Singlon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Singlon: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Singlon

ATX-kood: R03DC03

Toimeaine: montelukast (montelukast)

Produtsent: Gedeon Richter JSC (Poola)

Kirjeldus ja foto uuendus: 22.11.2018

Hinnad apteekides: alates 499 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Singlon

Singlon on leukotrieeni retseptori antagonist, mida kasutatakse bronhiaalastma ja allergilise riniidi raviks.

Väljalaske vorm ja koostis

Singloni ravimvormid:

õhukese polümeerikattega tabletid: ümmargused, kaksikkumerad, kollased, ühel küljel on graveering tähega R ja selle all numbriga "15"; ristlõikes on valge südamik (7 tükki villides, pappkarbis 2, 4 või 8 villi);
närimistabletid: läätsekujulised (4 mg) või ümmargused (5 mg), kaksikkumerad, kahvatukollase värvusega (võimalikud tumedama värvusega kanded), millel on väljendunud kirsi aroom, graveering R13 (4 mg) või R14 (5 mg) ühel küljel) (7 tk blistrites, pappkarbis 2, 4 või 8 blisterit).

1 õhukese polümeerikattega tableti koostis:

toimeaine: montelukastnaatrium - 10,4 mg, mis vastab 10 mg montelukastile;
abikomponendid: mikrokristalne tselluloos 101, magneesiumstearaat, hüproloos, laktoosmonohüdraat, kroskarmelloosnaatrium;
kilekesta koostis: opadrikollane 20B32427, sealhulgas hüproloos, hüpromelloos 50cP, hüpromelloos 3cP, makrogool 400, titaandioksiid, kollane raudoksiidvärv.

1 närimistableti koostis:

toimeaine: montelukastnaatrium - 4,16 või 5,2 mg, mis vastab vastavalt 4 või 5 mg montelukastile;
abikomponendid: mikrokristalne tselluloos 101, mannitool, aspartaam, kroskarmelloosnaatrium, hüproloos, magneesiumstearaat, rauavärvikollane oksiid (E172), kirsimaitse (pulber).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Singloni toimeaine montelukast on leukotrieeni retseptorite spetsiifiline antagonist. Isegi väikestes annustes on see võimeline peatama LTD4 sissehingamisel põhjustatud bronhospasmi. Terapeutiline toime avaldub pärast esimese annuse võtmist. Bronhide laienemine jätkub 2 tundi pärast ravimi suukaudset manustamist.

Montelukast täiendab beeta-agonisti põhjustatud bronhodilatatsiooni toimet. Inhibeerib antigeeni poolt põhjustatud bronhospasmi varajast ja hilist faasi. Vähendab eosinofiilide arvu hingamisteedes (röga) ja perifeerses veres, parandab kontrolli bronhiaalastma kulgemise üle.

Ravim parandab märkimisväärselt sunnitud väljahingamismahtu (OFV) 1 sekundi jooksul ja maksimaalset väljahingamise voolukiirust (MOVV). Vähendab bronhiaalastma öiste ja päevaste sümptomite raskust, sealhulgas hingamisraskused, vilistav hingamine, köha, aktiivsuse piiramine. Vähendab oluliselt patsiendi vajadust beeta-adrenergiliste agonistide ja glükokortikosteroidide (GCS) järele, mida kasutatakse vastavalt vajadusele (halvenemise korral).

Singloni saavatel patsientidel on remissioon pikem kui patsientidel, kes seda ei saa.

Montelukast suurendab sissehingatavate glükokortikosteroidide toimet. Nõrgendab treeningu ajal tekkinud bronhospasmi.

Kerge bronhiaalastma ja haiguse episoodiliste ägenemistega lastel alates 2. eluaastast parandab ravim märkimisväärselt hingamisfunktsiooni ja vähendab ägenemiste sagedust.

Atsetüülsalitsüülhappe (ASA) suhtes tundlikel bronhiaalastmaga patsientidel, kes saavad inhaleeritavaid ja / või suukaudseid glükokortikosteroide, parandab montelukast märkimisväärselt bronhiaalastma sümptomite kontrolli all hoidmist.

