Sindopa

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Sindopa: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Syndopa

ATX-kood: N04BA02

Toimeaine: levodopa (levodopa), karbidopa (karbidopa)

Tootja: Sun Pharmaceutical Industries, Ltd. (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 21.11.2018

Hinnad apteekides: alates 183 rubla.

Osta

Sindopa on parkinsonismivastane ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Sindopa ravimvorm - tabletid:

annus 250 + 25 mg: heleroosa, vaheldumisi lameda silindrikujuline, ümmargune, kahe ristuva riskiga, ühel küljel viil ja teisel küljel Syndopa graveering (10 tk ribadena, 5 riba pappkarbis);
annus 100 + 10 mg: välimust ei ole kirjeldatud (kontuurita pakendita, 10 tk, karbis 5 pakki).

1 tableti koostis annuses 250 + 25 mg:

toimeained: levodopa - 250 mg; karbidopa - 25 mg;
abikomponendid: maisitärklis (kuivatatud) - 5 mg; naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A) - 20 mg; kolloidne ränidioksiid - 2 mg; magneesiumstearaat - 5 mg; talk - 10 mg; butüülhüdroksüanisool - 0,01 mg; povidoon-K30 - 12 mg; karmiinpunane värv (Ponso 4R) - 0,3 mg; mikrokristalne tselluloos - 50 mg; maisitärklis - 48,848 mg; laktoos - 95 mg.

1 tableti koostis annuses 100 + 10 mg: toimeained: levodopa - 100 mg; karbidopa - 10 mg; abikomponentide koostise kohta andmed puuduvad.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Levodopa on L-türosiinist saadud aminohape. Tsütoplasma ensüümi (aromaatsed L-aminohapped, dekarboksülaas) osalusel moodustub dopamiin otse levodopast. Dopamiini mõju lõpptulemus on neuronaalse aktiivsuse pärssimine aju striatumis. Perifeersetes kudedes dekodeeritakse levodopa aromaatsete aminohapete püridoksiinist sõltuva dekarboksülaasi toimel kiiresti, muutudes levodopast dopamiiniks, mis aga ei tungi läbi vere-aju barjääri.

Levodopa dekarboksüülimise protsess perifeersetes kudedes pärsib karbidopat, mis ei tungi läbi vere-aju barjääri ega mõjuta levodopa muundumist dopamiiniks kesknärvisüsteemis. Seega suurendab levodopa ja karbidopa kombinatsiooni kasutamine aju siseneva levodopa hulka. Suukaudselt koos karbidopaga manustamisel levodopa biosaadavus kahekordistub. Karbidopa ei põhjusta kunagi aromaatsete L-aminohapete dekarboksülaasi täielikku pärssimist.

Farmakokineetika

Karbidopale iseloomulik:

imendumine: C _max (maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas) pärast suukaudset manustamist ühekordse annusena Parkinsoni tõve korral varieerub 1,5 kuni 5 tundi;
ainevahetus ja eritumine: metaboliseerub maksas; peamised uriiniga erituvad metaboliidid on alfa-metüül-3,4-dihüdroksüfenüülpropioon- ja alfa-metüül-3-metoksü-4-hüdroksüfenüülpropioonhape, mis moodustavad vastavalt 10 ja 14% neerude kaudu erituvatest metaboliitidest; väiksemates kogustes leidub 3,4-dihüdroksüfenüülatsetooni ja N-metüülkarbidopat, nende sisaldus on 5% (mitte rohkem) metaboliitide üldkogusest; muutumatut karbidopat leidub ka uriinis; konjugaate pole tuvastatud; karbidopa eritumine muutumatul kujul uriiniga lõpeb peamiselt 7 tunni jooksul ja on 35%.

Levodopa omadused:

imendumine: seedetraktist imendub kiiresti ja metaboliseerub aktiivselt; moodustab enam kui 30 erinevat metaboliiti, muundudes peamiselt norepinefriiniks, epinefriiniks ja dopamiiniks; _{Max on} ühekordne annus levodopat pärast suukaudset manustamist patsientidele Parkinsoni tõvega suur 1,5-2 tundi ja hoiti terapeutilise taseme 4-6 tundi;
eritumine: levodopa metaboliidid erituvad kiiresti uriiniga - umbes ⅓ annusest eritub 2 tunni jooksul; T _1/2 (poolväärtusaeg) on umbes 50 minutit ja karbidopaga kombineerituna tõuseb see peaaegu 1,5 tunnini.

