Syndranol - Kasutusjuhised, Analoogid, ülevaated, Hind, 8 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Sündranool

Syndranol: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Sindranool

ATX-kood: N04BC04

Toimeaine: ropinirool (ropinirool)

Tootja: Pharmaten International S. A. (Kreeka)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 30.11.2018

Hinnad apteekides: alates 477 rubla.

Osta

Toimeainet prolongeeritult vabastavad õhukese polümeerikattega tabletid, Syndranol

Sindranool on parkinsonismivastane ravim, dopamiini agonist.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse pikaajalise toimega tablettide kujul, õhukese polümeerikattega: kaksikkumer, tableti südamik on peaaegu valge; annus 2 mg - ümmargune, roosa; annus 4 mg - piklik, helepruun; annus 8 mg - piklik, punakaspruun värv (14 tk. blistrites, pappkarbis 2, 4 või 6 pakendit ja Syndranoli kasutamise juhised).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: ropiniroolvesinikkloriid - 2,28; 4,56 või 9,121 mg, mis vastab 2, 4 või 8 mg ropiniroolile;
abikomponendid: metüülmetakrülaat, trimetüülammonioetüülmetakrülaatkloriid ja etüülakrülaadi kopolümeer (2: 0,1: 1), naatriumlaurüülsulfaat, hüpromelloos, magneesiumstearaat, kopovidoon.

Tablettide kilekatte koostis:

annus 2 mg: Opadry II roosa 32K14834 [hüpromelloos 2910 (hüpromelloos 15 cP), laktoosmonohüdraat, triatsetiin, punane raudoksiidvärv, titaandioksiid];
annus 4 mg: Opadry kollakaspruun OY-27207 [hüpromelloos 2910 (hüpromelloos 6cP), makrogool 400, kollane päikeseloojanguvärvi alumiinium, indigokarmiinalumiiniumlakk (E132), titaandioksiid];
annus 8 mg: Opadry punane 03B25227 [hüpromelloos 2910 (hüpromelloos 6cP), makrogool 400, must raudoksiid, punane raudoksiid, kollane raudoksiid, titaandioksiid].

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Sindranool on parkinsonismivastane ravim, millel on dopaminomimeetiline toime. Selle toimeaine ropinirooli, on väga selektiivne suitsetamine ergoliin agonist D ₂ -, D ₃ -dopamine retseptorid, on perifeerse ja tsentraalse toimega. Ropiniroolile omase otsese sünteetilise neurotransmitteri toime välistab selle mõju mustanahaliste lagunevatele presünaptilistele dopaminergilistele neuronitele. Seetõttu väheneb selliste Parkinsoni tõve sümptomite nagu passiivsus, jäikus ja treemor avaldumisaste.

Striumis olevate dopamiiniretseptorite stimuleerimisega kompenseerib ravim dopamiinipuuduse substantia nigra ja striatumi süsteemides. Ropinirooli toime hüpotalamuse ja hüpofüüsi tasandil on suunatud prolaktiini sekretsiooni pärssimisele.

Syndranoli kasutamise taustal suurenevad levodopa sellised toimed nagu annuse lõpu mõju kontroll ja levodopa pikaajalisel ravil tekkiva "sisse-välja" nähtuse sagedus.

Kui ropinirooli kasutatakse kuni 4 mg ööpäevas, pole elektrokardiogrammil (EKG) QT-intervalli pikenemise ohtu. Suuremate annuste võtmisel on võimatu välistada QT-intervalli pikenemist EKG-l kliiniliste uuringute tulemuste puudumise tõttu.

