Sildenafiil
Sildenafiil: kasutusjuhised ja ülevaated
- 1. Väljalaske vorm ja koostis
- 2. Farmakoloogilised omadused
- 3. Näidustused kasutamiseks
- 4. Vastunäidustused
- 5. Kasutamismeetod ja annustamine
- 6. Kõrvaltoimed
- 7. Üleannustamine
- 8. Erijuhised
- 9. Neerufunktsiooni kahjustusega
- 10. Maksafunktsiooni kahjustuse korral
- 11. Ravimite koostoimed
- 12. Analoogid
- 13. Ladustamistingimused
- 14. Apteekidest väljastamise tingimused
- 15. Ülevaated
- 16. Hind apteekides
Ladinakeelne nimi: Sildenafil
ATX-kood: G04BE03
Toimeaine: sildenafiil (sildenafiil)
Tootja: Actavis LTD (Malta), Severnaya Zvezda CJSC (Venemaa), Vertes Peterburi CJSC (Venemaa), Sandoz (Venemaa)
Kirjeldus ja fotovärskendus: 26.10.2018
Hinnad apteekides: alates 47 rubla.
Osta
Sildenafiil on ravim erektsioonihäirete raviks.
Väljalaske vorm ja koostis
Sildenafiili ravimvorm - õhukese polümeerikattega tabletid (25/50/100 mg): teemandikujulised, kaksikkumerad, väljast sinised ja vaheajal valged või peaaegu valged, küljel graveering "I" ja "35" (25 mg tablettide puhul)., "36" (50 mg tablettide jaoks) ja "58" (100 mg tablettide jaoks).
1 tableti koostis 25/50/100 mg:
- toimeaine: sildenafiiltsitraat - 35,12 / 70,24 / 140,48 mg (sildenafiili arvestuses - 25/50/100 mg);
- abikomponendid: mikrokristalne tselluloos, veevaba kaltsiumvesinikfosfaat, kroskarmelloosnaatrium, magneesiumstearaat, sinine opadray II (laktoosmonohüdraat, hüpromelloos HPMC 2910, titaandioksiid, triatsetiin, sinine / indigokarmiinvärv), läbipaistev opaatrühm (hüpromelloos, triatsetiin HPMC 2910).
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Sildenafiil on tsüklilise guanosiinmonofosfaadi (cGMP), spetsiifilise 5. tüüpi fosfodiesteraasi (PDE5), selektiivne inhibiitor.
Erektsiooni mehhanism on seotud lämmastikoksiidi vabanemisega kollaskehasse, mis viib cGMP taseme tõusu, kaverkeha silelihaskoe lõdvestumiseni ja verevoolu suurenemiseni.
Ravimi toime on tingitud lämmastikoksiidi toime suurenemisest fosfodiesteraas 5 (PDE5) inhibeerimise tõttu, mis vastutab cGMP lagunemise eest.
Seksuaalne stimulatsioon on sildenafiili efektiivsuse eeltingimus.
Farmakokineetika
Suukaudselt imendub ravim kiiresti. Selle biosaadavus on umbes 40%. In vitro pärsib sildenafiil kontsentratsioonis umbes 1,7 ng / ml (3,5 nM) inimese PDE5 aktiivsust 50%. Ravimi ühekordse annuse manustamisel tühja kõhuga annuses 100 mg saavutatakse vaba sildenafiili maksimaalne kontsentratsioon 30–120 minuti jooksul ja on 18 ng / ml (38 nM). Ravimi võtmine koos rasvase toiduga vähendab selle imendumise kiirust.
Jaotusruumala on keskmiselt 105 liitrit. Seondumine plasmavalkudega on umbes 96%. Sildenafiili peamine metabolism toimub maksas. Selle poolestusaeg on 3-5 tundi. Ravimi eritumine toimub peamiselt soolestikus, vähemal määral neerude kaudu.
Näidustused kasutamiseks
Juhiste kohaselt on sildenafiil näidustatud erektsioonihäirete raviks, eriti võimetusega saavutada ja säilitada vahekorra jaoks piisavat erektsiooni.
