Xenical

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Xenical: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Ravimite koostoimed
11. Analoogid
12. Säilitamise tingimused
13. Apteekidest väljastamise tingimused
14. Ülevaated
15. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Xenical

ATX-kood: A08AB01

Toimeaine: Orlistat (Orlistat)

Tootja: F. Hoffmann-La Roche Ltd, Šveits

Kirjeldus ja fotovärskendus: 12.12.2019

Hinnad apteekides: alates 919 rubla.

Osta

Xenical on seedetrakti lipaaside inhibiitor, vahend rasvumise raviks.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - kapslid: nr 1, želatiin, türkiissinine, tahke läbipaistmatu struktuuri ja musta kirjaga: XENICAL 120 ümbrisel, ROCHE kaanel; kapslite sees - peaaegu valged või valged graanulid (21 tk. villides, pappkarbis 1, 2 või 4 blistrit).

Xenicalu toimeaine on orlistaat, ühes kapslis - 120 mg.

Abiained: talk.

Graanulite abikomponendid: naatriumkarboksümetüültärklis (primogeel), mikrokristalne tselluloos, naatriumlaurüülsulfaat, povidoon K-30.

Kapsli kesta koostis: indigokarmiin, želatiin, titaandioksiid.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Xenical on pikaajalise toimega seedetrakti lipaaside spetsiifiline, tugev ja pöörduv inhibiitor. Selle terapeutiline toime viiakse läbi peensoole ja mao valendikus ning see seisneb kovalentse sideme moodustamises pankrease ja mao lipaaside aktiivse seriinikohaga. Sellisel juhul kaotab inaktiveeritud ensüüm võime lõhustada toiduga varustatud rasvu triglütseriidide kujul monoglütseriidideks ja imendunud vabadeks rasvhapeteks. Kuna kehas hävitamata triglütseriidid ei imendu, satub kehasse vähem kaloreid, mis viib kehakaalu vähenemiseni. Lisaks realiseerub Xenicali terapeutiline toime ilma selle komponentide sisenemiseta süsteemsesse vereringesse.

Väljaheite rasvade andmed näitavad, et orlistaat on efektiivne 24–48 tundi pärast allaneelamist. Ravimi tühistamine toob kaasa rasva kontsentratsiooni vähenemise väljaheites 48–72 tunni jooksul enne ravi alustamist registreeritud tasemeni.

Xenicalit kasutavate patsientide kliinilised uuringud tõestavad, et nende kaalulangus on märkimisväärsem võrreldes patsientidega, kellele on määratud dieetravi. Kehakaalu langust täheldati juba esimese 2 nädala jooksul pärast ravi algust ja see kestis 6–12 kuud isegi patsientidel, kes reageerisid dieetravile negatiivselt. Kahe aasta jooksul registreeriti ülekaalulisusega seotud metaboolsete riskitegurite statistiliselt oluline paranemine. Samuti vähenes platseeboga võrreldes keharasva märkimisväärne langus.

Orlistati kasutamine võimaldab teil vältida kehakaalu taastumist. Umbes 50% -l patsientidest täheldati kehakaalu suurenemist, mis moodustas mitte rohkem kui 25% kaotatud kehakaalust, samal ajal kui ülejäänud säilitasid kehakaalu, mille nad olid saavutanud ravi lõppedes (mõnikord leiti veelgi edasist langust).

Kliinilised uuringud, mis kestsid 6 kuud kuni 1 aasta, tõestasid veenvalt, et suurenenud kehakaalu või rasvumisega ja II tüüpi diabeediga patsientidel, kes võtsid Xenicali, vähenes kehakaal märkimisväärselt kui patsientidel, kellele määrati ravina ainult dieediteraapia … Kaalulangus tulenes peamiselt keharasva vähenemisest. Enne uuringut oli glükeemiline kontroll isegi hüpoglükeemilisi ravimeid kasutavatel patsientidel ebapiisav. Orlistat-raviga saavutati siiski kliiniliselt ja statistiliselt oluline glükeemilise kontrolli paranemine. Samuti viis teraapia insuliini kontsentratsiooni vähenemiseni, hüpoglükeemiliste ravimite annuste vähenemiseni ja insuliiniresistentsuse vähenemiseni.

