Vesikar - Kasutusjuhised, ülevaated, Hind, Tablettide Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Vesicar

Vesikar: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Vesicare

ATX-kood: G04BD08

Toimeaine: solifenatsiin (solifenatsiin)

Tootja: Astellas Pharma Europe (Holland)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 19.08.2019

Hinnad apteekides: alates 530 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Vesicar

Vesicar on kuseteede silelihaste toonust vähendav ravim, mida kasutatakse uroloogiliste haiguste raviks.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - õhukese polümeerikattega tabletid: ümmargused, mõlemalt küljelt kumerad, helekollase (5 mg tabletid) või heleroosa (10 mg tabletid) värvi, ettevõtte logo ja märgisega "150" (5 mg tabletid) või " 151 "(tabletid 10 mg) ühel küljel (10 tk. Blisterpakendis, pappkarbis 1 või 3 blistrit).

Vesikari toimeaine: solifenatsiinsuktsinaat, 1 tabletis - 5 või 10 mg.

Abiained: hüpromelloos 3 mPa × s, maisitärklis, magneesiumstearaat, laktoosmonohüdraat.

5 mg tablettide kilekatte koostis: opadrikollane 03F12967 (makrogool 8000, talk, hüpromelloos 6 mPa × s, titaandioksiid ja kollane raudoksiid).

10 mg tablettide kilekatte koostis: roosa opadry 03F14895 (makrogool 8000, talk, hüpromelloos 6 mPa s, titaandioksiid ja punane raudoksiid).

Farmakoloogilised omadused

Solifenatsiin on muskariiniretseptorite spetsiifiline konkureeriv antagonist. Põit innerveerivad parasümpaatilised kolinergilised närvid. Atsetüülkoliini toime tõttu muskariiniretseptoritele (peamiselt M ₃) toimub detrusori kontraktsioon.

Vastavalt uuringutele, solifenatsiin on spetsiifiline konkureeriv inhibiitor muskariiniretseptoritel M ₃ alatüüpi. Lisaks leiti, et solifenatsiinil puudub või on madal afiinsus mitmesuguste teiste retseptorite ja ioonikanalite suhtes.

Farmakodünaamika

Läbiviidud kontrollitud kliiniliste uuringute tulemusena leiti, et põie üliaktiivse põie sündroomiga mõlemast soost patsientidel täheldatakse seisundi paranemist juba esimese seitsme ravipäeva jooksul, stabiliseerumine - pärast 12-nädalast Vesikari kasutamist.

Kusepõie üliaktiivsete sümptomite ravi viib elukvaliteedi olulise paranemiseni. Maksimaalne toime tuvastatakse tavaliselt pärast 4-nädalast Vesikari võtmist.

Farmakokineetika

C _max (max aine kontsentratsioon) saavutatakse plasmas on 3-8 tundi sõltuvalt annusest. C _max ja AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pind) sõltuvad annusest ja suurenevad proportsionaalselt annuse suurenemisega 5 mg-lt 40 mg-ni. Absoluutne biosaadavus on 90%. Toidu tarbimine ei mõjuta C _max ja AUC.

Pärast intravenoosset manustamist on solifenatsiini jaotusruumala umbes 600 liitrit. Solifenatsiin seostatakse plasmavalkudega (ligikaudu 98%), peamiselt α ₁ -hape glükoproteiin.

Aine metaboliseerub maksas aktiivselt, peamiselt CYP3A4 isoensüümi kaudu, samal ajal kui on olemas alternatiivsed metaboolsed teed. Solifenatsiini süsteemne kliirens on ligikaudu 9,5 l / h, lõplik poolväärtusaeg on vahemikus 45 kuni 68 tundi. Pärast Vesicari suukaudset manustamist plasmas tuvastatakse lisaks solifenatsiinile järgmised metaboliidid: 4R-hüdroksüsolifenatsiin, N-glükuroniid, N-oksiid ja solifenatsiini 4R-hüdroksü-N-oksiid (esimesel neist on farmakoloogiline aktiivsus, ülejäänud kolmel on passiivsed).

Eliminatsiooniteed uuriti ¹⁴ C-märgistatud solifenatsiini abil. Pärast ühekordset 10 mg süstimist 26 päeva pärast leitakse umbes 23% radioaktiivsusest väljaheites, 70% uriinis. Uriinis leidub umbes 11% radioaktiivsusest muutumatu toimeainena, 18%, 9% ja 8% on vastavalt metaboliidid N-oksiid, 4R-hüdroksü-N-oksiid ja 4R-hüdroksüsolifenatsiin.

Solifenatsiini farmakokineetika terapeutilises annusevahemikus on lineaarne.

