.

Tiapride suudab teiste antipsühhootikumide võtmisel mõjutada dopamiini retseptoreid, mis on juba ülitundlikud dopamiini suhtes. See on tingitud selle antidiskineetilisest toimest.

Mitmed loomadel katsetatud katselised stressimudelid (näiteks primaatide ja hiirte alkoholi ärajätmine) on näidanud tiapriidi anksiolüütilist aktiivsust. See aine ei põhjusta psühholoogilist ega füüsilist sõltuvust.

See ebatüüpiline farmakodünaamiline profiil seletab Tiapridal'i kliinilist efektiivsust paljude häirete, sealhulgas hüperdopaminergiliste seisundite ravis: düskineesia ja psühholoogilised käitumishäired, mis on leitud dementsusega patsientidel või alkoholi kuritarvitajatel. Samal ajal on kesknärvisüsteemi kõrvaltoimete arv minimeeritud, võrreldes tüüpiliste antipsühhootikumidega.

Tiapride'i iseloomustab väljendunud hüpotermiline (hüpotalamuses paiknevate dopamiiniretseptorite blokeerimise tõttu), antiemeetikum (oksendamiskeskuse päästikutsoonis paiknevate dopamiin-Og-retseptorite blokeerimise tõttu) ja analgeetikum (nii exteroceptive kui ka interoceptive valu korral).

Farmakokineetika

Pärast 200 mg tiapriidi intramuskulaarset manustamist saavutatakse selle maksimaalne plasmasisaldus - 2,5 μg / ml - 30 minutiga. Aine jaotub kehas suhteliselt kiiresti: see protsess võtab aega vähem kui 1 tund. See läbib vere-aju barjääri ja pääseb platsentasse, kuid kumulatiivne toime puudub. Jaotusruumala on 1,43 l / kg. Loomadel täheldati tiapriidi tungimist piima ning selle kontsentratsiooni suhe piimas ja veres oli 1,2: 1.

Tiapriid ei seondu plasmavalkudega ja selle seonduvus erütrotsüütidega on tühine. See metaboliseerub kergelt (kuni 15%), moodustades peamiselt inaktiivsed metaboliidid. Konjugeeritud metaboliite ei tuvastata. 70% manustatud annusest eritub uriiniga muutumatul kujul. Pärast Tiapridali intramuskulaarset manustamist on selle toimeaine plasma poolväärtusaeg meestel 3,6 tundi ja naistel 2,9 tundi. Tiapriid eritub peamiselt neerude kaudu tubulaarsekretsiooni ja glomerulaarfiltratsiooni kaudu. Neerukliirens on 330 l / min. Neerupuudulikkusega patsientidel määratakse tiapriidi eliminatsiooni kiirus kreatiniini kliirensi järgi, mille vähenemisega ravimi eritumiskiirus väheneb. Hemodialüüsi teel (11 ± 7 mg) eemaldatakse tiapriid vereringest halvasti 4 tunni jooksul pärast intramuskulaarset süstimist annuses 100 mg.

Tiapriidi imendumine tablettidena on väga kiire. Pärast 200 mg Tiapridali suukaudset manustamist saavutatakse selle toimeaine maksimaalne kontsentratsioon plasmas 1 tunni jooksul ja on 1,3 μg / ml. Ravimi biosaadavus on 75%. Kui tablette võetakse vahetult enne sööki, suureneb biosaadavus 20% ja maksimaalne plasmakontsentratsioon suureneb 40%. Eakatel patsientidel imendumine aeglustub.

Näidustused kasutamiseks

agressiivsete seisundite ja psühhomotoorse agitatsiooni leevendamine, eriti vanemas eas või kroonilise alkoholismiga patsientide ravimisel;
kroonilise intensiivse valu sündroom.

Lisaks on näidatud Tiapridali kasutamine:

täiskasvanud ja üle 6-aastased lapsed: erineva etioloogiaga korea, Gilles de la Tourette'i sündroom;
üle 6-aastased lapsed: käitumishäired koos agressiivsuse ja erutusega.

