Blocordil - Kasutusjuhised, Hind, ülevaated, Tablettide Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Blockordil

Blockordil: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Blokordil

ATX-kood: C09AA01

Toimeaine: kaptopriil (kaptopriil)

Tootja: KRKA d.d. (KRKA, dd) (Sloveenia)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.11.2019

Blocordil on antihüpertensiivne ravim, angiotensiini konverteeriva ensüümi (ACE) inhibiitor.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse tablettidena: valged, ümmargused, kergelt kaksikkumerad, servaga. 25 mg ja 50 mg tablettide ühel küljel on risk jagunev (10 tk. Blistrites, pappkarbis 2 blistrit ja juhised Blockordili kasutamiseks).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: kaptopriil - 12,5; 25 või 50 mg;
abikomponendid: maisitärklis, laktoosmonohüdraat, steariinhape, mikrokristalne tselluloos.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Blockordil on antihüpertensiivne ravim, mille toimeaine on kaptopriil, mis on AKE inhibiitor. Ravimi toimemehhanism on tingitud kaptopriili võimest inhibeerida konkureerivalt AKE aktiivsust, põhjustades angiotensiin I muundumise määra languse angiotensiin II-ks. Angiotensiin II koos väljendunud vasokonstriktoriefektiga stimuleerib aldosterooni sekretsiooni neerupealise koores. Angiotensiin II moodustumise vähendamine, vähendab selle sisaldust neerupealise koores ja aitab vähendada aldosterooni vabanemist. Lisaks eeldatakse kaptopriili toimet kiniini-kallikreiini süsteemile, mis hoiab ära bradükiniini lagunemise. Suurendab koronaar- ja neerude verevoolu.

Hüpertensioonivastane toime ei sõltu reniini aktiivsuse tasemest plasmas, vererõhk (BP) langeb nii normaalse kui ka vähenenud hormooni kontsentratsiooni korral. Selle põhjuseks on kaptopriili toime koe reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemile (RAAS).

Blockordili vasodilateeriv toime aitab vähendada resistentsust kopsu veresoontes, OPSS-i (kogu perifeersete veresoonte resistentsus) ja kiilurõhku kopsu kapillaarides või südame post- ja eelkoormust. Suurendab südamemahtu ja koormustaluvust. Pikaajalise kasutamise taustal vasaku vatsakese müokardi hüpertroofia raskusaste väheneb, südamepuudulikkuse progresseerumine on takistatud ja vasaku vatsakese dilatatsiooni areng aeglustub. Kroonilise südamepuudulikkuse korral aitab see vähendada naatriumi kontsentratsiooni. Arterid laienevad suuremal määral kui veenid. See põhjustab isheemilise müokardi verevarustuse paranemist, trombotsüütide agregatsiooni vähenemist.

Vähendades neeru glomerulite efferentsete arterioolide tooni, parandab kaptopriil intraglomerulaarset hemodünaamikat, mis hoiab ära diabeetilise nefropaatia esinemise.

50 mg ööpäevase annuse korral avaldab Blockordil angioprotektiivseid omadusi mikrovaskulaarse anuma vastu, pidurdades diabeetilise nefroangiopaatiaga patsientidel kroonilise neerupuudulikkuse (CRF) progresseerumist.

Vererõhu langus põhjustab müokardi hapnikutarbimise vähenemist ja sellega ei kaasne refleksne tahhükardia.

Pärast Blocordili võtmist toimub maksimaalne vererõhu langus 1–1,5 tunni jooksul. Antihüpertensiivne toime saavutab optimaalse väärtuse pärast 14–28-päevast ravi ja sõltub annusest.

Farmakokineetika

Pärast Blocordili sisse võtmist imendub kaptopriil kiiresti, tühja kõhuga ulatub imendumise aste 75% -ni ja söögi ajal tarvitatuna väheneb see 30-40%. Biosaadavus on 35–40%. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 0,5-1,5 tunniga ja on 114 ng / ml.

Seondumine plasmavalkudega (peamiselt albumiiniga) - 25-30%.

Vere-aju ja platsentaarbarjäär ületab vähem kui 1% võetud annusest. See eritub rinnapiima.