Kerge ja mõõduka neerupuudulikkuse korral ei erine solifenatsiini AUC ja _Cmax olulisel määral tervetel vabatahtlikel vastavatest väärtustest. Raske neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirensiga ≤ 30 ml / min) suureneb solifenatsiini ekspositsioon märkimisväärselt (C _max - 30%, AUC - üle 100%, poolväärtusaeg - üle 60%). Solifenatsiini kliirensi ja kreatiniini kliirensi vahel on statistiliselt oluline seos. Farmakokineetilisi parameetreid hemodialüüsi saavatel patsientidel ei ole uuritud.

Mõõduka maksakahjustuse korral (vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile - B staadium) C _max väärtus ei muutu, AUC suureneb 60%, poolväärtusaeg kahekordistub. Farmakokineetilisi parameetreid raske maksapuudulikkuse korral ei ole uuritud.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt kasutatakse Vesicarit hädavajaliku (kiireloomulise) uriinipidamatuse, hädavajaliku (kiireloomulise) urineerimistungi ja sagedase urineerimise - üliaktiivse põie sündroomile iseloomulike tunnuste - raviks.

Vastunäidustused

Absoluutne:

Raske maksapuudulikkus;
Vajadusel mõõdukas maksakahjustus, samaaegne CYP3A4 inhibiitorite (nt ketokonasool) kasutamine;
Seedetrakti rasked haigused (sealhulgas toksiline megakoolon);
Urineerimise hilinemine;
Suletud nurga glaukoom;
Hemodialüüs;
Myasthenia gravis;
Harvaesinevad pärilikud galaktoositaluvuse häired, laktaasidefitsiit (saami), glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
Vanus alla 18;
Imetamine;
Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.

Suhteline (Vesikari kasutamine on võimalik, kuid äärmise ettevaatusega, kuna on tüsistuste oht):

Kusepõie väljalaskeava kliiniliselt oluline obstruktsioon, mis on täis kusepeetuse arengut;
Seedetrakti obstruktiivsed haigused (sealhulgas toidu stagnatsioon maos);
Seedetrakti motoorika vähenemise oht;
Raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens ≤30 ml / minutis) ja mõõdukas maksapuudulikkus (7–9 punkti Child-Pugh ’skaalal) (selliste patsientide puhul ei tohiks Vesicari annus ületada 5 mg);
CYP3A4 isoensüümi tugeva inhibiitori (näiteks ketokonasool) samaaegne kasutamine;
Diafragma söögitoruava hernia, gastroösofageaalne refluks;
Ravimite samaaegne kasutamine, mis võivad põhjustada või tugevdada söögitorupõletikku (näiteks bisfosfonaadid);
Autonoomne neuropaatia;
Selliste riskitegurite olemasolu nagu hüpokaleemia või pika QT sündroom;
Rasedus.

Vesikari kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Vesicarit tuleb võtta suu kaudu, neelates tabletid tervelt alla ja juues rohkelt vedelikke, olenemata söögikordadest.

Ravi alguses määratakse täiskasvanud patsientidele 5 mg üks kord päevas. Vajadusel suurendatakse annust 10 mg-ni üks kord päevas.

Kõrvalmõjud

Seedeelundkond: sageli (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, <1/1000) - koprostaas, soole obstruktsioon; väga harva (<1/10 000, sh üksikjuhud) - söögiisu vähenemine *, oksendamine *, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine *, hüperkaleemia *;
Kuseteede süsteem: harva - urineerimisraskused, kuseteede infektsioonid; harva - äge uriinipeetus; väga harva - neerupuudulikkus *;
Kesknärvisüsteem: harva - maitsehäired (düsgeusia), unisus, väga harva - peavalu * ja pearinglus *;
Vaimsed häired: väga harva - unisus *, segasus *, meelepetted *, hallutsinatsioonid *;
Nägemisorgan: sageli - majutuse rikkumine (ähmane visuaalne taju); harva - silmade kuivus;
Hingamiselundkond: harva - nina limaskesta kuivus;
Kardiovaskulaarne süsteem: QT-intervalli pikenemine *, piruett-tüüpi tahhükardia *;
Nahk ja nahaalune kude: harva - kuiv nahk; väga harva - lööve *, sügelus *, urtikaaria *, eksfoliatiivne dermatiit *, multiformne erüteem *, angioödeem *;
Allergilised reaktsioonid: anafülaktilised reaktsioonid *;
Teised: harva - alajäsemete turse, väsimus.

* - neid kõrvaltoimeid täheldati Vesikari kasutamise registreerimisjärgsel perioodil. Andmed nende kohta saadi spontaansete sõnumite meetodil, seetõttu on nende reaktsioonide sagedust ja põhjuse-tagajärje seost Vesikari vastuvõtuga raske kindlaks teha.

Üleannustamine

Üleannustamise uuringus oli maksimaalne kasutatud annus 100 mg solifenatsiini üks kord. Kõige iseloomulikumad sümptomid: mõõdukas raskusaste - suukuivus, pearinglus, ähmane nägemine; kerge raskusaste - peavalu, unisus.

Ägeda üleannustamise kohta pole teateid.