Nelja aasta jooksul läbi viidud uuringute tulemused kinnitavad, et orlistaat vähendab oluliselt II tüüpi diabeedi tekkimise riski (ligikaudu 37% võrreldes platseeboga). Haiguse esinemise tõenäosuse vähenemise aste oli veelgi olulisem glükoositaluvuse esialgse kahjustusega patsientidel (umbes 45%).

1-aastane kliiniline uuring rasvunud puberteediga patsientide rühmas näitas selgelt kehamassiindeksi langust orlistatit võtnud noorukitel võrreldes ainult platseebot saanud patsientidega. Samuti vähenes Xenicali võtnud patsientidel rasvamass ning puusa- ja taljeümbermõõt ning diastoolne vererõhk vähenes märkimisväärselt võrreldes platseebogrupiga.

Farmakokineetika

Nii rasvumise kui normaalse kehakaaluga patsientidel on süsteemne kokkupuude Xenicaliga minimaalne. Ravimi ühekordne suukaudne manustamine annuses 360 mg ei too kaasa muutumatu orlistati ilmnemist plasmas, mis näitab, et selle kontsentratsioon ei saavuta taset 5 ng / ml.

Orlistati jaotusruumala on halva imendumise tõttu peaaegu võimatu kindlaks määrata. In vitro seob ühend enam kui 99% plasmavalkudega (peamiselt albumiin ja lipoproteiinid). Väike kogus orlistati võib tungida erütrotsüütide membraani.

Orlistati metabolism toimub peamiselt sooleseinas. Katsed on näidanud, et ligikaudu 42% süsteemselt imenduva Xenicali minimaalsest fraktsioonist koosneb kahest peamisest metaboliidist: M1 (neljaliikmeline hüdrolüüsitud laktoonitsükkel) ja M3 (M1 lõhustatud N-formüülleutsiini segmendiga).

Molekulid M1 ja M3 sisaldavad avatud β-laktoonitsüklit, samuti pärsivad nad lipaasi väga vähe (vastavalt 1000 ja 2500 korda nõrgemad kui orlistaat). Neid metaboliite peetakse vähese inhibeeriva aktiivsuse ja minimaalse plasmakontsentratsiooni (vastavalt umbes 26 ng / ml ja 108 ng / ml) korral, kui Xenicalit võetakse väikestes annustes.

Peamine eliminatsioonitee hõlmab imendumata orlistati eritumist väljaheitega. Koos roojaga eritub ligikaudu 97% Xenicali võetud annusest ja umbes 83% ei muutu. Kõigi orlistati struktuuriga seotud ainete renaalne eritumine neerude kaudu on alla 2% suukaudsest annusest. Ravimi täieliku organismist väljutamise periood (koos uriini ja väljaheitega) on 3-5 päeva. Xenicali aktiivse komponendi eritumise viiside suhe normaalse kehakaaluga inimestel ja rasvunud patsientidel oli sama. Orlistat ja selle metaboliidid M1 ja M3 võivad erituda ka sapiga. Nende plasmakontsentratsioon laste ravimisel ei erine täiskasvanud patsientide omast samade ravimi annuste võtmisel. Xenicaliga ravimisel oli rasvade ja roojaga päevane eritumine 27% ravimi võtmisel koos toiduga ja 7% platseebo korral.

Prekliinilised andmed ja loomkatsed ei ole näidanud patsientidele ohutusprofiili, toksilisuse, reproduktiivtoksilisuse, genotoksilisuse ja kantserogeensuse osas lisariske. Samuti ei ole teratogeense toime olemasolu loomadel tõestatud, mistõttu on see inimestel ebatõenäoline.

Näidustused kasutamiseks

Xenicali kasutamine on näidustatud koos mõõdukalt madala kalorsusega dieediga rasvumise või ülekaalulisuse pikaajaliseks raviks, sealhulgas rasvumisega sarnaste riskifaktoritega patsientidel.

Ravim on ette nähtud ülekaalulisuse või rasvumisega patsientidele II tüüpi suhkurtõve ravis kombinatsioonis hüpoglükeemiliste ainetega: insuliin, metformiin, sulfonüüluurea derivaadid või mõõdukalt madala kalorsusega dieet.

Vastunäidustused

Kolestaas;
Kroonilise malabsorptsiooni sündroom;
Raseduse ja imetamise periood;
Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.