Farmakokineetika

Pärast toimeainet prolongeeritult vabastava tableti suukaudset manustamist täheldatakse ropinirooli taseme aeglast tõusu vereplasmas. Selle maksimaalne kontsentratsioon plasmas (_Cmax) saavutatakse 6-10 tunni pärast. Syndranooli võtmine annuses 12 mg üks kord päevas koos rasvaste toitudega suurendab ropinirooli süsteemset ekspositsiooni võrreldes tühja kõhuga. Samal ajal suureneb vereplasmas C _max keskmiselt 44% ja AUC (üldkontsentratsioon vereplasmas) - 20%, pikeneb maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg 3 tunni võrra. Biosaadavus on umbes 50%. Ropinirooli süsteemne ekspositsioon pikendatud vabanemisega tablettide võtmisel toimeaine samade päevaste annustega vastab ropinirooli süsteemsele toimele kiiresti vabastavate tablettide korral.

Seondumine plasmavalkudega on 10-40%.

Jaotusruumala (V _d) on umbes 7 l / kg.

Ropinirool metaboliseerub maksas aktiivselt, peamiselt CYP1A2 isoensüümi osalusel. Biotransformatsiooni tulemusena moodustub N-depropüül, mis on peamine metaboliit. Sellel pole aktiivsust ja see muundatakse täiendavalt karbamüülglükuroniidiks, karboksüülhappeks ja N-depropüülhüdroksümetaboliitideks.

T _1/2 (poolväärtusaeg) süsteemsest vereringest on umbes 6 tundi.

Ropinirooli süsteemse toime kestus pikeneb proportsionaalselt annuse suurenemisega.

Ravim eritub peamiselt neerude kaudu metaboliitidena.

Ropinirooli farmakokineetika varieeruvus on suur ja lineaarne iseloom.

Kerge kuni mõõduka neerufunktsiooni häirega ei muutu Syndranoli farmakokineetilised parameetrid. Hemodialüüsi saavatel Parkinsoni tõvega patsientidel lõppstaadiumis neerupuudulikkuse korral väheneb ropinirooli kliirens umbes 30% ja metaboliitide arv 60-80%. Maksimaalne ööpäevane annus selles patsientide kategoorias on 18 mg.

65-aastastel ja vanematel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Näidustused kasutamiseks

Syndranoli kasutamine on näidustatud Parkinsoni tõvega patsientidel järgmistel juhtudel:

monoteraapia haiguse varases staadiumis patsientidel, kes vajavad dopaminergilist ravi, et levodopa ravimite määramist edasi lükata;
kombineeritud ravi levodoparavimitega, et vähendada levodopa päevaannust, samuti suurendada selle efektiivsust, sealhulgas kontrollida levodopa terapeutilise toime kõikumisi ("on-off" nähtus) ja annuse lõpu mõju, mis tekib selle pikaajalise regulaarse kasutamise taustal.

Vastunäidustused

Absoluutne:

raske neerupuudulikkus kreatiniini kliirensiga (CC) alla 30 ml / min programmeeritud hemodialüüsravi puudumisel;
maksa düsfunktsioon;
laktoositalumatus, laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom;
imetamine;
vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.

Ettevaatusega tuleb Syndranol välja kirjutada kardiovaskulaarsüsteemi raskete haiguste, raske kardiovaskulaarse puudulikkuse korral.

Psühhootiliste häirete anamneesis või raseduse ajal on Syndranoli kasutamine näidustatud ainult juhtudel, kui ravi eeldatav toime kaalub üles võimaliku riski.

Syndranol, kasutusjuhised: meetod ja annus

Syndranooli tablette võetakse suu kaudu, neelatakse tervelt (membraanikahjustus rikub ropinirooli pikaajalist vabanemist), olenemata söögikordadest, kuid alati samal kellaajal.

Ravi jaoks on soovitatav kasutada tablette Syndranoli annuses, mis võimaldab teil võtta vajaliku annuse ropinirooli, kasutades minimaalset arvu tablette.

Annuse valimisel tuleb arvestada ravimi individuaalset tolerantsust ja efektiivsust. Kui patsiendil tekib unisus, tuleb ropinirooli annust vähendada selle valimise mis tahes etapis. Sündranooli annuse ajutist vähenemist näidatakse ka teiste soovimatute nähtuste tekkimisel. Kui üks või mitu annust jääb vahele, võib osutuda vajalikuks annust kohandada.

Ravimi ettenähtud annus võetakse 1 kord päevas.