Teraapia: aktiivsüsi, maoloputus; oksendamine pole soovitatav.

Ravimeetmed määratakse näidustuste järgi:

krambid või tugev ärrituvus: bensodiasepiinid;
rasked tsentraalsed antikolinergilised toimed (tugev erutuvus, hallutsinatsioonid): karbahool või füsostigmiin;
tahhükardia: beetablokaatorid;
uriinipeetus: kateteriseerimine;
hingamispuudulikkus: kunstlik hingamine;
müdriaas: pilokarpiin (tilgutamine silmadesse) ja / või pimedus ruumis, kus patsient viibib.

Erilist tähelepanu vajavad patsiendid, kellel on kindlaks tehtud QT-intervalli pikenemise risk (st bradükardia, hüpokaleemia, kombineeritud ravi taustal ravimitega, mis põhjustavad QT-intervalli pikenemist) ja südamehaigused (kongestiivne südamepuudulikkus, arütmia, müokardi isheemia).

erijuhised

Enne Vesicari määramist peab patsient läbima täieliku tervisekontrolli, et teha kindlaks, kas kuseteede häired, näiteks neeruhaigus või südamepuudulikkus, on ka muid. Kuseteede infektsiooni diagnoosimisel määratakse sobiv antimikroobne ravi.

Solifenatsiin, nagu teisedki m-antikolinergilised ravimid, võib põhjustada ähmast nägemist, väsimust ja unisust. Sel põhjusel tuleb raviperioodil olla eriti ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja potentsiaalselt ohtlikes tegevustes, mis nõuavad psühhofüüsiliste reaktsioonide kiirust ja suurt tähelepanu kontsentreerumist.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravi perioodil on vaja arvestada häguse visuaalse taju, unisuse ja väsimustunde tekkimise tõenäosusega, mis võib negatiivselt mõjutada sõidukite juhtimise võimet.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

rasedus: ravimit võib kasutada arsti järelevalve all pärast eeldatava kasu ja võimaliku riski suhte hindamist; loomkatsed ei ole näidanud otsest negatiivset mõju viljakusele, embrüo / loote arengule ega sünnitusele;
imetamisperiood: ravi Vesicariga on vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastastele patsientidele on Vesicar-ravi vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

raske neerupuudulikkus koos isoensüümi CYP3A4 tugevate inhibiitoritega, eriti ketokonasooliga: ravi on vastunäidustatud;
raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirensiga <30 ml / min): Vesicarit tuleb kasutada arsti järelevalve all maksimaalse ööpäevase annusena 5 mg.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

raske maksakahjustus: ravi on vastunäidustatud;
mõõdukas maksakahjustus koos isoensüümi CYP3A4 tugevate inhibiitoritega, eriti ketokonasooliga: ravi on vastunäidustatud;
mõõdukas maksakahjustus (vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile - B staadium): Vesicarit tuleb kasutada arsti järelevalve all maksimaalse päevase annusena 5 mg.

Ravimite koostoimed

Vesicar vähendab seedetrakti motoorikat stimuleerivate ravimite (näiteks tsisapriid ja metoklopramiid) efektiivsust.

Ketokonasooli samaaegse kasutamise korral 200 mg päevases annuses suureneb solifenatsiini üldkontsentratsioon vereplasmas 2 korda, kui ketokonasooli võetakse 400 mg päevas - 3 korda. Kui Vesikari on vaja kasutada samaaegselt ketokonasooli või teiste CYP3A4 inhibiitoritega (nagu nelfinaviir, ritonaviir, itrakonasool), ei tohiks selle annus ületada 5 mg päevas. See kombinatsioon on vastunäidustatud mõõduka maksakahjustuse ja raske neerukahjustusega patsientidel. Arvestades, et solifenatsiin metaboliseerub CYP3A4 kaudu, ei ole välistatud farmakokineetilised koostoimed teiste suurema afiinsusega CYP3A4 substraatidega (diltiaseem, verapamiil), samuti CYP3A4 indutseerijatega (fenütoiin, rifampitsiin, karbamasepiin).

Tuleb meeles pidada, et Vesicar, nagu kõik m-antikolinergiliste omadustega ravimid, võib mõjutada samaaegselt kasutatavate ravimite toimet, sealhulgas nende kõrvaltoimete raskust. Enne ravi alustamist mõne teise m-antikolinergilise antagonistiga peate pärast solifenatsiini võtmist pidama nädala pausi.

Vesikari terapeutilist toimet saab vähendada m-kolinomimeetikumide abil.

Analoogid

Vesikari analoogid on: Driptan, Spazmex, Uro-Vaxom, Urotol.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ºС, lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Vesikari kohta

Ülevaadete kohaselt ei oma Vesicar kõigil juhtudel väidetavat ravitoimet. Lisaks märgivad paljud tõsiste kõrvaltoimete arengut. Ravimi maksumus on üldiselt hinnanguliselt ülehinnatud.