Liptonorm

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Liptonorm: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakodünaamika ja farmakokineetika
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
12. Kasutamine eakatel
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Liptonorm

ATX-kood: C10AA05

Toimeaine: atorvastatiin (atorvastatiin)

Tootja: JSC Pharmstandard-Leksredstva, Venemaa M. J. Biopharm , India

Kirjeldus ja foto uuendatud: 30.07.2019

Õhukese polümeerikattega tabletid, Liptonorm

Liptonorm on statiinide rühma kuuluv hüpolipideemiline ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimvormiga kaetud tabletid: ümmargused, mõlemalt poolt kumerad, valged; vaheajal - peaaegu valge või valge (14 tk mullpakendis, 2 villi pappkarbis).

Toimeaine: atorvastatiin (kaltsiumisoola kujul), selle sisaldus 1 tabletis on 10 või 20 mg.

Abikomponendid: tween 80, laktoos, hüdroksüpropüültselluloos, mikrokristalne tselluloos, kroskarmelloos, kaltsiumkarbonaat, magneesiumstearaat, polüetüleenglükool, titaandioksiid, hüdroksüpropüülmetüültselluloos.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Liptonorm on statiinide rühma kuuluv hüpolipideemiline ravim. Atorvastatiini peamine toimemehhanism on 3-hüdroksü-3-metüülglutarüülkoensüümi A- (HMG-CoA) reduktaasi aktiivsuse pärssimine. See ensüüm katalüüsib ühte kolesterooli sünteesi algfaasi - HMG-CoA muundamise protsessi mevaloonhappeks. Kolesterooli sünteesi supressiooni tulemus atorvastatiini poolt on madala tihedusega lipoproteiini (LDL) retseptorite suurenenud reaktiivsus maksas ja maksavälistes kudedes. LDL-osakesed seonduvad nende retseptoritega ja eemaldatakse vereplasmast, mis alandab LDL-kolesterooli taset veres.

Atorvastatiinil on sklerootiline toime. Ravim toimib verekomponentidele ja veresoonte seintele järgmiselt:

pärsib isoprenoidide sünteesi;
parandab veresoonte endoteelist sõltuvat laienemist;
vähendab triglütseriidide, kolesterooli, apolipoproteiin B, madala tihedusega lipoproteiinide sisaldust;
suurendab apolipoproteiin A ja HDL-kolesterooli (kõrge tihedusega lipoproteiin) sisaldust.

Reeglina areneb Liptonormi toime pärast 2-nädalast vastuvõtmist. Maksimaalse efekti saavutamiseks kulub 4 nädalat.

Ravimi imendumine on kõrge. Maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks kulub 1-2 tundi. Naistel on maksimaalne kontsentratsioon normist 20% kõrgem ja AUC 10% madalam. Alkohoolse maksatsirroosiga patsientidel ületab maksimaalne kontsentratsiooni indeks normi 16 korda, AUC - 11 korda. Toidu tarbimine vähendab ravimi imendumise kestust ja kiirust veidi (vastavalt 9% ja 25%), kuid LDL-kolesterooli langetamise näitajad on sarnased atorvastatiini kasutamisel ilma toiduta. Hommikul võttes on atorvastatiini kontsentratsioon umbes 30% suurem kui õhtul.

Liptonormi biosaadavus on 14%, HMG-CoA reduktaasi vastase inhibeeriva toime süsteemne biosaadavus on 30%. Süsteemse biosaadavuse indeksi langust mõjutavad mao limaskesta esmakordne metabolism ja maksa esimene läbimine.

Seos plasmavalkudega on 98%, keskmine jaotusruumala on 381 liitrit. Ravimi metabolism toimub peamiselt maksas tsütokroom P450 CYP3A7, CYP3A5 ja CYP3A4 toimel. Selle protsessi tulemusena moodustuvad farmakoloogiliselt aktiivsed metaboliidid (beetaoksüdatsiooniproduktid, orto- ja parahüdroksüülitud derivaadid). HMG-CoA reduktaasi inhibeeriv toime on ligikaudu 70%, mis sõltub ringlevate metaboliitide aktiivsusest.

