Levotüroksiin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Levotüroksiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine eakatel
11. Ravimite koostoimed
12. Analoogid
13. Ladustamistingimused
14. Apteekidest väljastamise tingimused
15. Ülevaated
16. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: levotüroksiin

ATX-kood: H03AA01

Toimeaine: levotüroksiinnaatrium

Tootja: Borisovi meditsiinipreparaatide tehas (Valgevene), JSC "Valenta Pharmaceuticals" (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 16.08.2019

Levotüroksiin on hormonaalne ravim, mida kasutatakse kilpnäärmehaiguste diagnoosimiseks, raviks ja ennetamiseks.

Väljalaske vorm ja koostis

Levotüroksiini toodetakse tablettidena: lamedad silindrikujulised, valged või valged, kreemja värvitooniga (10 või 25 tükki blistrites, 1, 2 või 5 pakki pappkarbis).

1 tableti koostis sisaldab:

Toimeaine: naatriumlevotüroksiin - 25, 50 või 100 mcg;
Abikomponendid: piimasuhkur (laktoos), talk, Kollidon 25, kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat, magneesiumstearaat.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Levotüroksiin on sünteetiline kilpnäärmehormoon [türoksiini pöörlev vorm (T4)], mis väljastpoolt manustatuna kompenseerib kilpnäärme toodetud hormooni defitsiiti. Suurendades kudedes hapniku vajadust, stimuleerib see nende kasvu ja diferentseerumist ning suurendab ka rasvade, süsivesikute ja valkude põhimetabolismi taset. Väikestes annustes manustamisel iseloomustab levotüroksiini anaboolne ja märkimisväärsetes annustes kataboolne toime. Aine aitab aktiveerida energiaprotsesse, millel on positiivne mõju maksa, neerude, südame-veresoonkonna ja kesknärvisüsteemi funktsioonidele.

Levotüroksiin osaleb maksa ainevahetusprotsessides ja läheb T3 aktiivsesse vormi, mis mõjutab ainevahetust ja kudede moodustumist. Toimemehhanismi seletatakse seondumisega genoomiga ja ainevahetuse normaliseerumisega mitokondrites. Ravimi kasutamine suurtes annustes vähendab kilpnääret stimuleeriva hormooni tootmist. Seda kasutatakse ka hüpotüreoidismi raviks ja ravi mõju täheldatakse 3-4 päeva pärast ravikuuri algust. Kui levotüroksiini määratakse difuusse goiteriga patsientidele, väheneb kilpnäärme suurus umbes 3–6 kuu jooksul.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub umbes 80% levotüroksiini annusest peensoole ülaosas. Ravimi imendumine pärast sööki väheneb. Aine maksimaalne sisaldus vereplasmas registreeritakse 6 tunni pärast. Seonduvus plasmavalkudega on 99%.

Terapeutiline toime ilmneb 3-5 päeva pärast ravi algust. Levotüroksiini metabolism toimub aju, maksa, neerude, lihaste kudedes trijodotüroniini moodustumisega, millel on rohkem väljendunud hormonaalne aktiivsus. Poolväärtusaeg on 6-7 päeva. Levotüroksiin eritub neerude kaudu ja eritub sapiga (kuni 15% manustatud annusest).

Näidustused kasutamiseks

Eutüreoidne struuma;
Kilpnäärme alatalitlus;
Goiter pärast kilpnäärme eemaldamist (asendusravi ja ennetusena);
Kilpnäärmevähk (pärast operatsiooni);
Difuusne toksiline struuma: pärast eutüreoidse seisundi saavutamist türeostaatilise ravi taustal (monoteraapiana või samaaegselt teiste ravimitega).

Samuti kasutatakse ravimit kilpnäärme supressiooni testi diagnostilise vahendina.

Vastunäidustused

Ravimata türotoksikoos;
Äge müokardiit, äge müokardiinfarkt;
Ravimata neerupealiste puudulikkus;
Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.

Vastavalt juhistele tuleb levotüroksiini võtta ettevaatusega südame-veresoonkonna haiguste korral: südame isheemiatõbi (ateroskleroos, stenokardia, anamneesis müokardiinfarkt), arütmiad, arteriaalne hüpertensioon. Samuti peate olema ettevaatlik levotüroksiini kasutamisel suhkurtõve, pikaajalise raske hüpotüreoidismi, malabsorptsioonisündroomi korral (võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine).

Hüpotüreoidismi ravi raseduse ajal tuleb jätkata. Türeostaatikumidega samaaegne kasutamine on vastunäidustatud. Imetavaid naisi tuleb arsti järelevalve all kasutada ettevaatusega, järgides rangelt ettenähtud annuseid.