See metaboliseeritakse maksas, moodustades farmakoloogiliselt inaktiivsed metaboliidid - kaptopriil-tsüsteindisulfiid ja kaptopriil-disulfiidi dimeer.

Poolväärtusaeg (T _1/2) on 3 tundi.

Eritub neerude kaudu 95% annusest, sealhulgas muutumatuna - 40-50%. Pärast ühekordset suukaudset manustamist 4 tunni pärast määratakse 38% kaptopriilist muutumatul kujul uriinis ja 28% metaboliitidena, 6 tunni pärast on uriinis ainult metaboliidid. Igapäevases uriinis on muutumatu kaptopriili osakaal 38% ja metaboliitide kujul - 62%.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral suureneb T _1/2 kaptopriil 33 tunnini. Kroonilise neerupuudulikkuse korral aine koguneb.

Eakatel patsientidel kaptopriili farmakokineetika ei muutu, seetõttu on neerufunktsiooni kahjustuse puudumisel soovitatav hüpertensiooniga eakatel inimestel võtta tavalisi Blocordili annuseid.

Näidustused kasutamiseks

arteriaalne hüpertensioon (sh renovaskulaarne hüpertensioon);
krooniline südamepuudulikkus (kompleksravi osana);
vasaku vatsakese funktsiooni kahjustus pärast müokardiinfarkti (kliiniliselt stabiilses seisundis patsientidel);
diabeetiline nefropaatia I tüüpi suhkurtõve taustal (ööpäevase albuminuuria korral üle 30 mg).

Vastunäidustused

Absoluutne:

pärilik angioödeem või idiopaatiline turse;
angioödeemi anamneesis esinevate näidustuste olemasolu, mis ilmnevad teiste AKE inhibiitoritega ravimisel;
hemodünaamiliselt oluline neerarterite kahepoolne stenoos, ühe neeru arteri stenoos koos asoteemiaga;
porfüüria;
laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom, laktaasipuudus;
vanus kuni 18 aastat;
raseduse ja imetamise periood;
ülitundlikkus teiste AKE inhibiitorite (sh anamneesis) ja ravimite komponentide suhtes.

Blockordili tablette on soovitatav välja kirjutada ettevaatusega hemodünaamiliselt olulise aordi stenoosi, ajuveresoonkonna haiguste (sh ajuvereringe puudulikkus, ajuisheemia), luuüdi vereloome pärssimise, neerupuudulikkuse, neerusiirdamisjärgse seisundi, maksapuudulikkuse, suhkurtõve, sidekoe haiguste korral. lauasoola tarbimise piiramine, ringleva veremahu vähenemine, sealhulgas sellistes tingimustes nagu kõhulahtisus ja oksendamine, põhjustades BCC vähenemist, samuti vanemas eas.

Blockordil, kasutusjuhised: meetod ja annus

Blockordili tablette võetakse suu kaudu koos väikese koguse vedelikuga 1 tund enne sööki või 2 tundi pärast sööki, regulaarselt, eelistatavalt alati samal kellaajal.

Blocordili soovitatav annus:

arteriaalne hüpertensioon: algannus - 12,5 mg 2 korda päevas. Kui pärast 14-päevast manustamist ei ole piisavalt terapeutilist toimet, suurendatakse algannust järk-järgult (14–28-päevase intervalliga), kuni saavutatakse optimaalne toime. Kerge kuni mõõduka arteriaalse hüpertensiooni korral on säilitusannus tavaliselt 25 mg 2 korda päevas. Maksimaalne annus on 50 mg 2 korda päevas. Raske arteriaalse hüpertensiooni säilitusannus on 50 mg 3 korda päevas, maksimaalne ööpäevane annus on 150 mg;
pahaloomuline arteriaalne hüpertensioon: algannus - 12,5 mg või 25 mg 2-3 korda päevas;
krooniline südamepuudulikkus: algannus on 12,5 mg 2-3 korda päevas. Vajadusel saab seda järk-järgult suurendada (intervalliga 14–28 päeva). Blocordili keskmine säilitusannus võib olla 25-50 mg 2-3 korda päevas. Maksimaalne annus on 150 mg päevas;
vasaku vatsakese düsfunktsioon, mis tekkis eelmise müokardiinfarkti taustal: ravi tuleb alustada 3 kuni 16 päeva pärast müokardiinfarkti algannusega 6,25 mg üks kord päevas (kasutada võib kaptopriili tablette riskiga 12,5 mg). … Vajadusel võib annust järk-järgult suurendada (vähemalt 14-päevase intervalliga) 50 mg-ni 3 korda päevas;
diabeetiline nefropaatia: 75-100 mg päevas, jagatuna 2-3 annuseks. Mikroalbuminuuriaga 1. tüüpi suhkurtõvega patsientidele (albumiini igapäevane vabanemine 30–300 mg) määratakse ravim annuses 50 mg 2 korda päevas. Kui kogu valkude kliirens päevas on üle 500 mg, on efektiivne annus 25 mg 3 korda päevas.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral määratakse Blockordili ööpäevane annus, võttes arvesse kreatiniini kliirensit (CC):

