Sinoflurin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Sinoflurin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Sinoflurin

ATX-kood: R01AD08

Toimeaine: flutikasoon (flutikasoon)

Tootja: Sava Medica, Ltd. (Sava Medica, Ltd.) (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 2020-09-01

Sinoflurin - GCS (glükokortikosteroid) paikseks kasutamiseks.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - doseeritud ninasprei, mis on valge või peaaegu valge värvusega suspensioon [120 annust (12 ml) kumbagi pimedas klaaspudelis, mis on varustatud jaotusseadme, adapteri ja kaitsekorgiga; pappkarbis 1 pudel plastikust salves ja Sinoflurini kasutamise juhised].

Üks pihustusannus sisaldab:

toimeaine: flutikasoonpropionaat (mikroniseeritud) - 50 μg;
lisakomponendid: veevaba dekstroos - 5000 μg, Avicel RC-591 (naatriumkarmelloos, mikrokristalne tselluloos) - 1250 μg, fenüületanool - 250 μg, polüsorbaat-80 - 100 μg, bensalkooniumkloriid - 10 μg, puhastatud vesi - 0,1 ml.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Sinoflurini toimeaine flutikasoonpropionaat omab tugevat põletikuvastast toimet. Intranasaalselt ekspresseeritud süsteemse toime suspensiooni kasutuselevõtmisega ja hüpotaalamuse-hüpofüüsi-neerupealise süsteemi pärssimist ei registreeritud.

Flutikasoonpropionaadi kasutuselevõtt päevases annuses 200 mcg ei põhjusta seerumi kortisooli AUC (pindala vastavalt farmakokineetilise kõvera "kontsentratsioon-aeg") 24 tunni jooksul olulist muutust võrreldes platseeboga [suhe on 1,01; 90% CI (usaldusintervall) oli vahemikus 0,9 kuni 1,14].

Sinoflurini põletikuvastane toime tuleneb selle koostoimest GCS retseptoritega. Aine allergilise reaktsiooni varases ja hilises faasis vähendab põletikuliste vahendajate ja muude bioloogiliste toimeainete, nagu tsütokiinid, prostaglandiinid, leukotrieenid, histamiin, tootmist; pärsib nuumrakkude, makrofaagide, eosinofiilide, neutrofiilide, lümfotsüütide paljunemist.

Flutikasoonpropionaadi põletikuvastane toime nina limaskestale avaldub kiiresti ja juba 2–4 tunni möödudes alates esimese manustamise hetkest on märgatav ka ravimi antiallergiline toime. Vähenevad sellised sümptomid nagu ninakinnisus, nohu, aevastamine, nina sügelemine, ebamugavustunne siinuses ning rõhk nina ja silmade ümbruses. Samuti aitab see leevendada allergilise riniidiga seotud silma sümptomeid.

Allergilise riniidi, eriti ninakinnisuse sümptomite raskusaste on kogu päeva vältel vähenenud alates ühekordse pihustamise süstimisest annuses 200 μg.

Tänu Sinoflurini toimele paraneb patsientide elukvaliteet, suureneb nende füüsiline ja sotsiaalne aktiivsus.

Farmakokineetika

Flutikasoonpropionaadi farmakokineetilised parameetrid:

imendumine: ravimi intranasaalne manustamismeetod ei võimalda kvantitatiivselt määrata toimeaine maksimaalset tasakaalukontsentratsiooni (Css _max). Enamikul patsientidest on pärast flutikasoonpropionaadi päevase annuse (200 μg) manustamist _maksimaalne Csson väiksem kui 0,01 ng / ml. Suurim registreeritud plasmakontsentratsioon oli 0,017 ng / ml. Flutikasoonpropionaadi imendumine otse ninaõõnes on ebatõenäoline selle vähese vees lahustuvuse tõttu ja ka selle tõttu, et nina kaudu süstides neelatakse suurem osa ravimist alla. Aktiivse ainevahetuse kombinatsioon esimesel maksa läbimisel ja osaline imendumine seedetraktist (seedetraktist) põhjustab aine madala absoluutse biosaadavuse (vähem kui 1%) ja selle tulemusel süsteemse imendumise üldise väga väikese koguse;
jaotus: V _d (jaotusruumala) tasakaalus on ~ 318 liitrit. Seondumine plasmavalkudega on 91%;
metabolism: flutikasoonpropionaadi kiire eliminatsioon süsteemsest vereringest toimub peamiselt maksas toimuvate metaboolsete protsesside tõttu, mille käigus tsütokroom P450 CYP3A4 süsteemi isoensüümi kaudu moodustub inaktiivne metaboliit karboksüülhape. Samamoodi biotransformeeritakse flutikasoonpropionaadi neelatud fraktsioon esimesel maksa läbimisel;
eritumine: on lineaarne annusevahemikus 250–1000 mcg ja selle plasmakliirens on kõrge (1,1 l / min). C _max (maksimaalne kontsentratsioon) plasmas väheneb 3-4 tunni jooksul ~ 98% -ni, lõplik T _1/2 (poolväärtusaeg) on 7,8 tundi (täheldatud ainult väga madalate plasmakontsentratsioonide korral). Flutikasoonpropionaadi renaalne kliirens ei ületa 0,2%, karboksüülhappe (aine inaktiivne metaboliit) - 5%. Nii põhiaine kui ka selle metaboliidid erituvad peamiselt sapiga läbi soolte.

Näidustused kasutamiseks

Sinofluriini kasutatakse allergilise riniidi raviks ja ennetamiseks, mis avaldub teatud aastaajal (hooajaline riniit) või aastaringselt (krooniline riniit).

Vastunäidustused

Absoluutne:

alla 4-aastased lapsed;
ülitundlikkus Sinoflurini toimeaine või selle koostises olevate täiendavate ainete suhtes.

Suhteline (kasutage pihustit ettevaatusega):

ninaõõne või ninakõrvalkoobaste infektsioonid (see ei ole pihusti kasutamise vastunäidustus, kuid sellise nakkushaigusega patsient peab läbima asjakohase ravi);
hiljutine nina trauma või nina limaskesta haavandumine;
teiste kortikosteroidide kombineeritud tarbimine (muudes ravimvormides);
CYP3A4 isoensüümi tugevateks inhibiitoriteks olevate ravimite (näiteks ketokonasool ja ritonaviir) samaaegne kasutamine, kuna see võib viia flutikasoonpropionaadi plasmakontsentratsiooni suurenemiseni.

Sinoflurin, kasutusjuhised: meetod ja annus

Spray Sinoflurini kasutatakse ainult intranasaalselt.

Ravimi täieliku ravitoime tagab selle regulaarne kasutamine, maksimum saavutatakse pärast 3-4-päevast ravi.

Patsientidel soovitatakse vanusest sõltuvalt järgida järgmist annustamisskeemi:

täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: aastaringselt / hooajalise allergilise nohu raviks ja ennetamiseks - üks kord päevas (eelistatult hommikul), 2 süsti igasse ninasõõrmesse. See annustamisskeem annab patsiendile Sinoflurini päevase annuse - 200 μg. Hotellipatsientidel võib sümptomite kontrolli saavutamiseks olla õigustatud päevase annuse (kuni 400 mcg) kahekordistamine. Sellisel juhul kahekordistatakse kasutamise sagedust. Suurendatud annust tuleb kasutada lühikese aja jooksul; soovitud efekti saavutamisel tuleb see vähendada soovitatud annuseni (200 mikrogrammi päevas). Maksimaalne annus täiskasvanud patsientidele ja üle 12-aastastele lastele ei tohiks ületada 400 mcg päevas (mitte rohkem kui 4 süsti mõlemasse ninasõõrmesse);
4–12-aastased lapsed: aastaringselt / hooajalise allergilise nohu raviks ja ennetamiseks - üks kord päevas (eelistatult hommikul), 1 süst (50 μg) mõlemasse ninasõõrmesse. Hotellipatsientidel võib sümptomite kontrolli saavutamiseks olla õigustatud päevase annuse kahekordistamine (kuni 200 μg), sel juhul kahekordistatakse kasutamise sagedust. Maksimaalne ööpäevane annus 4-12-aastastele lastele ei tohi ületada 200 mcg (mitte rohkem kui 2 süsti igasse ninasõõrmesse).