Ravim ei läbi selget enterohepaatilist retsirkulatsiooni ja eritub koos sapiga pärast maksa- ja / või ekstrahepaatilist metabolism.

Liptonormi poolväärtusaeg on 14 tundi. Aktiivsete metaboliitide olemasolu tõttu kestab HMG-CoA reduktaasi pärssiv toime umbes 20-30 tundi. Ravim ei eritu hemodialüüsi ajal. Alla 2% suu kaudu manustatud annusest määratakse uriiniga.

Näidustused kasutamiseks

Homosügootne ja heterosügootne perekondlik hüperkolesteroleemia (dieediteraapia lisana);
Primaarne hüperkolesteroleemia;
Segatud hüperlipideemia.

Vastunäidustused

Absoluutne:

Erineva etioloogiaga maksatsirroos;
Maksapuudulikkus (A- ja B-klass vastavalt Child-Pugh 'skaalale);
Aktiivsed maksahaigused, sealhulgas aktiivne krooniline hepatiit ja krooniline alkohoolne hepatiit;
Tundmatu päritoluga maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine (üle 3 korra normi ülemise piiriga võrreldes);
Vanus alla 18;
Rasedus ja imetamise periood;
Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Suhteline:

Maksahaigus anamneesis;
Tõsine elektrolüütide tasakaaluhäire;
Endokriinsed ja ainevahetushäired;
Arteriaalne hüpotensioon;
Krooniline alkoholism;
Rasked ägedad infektsioonid (sepsis);
Kontrollimatud krambid;
Vigastused;
Suuremad kirurgilised sekkumised.

Kasutusjuhend Liptonorm: meetod ja annus

Enne ravimi väljakirjutamist viiakse patsient sobivale dieedile, mis tagab vere lipiidide hulga vähenemise (seda tuleb jälgida kogu raviperioodi vältel).

Juhiste kohaselt tuleb Liptonormi võtta suu kaudu 1 kord päevas, olenemata toidu tarbimisest, kuid iga päev samal kellaajal.

Algannus on tavaliselt 10 mg. Tulevikus valitakse optimaalne annus individuaalselt, lähtudes madala tihedusega lipoproteiini kolesterooli tasemest, haiguse tõsidusest ja ravi efektiivsusest. Annust tuleb muuta vähemalt 4-nädalaste intervallidega.

Suurim lubatud ööpäevane annus on 80 mg 1 annusena.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimete esinemissagedus: sageli - rohkem kui 2% juhtudest, harva - vähem kui 2% juhtudest.