Vastunäidustused
Absoluutsed vastunäidustused:
- arteriaalne hüpotensioon;
- tingimused, milles seksuaalne tegevus on ebasoovitav;
- seisund pärast hiljutist müokardiinfarkti või tserebrovaskulaarset õnnetust (viimase 6 kuu jooksul);
- võrkkesta degeneratiivsed haigused (pärilik), sealhulgas pigmentoosne riniit;
- raske maksapuudulikkus;
- emane;
- suurenenud tundlikkus ravimikomponentide suhtes;
- vanus kuni 18 aastat.
Suhtelised vastunäidustused:
- peenise anatoomiline deformatsioon;
- seisundid, millega kaasneb verejooks;
- haigused, mis aitavad kaasa priapismi arengule, nagu sirprakuline aneemia, leukeemia, hulgimüeloom, trombotsüteemia;
- peptiline haavand ägedas staadiumis;
- arütmia, arteriaalne hüpertensioon, südamepuudulikkus, vasaku vatsakese väljavoolutoru obstruktiivsed haigused, nagu aordi stenoos, hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia;
- anamneesis nägemisnärvi eesmise mittearteriidi isheemilise neuropaatia arengu episoodid.
Sildenafiili kasutamise juhised: meetod ja annustamine
Sildenafiili tablette soovitatakse võtta 1 tund enne seksuaalvahekorda, tavaline soovitatav annus on 50 mg, vajadusel võib seda sõltuvalt ravimi taluvusest suurendada 100 mg-ni või vähendada 25 mg-ni.
Maksimaalne soovitatav annus on 100 mg päevas.
Kõrvalmõjud
- närvisüsteem: peavalu, pearinglus, hüpesteesia, unisus, insult, minestamine, mööduv isheemiline atakk, krambid (ka korduvad);
- kardiovaskulaarne süsteem: kuumahood, südamepekslemine, tahhükardia, vererõhu langus või tõus, müokardiinfarkt, kodade virvendus, ventrikulaarne arütmia, ebastabiilne stenokardia, äkksurm;
- nägemisorgan: nägemise ja värvitaju halvenemine, sidekesta kahjustus, pisaravoolu kahjustus, eesmine isheemiline optiline neuropaatia, võrkkesta veresoonte oklusioon, nägemisvälja defektid;
- kuulmisorgan: vertiigo, tinnitus, ninaverejooks;
- seedetrakt (GIT): düspepsia, iiveldus, oksendamine, suu limaskesta kuivus;
- allergilised reaktsioonid: nahalööve, Stevensi-Johnsoni sündroom, Lyelli sündroom;
- suguelundid: hematospermia, verejooks peenisest, priapism, pikaajaline erektsioon;
- lihas-skeleti süsteem: müalgia;
- muu: valu rinnus, väsimus.
Üleannustamine
Üleannustamine suurendab kõrvaltoimete esinemissagedust ja raskust.
Soovitatav on sümptomaatiline ravi. Hemodialüüs on ebaefektiivne.
erijuhised
Enne Sildenafiili kasutamist on soovitatav läbi viia tervisekontroll, mille eesmärk on selgitada välja erektsioonihäirete põhjused, samuti seisundid, milles seksuaalne tegevus kujutab endast teatud ohtu, näiteks südame-veresoonkonna süsteemi haigused. Ravimi vasodilateeriva toime kõrvaltoimete riski tuleb hoolikalt hinnata, eriti patsientidel, kellel on vasaku vatsakese väljavoolutoru obstruktsioon (aordi stenoos, hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia), samuti harvaesineva mitmekordse süsteemse atroofia sündroomina, mis avaldub vererõhu raske reguleerimiseta autonoomse närvisüsteemi poolt.
PDE5 inhibiitorite võtmisel esines mittearteriaalse geneesi eesmise isheemilis-optilise neuropaatia arengut. Riskifaktoriteks on nägemisnärvi pea kaevamine, vanus üle 50 aasta, suhkurtõbi, isheemiline südamehaigus, arteriaalne hüpertensioon, hüperlipideemia, suitsetamine.