Eakatele patsientidele määratakse Sinoflurini tavaline täiskasvanu annus.

Inhalaatori kasutamine:

Võtke pudel, asetades nimetissõrme ja keskmised sõrmed otsa mõlemale küljele, pöidla põhja alla ja raputage seda ettevaatlikult.
Kui ravimit kasutatakse esimest korda või kui selle viimasest kasutamisest on möödas rohkem kui 7 päeva, on vaja kontrollida nebulisaatori tööd: juhtides otsa endast eemale, vajutage mitu korda, kuni otsast ilmub väike pilv.
Puhastage ninakäigud. Sulgege üks ninasõõr ja pange ots teise otsa.
Hoides pudelit püstiasendis, kallutage pea veidi ettepoole ja süstige läbi nina sisse hingates ainet, vajutades üks kord pudeli dosaatorit. Välja hingake suu kaudu.
Kui on vaja teist pihustust samasse ninasõõrmesse, korrake protseduuri.
Järgige ülaltoodud protseduuri teise ninasõõrme jaoks.

Pärast Sinoflurini kasutamist peaksite otsa sulgema korgiga, olles eelnevalt selle puhta lapiga ära pühkinud. Pihustit puhastatakse üks kord nädalas (vähemalt). Selleks eemaldatakse ots ettevaatlikult ja loputatakse sooja veega. Edasi lastakse liigne vesi maha raputades soojas kohas kuivada. Oluline on vältida ülekuumenemist. Pärast kuivamist pannakse ots pudeli ülemisse ossa oma algsesse kohta ja pannakse kaitsekork peale. Kui auk on ummistunud, tuleb ots eespool kirjeldatud viisil eemaldada ja jätta mõneks ajaks sooja vette. Seejärel asetage jooksva külma vee alla, kuivatage ja pange uuesti pudel. Otsa ummistunud augu puhastamine tihvti või muude teravate esemetega on rangelt keelatud.

Kõrvalmõjud

Allpool loetletud Sinoflurini kõrvaltoimed on rühmitatud vastavalt anatoomilisele ja füsioloogilisele klassifikatsioonile ning esinemissagedusele, mis määratakse järgmiselt: väga sageli - üle 1/10; sageli - 1/100 kuni 1/10; harva - 1/1000 kuni 1/100; harva - 1/10 000 kuni 1/1000; äärmiselt haruldane - vähem kui 1/10 000, sealhulgas üksikjuhud.

Harva, sageli ja väga sageli esinevate kõrvaltoimete esinemissagedus määratakse peamiselt kliiniliste uuringute käigus saadud teabe põhjal. Harvaesinevate ja üliharva esinemiste sagedus põhineb spontaansetel andmetel. Platseebogrupi lähteväärtusi ei võetud kõrvaltoimete esinemissageduse kujunemisel arvesse, kuna üldiselt olid need võrreldavad aktiivravi rühmaga.

Sinoflurini pihusti kasutamisel tekkida võivad süsteemide ja elundite kõrvaltoimed:

hingamissüsteem, rindkere ja mediastiinumi organid: väga sageli - ninaverejooks; sageli - ninaõõne ja neelu limaskesta ärritus / kuivus (teiste intranasaalsete ravimite kasutamisel on teatatud sarnaste kõrvaltoimete tekkimisest); äärmiselt harva - nina vaheseina perforatsioon (ninasiseste kortikosteroidide võtmisel on teavet selle soovimatu nähtuse tekkimise juhtude kohta);
närvisüsteem: sageli - ebameeldiva maitse ja lõhna tunne, peavalu (sarnaseid kõrvaltoimeid on täheldatud ka teiste ninaspreide korral);
immuunsüsteem: äärmiselt harva - anafülaktilised reaktsioonid, ülitundlikkus (sh anafülaktilised reaktsioonid, näo ja keele turse, bronhospasm, lööve);
nägemisorgan: äärmiselt harva - katarakt, silmasisese rõhu tõus, glaukoom (kuni 1 aasta kestnud kliiniliste uuringute käigus ei olnud võimalik tuvastada põhjuslikku seost nende nähtuste ja flutikasoonpropionaadi intranasaalse tarbimise vahel).