Farmakokineetika

Montelukasti põhilised farmakokineetilised omadused:

imendumine: pärast suukaudset manustamist imendub montelukast kiiresti. Maksimaalset plasmakontsentratsiooni täheldatakse 3 tunni pärast: täiskasvanud patsientidel, kui ravimit võetakse tühja kõhuga annuses 10 mg, lastel 2–5 aastat pärast 4 mg tühja kõhuga võtmist. Toidu tarbimine ei mõjuta oluliselt selle biosaadavust, mis on keskmiselt 64%;
jaotus: montelukasti iseloomustab tugev side plasmavalkudega - üle 99%. Jaotumise maht tasakaalus on umbes 8–11 liitrit. Halvasti tungib läbi vere-aju barjääri. 24 tundi pärast allaneelamist on aine kontsentratsioon kõigis keha kudedes minimaalne;
biotransformatsioon: aine metaboliseerub maksas aktiivselt. Terapeutiliste annuste manustamisel tasakaalus ei määrata täiskasvanute ja laste plasmakontsentratsiooni. Montelukasti metabolism toimub arvatavasti tsütokroom P450 CYP2 isoensüümide (A6, 2C9 ja 3A4) osalusel. Samal ajal ei inhibeeri ravim terapeutilistes annustes selliseid tsütokroom P450 CYP isosüüme nagu 2A6, 2C9, 3A4, 1A2 ja 2C19. Metaboliitide farmakoloogiline aktiivsus on tühine;
Eritumine: tervetel täiskasvanutel on montelukasti plasmakliirens keskmiselt 45 ml / min. Pärast märgistatud aine suukaudset manustamist eritus 86% annusest 5 päeva jooksul peamiselt soolte kaudu ja väikeses koguses neerude kaudu - vähem kui 0,2%. See näitab, et montelukast ja selle metaboliidid erituvad peamiselt sapiga. Poolväärtusaeg noortel patsientidel on 2,7–5,5 tundi. Suukaudsete suuremate kui 50 mg annuste manustamisel jääb farmakokineetika praktiliselt lineaarseks.

Samaaegse neerupuudulikkusega montelukasti farmakokineetilisi uuringuid ei ole läbi viidud. Arvestades ravimi (sapiga) elimineerimisviisi, ei ole neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, samuti eakatel vaja annust kohandada.

Farmakokineetilised andmed raske maksakahjustusega patsientide kohta (skoor> 9 vastavalt Child-Pugh 'skaalale) puuduvad.

Näidustused kasutamiseks

bronhiaalastma pikaajaline ravi ja ennetamine, sealhulgas haiguse öiste ja päevaste sümptomite ennetamine;
bronhiaalastma ravi patsientidel, kellel on ülitundlikkus atsetüülsalitsüülhappe suhtes, füüsilise pingutuse bronhospasmi ennetamine.

Vastunäidustused

laktoositalumatus, laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon - õhukese polümeerikattega tablettide jaoks;
fenüülketonuuria - närimistablettide jaoks;
ülitundlikkus Singloni mis tahes komponendi suhtes.

Vanusepiirangud:

õhukese polümeerikattega tabletid - kuni 15 aastat;
närimistabletid 4 mg - kuni 2 aastat;
närimistabletid 5 mg - kuni 6 aastat.

Juhiste kohaselt tuleb Singloni kasutada raseduse ja imetamise ajal, samuti CYP3A4 indutseerijate samaaegsel manustamisel ettevaatusega.

Juhised Singloni kasutamiseks: meetod ja annustamine

Õhukese polümeerikattega tabletid on ette nähtud täiskasvanutele ja noorukitele alates 15. eluaastast: sees, olenemata söögikordadest, 1 tablett (10 mg) 1 kord päevas, õhtul.

2–5-aastastele lastele on ette nähtud 4 mg närimistabletid, 5 mg närimistabletid - 6–14-aastastele lastele: 1 tablett 1 kord päevas, õhtul. Ravimit on soovitatav võtta 1 tund enne või 2 tundi pärast sööki.

Üldised soovitused:

Naistel ja meestel on montelukasti annus sama.
Singloni terapeutiline toime seoses bronhiaalastma sümptomitega avaldub ühe päeva jooksul pärast esimese annuse võtmist. Patsientidel soovitatakse jätkata ravimi võtmist mitte ainult haiguse kulgu süvenemisel, vaid ka kontrollitud kulgemise perioodidel.
Samaaegselt Singloniga ei tohiks te võtta muid toimeainena montelukasti sisaldavaid ravimeid.
Eakad kerge kuni mõõduka neerupuudulikkusega patsiendid, samuti kerge kuni mõõduka maksapuudulikkusega patsiendid, ei pea annust kohandama.
Singloni saab lisada olemasolevatesse astma raviskeemidesse.
Singloni võib bronhiaalastma korral välja kirjutada täiendava ravimina patsientidele, kellel inhaleeritavad kortikosteroidid ja vajadusel kasutatavad lühitoimelised beeta-adrenomimeetikumid ei taga haiguse vajalikku kontrolli. Oluline on arvestada, et montelukast ei asenda sissehingatavat GCS-i.