Levotüroksiini kasutamise juhised: meetod ja annus

Levotüroksiini võetakse suu kaudu hommikul tühja kõhuga (30 minutit enne sööki) koos väikese koguse vedelikuga (1/2 klaasi vett). Ärge närige tabletti.

Ravimi päevane annus määratakse näidustuste põhjal individuaalselt.

Hüpotüreoidismi asendusravi ajal südame-veresoonkonna haigusteta alla 55-aastastele patsientidele määratakse Levotüroksiin päevaseks annuseks 1,6-1,8 μg / kg kehakaalu kohta; üle 55-aastased patsiendid või kardiovaskulaarsete häirete korral - 0,9 μg / kg kehakaalu kohta. Olulise rasvumise korral tuleks annus arvutada ideaalkaalu järgi.

Hüpotüreoidismi asendusravi algetapis alla 55-aastastel patsientidel, kellel pole kardiovaskulaarseid haigusi, määratakse ravim järgmiste päevaannustena:

Naised: 75-100 mcg
Mehed: 100-150 mcg.

Südame-veresoonkonna haiguste või üle 55-aastaste patsientide korral määratakse levotüroksiin algannusena 25 mcg päevas. Kuni kilpnääret stimuleeriva hormooni taseme normaliseerumiseni suurendatakse annust 25 μg võrra üks kord 2 kuu jooksul. Südame sümptomite tekkimisel või süvenemisel tuleb südameravi korrigeerida.

Kaasasündinud hüpotüreoidismi ravis määratakse levotüroksiin sõltuvalt vanusest (päevane annus / kehakaalu järgi):

0-6 kuud: 25-50 mcg / 10-15 mcg / kg;
6-12 kuud: 50-75 mcg / 6-8 mcg / kg;
1-5 aastat: 75-100 mcg / 5-6 mcg / kg;
6-12-aastased: 100-150 mcg / 4-5 mcg / kg;
Üle 12 aasta: 100-200 mcg / 2-3 mcg / kg.

Muudel näidustustel on ette nähtud järgmine annustamisskeem:

Eutüreoidne struuma (ravi ja retsidiivi ennetamine pärast kirurgilist ravi): 75-200 mcg päevas;
Türotoksikoos (kompleksravi): 50-100 mcg päevas;
Kilpnäärmevähk (supressioonravi): 50-300 mcg päevas.

Enne kilpnäärme supressiooni testi määratakse levotüroksiin 75 mcg päevas 4 ja 3 nädalat enne testi, 2 ja 1 nädala jooksul - 150-200 mcg päevas.

Imikutele manustatakse Levothyroxine'i ööpäevane annus 30 minutit enne esimest toitmist ühe annusena. Tablett tuleb lahustada vees peeneks suspensiooniks (valmistada vahetult enne võtmist).

Raske pikaajalise hüpotüreoidismiga patsientidel tuleb ravi alustada väikeste annustega (12,5 mcg päevas) äärmise ettevaatusega. Annuse suurendamine säilitusannuseni toimub pikemate intervallidega - iga 2 nädala tagant 12,5 μg võrra päevas. Sellised patsiendid peavad sagedamini määrama kilpnääret stimuleeriva hormooni taseme veres.

Hüpotüreoidismi korral võetakse levotüroksiini reeglina kogu elu. Türotoksikoosi korral tuleb ravimit pärast eutüreoidse seisundi saavutamist kasutada samaaegselt türeostaatikumidega.

Kõigil juhtudel määrab ravi kestuse arst.

Kõrvalmõjud

Levotüroksiini õige kasutamise korral kõrvaltoimed reeglina ei arene.

Ülitundlikkuse korral ravimi komponentide suhtes võivad tekkida allergilised reaktsioonid.

Üleannustamine

Üleannustamise korral täheldatakse türotoksilist kriisi, mis avaldub selliste sümptomite nagu hüperhidroos, tahhükardia, kehakaalu langus, eksoftalm ja sõrmede värisemine. Sellisel juhul on vaja ravimi annust vähendada. Ägeda mürgistuse korral on soovitatav plasmaferees ja maoloputus. Samuti on lubatud välja kirjutada glükokortikosteroide, kolestüramiini, südameglükosiide, beetablokaatoreid ja hapnikravi. Kilpnäärmevastaste ravimite kasutamine on vastunäidustatud.

erijuhised

Aju hüpofüüsi kahjustusest põhjustatud hüpotüreoidismi korral on vaja välja selgitada, kas haigusega kaasneb neerupealiste koore puudulikkus. Sellisel juhul tuleb ägeda neerupealiste puudulikkuse tekkimise vältimiseks enne kilpnäärmehormoonidega hüpotüreoidismi ravi alustamist alustada asendusravi glükokortikosteroididega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rasedatel patsientidel ja imetavatel emadel kasutatakse levotüroksiini ainult spetsialisti järelevalve all. Ravimi kombinatsioon türeostaatiliste ravimitega on vastunäidustatud, kuna see suurendab loote hüpotüreoidismi tekke riski.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel, kes kannatavad pikka aega hüpotüreoidismi all, on soovitatav ravimiga ravi alustada järk-järgult.