Üleannustamine

Sinoflurini kroonilise või ägeda üleannustamise kohta teave puudub.

Tervetele vabatahtlikele intranasaalselt manustatuna ei registreeritud 2 mg flutikasoonpropionaati (annus 20 korda kõrgem kui terapeutiline annus) kaks korda päevas nädala jooksul, hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealiste süsteemi toimele ei registreeritud.

Sinofluriini annuse pikaajaline ületamine võib põhjustada neerupealiste funktsiooni ajutist pärssimist. Nendel patsientidel tuleb ravi flutikasoonpropionaadiga jätkata sümptomite kontrollimiseks vajalikes annustes; neerupealiste funktsiooni taastumine võtab mitu päeva ja seda jälgitakse kortisooli taseme plasmas mõõtmisega.

erijuhised

Spray Sinoflurini kasutatakse ainult intranasaalselt.

Ninasprei pidev kasutamine ilma arsti järelevalveta ei tohiks ületada 6 kuud.

Pikaajaline ravi flutikasooniga nõuab neerupealise koore funktsiooni regulaarset jälgimist.

Nasaalsete kortikosteroidide suurte annuste pikaajaline kasutamine võib viia süsteemse toime ilmnemiseni, mis esineb siiski palju harvemini kui kortikosteroidide suukaudsete vormide kasutamisel. Nende toimete varieeruvus on lubatud nii erinevate glükokortikosteroidravimite kasutamisel kui ka üksikutel patsientidel.

Võimalikud süsteemsed mõjud võivad olla glaukoom, katarakt, neerupealiste funktsiooni pärssimine, Itsenko-Cushingi sündroom ja äärmiselt harvadel juhtudel vaimsed või käitumishäired (sh ärevus, psühhomotoorne hüperaktiivsus, agressiivsus, depressioon, unehäired).

Lastel, kes said intranasaalset GCS-i, täheldati kasvu kiiruse vähenemist. Sellega seoses määrati neile säilitusannusena väikseim annus, mis võimaldas haiguse sümptomeid piisavalt kontrollida.

Ninasprei kasutamise täielik mõju avaldub alles pärast mitmepäevast ravi.

Maksimaalne terapeutiline toime tuleneb Sinoflurini regulaarsest kasutamisest vastavalt selles juhendis soovitatud skeemile.

Patsientide üleminek kortikosteroidide süsteemselt ravilt flutikasoonpropionaati sisaldava ninaspreiga ravile peaks olema äärmise ettevaatusega, kui on kahtlus neerupealiste düsfunktsioonis.

Sinoflurini ninasprei leevendab enamikul patsientidel hooajalise allergilise riniidi sümptomeid. Kuid juhul, kui õhus levivate allergeenide kontsentratsioon on väga kõrge, võib vaja minna täiendavat ravi. Hooajalise allergilise riniidi eduka ravi taustal võib oftalmoloogiliste ilmingute leevendamiseks vaja minna ka kompleksset ravi.

Registreerimisjärgsed vaatlused paljastasid kortikosteroidide süsteemse toime episoodid, nimelt neerupealiste funktsiooni pärssimise ja Itsenko-Cushingi sündroomi ritonaviiri ja flutikasoonpropionaadi kombineeritud kasutamise tagajärjel. Sel põhjusel tuleks vältida nende vahendite kooskasutamist. Erandiks võivad olla juhud, kus potentsiaalne kasu patsiendile kaalub üles kortikosteroidide kõrvaltoimete tekkimise võimaliku riski.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Puudub teave Sinoflurini mõju kohta inimese kognitiivsetele funktsioonidele. Sõidukite juhtimisel ja suurema vigastuste riskiga seotud tööde tegemisel tuleb siiski arvestada kõrvaltoimetega, mis võivad tekkida ravimi kasutamise ajal.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Sinoflurini kasutamine raseduse ja imetamise ajal on lubatud, kuid alles pärast emale oodatava kasu ning võimaliku lootele ja lapsele avalduva riski hindamist.

