Efedriin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Efedriin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Ravimite koostoimed
11. Analoogid
12. Säilitamise tingimused
13. Apteekidest väljastamise tingimused
14. Ülevaated
15. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: efedriin

ATX-kood: R03CA02

Toimeaine: efedriin (efedriin)

Tootja: föderaalriigi ühtsusettevõte "Moskva endokriinitehas" (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 29.04.2014

Efedriin on sümpatomimeetiline ravim, mis on väga efektiivne arteriaalse hüpotensiooni ravis.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - süstelahus: värvitu, läbipaistev (kartongpakendis 1 või 2 rakukontuuri pakendit, mis sisaldavad 5 ampulli 1 ml lahusega annuses 50 mg / ml, ja efedriini kasutusjuhised).

1 ml lahuse koostis:

toimeaine: efedriinvesinikkloriid - 50 mg;
abikomponent: süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Efedriin on üks sümpatomimeetikumidest, millel on stimuleeriv toime α- ja β-adrenergilistele retseptoritele. See soodustab norepinefriini vabanemist sünaptilisse lõhesse, toimides eferentsete adrenergiliste kiudude varikoossel paksenemisel. Samuti stimuleerib aine nõrgalt adrenergilisi retseptoreid.

Efedriini farmakoloogilised toimed:

psühhostimuleeriv, bronhodilateeriv ja vasokonstriktorne toime;
suurenenud perifeersete veresoonte resistentsus ja süsteemne vererõhk;
minutilise veremahu, südame kontraktsioonide tugevuse ja arvu suurenemine;
atrioventrikulaarse juhtivuse paranemine;
suurenenud skeletilihaste toon;
vere glükoosisisalduse suurenemine;
soole peristaltika pärssimine;
pupilli laienemine (see mõju ei avalda silmasisese rõhu ja akomodatsiooni mõju);
kesknärvisüsteemi stimuleerimine (efedriin on psühhostimuleeriva toime poolest lähedane fenamiinile);
katehhool-O-metüültransferaasi ja monoamiini oksüdaasi aktiivsuse pärssimine;
naha veresoonte α-adrenergiliste retseptorite stimulatsioon, mis viib laienenud anumate ahenemiseni ja nende suurenenud läbilaskvuse vähenemiseni, mis põhjustab urtikaaria turse vähenemist.

Ravimi intramuskulaarse (i / m) manustamisel annuses 25 kuni 50 mg algab terapeutiline toime 10–20 minuti pärast ja kestab 0,5–1 tundi. Efedriini korduva manustamise korral 10–30-minutise intervalliga peab selle rõhk toime väheneb kiiresti (tekib tahhüfülaksia, mis on seotud norepinefriini varude järkjärgulise vähenemisega veenilaiendite paksenemises).

Farmakokineetika

Efedriin pärast nahaalust (s / c) või intramuskulaarset (i / m) manustamist imendub kiiresti. Maks metaboliseerub väikestes kogustes. Selle poolväärtusaeg uriini pH 5 juures on 3 tundi, uriini pH 6,3 - 6 tundi.

Eritumine toimub neerude kaudu peamiselt muutumatul kujul. Eritatava ravimi kogus sõltub uriini pH-st ja suureneb pH nihkumisel happelise poole poole.

Näidustused kasutamiseks

arteriaalne hüpotensioon, mille põhjuseks võib olla baktereemia, verekaotus, trauma, spinaalanesteesia, operatsioon, šokk, kollaps, adrenergiliste blokaatorite, ganglioniblokaatorite ja teiste antihüpertensiivsete ravimite üleannustamine ja muud tegurid;
kontrollimatu sümpaatiline blokaad tsentraalsete segmentaalsete blokaadide erinevate variantide taustal.

