Pentasa - Kasutusjuhised, Hind, Tabletid, Küünlad, Graanulid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Pentasa

Pentasa: kasutusjuhised ja ülevaated

1. 1. Väljalaske vorm ja koostis
2. 2. Farmakoloogilised omadused
3. 3. Näidustused kasutamiseks
4. 4. Vastunäidustused
5. 5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. 6. Kõrvaltoimed
7. 7. Üleannustamine
8. 8. Erijuhised
9. 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. 10. Kasutamine lapsepõlves
11. 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. 13. Ravimite koostoimed
14. 14. Analoogid
15. 15. Ladustamistingimused
16. 16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. 17. Ülevaated
18. 18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Pentasa

ATX-kood: A07EC02

Toimeaine: mesalasiin (mesalasiin)

Tootja: Ferring-Lechiva A. S. (Ferring-Leciva, as) (Tšehhi Vabariik); Ferringi rahvusvaheline keskus S. A. (Ferring International Center SA) (Šveits)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 09.09.2019

Hinnad apteekides: alates 899 rubla.

Osta

Pentasa on põletikuvastane ja antimikroobne sooleravim, mille toime paikneb peamiselt soolestikus kokkupuutel kahjustatud limaskestaga.

Väljalaske vorm ja koostis

• Toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: ümmargused, viilutatud, valkjad hallika varjundiga ja arvukate helepruunide laikudega, ühel küljel on graveering “500 mg” ja eraldusjoon, teisel küljel on graveering “PENTASA” (10 tk. Alumiiniumist villides foolium, papppakendis 2, 3, 5, 6, 9 või 10 blistrit; 50 tk plastpudelites, pappkarbis 1 pudel);
• Suukaudseks manustamiseks mõeldud toimeainet prolongeeritult vabastavad graanulid: silindrilised, värvus helepruunist kuni helehallini (kottides alumiiniumfoolium / polüester / madala tihedusega polüetüleen: 1 g tk - 50, 60, 100, 120 või 150 tk. Pappkarbis 2 g - 30, 50, 60 või 120 tk pappkarbis);
• Rektaalsed ravimküünlad: ovaalsed, värvus valgest kollakaspruuni varjundiga kuni valgeni, rohkete helehallide laikudega (5 või 7 tükki alumiiniumfooliumist villides, 1, 2, 3, 4 või 6 villi pakendis, 1 pakend pappkarbis võib komplekt sisaldada kummist hügieenilisi sõrmeotsi);
• Rektaalsuspensioon: valge või helekollase värvusega suspensioon (100 ml madala tihedusega polüetüleenist pudelites, suletud otsaga ventiiliga, mis võimaldab suspensioonil ühes suunas voolata, suletud lämmastiku atmosfääris alumiiniumfooliumkottidesse; 7 kotti pudelitega pakendis papp, komplekt võib sisaldada plastikust hügieenikotte).

Igas pakendis on ka Pentasa kasutamise juhised.

1 tableti koostis:

• Toimeaine: mesalasiin - 0,5 g;
• Abikomponendid: povidoon, talk, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, etüültselluloos.

1 kotikese graanulite koostis:

• Toimeaine: mesalasiin - 1 g või 2 g;
• Abikomponendid: etüültselluloos, povidoon.

1 suposiidi koostis:

• Toimeaine: mesalasiin - 1 g;
• Abikomponendid: talk, makrogool 6000, magneesiumstearaat, povidoon.

100 ml suspensiooni (1 pudel) koostis:

• Toimeaine: mesalasiin - 1 g;
• Abikomponendid: naatriumdisulfiit, dinaatriumedetaatdihüdraat, naatriumatsetaattrihüdraat, puhastatud vesi (kuni 100 ml), kontsentreeritud vesinikkloriidhape kuni pH 4,6-5,0.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Mesalasiin on sulfasalasiini (5-aminosalitsüülhape) aktiivne komponent. Pentasa terapeutiline toime pärast suukaudset või rektaalset manustamist on rohkem seotud lokaalse toimega põletikulisele soolekoele kui selle süsteemse toimega.