Karbidopa mõju levodopa metabolismile:

levodopa kontsentratsiooni tõus vereplasmas 5 korda suurem kui karbidopa eelmine tarbimine;
levodopa terapeutilise kontsentratsiooni plasmas hoidmise aja pikendamine 4 kuni 8 tunnini;
levodopa T _1/2 suurenemine 3 tunnilt 15 tunnile, kui seda võetakse Parkinsoni tõvega patsientidel ühekordse annusena, mida varem raviti karbidopaga;
karbodopa tõttu levodopa kontsentratsiooni suurenemine 3 korda (vähemalt);
homovanilhappe ja dopamiini kontsentratsiooni langus uriinis ja vereplasmas karbidopa esialgsel manustamisel.

Näidustused kasutamiseks

Vastavalt juhistele on Sindopa ette nähtud teadaoleva päritoluga haiguse või Parkinsoni sündroomi raviks: mürgistuse tõttu toksiliste ainetega (sh süsinikmonooksiid või mangaan), ajuveresoonkonna häiretega, entsefaliidiga.

Vastunäidustused

Absoluutne:

melanoom või selle kahtlus;
tundmatu iseloomuga nahapatoloogiad;
Huntingtoni tõbi;
hädavajalik värisemine;
raske psühhoos või neuroos;
suletudnurga glaukoom;
glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, laktoositalumatus, laktaasipuudus;
sekundaarne parkinsonism, mis on põhjustatud antipsühhootikumide võtmisest;
kombineeritud ravi mitteselektiivsete monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitoritega 14 päeva jooksul pärast nende võtmist;
rasedus ja imetamine;
vanus alla 18;
individuaalne talumatus valmistises sisalduvate komponentide suhtes.

Suhteline (haigused / seisundid, mille esinemisel Sindopa määramine nõuab ettevaatlikkust):

maksa- ja neerufunktsiooni rasked rikkumised;
mao ja / või kaksteistsõrmiksoole erosioon- ja haavandilised kahjustused;
südamepuudulikkus;
müokardiinfarkt anamneesis südamerütmihäired;
rasked kopsupatoloogiad, sealhulgas bronhiaalastma;
endokriinsüsteemi haigused, sealhulgas suhkurtõbi;
rasked psühhoosid ja neurootilised häired;
anamneesis epilepsiahooge.

Sindopa kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Sindopi tablette võetakse suu kaudu, neid ei tohi närida, koos väikese koguse toiduga ega pärast sööki veega.

Kuna levodopa ja aromaatsete aminohapete vahel on imendumiseks konkurents, on ravimi võtmise ajal oluline vältida suures koguses valkude tarbimist. Keskmiselt varieerub levodopa perifeerse muundumise pärssimiseks vajalik karbidopa päevane annus vahemikus 0,07 kuni 0,1 g. 0,2 g karbidopa ületamine ei too terapeutilist toimet edasi. Levodopa maksimaalne ööpäevane annus ei ületa 2 g.

Sindopa algannus (tabletid 0,25 + 0,025 g) on ½ tk. 2 korda päevas, vajadusel võimaliku suurendusega ½ tk võrra. päevas või igal teisel päeval, kuni saavutatakse optimaalne efekt. Esimesel päeval ja mõnikord isegi pärast esimese annuse võtmist ilmneb ravitoime. Täielik kliiniline toime täheldatakse pärast 7-päevast ravimi võtmist. Tavaliselt ei tohiks asendusravi alguses päevane annus ületada 3 tk. päevas (1 tk. 3 korda päevas). Selle annuse määramine on soovitatav haiguse alguses raskekujulise ravi korral. Erandina võib monoteraapia korral päevaannust suurendada, kuid mitte rohkem kui 8 tk. (1 tükk 8 korda päevas). Võtke rohkem kui 6 tükki väga ettevaatlikult. päeva kohta.