CC mitte vähem kui 30 ml / min (mõõdukas neerufunktsiooni häire): 75-100 mg;
CC vähem kui 30 ml / min: päevane algannus on kuni 12,5 mg, vajadusel on selle järkjärguline suurendamine võimalik.

Eakate patsientide soovitatav annus: 6,25 mg 2 korda päevas.

Vajadusel võib Blocordili kasutada koos silmusdiureetikumidega.

Järgmise annuse võtmata jätmist ei saa järgmise annuse ühekordse suurendamisega täiendada.

Kõrvalmõjud

kardiovaskulaarsüsteemi poolt: harva - väljendunud vererõhu langus, tahhüarütmia, tahhükardia, südamepekslemine, pingutus-stenokardia, perifeerne turse; väga harva: Raynaud'i sündroom, kardiogeenne šokk, südameseiskus;
närvisüsteemist: sageli - maitsehäired, unehäired, pearinglus; harva - väsimustunne, unisus, üldine nõrkus, paresteesia, peavalu, asteenia; väga harva - depressioon, segasus, ajuveresoonkonna häired (sh minestamine, insult);
hingamissüsteemist: sageli - kuiv ärritav köha (ebaproduktiivne), bronhospasm, õhupuudus; väga harva - riniit, allergiline alveoliit, eosinofiilne pneumoniit;
vereloome ja lümfisüsteemi poolt: väga harva - trombotsütopeenia, eosinofiilia, lümfadenopaatia, neutropeenia, agranulotsütoos, aneemia (aplastiline või hemolüütiline), pantsütopeenia (sagedamini neerufunktsiooni kahjustusega);
immuunsüsteemi poolt: väga harva - autoimmuunhaigused, tuumavastaste antikehade tiitrite suurenemine;
seedesüsteemist: sageli - suu limaskesta kuivus, kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus, gastriit; harva - põskede ja keele sisepinna aftoossed haavandid, hüperbilirubineemia; väga harva - peptilised haavandid, glossiit, pankreatiit, kolestaas, kollatõbi, maksa düsfunktsioon, soole angioödeem, hepatiit (sealhulgas nekrotiseeriv hepatiit), maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
meeltest: väga harva - nägemiskahjustus;
naha küljest: sageli - sügelus, nahalööve, alopeetsia; harva - angioödeem; väga harva - urtikaaria, eksfoliatiivne dermatiit, Stevensi-Johnsoni sündroom, multiformne erüteem, valgustundlikkus (erüteem), pemfigoidsed nahareaktsioonid;
lihas-skeleti süsteemist: väga harva - artralgia, müalgia;
kuseteede ja reproduktiivsüsteemidest: harva - sage urineerimine, neerufunktsiooni häired, oliguuria, polüuuria; väga harva - nefrootiline sündroom, günekomastia, impotentsus;
laboriparameetrid: väga harva - suurenenud hematokrit, proteinuuria, karbamiidi, bilirubiini ja kreatiniini taseme tõus, hüperkaleemia, hüponatreemia, suurenenud erütrotsüütide settimise määr, leukopeenia;
teised: harva - nõrkus, valu rinnus; väga harva - palavik.