Vastunäidustused

feokromotsütoom (sealhulgas kahtluse korral);
rinnavähk, hüpofüüsi prolaktinoom ja muud prolaktiinist sõltuvad kasvajad, sealhulgas nende kahtluse korral;
raske neeru- ja / või maksapuudulikkus;
hüpertensiivne kriis;
I raseduse trimestril;
imetamine;
samaaegne ravi ravimitega, mis võivad põhjustada arütmiaid: IA antiarütmikumid (hüdrokinidiin, disopüramiid, kinidiin) ja III klass (ibutiliid, amiodaroon, dofetiliid, sotalool), teatud antipsühhootikumid (tioridasiin, levomepromasiin, trifluoperasiin, droperidemool, pimosiid, haloperidool, sulpiriid), levodopa, tsisapriid, difemaniil, bepridiil, misolastiin, erütromütsiin, vinkamiin (i.v.), moksifloksatsiin, sparfloksatsiin;
kombinatsioon dopamiini retseptori agonistidega (apomorfiin, entakapoon, amantadiin, bromokriptiin, ropinirool, kabergoliin, pergoliid, lisuriid, piribediil, kinagoliid, pramipeksool), välja arvatud Parkinsoni tõvega patsiendid;
sultopriidi samaaegne kasutamine;
individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.

Lisaks Tiapridali vanusega seotud vastunäidustused: alla 6-aastastele lastele tablette ei määrata, lahust kasutatakse ainult täiskasvanud patsientide raviks.

Tiapridali soovitatakse ettevaatusega välja kirjutada kroonilise neerupuudulikkuse, epilepsia, dekompensatsiooni staadiumis olevate kardiovaskulaarsete haiguste, hüpokaleemia, Parkinsoni tõve korral kombinatsioonis etanooli sisaldavate ravimitega, QT-intervalli kaasasündinud pikenemisega, bradükardiaga koos pulsiga (pulss alla 55) minutis, samaaegne ravi ravimitega, mis võivad põhjustada hüpokaleemiat, rasket bradükardiat (südame löögisagedus alla 55 löögi minutis), QT-intervalli pikenemist või südame juhtivuse aeglustumist vanemas eas.

Tiapridal'i kasutamise juhised: meetod ja annus

Tabletid

Tiapridali tablette võetakse suu kaudu.

Arvestades patsiendi seisundit, tuleb ravi alustada väikese annusega, seda järk-järgult suurendades, viia see minimaalse annuseni, mis annab kliinilise efekti.

Tiapridali soovitatav annus:

agressiivsete seisundite leevendamine ja psühhomotoorne agitatsioon: 200-300 mg päevas, kuuri kestus - 30-60 päeva. Eakate patsientide algannus on 50 mg 2 korda päevas, vajadusel 2-3-päevase intervalliga saab annust suurendada 50-100 mg kuni 300 mg-ni - maksimaalne annus;
korea, Gilles de la Tourette'i sündroom: algannus täiskasvanutele on 25 mg päevas, seejärel suurendatakse seda järk-järgult minimaalse efektiivse annuseni, mis võib olla vahemikus 300 kuni 800 mg päevas. Lastele määratakse annus kiirusega 3–6 mg 1 kg lapse kehakaalu kohta päevas;
intensiivne kroonilise valu sündroom: täiskasvanud - 200-400 mg päevas;
käitumishäired koos agressiivsuse ja erutusega üle 6-aastastel lastel: 100–150 mg päevas.

Süstimine

Tiapridal lahus on ette nähtud kasutamiseks ainult täiskasvanud patsientidel intramuskulaarse või intravenoosse manustamise teel.

Võttes arvesse patsiendi seisundit, algab ravi väikese annusega ja suurendab seda järk-järgult, alati on vaja kasutada minimaalset efektiivset annust.