Sündranooli monoteraapia soovitatav annustamisskeem: algannus on 2 mg 7 päeva jooksul. Alates kaheksandast päevast suurendatakse päevaannust 4 mg-ni (ravimi võtmine selles annuses võib anda ravitoime).

Tuleb meeles pidada, et ravi tuleb läbi viia minimaalses efektiivses annuses. Vajadusel reguleerige Syndranoli annus 8 mg-ni, suurendades seda 2 mg võrra vähemalt 7-päevaste intervallidega. Kui terapeutiline toime Syndranol 8 mg päevas võtmise taustal on ebastabiilne või ebapiisavalt väljendunud, võib päevase annuse suurendamist 2-4 mg võrra jätkata vähemalt 14-päevase intervalliga, kuni saavutatakse soovitud terapeutiline toime.

Maksimaalne ööpäevane annus on 24 mg korraga.

Syndranoli kasutamisel annustes, mida kasutatakse monoteraapiana levodopa ravimitega kombineeritud ravi taustal, on kliinilist toimet arvestades võimalik levodopa annuse järkjärguline vähendamine (kuni 30%). Toimeainet prolongeeritult vabastava ropinirooli annuse valimisel Parkinsoni tõve progresseeruva vormiga patsientidel, kes saavad levodopat, võib tekkida düskineesia. Sellisel juhul on näidustatud levodopa annuse vähendamine.

Kui teiste dopamiiniretseptorite agonistide jaoks on asendusraviks ette nähtud Sindranol, siis üleminek ropiniroolile toimub rangelt vastavalt eelmise parkinsonismivastase ravimi tühistamise soovitustele.

Syndranoolravi tuleb tühistada, vähendades päevaannust järk-järgult vähemalt 7 päeva jooksul.

Üleminekul toimeainet kiiresti vabastavatelt tablettidelt toimeainet prolongeeritult vabastavatele tablettidele võib ravi kohe alustada ropinirooli annusega, mis on võrdne ropinirooli päevase annusega toimeainet kiiresti vabastavatel tablettidel.

Pärast ravi katkestamist (ühe või mitme annuse vahele jätmine) tuleb ravi jätkata annuse valimisega.

Syndranooli annuse valimine 75-aastastel ja vanematel patsientidel on soovitatav läbi viia aeglasemalt. Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Kerge või mõõduka neerufunktsiooni häirega (CC 30-50 ml / min) ei ole Syndranoli annuse kohandamine vajalik.

Hemodialüüsi saavatel lõppstaadiumis neeruhaigusega patsientidel peaks algannus olema 2 mg. Lisaks saab seda suurendada, võttes arvesse ravimi taluvust ja efektiivsust. Selle kategooria patsientidele on Syndranoli maksimaalne ööpäevane annus 18 mg. Pärast hemodialüüsi ei ole ropinirooli lisaannus vajalik.

Kui neerupuudulikkuse korral, mille CC on alla 30 ml / min, ei saa patsient programmeeritud hemodialüüsi, on Syndranoli kasutamine vastunäidustatud.

Kõrvalmõjud

Allpool kirjeldatud soovimatud häired klassifitseeritakse järgmiselt: väga sageli - ≥ 1/10, sageli - ≥ 1/100 ja <1/10, harva - ≥ 1/1000 ja <1/100, harva - ≥ 1/10 000 ja <1/1000, väga harva - <1/10 000, sagedus pole teada - rikkumiste esinemissagedust pole võimalik hinnata.

Monoteraapia

Kliiniliste uuringute käigus registreeritud kõrvaltoimed:

närvisüsteemist: väga sageli - unisus; sageli - pearinglus (sealhulgas peapööritus);
anumate küljelt: harva - ortostaatiline hüpotensioon, hüpotensioon;
seedetraktist: väga sageli - iiveldus; sageli - düspepsia, kõhuvalu, oksendamine, kõhukinnisus;
vaimsed häired: sageli - hallutsinatsioonid;
üldised häired: sageli - perifeerne turse (sealhulgas jalgade turse).