Kesknärvisüsteem: sageli - pearinglus ja unetus; harva - unisus, õudusunenäod, asteeniline sündroom, emotsionaalne labiilsus, hüperkinees, paresteesia, halb enesetunne, teadvusekaotus, peavalu, depressioon, amneesia, ataksia, hüperesteesia, näonärvi halvatus, perifeerne neuropaatia;
Meeleelundid: majutuse rikkumine, maitse väärastumine, maitsekaotus, parosmia (lõhnakaotus), kohin kõrvades, kurtus, amblüoopia, sidekesta kuivus, glaukoom, silma verejooks;
Kardiovaskulaarsüsteem: sageli - valu rinnus; harva - migreen, vererõhu tõus, vasodilatatsioon, arütmia, posturaalne hüpotensioon, stenokardia, südamepekslemine, flebiit;
Hingamiselundkond: sageli - riniit ja bronhiit; harva - hingeldus, ninaverejooks, bronhiaalastma, kopsupõletik;
Seedeelundkond: sageli - keiliit, stomatiit, suukuivus, igemete veritsus, suu limaskesta erosioon- ja haavandilised kahjustused, glossiit, kõhuvalu, kõhupuhitus, kõrvetised, röhitsemine, iiveldus, kõhukinnisus või kõhulahtisus, isutus või suurenenud söögiisu, gastralgia, melena, oksendamine, düsfaagia, gastroenteriit, ösofagiit, tenesmus, pankreatiit, kaksteistsõrmiksoole haavand, maksakoolikud, maksatalitluse häired, hepatiit, kolestaatiline kollatõbi, rektaalne verejooks;
Lihas-skeleti süsteem: sageli - artriit; harva - bursiit, jalalihaskrambid, müopaatia, müosiit, artralgia, tortikollis, liigesekontraktuurid, tendosünoviit, lihaste hüpertoonia, müalgia, rabdomüolüüs;
Hematopoeetiline süsteem: lümfadenopaatia, aneemia, trombotsütopeenia;
Urogenitaalsüsteem: sageli - perifeerne turse, urogenitaalsed infektsioonid; harva - düsuuria (sh uriinipeetus või kusepidamatus, noktuuria, urineerimistung, pollakiuria), nefrourolitiaas, hematuria, nefriit, epididümiit, metrorraagia, tupeverejooks, ejakulatsioonihäired, libiido langus, impotentsus;
Dermatoloogilised reaktsioonid: sageli - suurenenud higistamine, kseroderma, ekseem, ekhümoos, seborröa, petehhiad, alopeetsia;
Allergilised reaktsioonid: sageli - kontaktdermatiit, nahalööve ja sügelus; harva - näoturse, anafülaksia, angioödeem, urtikaaria, valgustundlikkus, Stevensi-Johnsoni sündroom, eksformatiivne multiformne erüteem, toksiline epidermaalne nekrolüüs;
Laboratoorsed näitajad: harva - albuminuuria, hüpoglükeemia, hüperglükeemia, leeliselise fosfataasi, seerumi kreatiinfosfokinaasi, alaniinaminotransferaasi (ALT) ja aspartaataminotransferaasi (AST) aktiivsuse suurenemine;
Teised: harva - kehakaalu suurenemine, podagra ägenemine, mastodüünia, günekomastia.

Üleannustamine

Üleannustamise korral on kõrvaltoimete loetelus sisalduvate sümptomite tekkimine võimalik, kuid suurema raskusastmega.

Liptonormil puudub spetsiifiline antidoot, seetõttu soovitatakse üleannustamise korral järgmisi meetmeid:

ravimi edasise imendumise vältimine (aktiivsöe võtmine, maoloputus);
elundite elutähtsate funktsioonide töö toetamine;
sümptomaatiline ravi.

Hemodialüüs on sellistel juhtudel ebaefektiivne.

erijuhised

Ravi ajal on vajalik keha funktsioonide kliiniliste ja laboratoorsete näitajate hoolikas jälgimine. Kui avastatakse olulisi patoloogilisi muutusi, tuleb ravimi annust vähendada või ravi lõpetada.

Maksafunktsiooni tuleb jälgida enne ravimi kasutamist, pärast 6 ja 12 ravinädalat, pärast iga annuse suurendamist ja ka perioodiliselt ravi ajal, näiteks iga 6 kuu tagant. Liptonormi kasutamise esimese 3 kuu jooksul on maksaensüümide aktiivsus tavaliselt muutunud.

Maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemise korral tuleb patsiente hoolikalt jälgida, kuni normaalne tase taastub. Kui ASAT või ALAT väärtus ületab normi ülemist piiri rohkem kui 3 korda, peaksite vähendama ravimi annust või lõpetama ravi.

Difuusse müalgia, lihasnõrkuse ja letargia ja / või kreatiinfosfokinaasi olulise suurenemisega patsientidel on müopaatia tekkimise oht. Kui teil on seletamatu lihasvalu või nõrkus, eriti kui sellega kaasneb palavik või halb enesetunne, peaksite kohe pöörduma arsti poole.

Liptonormi kasutamine tuleb lõpetada või ajutiselt peatada mis tahes tõsise seisundi tekkimisel, mis võib olla müopaatia tagajärg, samuti riskifaktorite olemasolul, mis võivad põhjustada rabdomüolüüsi tõttu ägeda neerupuudulikkuse, näiteks elektrolüütide tasakaaluhäired, rasked endokriinsed ja metaboolsed häired, arteriaalne hüpotensioon, äge raske infektsioon, trauma, suur operatsioon.