Mesalasiini peamised mõjud: leukotsüütide kemotaksise pärssimine, tsütokiinide ja leukotrieeni tootmise vähenemine ning vabade radikaalide moodustumise vähenemine põletikulises soolekoes. Kuid aine täpne toimemehhanism ei ole täielikult teada.

Mesalasiini terapeutiline toime avaldub lokaalses kokkupuutes mõjutatud soole limaskestaga.

Farmakokineetika

Suukaudsed kapslid ja graanulid

Pärast suukaudset manustamist lagunevad tablett ja graanulid mikrograanuliteks, mis toimivad ravimi eraldi toimeainet prolongeeritult vabastavate vormidena. See tagab Pentasa terapeutilise toime kogu pikkuses alates kaksteistsõrmiksoolest kuni pärasooleni ükskõik millise pH väärtuse korral. Pärast ravimi võtmist jõuavad mikrograanulid kaksteistsõrmiksoole 60 minutiga. Mesalasiini transiidi aeg läbi peensoole on umbes 3-4 tundi.

Ligikaudu 30-50% võetud annusest imendub peensooles (peamiselt). Mesalasiini maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 60 minutiga ja see kestab kuni 4 tundi, järk-järgult langedes.

Mesalasiin maksas ja soole limaskestas läbib atsetüülimise (vähesel määral - enterobakterite osalusel), samal ajal kui moodustub peamine metaboliit, N-atsetüül-5-aminosalitsüülhape. Plasma valgud seovad 43% mesalasiinist ja 73–83% metaboliidist. Mesalasiin ja selle metaboliit ei läbi vere-aju barjääri, vaid tungivad rinnapiima. Aine kliirens on 18 l / h. Suurte annuste (kuni 1500 mg päevas) võtmise korral võib täheldada kumulatiivset toimet.

Mesalasiini ja plasmast pärineva metaboliidi T _1/2 (poolväärtusaeg) on vastavalt umbes 40 ja 70 minutit. Aine ja metaboliidi eritumine toimub väljaheidete ja uriiniga.

Rektaalsed ravimküünlad ja suspensioon

Imendumine ja jaotumine:

• Suposiidid: loovad soola distaalses osas suure mesalasiini kontsentratsiooni, samas täheldatakse selle minimaalset süsteemset imendumist (kuni 10%). Plasma valgud seovad vastavalt 43 ja 73% mesalasiini ja selle peamist metaboliiti;
• Suspensioon: omab terapeutilist toimet distaalses sooles. Imendub keskmiselt 15 … 20% manustatud annusest. Haavandilise koliidi imendumise aste aktiivses faasis on märgatavalt madalam kui remissiooniga patsientidel. Keskmiselt seondub valkudega vastavalt 50 ja 80% mesalasiinist ja selle põhimetaboliidist.

Mesalasiin ja selle metaboliit ei läbi vere-aju barjääri, vaid tungivad rinnapiima.

Mesalasiin maksas ja soole limaskestas läbib atsetüülimise (vähesel määral - enterobakterite osalusel), samal ajal kui moodustub peamine metaboliit, N-atsetüül-5-aminosalitsüülhape.

Aine ja metaboliidi eritumine toimub väljaheidete ja uriiniga.

Näidustused kasutamiseks

Pentas graanuleid ja tablette võetakse Crohni tõve ja haavandilise koliidi korral.

Rektaalseid ravimküünlaid kasutatakse haavandilise proktiidi - distaalset käärsoole üks haavandilise koliidi vorme - korral.

Rektaalne suspensioon Pentasa on soovitatav kasutada haavandilise proktosigmoidiidi ja vasakpoolse haavandilise koliidi korral.

Vastunäidustused

Absoluutne:

• Hemorraagiline diatees;
• Raske neeru- ja / või maksafunktsiooni häire;
• Mao- või kaksteistsõrmiksoole haavand;
• Rasedus (2-4 nädalat enne sünnitust);
• Imetamise (imetamise) periood;
• Alla 2-aastased lapsed (tablettide jaoks), kuni 6 aastat (graanulite korral); Pentase suspensioon ja ravimküünlad on vastunäidustatud kasutamiseks pediaatrias andmete puudumise tõttu;
• Ülitundlikkus mesalasiini ja / või muude komponentide suhtes.