Ravimi ohutust ja efektiivsust neeru- ja maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel, eakatel patsientidel ja alla 12-aastastel lastel ei ole uuritud.

Xenicalu kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Kapsleid võetakse suu kaudu, söögi ajal või vahetult (1 tunni jooksul) pärast sööki.

Soovitatav annus: 1 kapsel 3 korda päevas, iga peamise söögikorra ajal.

Kui toit ei sisalda rasva või patsient jätab hommiku-, õhtusöögi- või lõunasöögi vahele, väheneb ka ravimi päevane annus vahelejäänud söögikordade arvu võrra.

Patsiendi tasakaalustatud, mõõdukalt madala kalorsusega toit peaks sisaldama kuni 30% rasva. Rasvadest, valkudest ja süsivesikutest koosnev päevane kaloraaž tuleks jagada kolmeks põhiannuseks.

Kõrvalmõjud

Xenicalu kasutamise kliinilistes uuringutes on ilmnenud järgmised kõrvaltoimed:

Seedetraktist: väga sageli - tugev tung roojamiseks, õlise struktuuri pärasoolest väljavool, steatorröa, vähese voolusega gaas, suurenenud roojamise sagedus, lahtised väljaheited, ebamugavustunne või valu kõhus, kõhupuhitus (sagedus suureneb rasvasisalduse suurenemisel) toidus); sageli - puhitus, pehme väljaheide, fekaalipidamatus, valu või ebamugavustunne pärasooles, hammaste ja / või igemete kahjustus;
Teised: väga sageli - peavalu, ülemiste hingamisteede infektsioonid, gripp; sageli - nõrkus, düsmenorröa, ärevus, kuseteede ja alumiste hingamisteede infektsioonid, II tüüpi suhkurtõvega patsientidel - hüpoglükeemilised seisundid.

Turustamisjärgsetes vaatlustes kirjeldatakse võimalikke kõrvaltoimete juhtumeid:

Allergilised reaktsioonid: harva - sügelus, nahalööve, bronhospasm, urtikaaria, anafülaksia, angioödeem; väga harva bulloosne lööve;
Teised: väga harva - leeliselise fosfataasi ja transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hepatiit, rektaalne verejooks, divertikuliit, pankreatiit, sapikivitõbi ja oksalaatnefropaatia (esinemissagedus pole teada).

Üleannustamine

Kliinilised uuringud, milles osalesid normaalse kehakaaluga ja rasvunud patsiendid, kes võtsid 800 mg ühekordse annuse või said Xenicali 15 päeva jooksul ja said seda annuses 400 mg 3 korda päevas, ei kinnitanud oluliste kõrvaltoimete esinemist. Samuti ei esinenud olulisi terviseprobleeme patsientidel, kes võtsid orlistati 240 mg 3 korda päevas 6 kuu jooksul.

Seega puuduvad Xenicali üleannustamise korral soovimatud toimed või need on sarnased ravimiterapeutiliste annuste kasutamisel registreeritud kõrvaltoimetega. Ravimi tõsise üleannustamise korral on soovitatav patsiendi seisundit jälgida 24 tunni jooksul. Loomkatsete ja inimeste uuringute kohaselt on kõik orlistaadi lipaasi inhibeerivate omadustega seotud süsteemsed toimed kiiresti pöörduvad.

erijuhised

Juhiste kohaselt võimaldab Xenical pikaajalisel kasutamisel kontrollida kehakaalu vähenemist ja säilitamist uuel tasemel, hoides ära lisakilode taas juurdekasvu.

Orlistati soovitatud annuse ületamine ei suurenda selle terapeutilist toimet.

Ravimi kliiniline toime vähendab vistseraalse rasva hulka ja parandab rasvumisega seotud riskifaktorite ja patoloogiate profiili, sealhulgas glükoositaluvuse halvenemist, II tüüpi suhkurtõbe, hüperinsulineemiat, hüperkolesteroleemiat, arteriaalset hüpertensiooni.

Ravimi samaaegne manustamine hüpoglükeemiliste ainetega (sulfonüüluurea derivaadid, metformiin, insuliin) ja mõõdukalt hüpokalorilise dieedi järgimine võimaldab ülekaalulisuse või ülekaaluga 2. tüüpi diabeedihaigetel veelgi parandada süsivesikute metabolismi kompenseerimist.