Kõrvalmõjud

immuunsüsteemist: ülitundlikkusreaktsioonid (sh anafülaksia);
vere- ja lümfisüsteemi poolt: suurenenud kalduvus veritsusele;
seedetraktist: suukuivus, iiveldus, kõhuvalu, oksendamine, düspepsia, kõhulahtisus;
maksa- ja sapiteede süsteemist: maksaensüümide aktiivsuse suurenemine vereseerumis, kolestaatiline hepatiit, eosinofiilsed maksainfiltraadid;
südame küljelt: südamepekslemine;
lihas-skeleti süsteemist: lihasspasmid, artralgia, müalgia;
nahalt ja nahaalustest kudedest: lööve, sügelus, urtikaaria, nodoosne erüteem, ekhümoos, angioödeem;
närvisüsteemist: unisus, pearinglus, peavalu, hüpesteesia / paresteesia, krambid;
psüühika poolt: unehäired (sh õudusunenäod, unetus), ärevus, ärrituvus, hallutsinatsioonid, värinad, agitatsioon, agressiivne käitumine, depressioon, suitsiidid (enesetapumõtted ja -käitumine);
teised: janu, asteenia, suurenenud väsimus, tursed, Churg-Straussi sündroom (süsteemne eosinofiilne vaskuliit).

Üleannustamine

Kliinilistes uuringutes ei tuvastatud üleannustamise sümptomeid, kui täiskasvanud patsiendid võtsid seda ravimit ööpäevases annuses üle 200 mg 22 nädala jooksul ja 900 mg ööpäevas.

Täiskasvanutel ja lastel on ägeda üleannustamise juhtumeid, kui montelukasti võetakse üle 1000 mg annuses. Saadud kliinilised ja laboratoorsed andmed vastasid täiskasvanud patsientide ja laste ohutusprofiilile. Enamikus aruannetes ei olnud mingeid viiteid ebasoodsate ilmingute arengule. Kõige sagedasemad kõrvaltoimed vastasid montelukasti ohutusprofiilile ja väljendusid unisuse, janu, oksendamise, kõhuvalu, peavalu, müdriaasi ja psühhomotoorse hüperaktiivsusega.

Puudub konkreetne teave montelukasti üleannustamise ravi ja selle eliminatsiooni võimaluse kohta hemodialüüsi või peritoneaaldialüüsi teel.

erijuhised

Singlon ei asenda inhaleeritavaid ega suukaudseid glükokortikosteroide. Puuduvad andmed suukaudsete kortikosteroidide annuse vähendamise võimaluse kohta montelukasti samaaegsel manustamisel.

Ravimit ei tohi kasutada bronhiaalastma ägedate rünnakute leevendamiseks. Rünnaku korral on vaja kasutada lühitoimelisi inhaleeritavaid beeta-adrenergilisi agoniste. Kui nende kasutamise vajadus suureneb, peate viivitamatult pöörduma arsti poole.

Patsientidel, kes saavad bronhiaalastma, sealhulgas Singloni ravi, on teada süsteemse eosinofiilia juhtumeid, millega mõnikord kaasnevad vaskuliidi ja Churg-Straussi sündroomi sümptomid. Selle seisundi raviks on ette nähtud süsteemsed glükokortikosteroidid. Kõige sagedamini on sellised juhtumid seotud annuse vähendamise või suukaudse GCS-i tühistamisega. Tõenäosust, et Churg-Straussi sündroomi seostatakse leukotrieeniretseptorite antagonistide kasutamisega, ei saa kinnitada ega välistada. Arst peaks hoiatama patsienti vaskuliidi lööbe, suurenenud kopsunähtude, eosinofiilia, neuropaatia ja / või südametüsistuste riski eest. Nende sümptomite ilmnemisel peab patsient teise uuringu ja raviskeemi läbivaatamise eesmärgil pöörduma arsti poole.