Vastunäidustused

Absoluutne:

kontrollimatu tahhükardia ja arteriaalne hüpertensioon;
hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia;
feokromotsütoom;
unetus;
vatsakeste virvendus;
tuvastatud ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Suhteline (efedriini lahuse kasutamine nõuab erilist hoolt ja hoolikat meditsiinilist järelevalvet):

oklusiivne vaskulaarne haigus, sealhulgas ajaloos, sealhulgas Raynaud tõbi, diabeetiline endarteriit, külmakahjustus, Buergeri tõbi, ateroskleroos, arteriaalne emboolia;
kodade virvendus;
hüpoksia;
hüperkapnia;
metaboolne atsidoos;
hüpovoleemia;
suletudnurga glaukoom;
müokardiinfarkt;
pulmonaalne hüpertensioon;
türotoksikoos;
kardiovaskulaarsüsteemi patoloogiad, sealhulgas arteriaalne hüpertensioon, pärgarteri puudulikkus, ventrikulaarne arütmia, tahhüarütmia, stenokardia;
diabeet;
eesnäärme healoomuline hüperplaasia;
kombineeritud ravi sissehingatava anesteesia ravimitega;
Rasedus;
laktatsiooniperiood.

Efedriin, kasutusjuhised: meetod ja annus

Efedriini süstelahus on ette nähtud intravenoosseks, subkutaanseks ja intravenoosseks (intravenoosseks) manustamiseks.

Sõltuvalt näidustustest valitakse ravimi manustamise viis. Nakkuslike patoloogiate taustal ja enne spinaalanesteesiat kasutatakse seda s / c või i / m; vererõhu terava langusega - aeglaselt IV.

Ravimit süstitakse veeni tilguti või joaga. Üheastmelise süstiga süstitakse aeglaselt voos 0,02-0,05 g (0,4-1 ml ravimit kontsentratsiooniga 50 mg 1 ml kohta).

Tilgasüstimise korral segatakse 0,06–0,08 g efedriini 100–800 ml isotoonilise naatriumkloriidi lahusega.

Kui naha alla süstitakse 0,02–0,05 g (0,4–1 ml) ravimit kontsentratsioonis 50 mg 1 ml kohta, manustatakse seda 1-2 korda päevas.

Spinaalanesteesias süstitakse vererõhu languse vältimiseks 10–30 minutit enne anesteesia algust 1 ml lahust kontsentratsioonis 50 mg 1 ml kohta.

Subkutaanse süstega täiskasvanute maksimaalne ühekordne annus on 0,05 g, päevane annus 0,1 g.

Kõrvalmõjud

Efedriini parenteraalse manustamise korral on võimalik välja töötada järgmised soovimatud kõrvaltoimed süsteemidest ja elunditest:

närvisüsteem ja meeleelundid: väga sageli - unehäired, peavalu; sageli - pearinglus, rahutus, närvilisus, nõrkus; tundmatu sagedusega - unisus, ülemiste või alajäsemete tuimus, värisemine, lihasspasmid, krambid; suurte annuste kasutuselevõtuga - psüühika muutus, emotsionaalne labiilsus, hallutsinatsioonid;
kardiovaskulaarne süsteem: sageli - vererõhu tõus / langus, südamepekslemine, tahhükardia, stenokardia, bradükardia; harva - valu või ebamugavustunne rinnus; määratlemata sagedusega - näo õhetus, ebatavalised verevalumid; suurte annuste kasutuselevõtuga - ventrikulaarne arütmia;
seedesüsteem: väga sageli - iiveldus, oksendamine; sageli - isutus, kurguärritus või suukuivus; tundmatu sagedusega - kõrvetised;
kuseteede süsteem: sageli - valulik ja keeruline urineerimine;
lokaalsed reaktsioonid: põletus või valu i / m süstekohas;
teised: sageli - hägune nägemine, laienenud pupillid, hüpertermia, külmavärinad, õhupuudus või õhupuudus, allergilised reaktsioonid, perifeersete anumate ahenemine, naha kahvatus, suurenenud higistamine.

Ülalnimetatud kõrvaltoimete süvenemise või muude negatiivsete mõjude tekkimise korral, mida juhendis pole kirjeldatud, peate pöörduma arsti poole.

Üleannustamine

Peamised sümptomid on: nahalööve, suurenenud higistamine, oksendamine, söögiisu vähenemine, vererõhu liigne tõus, uriinipeetus, unetus, erutus, tugev nõrkus.