Registreerimisjärgsete vaatluste käigus tuvastatud kõrvaltoimed:

immuunsüsteemist: väga harva - urtikaaria, nahalööve, sügelus, angioödeem ja muud ülitundlikkusreaktsioonid;
vaimsed häired: harva - deliirium, deliirium, paranoia ja muud psühhootilised reaktsioonid (välja arvatud hallutsinatsioonid); sagedust ei ole kindlaks tehtud - agressiivsus, suurenenud libiido, hüperseksuaalsus, impulsiivse ajendi sündroom (sh patoloogiline isu ostude, hasartmängude järele), kompulsiivne ülesöömine;
närvisüsteemist: väga sageli - minestamine; väga harva - äkiline uinumine, tugev unisus;
anumate küljelt: sageli - ortostaatiline hüpotensioon, hüpotensioon;
seedetraktist: sageli - kõhuvalu, oksendamine, kõrvetised;
maksa- ja sapiteede süsteemist: sagedust ei ole kindlaks tehtud - maksa düsfunktsioon (sagedamini väljendub maksaensüümide aktiivsuse suurenemises);
üldised häired: sageli - alajäsemete tursed.

Kombineeritud ravi

Kliinilistes uuringutes levodopa ravimitega kombineeritud ravis registreeritud kõrvaltoimed:

närvisüsteemi poolt: väga sageli - düskineesia (ropinirooli annuse tiitrimise ajal on võimalik arendada liigutuste häiritud koordinatsiooni, vähendada düskineesia raskust, näidatakse levodopa annuse vähenemist); sageli - pearinglus (sealhulgas peapööritus), unisus;
anumate küljelt: sageli - hüpotensioon, ortostaatiline hüpotensioon;
seedetraktist: sageli - kõhukinnisus, iiveldus;
vaimsed häired: sageli - segasus, hallutsinatsioonid;
üldised häired: sageli - perifeerne turse.

Registreerimisjärgsete vaatluste käigus levodopa ravimitega kombineeritud ravis täheldatud kõrvaltoimed:

immuunsüsteemist: väga harva - urtikaaria, nahalööve, sügelus, angioödeem ja muud ülitundlikkusreaktsioonid;
vaimsed häired: sageli - segasus; harva - deliirium, deliirium, paranoia ja muud psühhootilised reaktsioonid (välja arvatud hallutsinatsioonid); sagedust ei ole kindlaks tehtud - agressiivsus, suurenenud libiido, hüperseksuaalsus, impulsiivse ajendi sündroom (sh patoloogiline isu ostude, hasartmängude järele), kompulsiivne ülesöömine;
närvisüsteemist: väga sageli - unisus; väga harva - äkiline uinumine, tugev unisus;
anumate küljelt: sageli - ortostaatiline hüpotensioon, hüpotensioon;
seedetraktist: väga sageli - iiveldus; sageli - kõrvetised;
maksa- ja sapiteede süsteemist: sagedust ei ole kindlaks tehtud - maksa düsfunktsioon (sageli väljendub maksaensüümide aktiivsuse suurenemises).

Üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, pearinglus, unisus.

Ravi: neuroleptikumide, metoklopramiidi määramine.

erijuhised

Psühhootiliste häiretega (sh anamneesiga) patsientidele on Syndranoli määramine näidustatud ainult juhtudel, kui dopamiini retseptori agonistiga ravimise eeldatav kliiniline toime kaalub üles võimaliku riski.

Raske kardiovaskulaarse puudulikkusega (sh isheemilise südamehaigusega) patsientide raviga peab kaasnema vererõhu regulaarne jälgimine, eriti ravi algfaasis.

Hüpertensiivsete ja arütmiavastaste ravimite samaaegsel kasutamisel tuleb olla ettevaatlik seoses arteriaalse hüpotensiooni, bradükardia ja muude arütmiate võimaliku riskiga.