Lapsepõlves kasutamine

Pediaatrias kasutatakse Sinoflurini vastavalt soovitatud annustamisskeemile:

üle 12-aastased lapsed: üks kord päevas (eelistatult hommikul) 2 pihustit igasse ninasõõrmesse. Mõnel patsiendil võib sümptomite kontrolli saavutamiseks olla õigustatud päevase annuse kahekordistamine (kuni 400 μg), sel juhul kahekordistatakse kasutamise sagedust. Maksimaalne ööpäevane annus ei ületa 400 mcg;
4–12-aastased lapsed: üks kord päevas (eelistatult hommikul), 1 süst (50 mcg) igasse ninasõõrmesse. Mõnel patsiendil võib sümptomite kontrolli saavutamiseks olla õigustatud päevase annuse kahekordistamine (kuni 200 μg), sel juhul kahekordistatakse kasutamise sagedust. Maksimaalne ööpäevane annus ei ületa 200 mcg.

Sinoflurini sprei on vastunäidustatud alla 4-aastastele lastele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole ravimi kasutamise kohta spetsiaalseid juhiseid.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole Sinoflurini kasutamiseks spetsiaalseid juhiseid.

Kasutamine eakatel

Eakatele inimestele määratakse Sinoflurin tavalistes annustes täiskasvanud patsientidele.

Ravimite koostoimed

Flutikasoonpropionaadi kliiniliselt olulised koostoimed teiste ainetega on ebatõenäolised, kuna pärast ninasprei kasutamist on toimeaine plasmakontsentratsioon väga madal.

Ritonaviir, mis on tsütokroom P450 ensüümsüsteemi koensüümi CYP3A4 väga aktiivne inhibiitor, võib märkimisväärselt suurendada flutikasoonpropionaadi kontsentratsiooni plasmas, mis põhjustab kortisooli seerumi järsu languse ja süsteemsete kõrvaltoimete, eriti neerupealiste funktsiooni pärssimise ja Itsenko-Cushingi sündroomi. Sel põhjusel tuleks vältida nende vahendite kombineeritud kasutamist, välja arvatud juhtumid, kus potentsiaalne kasu patsiendile kaalub üles kortikosteroidide süsteemsete kõrvaltoimete tekkimise võimaliku riski.

Erütromütsiin, ketokonasool ja teised tsütokroom P450 ensüümsüsteemi CYP3A4 isoensüümi inhibiitorid põhjustavad flutikasoonpropionaadi plasmakontsentratsiooni nii tähtsustamatut tõusu, et seerumi kortisooli kontsentratsiooni märgatavat langust ei täheldata. Sellest hoolimata tuleb selle rühma ravimite (näiteks ketokonasool) ja flutikasoonpropionaadi kooskasutamisel olla ettevaatlik viimase plasmakontsentratsiooni võimaliku suurenemise tõttu.

Analoogid

Sinoflurini analoogid on Avamis, Dezrinit, Nazarel, Nazonex, Nasobek, FeniVeit, Flixotide, Fliksonase jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Temperatuur ladustamiskohas ei tohiks olla üle 25 ° C. Ravimit ei tohi külmutada.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Pärast soovitatavat säilivusaega on pihusti kasutamine keelatud.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Ülevaated Sinoflurini kohta

Praegu jäetakse Sinoflurini kohta arvustusi harva. Neis iseloomustavad kasutajad ravimit taskukohasema, kuid mitte vähem efektiivse asendajana teistele sarnase toimega vahenditele. Sprei kasutamine võib oluliselt parandada patsientide elukvaliteeti. See annab neile võimaluse teha tavapäraseid asju, pööramata sellele haigusele tähelepanu. Positiivsete aspektide hulgas märgitakse ka Sinoflurini kasutamise mugavust ja väikest kõrvaltoimete loetelu. Võrgustikus pole kaebusi negatiivsete nähtuste arengu kohta ravimiteraapia ajal.

Mõni patsient peab toote maksumust ülehinnatud, kuid on valmis seda ostma, sest on kindel selle tõhususes.