Teraapia: ülemäärase hüpertensiivse toime ilmnemisel väheneb manustamiskiirus või ajutiselt lõpetatakse efedriini kasutamine. Kui see meetod on ebaefektiivne, on ette nähtud lühitoimelised a-adrenoblokaatorid.

erijuhised

Lahuse intravenoosse manustamise tilguti meetodil kasutatakse infusiooni kiiruse reguleerimiseks mõõteseadmega seadet. Efedriin tuleb süstida suurde veeni, eelistatavalt tsentraalsesse veeni.

Ravi ajal on oluline mõõta kopsuarteri rõhku, kopsu kapillaaride kiilurõhku, tsentraalset veenirõhku, elektrokardiogrammi, vereminuti mahtu, uriini mahtu ja vererõhku.

Öiste unehäirete vältimiseks ei soovitata efedriini kasutada enne magamaminekut ja päeva lõpus.

Lahust tuleb süstida ettevaatlikult ja ärge laske sellel siseneda perivaskulaarsetesse kudedesse väljaspool vaskulaarset voodit, kuna see võib põhjustada nende nekroosi (ekstravasaadi moodustumisel infiltreerige kohe 10-15 ml 0,9% naatriumkloriidi lahust, mis sisaldab 5-10 ml fentoolamiini.). Suuremad annused müokardiinfarkti korral võivad suurendada isheemiat, suurendades müokardi hapnikutarbimist.

Kui võimalik, tuleb enne ravi alustamist hüpovoleemia korrigeerida. Narkoteraapia ei asenda vere, plasma, vere asendavate vedelike ja / või soolalahuste vereülekandeid.

Pikaajalised efedriini kasutamise kursused on sobimatud, kuna need võivad aidata kaasa perifeersete anumate kitsenemisele, mis võib põhjustada gangreeni või nekroosi.

Efedriini kasutamine arteriaalse hüpotensiooni korrigeerimiseks sünnituse ajal (lisatakse lokaalanesteetikumi lahusele) või kombinatsioonis teatud ravimitega töö stimuleerimiseks (metüülergonoviini, ergonoviini, ergotamiini, vasopressiini jms jaoks) võib põhjustada püsivat arteriaalset hüpertensiooni, kuni ajuveresoonte rebenemiseni. Spinaalanesteesia ajal suureneb mõnikord loote südame löögisagedus. Kui ema vererõhk on üle 130/80 mm. rt. Art. ravimit ei kasutata.

Kuna aine stimuleerib kesknärvisüsteemi, võivad narkomaanid seda kuritarvitada.

Ravi tuleb tühistada järk-järgult, sest muidu võib ilmneda raske hüpotensioon.

Ärge kasutage läbipaistmatut lahust. Ravimi ülejäänud kasutamata osa tuleb hävitada.

Efedriini ja monoamiini oksüdaasi inhibiitorite kombineeritud kasutamine võib ravimi survetoime suurenemise tõttu põhjustada oksendamist, rütmihäireid, peavalusid ja hüpertensiivset kriisi. Sellega seoses vähendatakse monoamiini oksüdaasi inhibiitorite kasutamist eelmise 14-21 päeva jooksul sümpatomimeetikumi annust (kuni 1/10 tavalisest annusest).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Efedriini raseduse ajal ja rinnaga toitmise ajal võib rangete näidustuste korral määrata ainult juhtudel, kui ravi kasulikkus ületab olemasoleva riski.