Tiapridali soovitatav annustamisskeem:

agressiivsete seisundite leevendamine ja psühhomotoorne agitatsioon: tavaliselt - 200-300 mg päevas; pre-relirious seisund või deliiriline sündroom - 400–1200 mg päevas iga 4–6 tunni järel. Maksimaalne ööpäevane annus on 1800 mg. Eakatele patsientidele - kuni 100 mg 2-3 korda päevas;
kroonilise intensiivse valu sündroom: 200-400 mg päevas.

Kõrvalmõjud

kesk- ja perifeersest närvisüsteemist: asteenia, väsimus, unisus, unetus, erutus, psühhomotoorne agitatsioon, apaatia, pearinglus, peavalu, vererõhu tõus (BP), bradükineesia, hüpersalivatsioon; parkinsonismiga - treemor; harva - akatiisia, düstoonia ja varajane düskineesia (okuloogilised kriisid, spasmiline tortikollis, trismus) - kõik need sümptomid kaovad tavaliselt antikolinergiliste parkinsonismivastaste ravimite väljakirjutamisel või pärast ravimi ärajätmist; pikaajalise kasutamise taustal - tardiivne düskineesia (näo, keele, jäsemete tahtmatud iseloomulikud liikumised); võimalik - pahaloomulise neuroleptilise sündroomi (MNS) areng;
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: kodade virvendus, QT-intervalli pikendamine, posturaalne hüpotensioon;
endokriinsüsteemist: hüperprolaktineemia, amenorröa, piimanäärmete turse, galaktorröa, valu rinnus, ejakulatsioonihäired, impotentsus, kehakaalu tõus.

Üleannustamine

Tiapridal'i üleannustamise sümptomiteks on ekstrapüramidaalse häire tunnused, liigne sedatsioon, unisus, arteriaalne hüpotensioon, teadvuse hägustumine kuni koomani. Sellisel juhul tühistatakse ravim koheselt, pestakse magu (tablettide võtmisel suurtes annustes) ning määratakse võõrutus ja sümptomaatiline ravi.

Samuti on vaja regulaarselt jälgida keha elutähtsaid funktsioone, eriti südame-veresoonkonna süsteemi näitajaid QT-intervalli pikenemise ohu tõttu, kuni joobeseisundi tunnused täielikult kaovad. Selgete ekstrapüramidaalsete sümptomitega määratakse antikolinergilised ravimid.

Kuna tiapriid eritub organismist halvasti dialüüsi teel, ei soovitata hemodialüüsi selle verest eemaldada. Spetsiifiline antidoot pole praegu teada. Kui tiapriidi kombineeritakse teiste psühhotroopsete ravimitega, võib üleannustamine olla surmav.

erijuhised

Antikolinergiliste parkinsonismivastaste ravimite määramine tardiivse düskineesia korrigeerimiseks võib patsiendi seisundit halvendada.

NMS-i sümptomiteks on: kahvatus, hüpertermia, lihasjäikus, perifeerse närvisüsteemi talitlushäired, teadvuse häired. Hüpertermia tekkimisele eelnevad perifeerse närvisüsteemi talitlushäire tunnused - vererõhu labiilsus ja suurenenud higistamine - on hoiatussignaalid NNS-i arenguks. Haigust soodustavad tegurid võivad hõlmata orgaanilisi ajukahjustusi ja dehüdratsiooni.

Kroonilise neerupuudulikkusega patsiendid vajavad Tiapridal'i annuse vähendamist ja regulaarset jälgimist.

Ravimi toime soodustab annusest sõltuvat QT-intervalli pikenemist ja suurendab vatsakeste tõsiste arütmiate riski. Kuna toime suureneb hüpokaleemia, bradükardia, QT-intervalli kaasasündinud või omandatud pikenemisega, tuleb ravim välja kirjutada pärast hüpokaleemia korrigeerimist. Raviga peab kaasnema elektrolüütide tasakaalu, elektrokardiograafia (EKG) ja kliinilise esituse hoolikas jälgimine.

