Linkomütsiinvesinikkloriid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Linkomütsiinvesinikkloriid: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: lüncomütsiinvesinikkloriid

ATX-kood: J01FF02

Toimeaine: linkomütsiin (linkomütsiin)

Tootja: Belmedpreparaty (Valgevene Vabariik), Moskhimfarmpreparaty neid. N. A. Semashko (Venemaa), Sishui Xierkang Pharmaceutical (Hiina)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 23.11.2018

Hinnad apteekides: alates 67 rubla.

Osta

Linkomütsiinvesinikkloriid on antibakteriaalne ravim süsteemseks kasutamiseks.

Väljalaske vorm ja koostis

Linkomütsiinvesinikkloriidi vabastamise ravimvormid:

infusioonilahus ja intramuskulaarne manustamine: läbipaistev, värvitu või mõnevõrra kollakas, kerge spetsiifilise lõhnaga (pappkarbis 1 või 2 blistrit 5 või 10 ampulliga 1 või 2 ml);
kapslid: kõvad želatiinsed, valged, suurus nr 0; kapslid sisaldavad valget pulbrit, on lubatud kapsli massi tihendite olemasolu tableti või kolonni kujul, mis klaaspulgaga kokku surudes murenevad (pappkarbis on 2 blistrit, igas 10 kapslit).

1 ml süstelahuse koostis:

toimeaine: linkomütsiin - 300 mg (linkomitsiinvesinikkloriidmonohüdraadi kujul);
abikomponendid: dinaatriumedetaatdihüdraat - 0,1 mg; naatriumhüdroksiid (lahus 1 M) - kuni pH 6; süstevesi - kuni 1 ml.

1 kapsli koostis:

toimeaine: linkomütsiin - 250 mg (linkomitsiinvesinikkloriidi kujul);
abikomponendid: granuleeritud suhkur, kartulitärklis, kaltsiumstearaat;
kapsel: glütseriin, titaandioksiid, želatiin, naatriumlaurüülsulfaat, puhastatud vesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Linkomütsiinvesinikkloriid on Streptomyces lincolnensise toodetud antibiootikum, millel on bakteriostaatiline toime.

Toimeaine inhibeerib bakteriaalsete valkude sünteesi tänu ribosoomide 50S-subühikuga pöörduvale seondumisele, aitab kaasa peptiidsidemete moodustumise häirimisele.

Tavaliselt näitab linkomütsiinvesinikkloriidi toime tundlikkust:

aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Staphylococcus aureus (metitsilliinitundlik), Actinomyces israelii, Viridansi rühma streptokokid, Streptococcus agalactiae;
anaeroobsed mikroorganismid: Bacteroides spp. (välja arvatud B.fragilis), Fusobacterium spp., Prevotella spp., Peptococcus spp., Veillonella spp.
muud mikroorganismid: Gardnerella vaginalis, Chlamydophila pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis.

Mikroorganismid, mille puhul omandatud resistentsus võib olla probleem:

aeroobsed grampositiivsed / gramnegatiivsed mikroorganismid: Staphylococcus aureus (metitsilliiniresistentne), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus pneumonia, Moraxella catarrhalis;
anaeroobsed mikroorganismid: Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Peptostreptococcus spp.

Loodusliku resistentsusega mikroorganismid:

aeroobsed grampositiivsed / gramnegatiivsed mikroorganismid: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa;
anaeroobsed mikroorganismid: Clostridium difficile;
muud mikroorganismid: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumonia.

Linkomitsiinvesinikkloriid ei toimi viirustele, seentele, algloomadele.

Vastupidavus linkomütsiini toimele areneb aeglaselt. Suurtes annustes on sellel bakteritsiidne toime. Optimaalne toime areneb leeliselises keskkonnas, mille pH on 8–8,5.

Klindamütsiini ja linkomütsiini vahel on ristresistentsus.

Farmakokineetika

Imendumine ja jaotumine:

süstelahus: pärast parenteraalset manustamist levib aine organismis laialdaselt. Seda iseloomustab hea tungimine kopsude, neerude, maksa kudedesse, läbi platsentaarbarjääri ja rinnapiima; liigestes ja luukoes leidub seda suurtes kontsentratsioonides. Väikeses koguses tungib see läbi vere-aju barjääri, koos meningiidiga suureneb läbilaskvus. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas pärast 600 mg linkomütsiini ühekordset intramuskulaarset süstimist saavutatakse 30 minutiga. Kui sama annust manustatakse intravenoosselt 120 minuti jooksul, täheldatakse terapeutilise kontsentratsiooni säilimist 14 tunni jooksul;
kapslid: imendumine on 20–35% (toidu tarbimine aeglustab imendumise kiirust ja ulatust). Pärast 500 mg linkomütsiini suukaudset manustamist on maksimaalne kontsentratsioon seerumis ligikaudu 0,003 mg / ml, mis saavutatakse 2–4 tunniga. Kui linkomütsiini võetakse samaaegselt toiduga, väheneb see näitaja umbes 2 korda. Terapeutiline kontsentratsioon veres pärast suukaudset manustamist püsib 6-8 tundi. Pleura- ja kõhukelme vedelikes, samuti loote veres on aine kontsentratsioon 25-50% veres, rinnapiimas - 50-100%, luukoes - umbes 40%, pehmetes kudedes - umbes 75%.