Levodopa ravimitelt ülemineku korral lõpetavad nad nende võtmise vähemalt 12 tundi enne Sindopa ravi algust; pikaajaliselt vormidelt üleminekul - 24 tunni jooksul. Ravimi päevane annus peaks moodustama ligikaudu 20% levodopa eelmisest ööpäevasest annusest.

Sindopa algannus patsientidele, kes said rohkem kui 1,5 g levodopat, on 1 tk. 3-4 korda päevas.

Kõrvalmõjud

närvisüsteem: dementsus, suurenenud libiido, hüpomania, depressioon koos enesetapukavatsustega või ilma, hallutsinatsioonid, vaimse seisundi muutused (sh mööduvad psühhoosid ja paranoilised mõjud), unetus, ärevus, suurenenud erutuvus, peavalu, närvipinge, õudusunenäod, segasus teadvus, unisus, sedatsioon, krambid, düstoonilised tahtmatud liigutused, pearinglus, pahaloomuline neuroleptiline sündroom, düstoonia, düskineesia (sh koreoatetoos); pikaajalisel kasutamisel - on-off-sündroom;
seedesüsteem: anoreksia, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, kõhulahtisus, epigastriline valu, suukuivus, sülje tumenemine, eelsoodumusega patsientidel haavandiline toime, seedetrakti verejooks;
kardiovaskulaarne süsteem: flebiit, vererõhu tõus, tahhükardia, arütmiad, kollaps, ortostaatiline hüpotensioon;
hematopoeetilised organid: agranulotsütoos, trombotsütopeenia, aneemia (ka hemolüütiline), leukopeenia;
hingamissüsteem: ülemiste hingamisteede infektsioonid, õhupuudus;
kuseteede süsteem: uriini tumenemine, sage urineerimine, kuseteede infektsioonid;
allergilised reaktsioonid: Shenlein-Henochi haigus, nahalööve, sügelus, urtikaaria, angioödeem;
labori parameetrid: positiivne otsene Coombsi test; hüperkreatineemia; hüperurikeemia; valguga seotud karbamiidlämmastiku, bilirubiini ja joodi kontsentratsiooni muutus; laktaatdehüdrogenaasi, aluselise fosfataasi, aspartaataminotransferaasi, alaniinaminotransferaasi aktiivsuse muutused;
teised: valu rinnus, minestamine.

Levodopa ja karbidopa määramisel arvestatavad levodopa võimalikud kõrvaltoimed:

seedesüsteem: keele põletustunne, kõhupuhitus, valu ja ebamugavustunne kõhus, luksumise rünnakud, bruksism, düsfaagia, sialorröa (hüpersalivatsioon), kõrvetised, düspepsia;
ainevahetus: kehakaalu langus / tõus, tursed;
meeleelundid: okuloogilised kriisid, maitsehäired, hägune nägemine, diploopia;
hingamissüsteem: köha, kurguvalu;
närvisüsteem: blefarospasm, perifeerne neuropaatia, kõnnaku ebastabiilsus, psühhomotoorne agitatsioon, eufooria, ärevus, unetus, latentse Bernard-Horneri sündroomi aktiveerimine, trismus, lihaskrambid, suurenenud käevärinad, tuimus, ataksia, desorientatsioon, vaimse aktiivsuse vähenemine, asteenia minestamine, nõrkus;
kuseteede süsteem: kusepidamatus, uriinipeetus;
teised: priapism, halb enesetunne, hääle kähedus, pahaloomuline melanoom, näo-, kaela- ja rindkere naha õhetus;
laboriparameetrid: valepositiivne reaktsioon ketoonkehadele uriinis, kui kasutatakse ketoonuria määramiseks testiribasid (pärast uriiniproovide keetmist see reaktsioon ei muutu); ka glükoosoksüdaasi meetodi kasutamisel glükoosuria määramiseks on võimalikud valenegatiivsed tulemused.

Üleannustamine

Peamised sümptomid: esiteks vererõhu tõus ja seejärel langus, ärevus, unetus, anoreksia, psühhomotoorne agitatsioon, segasus, südamerütmi häired, siinuse tahhükardia. Võimalik on ka ortostaatilise hüpotensiooni tekkimine. Unetuse ja anoreksia sümptomid võivad püsida mitu päeva.