Enamikul patsientidest kinnitavad pärast nelja-aastast orlistati kasutamist patsiendid beetakaroteeni ja vitamiinide A, D, E, K. normaalses vahemikus. Et tagada organismile piisav toitainete tarbimine, on näidustatud multivitamiinide määramine.

Mõõdukalt hüpokaloriline dieet peaks olema tasakaalustatud, sisaldama palju puu- ja köögivilju ning rasvasisaldusega kuni 30% kaloreid. Süsivesikute, rasvade ja valkude päevast tarbimist tuleks süüa kolme põhitoidukorra ajal.

Ravimi seedetraktist põhjustatud kõrvaltoimete tõenäosus suureneb rasvade rikka toidu taustal.

Xenicali kasutamine II tüüpi suhkurtõve korral parandab süsivesikute metabolismi kompenseerimist ja võib vajada hüpoglükeemiliste ainete annuse vähendamist.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Loomadel läbi viidud reproduktiivtoksilisuse uuringud ei ole näidanud Xenicali teratogeenset ega embrüotoksilist toimet. Eeldatakse, et ravim on rasedatele ohutu, kuid kliiniliselt kinnitatud andmete puudumise tõttu ei ole selle manustamine sel perioodil soovitatav. Ei ole kindlalt teada, kas orlistaat eritub rinnapiima, mistõttu rinnaga toitmine tuleb ravi ajal katkestada.

Ravimite koostoimed

Xenicali kliinilist koostoimet ei olnud amitriptüliini, atorvastatiini, biguaniidide, digoksiini, fibraatide, fluoksetiini, losartaani, fenütoiini, suukaudsete rasestumisvastaste vahendite, fentermiini, pravastatiini, varfariini, seedetrakti nifedipiini ega seedetrakti ravimitest vabaneva ravimi nifedipiiniga. Kuid koos suukaudsete antikoagulantidega, sealhulgas varfariiniga, on soovitatav jälgida rahvusvahelist normaliseeritud suhet (INR).

Beetakaroteeni ja vitamiinide D, E imendumine on vähenenud, seetõttu tuleks multivitamiine võtta enne magamaminekut või 2 tundi pärast ravimi võtmist.

Kombinatsioon tsüklosporiiniga võib põhjustada selle kontsentratsiooni vähenemist vereplasmas, seetõttu tuleb orlistatiga kombineeritult regulaarselt määrata tsüklosporiini plasmasisaldus.

Farmakokineetiliste uuringute tulemuste puudumise tõttu on akarboosi samaaegne kasutamine vastunäidustatud.

Ksenikaalsete ja epilepsiavastaste ravimite samaaegse manustamise taustal registreeriti patsiendil krampide tekkimise juhtumid. Kuna selle koostoime põhjuslikku seost ei ole kindlaks tehtud, tuleb selle kategooria patsientide puhul jälgida krampide sündroomi sagedust ja / või raskusastet.

Analoogid

Xenicalu analoogid on: Xenalten, Orsoten, Orsoten Slim, Orlistat Canon, Alli, Orlimax.

Ladustamistingimused

Hoida kuivas, lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Xenicali kohta

Ülevaadete kohaselt põhjustab Xenical patsientidel vaidlusi. Enamik neist väidab, et selle kasutamine on efektiivne ainult ulatusliku võitluse korral ülekaalulise probleemi vastu.

Paljud arstid peavad seda ravimit rasvumise ravimisel heaks abiks, kuid seda tuleb võtta koos madala rasvasisaldusega dieediga. 1 kuu jooksul pärast Xenical-ravi saate kaalu kaotada 1,5-2 kg, isegi ilma olulise jõu ja füüsilise koormuseta. Sellise ravimiteraapia kombineerimisega spordiga saavutatakse veelgi paremaid tulemusi.

Sõltuvalt organismi individuaalsetest omadustest ja arsti ettekirjutuste järgimise põhjalikkusest on võimalik vähendada kehakaalu 3 kuu jooksul 10–15 kg ja 6 kuuga 30 kg võrra.

Xenicalu hind apteekides

Xenicalu hind pakendi kohta, mis sisaldab 21 kapslit, on 1140-1270 rubla. Ravimipaketti, mis sisaldab 42 kapslit, saab osta 2 070–2 300 rubla eest ja 84 kapslit sisaldava pakendi 3800–4200 rubla eest.