Metaboliseerub osaliselt maksas. T _1/2 (poolväärtusaeg) - umbes 5 tundi, maksa- / neeruhaigusega see näitaja suureneb, vereplasmas on linkomütsiini kontsentratsiooni dünaamikas märkimisväärne individuaalne varieeruvus. Neerupuudulikkuse lõppstaadiumis on T _1/2 vahemikus 10 kuni 20 tundi, maksafunktsiooni rikkumistega - 8 kuni 12 tundi. See eritub nii metaboliitidena kui ka muutumatuna neerude kaudu ja sapiga.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt on linkomütsiinvesinikkloriid ette nähtud raskete infektsioonide raviks, mille põhjustavad selle toimele tundlikud mikroorganismid:

ülemiste / alumiste hingamisteede infektsioonid, sealhulgas krooniline sinusiit, keskkõrvapõletik (täiendava ravina), kopsupõletik, bronhiit;
pehmete kudede ja naha infektsioonid (ravimit kasutatakse juhtudel, kui penitsilliinide määramine pole näidustatud);
liigeste ja luude infektsioonid, sealhulgas septiline artriit, osteomüeliit;
septiline endokardiit;
sepsis.

Vastunäidustused

Absoluutne:

raske maksa- / neerukahjustus;
koliit (kapslid);
meningiit (kapslid);
kaasasündinud fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon või sahharoosi-isomaltaasi puudus (kapslid);
varajane imik (kuni 1 kuu);
laktatsiooniperiood;
individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.

Suhteline (linkomütsiinvesinikkloriid on ette nähtud arsti järelevalve all):

tupe, naha, suu limaskesta seenhaigused;
myasthenia gravis (süstelahus);
Rasedus.

Linkomütsiinvesinikkloriidi kasutamise juhised: meetod ja annus

Süstelahus

Soovitatav annustamisskeem:

intramuskulaarselt: iga 24 tunni järel annuses 600 mg (täiskasvanud) või 10 mg / kg (lapsed). Raskemate infektsioonide korral võib linkomütsiinvesinikkloriidi manustada iga 12 tunni järel või kauem;
intravenoosselt: iga 8-12 tunni järel, 600-1000 mg (täiskasvanutel) või 10-20 mg / kg päevas (lastel). Raskemate infektsioonide ravimisel võib annust suurendada. Eluohtlikes olukordades võib täiskasvanutele manustada kuni 8000 mg päevas.

Tuleb arvestada, et suurte annuste ja suure manustamiskiiruse kasutamisel on täheldatud raskeid kardiopulmonaalseid reaktsioone.

Enne intravenoosset manustamist lahjendatakse 1000 mg linkomütsiinvesinikkloriidi vähemalt 100 ml sobivas lahuses. Ravimit manustatakse intravenoosselt ainult tilguti abil, infusiooni kestus on 1 tund või rohkem.

Infusiooni omadused (lahjendi maht / infusiooni aeg):

600-1000 mg: 100 ml / 1 tund;
2000 mg: 200 ml / 2 tundi;
3000 mg: 300 ml / 3 tundi;
4000 mg: 400 ml / 4 tundi.

Kursuse kestus määratakse nakkuse vormi ja raskusastme järgi ning see võib varieeruda 7 kuni 14 päeva (osteomüeliidiga - vähemalt 21 päeva).

Neerufunktsiooni kahjustuse korral vähendatakse linkomütsiinvesinikkloriidi annust. Puudulikkusega patsientidele on see tavaliselt 25–30% soovitatavast annusest.

Kapslid

Linkomütsiinvesinikkloriidi võetakse suu kaudu piisava koguse veega, eelistatult 1-2 tundi enne / pärast sööki (toidu tarbimine aeglustab ja vähendab imendumist).

Soovitatavad päevaannused:

täiskasvanud: 1000–2000 mg 3-4 annusena (üksikannus on 500 mg);
lapsed: 30 mg / kg 3-4 võrdse annusena, raskete infektsioonide korral on võimalik suurendada maksimaalse annuseni 60 mg / kg.