Suhteline (Pentasat kasutatakse tüsistuste suurenenud riski tõttu ettevaatusega):

• Allergia salitsülaatide suhtes (ülitundlikkusreaktsioonid sulfasalasiini suhtes on võimalikud);
• Kopsude düsfunktsioon, eriti bronhiaalastma;
• Kerge kuni mõõduka raskusastmega neeru- / maksapuudulikkus (mesalasiini süsteemse kontsentratsiooni tõus ja eliminatsiooni kiiruse vähenemine suurendab neerukahjustuse riski);
• Rasedus (välja arvatud ajavahemik 2–4 nädalat enne sünnitust) (Pentasut kasutatakse vastavalt näidustustele ainult siis, kui ema potentsiaalne kasu ületab lootele avalduva kahjuliku mõju võimaliku riski).

Pentasa, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Pikendatud vabanemisega tabletid

Pentasa tablette võetakse suu kaudu pärast sööki, närimata. Kui patsient ei saa tabletti tervelt alla neelata, on lubatud see vahetult enne võtmist jagada mitmeks osaks või lahustada mahlas või vees.

Soovitatav annustamisskeem täiskasvanutele:

• Haavandiline koliit: ägenemisega - 2 tk. 2-4 korda päevas; toetav ravi - 1 tk. 2-3 korda päevas;
• Crohni tõbi: ägenemisega - 2-4 tk. 4 korda päevas; toetav ravi - 2-4 tk. 2 korda päevas või 2-3 tk. 3 korda päevas.

Lastele valitakse mesalasiini individuaalne annus, tavaliselt kiirusega 0,02–0,03 g / kg kehakaalu kohta päevas mitme annusena.

Toimeainet püsivalt vabastavad graanulid

Pentase graanuleid võetakse suu kaudu pärast sööki, närimata. Ühe kotikese sisu tuleb keelele valada, seejärel mahla või veega maha pesta.

Mesalasiini päevane annus (valitakse eraldi, see tuleb jagada mitmeks annuseks):

• Täiskasvanud: ägenemisega - kuni 4 g; toetav ravi - 2-4 g;
• Lapsed vanuses 6 aastat ja noorukid: ägenemise korral - 0,02-0,03 g / kg kehakaalu kohta, kuid mitte rohkem kui 4 g (maksimaalne ühekordne annus ei tohiks ületada 0,075 g / kg); toetav ravi - 0,02-0,03 g / kg, maksimaalselt - mitte rohkem kui 2 g.

Lastel kehakaaluga 40 kg või rohkem soovitatakse võtta Pentasa täiskasvanud annuseid.

Ravikuuri kestuse määrab raviarst.

Rektaalsed ravimküünlad

Rektaalsed ravimküünlad Pentasa on ette nähtud sisestamiseks pärasoolde.

Manipuleerimine viiakse läbi pärast roojamist. Protseduuri hügieeni tagamiseks tuleks kasutada kummist sõrmevoodit. Manustamise hõlbustamiseks võib ravimküünla veega niisutada ja seejärel sisestada pärakusse, kuni lihasemassi takistus peatub. Kui küünal tuleb 10 minuti jooksul pärast süstimist välja, peate protseduuri korrata teise suposiidi abil.

Pentasa soovitatav annus: 1 tk. 1-2 korda päevas; maksimaalne lubatud päevane annus on 6-8 tk.

Rektaalne suspensioon

Ravimit kasutatakse 1 kord päevas enne magamaminekut klistiiri kujul. Enne protseduuri on soovitav soolestik tühjendada.

Pentasa soovitatav päevane annus on 1 g (1 pudel 100 ml).

Vahetult enne kasutamist avage pakend, raputage pudeli sisu. Pöörake ots klapiga lõpuni, võimaldades suspensioonil ühes suunas välja voolata. Protseduuri läbiviimiseks heitke külili ja sisestage ots ettevaatlikult pärasoole võimalikult sügavale.