Singlon ei mõjuta atsetüülsalitsüülhapet ega muid mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid bronhiaalastma ja ülitundlikkusega ASA suhtes.

Kaetud tabletid sisaldavad laktoosi, seetõttu on Singlon selles ravimvormis vastunäidustatud selliste haruldaste pärilike haiguste korral nagu glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, laktaasipuudus ja laktoositalumatus.

Närimistabletid sisaldavad aspartaami, mis on fenüülalaniini allikas: 1 tabletis 4 mg - 1,2 mg, ühes tabletis 5 mg - 1,5 mg. Seetõttu on selles ravimvormis ravim vastunäidustatud fenüülketonuuriaga lastel.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Mõnedel patsientidel esineb Singloni võtmise ajal pearinglust ja / või unisust. Sellisel juhul peaksite hoiduma autojuhtimisest ja potentsiaalselt ohtlike tööde tegemisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ja imetamise ajal tuleb Singloni kasutada ettevaatusega.

Lapsepõlves kasutamine

4 mg närimistabletid on vastunäidustatud alla 2-aastastele lastele (kasutamise ohutust pole tõestatud), 5 mg närimistabletid - alla 6-aastastele lastele, Singlon 10 mg kaetud tabletid - kuni 15-aastastele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kui neerufunktsioon on ebapiisav, pole Singloni annust vaja kohandada.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Kerge kuni mõõduka maksakahjustuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik. Puudub teave Singloni kasutamise võimaluse kohta raske maksakahjustuse korral.

Kasutamine eakatel

Singloni 10 mg võib kasutada vanemas eas. Annuse kohandamine pole vajalik.

Ravimite koostoimed

Singloni võib kombineerida teiste ravimitega, mida traditsiooniliselt kasutatakse bronhiaalastma ennetamiseks ja pikaajaliseks raviks.

Soovitatavate annuste kasutamisel ei avalda montelukast kliiniliselt olulist mõju varfariini, terfenadiini, teofülliini, digoksiini, prednisolooni, prednisooni ja suukaudsete rasestumisvastaste vahendite (etinüülöstradiool / noretisteroon 35/1) farmakokineetikale.

Montelukast metaboliseeritakse CYP3A4 isoensüümi osalusel, seetõttu tuleb olla ettevaatlik CYP3A4 indutseerijate (nagu rifampitsiin, fenütoiin ja fenobarbitaal) samaaegsel kasutamisel, eriti laste ravimisel.

In vitro uuringutes on leitud, et montelukast on tugev CYP2C8 isoensüümi inhibiitor. Selle kliinilise koostoime rosiglitasooniga (ravimite markersubstraatide näide, mille põhiainevahetuse viib läbi CYP2C8 isoensüüm) uuringute käigus ei ilmnenud montelukasti inhibeerivat toimet CYP2C8 isoensüümile. Sellega seoses eeldatakse, et Singlon ei mõjuta oluliselt ravimeid, mille ainevahetuses see ensüüm osaleb (näiteks rosiglitasoon, repagliniid, paklitakseel).

Montelukasti väga suurte annuste võtmisel (20 ja 60 korda suurem kui täiskasvanutele soovitatav) väheneb samaaegselt kasutatava teofülliini plasmakontsentratsioon. See efekt puudub, kui Singloni võetakse soovitatud annustes.

Analoogid

Singloni analoogid on Almont, Glemont, Montelar, Singular, Monkasta, Singulex, MONLER, Montelukast, Montelukast Zentiva, Ectalust.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C valguse eest kaitstud, kuivas ja lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Singoni ülevaated

Enamike arvustuste kohaselt on Singlon väga tõhus vahend bronhiaalastma raviks, mis praktiliselt ei põhjusta kõrvaltoimeid.

Palju arvustusi on jätnud vanemad, kes arsti ettekirjutuse järgi kasutavad seda ravimit mitte ainult laste bronhiaalastma, vaid ka allergiliste haiguste raviks. Täiendavate eeliste hulka kuuluvad ravimvormi kättesaadavus lastele alates 2. eluaastast, närimistablettide meeldiv maitse ja hea taluvus.

Singloni maksumus on enamuse arvates üsna kõrge, kuid on siiski mõnevõrra madalam sarnaste toimeainena montelukasti sisaldavate ravimite omadest.

Üksikud negatiivsed arvustused näitavad tavaliselt Singloni individuaalset sallimatust.