Sildenafiili tablette tuleb aktiivse peptilise haavandi ja sisemise verejooksu korral kasutada ettevaatusega.
Mõne uuringu kohaselt on äkilise kuulmislanguse või -kaotuse juhtumeid, mida täheldatakse peamiselt nende arengu riskifaktoritega patsientidel. Nende nähtuste põhjuslikku seost PDE5 inhibiitorite tarbimisega ei ole kindlaks tehtud, kuid kuulmise järsu languse või kaotuse korral on soovitatav ravimi võtmine lõpetada ja pöörduda arsti poole.
Samuti on vaja viivitamatult pöörduda arsti poole, kui erektsioon püsib kauem kui 4 tundi, kuna see võib põhjustada peenise kudede kahjustusi ja pöördumatut potentsi kadu.
Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele
Seoses ravimi soovimatute mõjude, näiteks nägemispuude, pearingluse jms võimaliku arenguga, tuleb olla ettevaatlik sõidukite ja muude psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust nõudvate mehhanismide juhtimisel.
Neerufunktsiooni kahjustusega
Raske neerupuudulikkuse korral, mille kreatiniini kliirens on <30 ml / min, on soovitatav vähendada ravimi annust 25 mg-ni.
Kui maksafunktsioon on häiritud
Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel soovitatakse ravimi annust vähendada 25 mg-ni.
Ravimite koostoimed
Ravimite mõju sildenafiili farmakokineetikale:
- isoensüümide CYP3A4 ja CYP2C9 inhibiitorid: vähendavad selle kliirensit;
- isoensüümide CYP3A4 ja CYP2C9 indutseerijad: suurendavad selle kliirensit;
- tsimetidiin (800 mg) + 50 mg sildenafiili: viimase kontsentratsioon plasmas suureneb 56%;
- erütromütsiin (500 mg / päevas 2 korda 5 päeva jooksul) + 100 mg sildenafiili: sildenafiili kõvera alune pind suureneb 182%;
- sakvinaviir (1200 mg / päevas 3 korda) + 100 mg sildenafiili: selle kõveraalune pind suureneb 210% ja maksimaalne kontsentratsioon 140%;
- ritonaviir: viib sildenafiili maksimaalse kontsentratsiooni suurenemiseni 4 korda ja kõvera aluse pindalana 11 korda ning seetõttu on sildenafiili maksimaalne soovitatav annus 25 mg 1 kord 48 tunni jooksul;
- bosentaan: kõvera alune pindala väheneb 62,6% ja maksimaalne kontsentratsioon 52,4%.
Ärge mõjutage ravimi tolbutamiidi, varfariini, selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite, tritsükliliste antidepressantide, tiasiid- ja tiasiidilaadsete diureetikumide, AKE inhibiitorite, kaltsiumi antagonistide, asitromütsiini farmakokineetikat.
Sildenafiili toime teistele ravimitele:
- nitraadid ja lämmastikoksiidi doonorid: suurendab nende hüpotensiivset toimet ja seetõttu on ühine kasutamine vastunäidustatud;
- doksasosiin (alfablokaator): harvadel juhtudel võib tekkida sümptomaatiline posturaalne hüpotensioon, ülitundlikkusega patsientidel on sümptomaatilise hüpotensiooni oht;
- bosentaan: selle kõveraalune pindala suureneb 49,8% ja maksimaalne kontsentratsioon suureneb 42%.
Sildenafiilil ei olnud kliiniliselt olulist koostoimet tolbutamiidi, varfariini, HIV proteaasi inhibiitorite, sakvinaviiri, ritonaviiri, atsetüülsalitsüülhappe, amlodipiini, antihüpertensiivsete ravimitega.
Ravimi võtmine koos beetablokaatoritega on võimalik alles pärast stabiilse hemodünaamika saavutamist, mis vähendab posturaalse hüpotensiooni riski. Samuti peaksite kaaluma Sildenafiili algannuse vähendamise teostatavust.