Kursuse kestus määratakse nakkuse vormi ja raskusastme järgi ning see võib varieeruda 7 kuni 14 päeva (osteomüeliidiga - vähemalt 21 päeva).

Neerufunktsiooni kahjustuse korral vähendatakse linkomütsiinvesinikkloriidi annust. Puudulikkusega patsientidele on see tavaliselt 25–30% soovitatavast annusest.

Kõrvalmõjud

Süstelahus

seedesüsteem: epigastriline valu, iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, kõhuvalu, stomatiit, glossiit, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, mööduv hüperbilirubineemia; pikaajalisel kasutamisel - pseudomembranoosne koliit, seedetrakti kandidoos;
Urogenitaalsüsteem: harvadel juhtudel - neerufunktsiooni häired (asoteemia, oliguuria ja / või proteinuuria kujul);
vereloomeorganid: pöörduv neutropeenia, trombotsütopeenia, leukopeenia; harva - aplastiline aneemia, agranulotsütoos, pantsütopeenia;
meeled: mõnel juhul - pearinglus, tinnitus;
allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus pärakus, urtikaaria, eksfoliatiivne / bulloosne dermatiit, multiformne erüteem, anafülaktiline šokk, Quincke ödeem, seerumihaigus, Stevensi-Johnsoni sündroom;
lokaalsed reaktsioonid: valu intramuskulaarse süstekoha piirkonnas; intravenoosse manustamisega - flebiit; kiire intravenoosse manustamisega - skeletilihaste lõdvestumine, üldine nõrkus, vererõhu langetamine, pearinglus;
teised: tupepõletik.

Kapslid

seedesüsteem: stomatiit, glossiit, kõhuvalu, oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus, koliit (sealhulgas pseudomembranoosne), seedetrakti kandidoos, söögitorupõletik, päraku sügelus, kollatõbi, maksafunktsiooni kahjustus (sh maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine);
Urogenitaalsüsteem: neerufunktsiooni kahjustus (asoteemia, oliguuria, proteinuuria kujul), vaginiit;
nahk: sügelus, urtikaaria, lööve, eksfoliatiivne / villiline-bulloosne dermatiit;
meeled: vertiigo, tinnitus;
hematopoeetilised organid: pantsütopeenia, aplastiline aneemia, neutropeenia, agranulotsütoos, leukopeenia, trombotsütopeeniline purpur;
allergilised reaktsioonid: anafülaktilised reaktsioonid, seerumihaigus, angioödeem; harva - multiformne erüteem (mõnikord sarnane Stevensi-Johnsoni sündroomiga);
teised: tundetu taimestiku, seente kasv.

Üleannustamine

Peamised sümptomid: kõrvaltoimete raskusaste, kõhuvalu, koliit, iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine.

Teraapia: sümptomaatiline. Spetsiifiline antidoot pole teada. Peritoneaaldialüüs ja hemodialüüs ei ole efektiivsed.

erijuhised

Aseptilise nekroosi ja tromboflebiidi tekkimise vältimiseks manustatakse linkomütsiini vesinikkloriidi lahust kõige paremini sügavalt intramuskulaarselt.

Intravenoosne manustamine ilma eelneva lahjendamiseta on keelatud.

Maksakahjustusega patsientidel võib linkomütsiinvesinikkloriidi kasutada ainult tervislikel põhjustel.

Kui kergetel juhtudel ilmnevad pseudomembranoosse koliidi nähud (kõhulahtisuse, leukotsütoosi, palaviku, kõhuvalu, fekaalse lima ja verega eritumise kujul), piisab ravimi tühistamisest, seejärel määratakse ioonivahetusvaigud (kolestüramiin). Rasketel juhtudel on vaja asendada vedeliku, valgu ja elektrolüütide kadu, vankomütsiini kasutatakse suukaudseks manustamiseks mõeldud lahusena päevases annuses 500-2000 mg (3-4 annuse korral) 10 päeva jooksul või batsitratsiin.

Kõhulahtisuse või vere lisamise korral väljaheites tuleb linkomütsiinvesinikkloriid koheselt tühistada.

Raskete infektsioonide ravimisel on soovitatav seda kasutada koos aminoglükosiidide või teiste gramnegatiivsetele bakteritele mõjuvate antibiootikumidega.

Ravimiresistentsete bakterite tekkimise tõenäosuse vähendamiseks ning linkomütsiini ja teiste antibakteriaalsete ainete efektiivsuse säilitamiseks tuleks linkomütsiinvesinikkloriidi kasutada ainult tõestatud või kahtlustatavate vastuvõtlike organismidega nakkuste raviks / vältimiseks.