Teraapia: maoloputus, aktiivsöe määramine, sümptomaatiline ravi (vajadusel) haiglas.

erijuhised

Sindopa tühistamine toimub järk-järgult, kuna selle tarbimise ootamatu lõpetamine võib aidata kaasa pahaloomulist neuroleptilist sündroomi (kreatiinfosfokinaasi aktiivsuse suurenemine vereseerumis, kehatemperatuuri tõus, lihaste jäikus) meenutava sümptomite kompleksi tekkele.

Patsiendid, kes vajavad ravimi annuse järsku vähendamist või selle võtmise lõpetamist, peaksid olema arsti järelevalve all.

Eakatel patsientidel on levodopa imendumine suurem kui noortel, mis kinnitab teavet DOPA-dekarboksülaasi aktiivsuse vähenemise kohta vanusega kudedes ja pikaajalisel levodoparavil.

Epidemioloogilised uuringud on näidanud, et melanoomi tekke oht Parkinsoni tõvega patsientidel on suurem kui üldpopulatsioonis (umbes 2–6 korda). Pole teada, kas selle tõusu põhjuseks on Parkinsoni tõbi või haiguse raviks kasutatavad ravimid. Sellega seoses on melanoomi arengu jälgimiseks oluline patsientide ja arstide jaoks, kes kasutavad Sindopat sageli ja regulaarselt vastavalt näidustustele. Kvalifitseeritud spetsialistid (nt dermatoloogid) soovitavad perioodilisi nahauuringuid. Pikaajalise ravi korral on vajalik vereloomesüsteemi, kardiovaskulaarsüsteemi, neeru- ja maksafunktsiooni perioodiline jälgimine, patsiendi vaimse seisundi jälgimine.

Kui operatsiooni ajal on vaja kasutada üldanesteesiat, ei vähendata Sindopa annust, kui patsient saab ravimit ja vedelikku sisse võtta. Tsüklopropaani ja halotaani kasutamise korral lõpetatakse ravimi kasutamine vähemalt 8 tundi enne operatsiooni. Pärast operatsiooni jätkatakse ravi tavalistes annustes.

Avatud nurga glaukoomi korral jälgitakse regulaarselt silmasisest rõhku.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Sindopasse lubamise ajal peaksite hoiduma autojuhtimisest ja potentsiaalselt ohtlike tegevuste läbiviimisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravim on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Sindopa on vastunäidustatud alla 18-aastastele lastele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerukahjustusega patsientidele määratakse Sindop ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksafunktsiooni häirega patsientidele määratakse Sindop ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Sindopa koosmanustamisel teatud ravimite / ainetega võivad tekkida järgmised mõjud:

tritsüklilised antidepressandid: levodopa biosaadavus väheneb;
D2-dopamiini retseptori blokaatorid: ravimi toime väheneb;
sümpatomimeetikumid: nende toime võib suureneda, mis nõuab nende annuse vähendamist;
amantadiin: võimendab vastastikku levodopa toimet;
metüüldopa: võimendab vastastikku levodopa kõrvaltoimeid;
püridoksiin: suurendab levodopa perifeerset ainevahetust, nii et vähem sellest tungib vere-aju barjääri; kui sellise kombinatsiooni kasutamisel perifeerse DOPA-dekarboksülaasi inhibiitoreid täiendavalt ei määrata, väheneb levodopa terapeutiline toime;
m-antikolinergilised ained, reserpiin, papaveriin, tioksanteeni derivaadid, klonidiin, fenütoiin, diasepaam: võivad vähendada Sindopa parkinsonismivastast toimet;
vahendid inhalatsioonanesteesiaks, β-adrenergilised agonistid: kombineerituna levodopaga võib südame rütmihäirete tekkimise oht suureneda;
tritsüklilised antidepressandid: vererõhu tõus ja düskineesia areng on võimalik;
antihüpertensiivsed ravimid: tõenäoliselt tekib posturaalne hüpotensioon, mis nõuab kombineeritud ravi ajal Sindopaga erilist hoolt;
MAO inhibiitorid: hüpertensiivse kriisi oht (kombinatsioon on vastunäidustatud).