Kui on vaja välja kirjutada Liptonorm kombinatsioonis fibriinhappe derivaatidega, nikotiinhape (annustes, mis põhjustavad hüpolipideemilist toimet), immunosupressandid, tsüklosporiin, klaritromütsiin, erütromütsiin, seentevastased ravimid (asoolide derivaadid), tuleb kaaluda ravi eeldatavat kasu ja riskiastet. Ravi ajal, eriti esimestel kuudel ja mõne ravimi annuse suurendamisel, on vaja jälgida patsiendi seisundit nõrkuse, letargia või lihasvalu korral.

Liptonormi negatiivse mõju juhtumid psühhofüüsiliste reaktsioonide kiirusele ja inimese keskendumisvõimele pole teada.

Fertiilses eas naised peavad ravi ajal kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid. Raseduse planeerimisel tuleb ravim tühistada vähemalt 1 kuu ette.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Liptonormi kasutamine raseduse ja rinnaga toitmise ajal on keelatud. Fertiilses eas naistele, kes ei kasuta usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid, ei ole soovitatav ravimit välja kirjutada. Vähemalt üks kuu enne kavandatud rasedust peate ravimi kasutamise lõpetama.

Lapsepõlves kasutamine

Keelatud on kasutada lastel ja alla 18-aastastel noorukitel.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Ravimit määratakse ettevaatusega, kui anamneesis on maksahaigus.

Liptonorm on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

maksahaiguse aktiivne faas (näiteks aktiivse kroonilise hepatiidi, kroonilise alkohoolse hepatiidi korral);
maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine (ületades normi ülempiiri vähemalt 3 korda võrreldes VGN-ga) ebaselge etioloogiaga;
mitmesuguse etioloogiaga maksatsirroos;
maksapuudulikkus (Child-Pugh skaalal A ja B klass).

Kasutamine eakatel

Selle kategooria patsientide ravimisel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Ravimite koostoimed

Antatsiidid vähendavad atorvastatiini kontsentratsiooni 35%, kuid mõju madala tihedusega lipoproteiini kolesteroolile ei muutu.

Liptonorm 80 mg ööpäevases annuses suurendab etinüülöstradiooli ja noretindrooni ning digoksiini sisaldavate samaaegselt kasutatavate suukaudsete kontratseptiivide kontsentratsiooni veres 20%.

Ravimi kasutamisel koos varfariiniga väheneb protrombiini aeg esimestel päevadel. See näitaja normaliseerub tavaliselt 15 päeva pärast. Seda kombinatsiooni saavad patsiendid peaksid jälgima protrombiini aega tavapärasest sagedamini.

Proteaasi inhibiitorid, mis on CYP3A4 inhibiitorid, suurendavad atorvastatiini kontsentratsiooni vereplasmas.

Seentevastaste ravimite (asoolide derivaadid), klaritromütsiini, erütromütsiini, nikotiinamiidi, fibraatide, immunosupressantide, tsüklosporiini samaaegsel kasutamisel suureneb atorvastatiini kontsentratsioon vereplasmas ja suureneb müopaatia oht.

Liptonormi ja kolestipooli kombinatsiooni kasutamisel on hüpolipideemiline toime parem kui iga ravimi puhul eraldi.

Greibimahl võib suurendada atorvastatiini kontsentratsiooni vereplasmas, seetõttu on ravi ajal soovitatav selle joogi joomisest hoiduda.

Analoogid

Liptonormi analoogid on: Anvistat, Atokord, Atomax, Atorvastatin, Atorvastatin-Teva, Liprimar, Ator, Lipoford, Lipona, Vasator, Torvakard.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ºС kuivas, valguse eest kaitstud ja lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Liptonormi kohta

Üldiselt on Liptonormi kohta arvustused positiivsed. Samal ajal on teateid, et ilma dieedita (praetud ja rasvaste toitude keeldumine, alkohol) väheneb ravimi efektiivsus märkimisväärselt.