Üleannustamine

sümptomid: tugev vererõhu langus (sealhulgas äkiline kardiovaskulaarne puudulikkus, teadvusekaotus ja surmaoht), äge tserebrovaskulaarne õnnetus, müokardiinfarkt, trombemboolilised tüsistused;
ravi: kohene maoloputus või kunstlik oksendamine, aktiivsöe võtmine. Patsient tuleb asetada selili tõstetud jalgadega. Näidatud on intravenoosne (iv) 0,9% naatriumkloriidi lahuse manustamine, meetmed BCC suurendamiseks ja vererõhu taastamiseks. Sümptomaatiline ravi hõlmab epinefriini subkutaanset või intravenoosset manustamist, antihistamiinikumide määramist. Hemodialüüsi läbiviimine ja peritoneaaldialüüsi kasutamine on ebaefektiivsed.

erijuhised

Hüpertensiivse kriisi korral võib vererõhu langetamiseks 25 mg Blockordili manustada sublingvaalselt üks kord. Tabletti tuleb närida ja jätta keele alla, kuni see täielikult imendub. Kui ühe tunni jooksul ei täheldata piisavat hüpotensiivset toimet, tuleb ravimit uuesti manustada samal viisil 25 mg annuses.

Pärast Blocordili esimese annuse võtmist on arteriaalse hüpotensiooni oht, see suureneb vähenenud BCC või hüponatreemia korral, mis on tingitud diureetikumide suurte annuste kasutamisest või hemodialüüsist. Arteriaalse hüpotensiooni sümptomiteks on iiveldus ja minestamine; väljendunud vererõhu langus, äge neerupuudulikkus, sealhulgas surm.

Arteriaalse hüpotensiooni tekke vältimiseks on soovitatav alustada ravi Blocordiliga pärast diureetikumi ja soolavaba dieedi lõpetamist.

Sümptomaatilise arteriaalse hüpotensiooni episoodide kordumisel on vaja Blocordili annust vähendada või ravimravi katkestada.

Kaptopriil võib vähendada neerufunktsiooni kuni ägeda neerupuudulikkuseni, mistõttu raviga peaks kaasnema regulaarselt urogenitaalsüsteemi jälgimine.

Tuleb meeles pidada, et eakatel patsientidel suureneb kõrvaltoimete tekkimise oht.

Blocordili võtmise ajal on hüperkaleemia tekkimise tõenäosus suur, riskirühma kuuluvad kroonilise neerupuudulikkusega, suhkurtõvega patsiendid, kes saavad samaaegselt kaaliumi säästvaid diureetikume (sh spironolaktooni, amiloriidi, triamtereeni) või kaaliumpreparaate. Sellega seoses ei ole Blocordili samaaegne vastuvõtt näidatud vahenditega soovitatav. Kui on vaja seda kombineerida kaaliumipreparaatidega, peab patsient tagama regulaarsed uuringud kaaliumisisalduse kohta vereseerumis.

Soovitatav on perioodiliselt jälgida leukotsüütide arvu veres. Blocordili väljakirjutamisel peaks arst patsienti teavitama viivitamatu arstiabi vajadusest, kui ilmnevad kurguvalu, palavik või muud nakkushaiguse tunnused.

Suhkurtõvega patsientidel tuleb suukaudseks manustamiseks vaja kohandada insuliini või suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete annust.

Enne hymenoptera mürgiga (mesilased, herilased) desensibiliseerivat ravi tuleb AKE inhibiitor lõpetada vähemalt 24 tundi enne protseduuri algust. See vähendab anafülaktoidsete reaktsioonide tekke riski.

Enne iga madala tihedusega lipoproteiinide afereesi protseduuri, kasutades suure vooluga membraane või plaanilist operatsiooni, on vajalik ravimi ajutine tühistamine. Patsient peab anestesioloogi Blocordili kasutamisest teavitama.

Patsiendid peaksid teadma, et kaptopriili võtmise ajal uriini atsetooni sisalduse analüüsimisel võib tekkida valepositiivne reaktsioon.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Arvestades vererõhu liigse languse võimalust, pearingluse ja muude kõrvaltoimete tekkimist, mis negatiivselt mõjutavad tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, tuleb Blocordil-ravi ajal olla ettevaatlik nii mootorsõidukit juhtides kui ka muid potentsiaalselt ohtlikke tegevusi sooritades.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ja imetamise perioodil on Blockordili kasutamine vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastase kaptopriili ohutust ja efektiivsust ei ole tõestatud, seetõttu on Blockordili kasutamine pediaatrias vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Blocordili määramine on vastunäidustatud hemodünaamiliselt olulise kahepoolse neeruarteri stenoosi või ühe neeru arteri stenoosiga, kellel on asoteemia.