Sildenafiili manustamine koos teiste ravimitega erektsioonihäirete raviks ei ole soovitatav, kuna nende kombinatsiooni ohutuse ja efektiivsuse kohta puuduvad andmed.
Analoogid
Sildenafiili analoogid on Viagra, Vigrande, Vizarsin, Dynamiko.
Ladustamistingimused
Hoida temperatuuril mitte üle 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Kõlblikkusaeg on 3 aastat.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Arvustused Sildenafiili kohta
Sildenafiili ülevaated on enamasti positiivsed, märgitakse ravimi efektiivsust ja head taluvust. Puuduste hulgas on mööduvate kõrvaltoimete, nagu näo õhetus, peavalu, düspepsia, ninakinnisus ja värvitaju muutused 100 mg Sildenafiili võtmisel.
Sildenafiili hind apteekides
Sildenafiili ligikaudne hind on 530 rubla pakendi kohta, mis sisaldab 10 tabletti 50 mg.
Sildenafiil: hinnad Interneti-apteekides
Ravimi nimi Hind Apteek |
Effex Sildenafil 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid 1 tk. RUB 47 Osta |
Sildenafil Vertex 25 mg õhukese polümeerikattega tabletid 1 tk. RUB 64 Osta |
Effex Sildenafiili tabletid po 100 mg 1 tk. RUB 72 Osta |
Sildenafiil 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid 1 tk. 80 RUB Osta |
Sildenafiil 50 mg õhukese polümeerikattega tabletid 1 tk. RUB 88 Osta |
Sildenafil Vertex 50 mg õhukese polümeerikattega tabletid 1 tk. RUB 90 Osta |
Sildenafiil 50 mg õhukese polümeerikattega tabletid 2 tk. RUB 95 Osta |
Sildenafiili tabletid p.o. 50mg 1 tk. 105 RUB Osta |
Sildenafil Vertex 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid 1 tk. 105 RUB Osta |
Sildenafiil 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid 4 tk. 126 RUB Osta |
Sildenafiil 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid 2 tk. RUB 138 Osta |
Sildenafiili tabletid p.o. 100mg 2 tk. 150 RUB Osta |
Effex sildenafiili tabletid p.o. 50mg 6 tk. 153 r Osta |
Effex Sildenafil 50 mg õhukese polümeerikattega tabletid 6 tk. 153 r Osta |
Sildenafiil 50 mg õhukese polümeerikattega tabletid 4 tk. 159 r Osta |
Sildenafiili tabletid p.o. 50mg 4 tk. RUB 160 Osta |
Sildenafiili tabletid p.o. 50mg 4 tk. Põhjanael 168 RUB Osta |
Effex Sildenafil 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid 4 tk. 202 RUB Osta |
Sildenafil Vertex 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid 4 tk. RUB 218 Osta |
Effex Sildenafiili tabletid po 100 mg 4 tk. 223 r Osta |
Sildenafiili tabletid p.o. 100mg 4 tk. 247 r Osta |
Sildenafil Vertex 50 mg õhukese polümeerikattega tabletid 4 tk. 271 r Osta |
Arvustused Sildenafil Vertex 271 r Osta |
Sealex Sildenafil 50 mg õhukese polümeerikattega tabletid 1 tk. 273 r Osta |
Sealex Sildenafiili tabletid p.o. 50mg 1 tk. 282 r Osta |
Sildenafiil 50 mg õhukese polümeerikattega tabletid 10 tk. 313 r Osta |
Sildenafiil 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid 10 tk. 316 RUB Osta |
Sildenafiili tabletid p.o. 50mg 10 tk. 317 r Osta |
Sildenafiili tabletid p.o. 100mg 10 tk. Tipu 320 RUB Osta |
Sildenafil Vertex 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid 10 tk. 320 RUB Osta |
Vaadake kõiki apteekide pakkumisi |
Maria Kulkes Meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool, mis on nimetatud I. M. Sechenov, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!