Syndranoli väljakirjutamisel tuleb patsiente teavitada sellistest ravimi kõrvaltoimetest nagu unisus ja äkilise uinumise episoodid (sh ilma eelneva unisuseta). Nende reaktsioonide esinemine nõuab ropinirooli kaotamise küsimuse kaalumist.

Hooldajad peavad hoolikalt jälgima patsientide seisundit harjumuste häirete ja sundkäitumise, impulsiivse draivi sündroomi tekkimise suhtes. Soovihäired on tavaliselt pöörduvad ja neid saab kontrolli alla saada, vähendades annust või lõpetades pillide võtmise.

Ropiniroolravi ajal alkoholi tarvitamine on vastunäidustatud.

Syndranol-ravi ajal on rahutute jalgade sündroomiga patsientidel täheldatud seisundi paradoksaalset halvenemist. Neid iseloomustab varasem algus, manifestatsioonide intensiivsuse suurenemine, varem mõjutamata jäsemeid hõlmavate sümptomite progresseerumine või tagasilöögisündroomi areng varajastel hommikutundidel. Loetletud sümptomite ilmnemine viitab vajadusele muuta ravi taktikat, selgitada Syndranoli annust kuni selle võimaliku tühistamiseni.

Pikendatud vabanemisega tablettides on ropinirooli vabanemisaeg 24 tundi. Tuleb meeles pidada, et ravimi kiirel läbimisel seedetraktist võib ravimi vabanemine olla täielik.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Syndranoli kasutamine võib põhjustada soovimatute reaktsioonide teket, mis mõjutavad psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, sealhulgas peapööritus, peapööritus, unisus ja ootamatu uinumine ilma prekursoriteta, seetõttu peaksid patsiendid keelduma sõidukite juhtimisest ja muudest potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, kui päeval tekib unisus. …

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Syndranoli kasutamine rinnaga toitmise ajal on vastunäidustatud.

Raseduse ajal on ravimi manustamine võimalik ainult juhtudel, kui eeldatav kliiniline toime emale kaalub üles võimaliku toksilisuse ohu lootele.

Lapsepõlves kasutamine

Syndranoli määramine on vastunäidustatud alla 18-aastaste laste ja noorukite raviks.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Syndranoli kasutamine on vastunäidustatud raske neerupuudulikkuse korral (CC alla 30 ml / min), kui programmeeritud hemodialüüsravi ei toimu.

Kerge või mõõduka neerukahjustusega (CC 30-50 ml / min) ei ole annuse kohandamine vajalik.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel on Syndranoli määramine vastunäidustatud.

Kasutamine eakatel

65-aastastel ja vanematel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. 75-aastastel ja vanematel patsientidel soovitatakse Syndranoli annuse valimine aeglasem.

Ravimite koostoimed

levodopa, domperidoon: farmakokineetilisi koostoimeid ei täheldatud, seetõttu pole annuse kohandamine vajalik;
antipsühhootikumid ja muud tsentraalselt toimivad dopamiiniretseptori antagonistid (sulpiriid, metoklopramiid): ropinirooli efektiivsuse langus on võimalik ja seetõttu tuleks vältida nende kombineeritud kasutamist;
östrogeenid (suurtes annustes): vereplasmas suureneb ropinirooli tase. Kui hormoonasendusravi (hormoonasendusravi) viidi läbi enne ropiniroolravi alustamist, ei ole annuse kohandamine vajalik. Ropinirooli annust on vaja kohandada juhtudel, kui HAR määratakse / tühistatakse ravimi võtmise ajal;
tsiprofloksatsiin, enoksatsiin, fluvoksamiin ja teised isoensüümi CYP1A2 inhibiitorid: võivad põhjustada kliiniliselt olulist ropinirooli C _max ja AUC tõusu, mistõttu võib osutuda vajalikuks ravimi annuse kohandamine;
digoksiin, teofülliin: koostoimeid ei tuvastatud;
nikotiin: suurendab CYP1A2 isoensüümi aktiivsust, seetõttu võib tubaka suitsetamisest loobumine või ravi alustamine vajada ropinirooli annuse kohandamist.