Krampivalmiduse künnise võimaliku languse tõttu tuleb Tiapridal'i kasutada epilepsia korral ettevaatusega.

Neuroleptikumide põhjustatud ekstrapüramidaalsündroom tuleb antikolinergiliste ravimitega peatada.

Juhiste kohaselt mõjutab Tiapridal patsiendi võimet juhtida sõidukeid ja mehhanisme, seetõttu peaks raviperioodil hoiduma sellist tüüpi tegevustest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Tiapridali kasutamine rinnaga toitmise ajal on raseduse esimesel trimestril keelatud. Puudub teave raseduse ajal kasutatava ravimi toime kohta loote ajule. Raseduse II ja III trimestril ei soovitata tiapridi välja kirjutada. Kui aga ravimiravile ei ole alternatiivi, tuleks võimaluse korral vähendada ravi annust ja kestust.

Pika ravikuuri ja / või Tiapridali võtmise korral suurtes annustes ja / või raseduse lõpus on vaja pidevalt jälgida vastsündinu neuroloogilisi funktsioone. Ei ole teada, kas tiapriid tungib rinnapiima, seetõttu tuleb imetamisest loobuda, kui ravimit on vaja kasutada imetamise ajal.

Ravimite koostoimed

Tiapridali samaaegsel kasutamisel:

etanool - suurendab neuroleptika rahustavat toimet;
beetablokaatorid, digitalise ravimid, aeglased kaltsiumikanali blokaatorid (verapamiil, diltiaseem), guanfatsiin, klonidiin, koliinesteraasi inhibiitorid (donepesiil, galantamiin, neostigmiin, rivastigmiin, püridostigmiin), lahtistid, kaaliumi eritavad diureetikumid, kodade virvendusarütmia ja ventrikulaarse arütmia areng;
antihüpertensiivsed ravimid - põhjustavad aditiivset toimet, suurendades posturaalse hüpotensiooni riski;
köhavastased ravimid, opioidanalgeetikumid, asendusravi (morfiini derivaadid), tsentraalselt toimivad antihüpertensiivsed ravimid, barbituraadid, anksiolüütikumid (sh bensodiasepiinid), uinutid, rahustid antidepressandid, baklofeen, rahustava toimega histamiini H ₁ retseptorite blokaatorid suurenenud inhibeeriv toime kesknärvisüsteemile.

Parkinsoni tõve korral soovitatakse levodopat kombinatsioonis tiapriidiga võtta minimaalsetes efektiivsetes annustes, kuna dopamiini retseptori agonistid võivad suurendada või põhjustada psühhootilisi häireid. Neuroleptikumide, Parkinsoni tõve all kannatavate patsientide ravi käigus vähendatakse dopamiinergiliste ravimite annust järk-järgult, kuni see täielikult tühistatakse.

Kui on tungiv vajadus ravimi samaaegseks kasutamiseks moksifloksatsiini või sparfloksatsiiniga, on vaja QT-intervalli väärtus eelseadistada ja tagada selle kontroll EKG-l.

Analoogid

Tiapridali analoog on Tiaprid.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida niiskuse ja valguse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg: tabletid - 5 aastat, lahus - 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Tiapridali kohta

Tiapridali arvukad ülevaated näitavad, et seda kasutatakse sageli alkohoolse psühhoosi raviks, millega kaasneb agressioon ja erutus. Patsiendid on pärast esimest manustamiskursust ravi tulemustega rahul ning märgivad ka ravimi taskukohast hinda ja kasutamise mugavust.

Tiapridali hind apteekides

Tiapridali ligikaudne hind tablettide kujul on 1393–1601 rubla (pakendis on 20 tk.). Intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks võite osta lahuse 1060–1168 rubla eest (pakendis on 12 ampulli).