Ravi ajal tuleb olla ettevaatlik allergiliste haiguste, bronhiaalastma ja seedetrakti haiguste (eriti koliidi) taustal.

Linkomütsiinvesinikkloriidi pikaajaline kasutamine võib põhjustada tundetute organismide ülekasvu. Sellega seoses on väga oluline patsiendi seisundi ümberhindamine. Kui ravi ajal tekib superinfektsioon, tuleb rakendada asjakohaseid meetmeid.

Pikaajalisel kasutamisel on vaja perioodiliselt jälgida maksa transaminaaside aktiivsust ja neerude funktsionaalset seisundit.

Linkomütsiini ja erütromütsiini vahel on antagonism, seetõttu pole nende kombineeritud kasutamine soovitatav.

Linkomütsiinvesinikkloriid võib blokeerida neuromuskulaarse juhtivuse ja seetõttu tuleb neuromuskulaarsete blokaatoritega kombineerimisel olla ettevaatlik.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Linomütsiinvesinikkloriidravi ajal on soovitatav hoiduda mootorsõidukite juhtimisest, mis on seotud skeletilihaste peapöörituse ja lõdvestumise tõenäosusega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

rasedus: ravi on vastunäidustatud (välja arvatud juhul, kui linkomütsiinvesinikkloriidi kasutamine on tervislikel põhjustel vajalik);
imetamise periood: ravi on vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Ravi linkomütsiinvesinikkloriidiga on alla 1 kuu vanustele patsientidele vastunäidustatud.

Kapslite kujul olevat preparaati ei soovitata kasutada alla 6-aastastel lastel, kellel võib olla neelamisraskusi.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Vastunäidustus: raske neerupuudulikkus.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Vastunäidustus: raske maksakahjustus.

Ravimite koostoimed

Linkomütsiinvesinikkloriidi lahus sobib füüsiliselt järgmiste lahuste / ravimitega: 5% ja 10% dekstroosilahused, 5% dekstroos ja 0,9% naatriumkloriid, 10% dekstroos ja 0,9% naatriumkloriid, Ringeri lahus, B-vitamiinidega infusioonilahused ja koos / ilma askorbiinhappeta, polümüksiinsulfaadiga, tsefalotiiniga, penitsilliiniga, tsefhaloridiiniga, tetratsükliiniga, ampitsilliiniga, naatriumkolistimetaadiga, klooramfenikooliga, metitsilliiniga.

Linkomitsiinvesinikkloriid on füüsikaliselt / farmatseutiliselt kokkusobimatu novobiotsiini, kanamütsiiniga; lisaks kapslite jaoks - ampitsilliini, fenütoiini, teofülliini, barbituraatide, kaltsiumglükonaadi, hepariini ja magneesiumsulfaadiga.

Antagonismi täheldatakse kombinatsioonis järgmiste ravimitega: penitsilliinid, tsefalosporiinid, erütromütsiin, klooramfenikool ja muud bakteritsiidsed antibiootikumid; sünergism - kui seda kasutatakse samaaegselt aminoglükosiididega.

Muud võimalikud koostoimed:

kurariformsed ravimid: nende põhjustatud lihaste lõdvestumine suureneb;
vahendid inhalatsioonanesteesiaks (kloroform, tsüklopropaan, enfluraan, halotaan, isofluraan, metoksüfluraan, trikloroetüleen): võib esineda neuromuskulaarne blokaad, hingamisparalüüs või depressioon;
narkootilised analgeetikumid: hingamisdepressiooni risk kuni apnoe suureneb;
kõhulahtisuse vastased ravimid / adsorbendid: linkomütsiini imendumine on vähenenud (suukaudsel manustamisel; soovitatav intervall on 2 tundi enne või 4 tundi pärast nende ravimite võtmist).

Linkomütsiinvesinikkloriidi võtmine võib mõjutada leeliselise fosfataasi plasmakontsentratsiooni analüüsi tulemust (võimalik on ekslikult kõrge tase).

Analoogid

Linkomütsiini vesinikkloriidi analoogid on: linkomütsiin, Ekolinkom, linkomütsiini vesinikkloriid-viaal.

Ladustamistingimused

Hoida valguse ja niiskuse eest kaitstud kohas temperatuuril 15–25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Säilitusaeg:

süstelahus - 3 aastat;
kapslid - 4 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Ülevaated linkomütsiinvesinikkloriidist

Ülevaadete kohaselt on linkomütsiinvesinikkloriid tõhus antibiootikum. Seda kasutatakse kõige sagedamini raskete nakkushaiguste ravis ja hambaravis. Mõnel juhul näitavad patsiendid kõrvaltoimete arengut.