Pentasa rektaalsete vormide (suspensioon, ravimküünlad) keskmine ravi kestus on 8-12 nädalat, selle efektiivsuse näitajaks on kliinilise ja endoskoopilise remissiooni saavutamine. Kursuse maksimaalne kestus, sealhulgas säilitusravi ja relapsi vastane ravi, ei ole piiratud.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimed mesalasiini kasutamisel elunditest ja süsteemidest vastavalt gradatsioonile - sageli -> 1% -0,01% - <1%; väga harva - <0,01%, sealhulgas üksikjuhud:

• Hematopoeetilised organid: väga harva - aneemia, leukopeenia, eosinofiilia, granulotsütopeenia, trombotsütopeenia, pantsütopeenia, agranulotsütoos;
• Immuunsüsteem: väga harva - ülitundlikkusreaktsioonid, Quincke tursed, ravimipalavik;
• Närvisüsteem: harva - pearinglus; väga harva - healoomuline intrakraniaalne hüpertensioon, perifeerne neuropaatia;
• Kardiovaskulaarne süsteem: harva - perikardiit, müokardiit;
• Hingamiselundkond: väga harva - köha, õhupuudus, allergiline alveoliit, infiltratsioon kopsudesse, kopsu eosinofiilia, kopsupõletik, bronhospasm;
• Seedeelundkond: sageli - kõhulahtisus, kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, puhitus; harva - pankreatiit, suurenenud amülaasisisaldus; väga harva - koliidi sümptomite ägenemine;
• Maksa ja sapiteede süsteem: väga harva - bilirubiini ja maksaensüümide taseme tõus, hepatotoksilisus (hepatoos, hepatiit, maksapuudulikkus, tsirroos);
• Nahk: sageli - ekseem, urtikaaria; väga harva - pöörduv alopeetsia, valgustundlikkus;
• Lihas-skeleti süsteem: väga harva - artralgia, müalgia;
• Kuseteede süsteem: väga harva - nefrootiline sündroom, interstitsiaalne nefriit, mööduv neerupuudulikkus, muutused uriini värvuses;
• Teised: sageli - palavik, peavalu;
• Reaktsioonid süstekohal (suspensioon, ravimküünlad): harva - valu ja ärritus päraku piirkonnas.

Kõige sagedamini on mesalasiini kasutamise tõttu: kõhulahtisus, iiveldus, kõhuvalu, peavalu - kuni 3% juhtudest; oksendamine ja nahalööbed - kuni 1% juhtudest.

Juhistes märgitud kõrvaltoimete ägenemise või muude juhistes kirjeldamata reaktsioonide ilmnemisel peate pöörduma arsti poole.

Üleannustamine

Üleannustamise juhtumid, eriti Pentasa rektaalse manustamise korral, on harvad.

Peamised sümptomid on oksendamine, iiveldus, gastralgia, unisus, nõrkus.

Ravi: sümptomaatiline koos neeru- ja maksafunktsiooni kontrolliga. Atsidoosi, dehüdratsiooni või alkaloosi tekkimise korral on vajalik happe-aluse ja vee-elektrolüütide tasakaalu taastamine. Hüpoglükeemia tunnustega on näidustatud glükoos.

Spetsiifilist antidooti pole.

erijuhised

Kui ilmnevad Pentasa talumatuse ägedad nähud (näiteks lihaskrambid, kõhuvalu, palavik, tugev peavalu, nahalööve) või neeru- ja / või maksafunktsiooni kahjustuse sümptomid, tuleb ravi katkestada.

Ravimi Pentasa mis tahes vormi kasutamise ajal on vaja regulaarselt jälgida kreatiniini sisaldust veres.

Pehmete kontaktläätsede, pisaravedeliku ja uriini värvimine on lubatud kollakasoranž.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Patsientidel soovitatakse olla ettevaatlik tablettide, graanulite võtmisel ja rektaalse suspensiooni kasutamisel, sõidukite juhtimisel ja muudel potentsiaalselt ohtlikel tegevustel, mis nõuavad kiireid psühhomotoorseid reaktsioone ja suurenenud kontsentratsiooni, kuna neid võivad mõjutada sellised Pentasa kõrvaltoimed nagu iiveldus, nõrkus, pearinglus jne.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

• Rasedus (2-4 nädalat enne sünnitust), imetamise periood: ravi on vastunäidustatud;
• Rasedus (välja arvatud periood 2–4 nädalat enne sünnitust): Pentasat saab kasutada alles pärast eeldatava kasu ja võimaliku riski suhte hindamist.