Neerupuudulikkuse ja neerusiirdamise järgse seisundi korral tuleb ravimit võtta ettevaatusega. Kvaliteedikontrolli näitajate põhjal on vaja Blocordili annust kohandada.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Blocordili määramine porfüüria korral on vastunäidustatud.

Maksapuudulikkuse korral tuleb kaptopriili võtta ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Blocordili võtmisel eakatele patsientidele tuleb olla ettevaatlik, nad peavad rangelt järgima soovitatud annustamisskeemi.

Ravimite koostoimed

mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (sh indometatsiin, tsüklooksügenaas-2 selektiivsed inhibiitorid), östrogeenid: nende ravimitega samaaegse ravi taustal nõrgeneb Blockordili hüpotensiivne toime;
kaaliumi säästvad diureetikumid, kaaliumilisandid, kaaliumtoidulisandid, soolaasendajad: suurendavad hüperkaleemia riski;
üldanesteetikumid: võivad põhjustada vererõhu olulist langust;
liitiumpreparaadid: liitiumpreparaatide eliminatsioon aeglustub, mis toob kaasa liitiumisisalduse taseme tõusu veres;
allopurinool, prokaiinamiid: suurendavad neutropeenia, Stevensi-Johnsoni sündroomi riski;
kuldpreparaadid: naatrium aurotiomalaadi intravenoosne manustamine võib võimendada sümptomite kompleksi arengut, sealhulgas iiveldust, oksendamist, näo õhetust ja vererõhu langetamist;
insuliin, suukaudsed hüpoglükeemilised ained: kaptopriili koostoime hüpoglükeemiliste ainetega suurendab hüpoglükeemia riski;
antatsiidid: aeglustavad kaptopriili imendumist seedetraktis;
etanool: etanooli sisaldavate ravimite võtmise ja alkohoolsete jookide joomise taustal suureneb Blockordili hüpotensiivne toime;
aldesleukiin, alprostadiil, alfa1-blokaatorid, beetablokaatorid, diureetikumid, aeglased kaltsiumikanali blokaatorid, kardiotoonikumid, tsentraalselt toimivad alfa2-adrenergilised agonistid, minoksidiil, nitraadid, vasodilataatorid, lihasrelaksandid: tuleb meeles pidada, et kombinatsioon loetletud ravimitega võimendab hüpotensiivset toimet;
uinutid, antidepressandid, anksiolüütikumid, antipsühhootikumid: võivad tugevdada Blockordili hüpotensiivset toimet;
epoetiin, glükokortikosteroidid, östrogeenid (sh kombineeritud suukaudsed rasestumisvastased vahendid), karbenoksoloon, naloksoon: samaaegne ravi nende ainetega vähendab Blockordili aktiivsust;
probenetsiid: aitab vähendada kaptopriili renaalset kliirensit ja suurendada selle kontsentratsiooni seerumis;
asatiopriin, tsüklofosfamiid: Nende ja teiste immunosupressantide võtmine suurendab hematoloogiliste häirete riski.

Analoogid

Blockordili analoogideks on kaptopriil, Captopril Sandoz, Captopril-AKOS, Captopril-STI, Captopril-Ferein, Captopril-FPO, Angiopril-25, Vero-Captopril, Capoten jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Blockordili kohta

Blockordili üksikud ülevaated on positiivsed. Patsiendid eelistavad seda kasutada, kui on vaja madal vererõhk lühiajaliselt langetada, kuid soovitan seda kasutada mitte väga kõrge rõhu tõusuga.

Blockordili hind apteekides

Ravimi registreerimist ei ole pikendatud ja seetõttu pole see apteegiketis saadaval, seetõttu pole Blocordili hind teada.

Kaptopriili, sama toimeainega analoogi hind, sõltuvalt annusest, võib olla:

tabletid 25 mg, 10 tk. villides: 2 villi pakendis - 8–26 rubla; 4 blistrit pakendis - 12–34 rubla;
tabletid 50 mg 10 tk. villides: 2 villi pakendis - 13–35 rubla; Pakendis 4 villi - 28–56 rubla.