Ravimite koostoimed

Levotüroksiini samaaegsel kasutamisel teatud ravimitega võivad esineda järgmised mõjud:

Kaudsed antikoagulandid: nende toime suurendamine (võib nõuda nende annuse vähendamist);
Tritsüklilised antidepressandid: nende toime suurendamine;
Östrogeeni sisaldavad ravimid: türoksiini siduva globuliini sisalduse suurenemine (võib osutuda vajalikuks naatriumlevotüroksiini annuse suurendamine);
Insuliin, suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid: suurenenud vajadus nende järele;
Südameglükosiidid: nende toime vähenemine;
Kolestüramiin, kolestipool, alumiiniumhüdroksiid: naatriumlevotüroksiini kontsentratsiooni vähenemine plasmas;
Anaboolsed steroidid, asparaginaas, tamoksifeen: farmakokineetiline koostoime valkudega seondumise tasemel;
Fenütoiin, salitsülaadid, klofibraat, furosemiid (suurtes annustes): naatriumlevotüroksiini sisalduse suurenemine, mis ei ole seotud vereplasma valkudega;
Kasvuhormoon: epifüüsi kasvutsoonide sulgemise kiirendamine;
Fenobarbitaal, karbamasepiin, rifampitsiin: levotüroksiinnaatriumi suurenenud kliirens (võib osutuda vajalikuks selle annuse suurendamine).

Analoogid

Levotüroksiini analoogid on: Eutirox, Bagothyrox, L-türoksiin.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas ja kuivas, lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Saadaval ilma retseptita.

Ülevaated levotüroksiinist

Levothyroxine'i kohta antud ülevaated, mille eksperdid jätsid, soovitavad ravi läbi viia, kontrollige kindlasti TSH sisaldust. Selle suurenemine näitab vajadust annust suurendada. Esialgsel etapil soovitavad arstid arvestada patsiendi vanust ja kardiovaskulaarsüsteemi haiguste esinemist. Ainevahetuse seisund taastatakse kõige paremini järk-järgult, alustades väikseimast annusest. Enamik patsiente peab levotüroksiini võtma kogu elu, kuna hüpotüreoidismi ei saa täielikult ravida. Patsiendid väidavad, et paranemine toimub mõne nädala jooksul ja maksimaalne efekt saavutatakse 3–6 kuud pärast ravi alustamist.

Patsiendid väidavad, et ravim on hästi talutav ja õige annuse valimisega ei mõjuta see kardiovaskulaarsüsteemi tööd. Siiski on teateid kõrvaltoimete kohta, mis avalduvad unetuse, käte värisemise, stenokardia, rütmihäirete, tahhükardia kujul. Kui võrrelda levotüroksiini ja selle analoogi Eutirox (toodetud Saksamaal), siis identse toimeaine ja sama toimega kehale on viimasel laiem annuste valik, mis võimaldab arstil valida kliinilisest pildist lähtuvalt kõige optimaalsema ravi.

Mõned inimesed kasutavad levotüroksiini kehakaalu langetamiseks kulturismiga tegelemisel, sest see stimuleerib kesknärvisüsteemi, suurendab efektiivsust, soodustab rasvade põletamist ning intensiivistab soojuse tootmist ja ainevahetusprotsesse. Selle efektiivsus on suurem kui enamikul rasvapõletajatel. Tuleb märkida, et selle kasutamine sellistel eesmärkidel on eelistatavam trijodotüroniinile. Kuid aeg-ajalt ravimi võtmine ei anna tulemusi, eriti kui patsient järgib madala süsivesikute sisaldusega dieeti, mis pärsib levotüroksiini muundumist trijodotüroniiniks. Kaalukaotuse ravikuuri kestus peaks olema 4 kuni 6 nädalat. Eksperdid soovitavad levotüroksiini kasutamist alustada päevase annusega 50 mcg, jagades selle päeva esimesel poolel kaheks annuseks. Seejärel suurendatakse annust 150–300 mikrogrammini päevas, jagades selle 2-3 annuseks. Riboksiin, asparkaam ja beetablokaatorid on ette nähtud südamevalu, südamepekslemise, ärevuse ja ärevuse korral. Viimasel ajal on levotüroksiini rasvade põletamiseks kasutatud harvemini võimalike kõrvaltoimete tõttu.