Lapsepõlves kasutamine

Vanusepiirangud Pentasa kasutamisel pediaatrias sõltuvalt vabastamise vormist:

• Tabletid: kuni 2 aastat;
• Graanulid: kuni 6 aastat vanad;
• Suposiidid ja suspensioonid: kuni 18 aastat.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Mesalasiini ravi on vastunäidustatud raske neerufunktsiooni häirega patsientidele.

Kerge kuni keskmise raskusega neerufunktsiooni kahjustuse korral tuleb Pentasat kasutada ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Mesalasiinravi on raske maksakahjustusega patsientidel vastunäidustatud.

Kerge kuni keskmise raskusega maksafunktsiooni kahjustuse korral tuleb Pentasat kasutada ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Mesalasiini samaaegsel kasutamisel:

• Asatiopriin või merkaptopuriin - suurendavad luuüdi supressiooni riski (trombotsütopeenia, leukopeenia, pantsütopeenia, erütrotsütopeenia / aneemia);
• Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d), asatiopriin ja muud nefrotoksilised ravimid - suurendavad neerude kõrvaltoimete riski;
• Tsüanokobalamiin (vitamiin B ₁₂) - imendumine aeglustub;
• Sulfonüüluurea derivaadid - hüpoglükeemiline toime suureneb;
• Glükokortikosteroidid (GCS) - suureneb haavandilisus;
• Metotreksaat - suurenenud toksilisus;
• Furosemiid, spironolaktoon, sulfoonamiidid, rifampitsiin - aktiivsus on nõrgenenud;
• Antikoagulandid - toime suureneb;
• Torukujulised sekretsiooni blokaatorid (urikosuurilised ravimid) - suurenenud efektiivsus.

Analoogid

Pentasa analoogid on: Mesakol, Salofalk, Salozinal, Samezil, Mezavant, Asakol, Mesalazin.

Ladustamistingimused

Hoidke lastele kättesaamatus kohas kuivas ja pimedas kohas temperatuuril kuni 25 ° C.

Säilitusaeg:

• Graanulid - 2 aastat;
• Tabletid, suspensioon, ravimküünlad - 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Pentase kohta

Enamik Pentase kohta käivaid ülevaateid viitab ravimi suurele efektiivsusele. Nad märgivad, et mis tahes vabanemisvormis on Pentasa hea tolerantsus ja selle terapeutiline toime areneb kiiresti.

Peaaegu kõik patsiendid toovad puuduseks välja ravimi kõrge hinna.

Pentasa hind apteekides

Pentasa ligikaudne hind on:

• Graanulid: 50 kotikest, igaüks 1 g - 3700–6680 rubla; 60 kotikest, igaüks 2 g - RUB 10 030–14 240;
• Tabletid: 50 tk. 500 mg tk - 2897; 100 tükki. 500 mg tk - 5297 rubla;
• Suposiidid: 28 tk. 1 g tükk - 5795-6069 rubla.

Pentasa: hinnad Interneti-apteekides

Ravimi nimi Hind Apteek

Pentasa 500 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid 50 tk. 899 RUB Osta

Pentasa 500 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid 100 tk. 1709 RUB Osta

Pentasa tab.pikk. 500mg n100 1979 RUB Osta

Pentasa 1 g rektaalsed ravimküünlad 28 tk. 2429 RUB Osta

Rektaalsed ravimküünlad Pentasa 1g 28tk 2533 RUB Osta

Pentasa 1 g toimeainet prolongeeritult vabastavad graanulid 50 tk. 4295 RUB Osta

Pentasa graanulid pikenevad. tegevus suukaudseks manustamiseks 2g nr 60 10808 RUB Osta

Pentasa 2 g pika toimeajaga graanuleid 60 tk. 11229 RUB Osta

Vaadake kõiki apteekide pakkumisi

Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta

Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!