Ravimite koostoimed

Ravimite / ainete mõju efedriinile kooskasutamisel:

uriini leelistavad ravimid, sealhulgas naatriumvesinikkarbonaat, tsitraadid, karboanhüdraasi inhibiitorid, kaltsiumi ja magneesiumi sisaldavad antatsiidid: suurendavad selle poolväärtusaega ja joobeseisundi tekkimise tõenäosust;
oksütotsiin, metüülergometriin, ergotamiin, ergometriin: suurendavad vasokonstriktoriefekti ning gangreeni, isheemia ja raske arteriaalse hüpertensiooni ohtu kuni koljusisene verejooksuni;
metüülfenidaat, trimetafaan, metüüldopa, mekamüülamiin, mazindool, sümpatolüütikumid (guanetidiin, guanadreel), doksapram: suurendavad efedriini survetoimet;
levodopa: suurendab arütmiate tekkimise tõenäosust (nõuab ravimi annuse vähendamist);
ritodriin: suurendab efedriini farmakoloogilist efektiivsust, sealhulgas võimendab soovimatuid kõrvaltoimeid (see toime on vastastikune);
antihüpertensiivsed ravimid, sealhulgas sümpatolüütikumid, diureetikumid, rauwolfia alkaloidid: vähendavad hüpotensiivset toimet;
mitteselektiivsed β-adrenergilised blokaatorid ja nitraadid: nõrgendavad terapeutilist toimet (β-adrenergiliste retseptorite blokaad võib toimida α-adrenergilise aktiivsuse levimusena koos arteriaalse hüpertensiooni ja väljendunud bradükardia tekkega südameblokaadi tõenäolise ilmnemisega. β-adrenergiline blokaad hoiab ära ka β-adrenergilise toime);
kilpnäärmehormoonide preparaadid: tugevdavad efedriini toimet (see toime on vastastikune);
fenoksübensamiin: suurendab efedriini hüpotensiivset toimet; võib märkida tahhükardia arengut.

Efedriini mõju ravimitele / ainetele koos kasutamisel:

uinutid, narkootilised analgeetikumid: nõrgendab toimet;
joksagloo- ja iotaalamiinhapped, diatrizoaadid: suurendab nende neuroloogilist toimet;
adrenokortikotroopsed hormoonid, glükokortikosteroidid: pikaajalise ravi korral suurendab metaboolset kliirensit (võib osutuda vajalikuks nende annuste korrigeerimine);
metüülfenidaat, mazindool: stimuleeriv toime kesknärvisüsteemile suureneb (see toime on vastastikune);
ksantiinid, sealhulgas teofülliin, ekstrifülliin, difülliin, kofeiin, aminofülliin: suurendab kesknärvisüsteemi stimuleerivat toimet ja toksiliste mõjude riski;
kokaiin: suurendab südame-veresoonkonna ja kesknärvisüsteemi stimuleerivat toimet.

Arvesse võetavad kombinatsioonid:

dopamiin, tritsüklilised antidepressandid, kinidiin, südameglükosiidid, inhalatsioonianesteesia ained (trikloroetüleen, metoksüfluraan, isofluraan, halotaan, enfluraan, kloroform): suureneb ventrikulaarsete tõsiste arütmiate risk;
muud sümpatomimeetilised ravimid: kardiovaskulaarsüsteemi kõrvaltoimete raskusaste suureneb;
adrenergilised bronhodilataatorravimid: kesknärvisüsteemi täiendav liigne stimuleerimine on võimalik, mis mõnel juhul põhjustab arütmiaid, krampe, unetust, ärrituvust, suurenenud erutuvust;
reserpiini ja monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (sh selegiliin, prokarbasiin, furasolidoon): oksendamise, peavalu, hüperpüreetilise kriisi, vererõhu järsu ja väljendunud tõusu, südame rütmihäirete tekkimine on võimalik;
fenütoiin: vererõhk äkki langeb ja täheldatakse bradükardiat.

Analoogid

Efedriini analoogid on efedriinvesinikkloriidi süstelahus 5%, adrenaliin, adrenaliin-SOLOpharm, adrenaliinvesinikkloriid-viaal, norepinefriin, norepinefriin Agetan, norepinefriin, Epidject jne.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused efedriini kohta

Efedriini kohta on vähe ülevaateid, mis kinnitavad selle kliinilist efektiivsust.

Efedriini hind apteekides

Efedriini hind ei ole teada, kuna ravimit pole apteekides saadaval. Ravimi analoogi ligikaudne maksumus - efedriinvesinikkloriidi süstelahus 5% (10 ml 1 ampulli pakendis) on 480 kuni 490 rubla.