Diltiaseem - Kasutusjuhised, Hind, ülevaated, Näidustused, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Diltiaseem

Diltiaseem: kasutusjuhised ja ülevaated

1. 1. Väljalaske vorm ja koostis
2. 2. Farmakoloogilised omadused
3. 3. Näidustused kasutamiseks
4. 4. Vastunäidustused
5. 5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. 6. Kõrvaltoimed
7. 7. Üleannustamine
8. 8. Erijuhised
9. 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. 10. Ravimite koostoimed
11. 11. Analoogid
12. 12. Säilitamise tingimused
13. 13. Apteekidest väljastamise tingimused
14. 14. Ülevaated
15. 15. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Diltiazem

ATX-kood: C08DB01

Toimeaine: diltiaseem (diltiaseem)

Tootja: Teva Pharmaceutical Industries (Iisrael), Alkaloid AD (Makedoonia Vabariik), Lannacher Heilmittel (Austria), S. O. Rompharm Company SRL (Rumeenia)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 16.08.2019

Hinnad apteekides: alates 62 rubla.

Osta

Diltiaseem on arütmiavastase, hüpotensiivse ja antianginaalse toimega ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Diltiaseem on saadaval järgmistes ravimvormides:

• Tabletid (10 tk. Blistrites, 3 pakki pappkarbis);
• Pikendatud vabanemisega tabletid (30 tk. Pimedas klaasist pudelites, 1 pudel pappkarbis).

1 tableti ja 1 pikaajalise toimega tableti koostis sisaldab toimeainet: diltiaseem (vesinikkloriidi kujul) - vastavalt 60 või 90 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Diltiaseem on bensotiasepiini derivaat, mis on aeglane kaltsiumikanali blokaator. Aine vähendab veresoonte ja kardiomüotsüütide silelihaseid moodustavate rakkude rakusisest kontsentratsiooni rakkudes, soodustab perifeersete ja koronaararterite ning arterite laienemist, vähendab perifeersete vaskulaarsete vastupanuvõimet, nõrgestab silelihaste toonust, intensiivistab neeru-, aju- ja koronaarvereringet, vähendab sagedust …

Ravimi antiarütmiline toime on seotud ioniseeritud kaltsiumi transpordi takistusega südamekudedes, mis põhjustab efektiivse tulekindla perioodi suurenemist ja atrioventrikulaarsõlmes veedetud aja pikenemist. See toime on kliiniliselt oluline haige siinusündroomiga patsientidel ja eakatel patsientidel, kellel kaltsiumikanali blokaad võib pärssida impulsside teket siinusõlmes ja provotseerida sinoatriaalse blokaadi. Samal ajal jääb intraventrikulaarne juhtivus või normaalne kodade tegevuspotentsiaal muutumatuks (diltiaseem tavaliselt ei mõjuta normaalset siinusrütmi), kuid kodade kokkutõmbumise amplituudi vähenemisega juhtivuse ja depolarisatsiooni kiirus vähenevad. Mõnikord väheneb anterograadse efektiivse tulekindla perioodi möödavoolu täiendavates juhtkiirtes.

Antianginaalset toimet seostatakse perifeersete anumate laienemisega ja süsteemse vererõhu langusega (järelkoormuse olek), mille tagajärjel väheneb müokardi seina pinge ja selle vajadus hapnikuvarustuse järele. Diltiaseem kehasse sattumisel kontsentratsioonides, mis ei põhjusta negatiivset inotroopset toimet, põhjustab koronaarveresoonte silelihaste lõdvestumist ja nii väikeste kui ka suurte arterite laienemist.

Hüpertensiivne toime avaldub perifeerse vaskulaarse üldise resistentsuse vähenemisena ja resistentsete anumate laienemisena. Vererõhu languse aste on otseselt proportsionaalne selle algväärtusega (normotoonilistel patsientidel on ravimil vererõhule minimaalne mõju). Pärast diltiaseemi võtmist langeb vererõhk nii istuvas kui lamavas asendis. Ravimi kasutamine viib harva refleksse tahhükardia ja posturaalse arteriaalse hüpotensioonini. Diltiaseemravi korral jääb maksimaalne pulss treeningu ajal muutumatuks või veidi langeb. Pikaajalise ravi ajal reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi aktiivsus ei suurene ja hüperkatekolamiinemiat ei esine. Diltiaseem vähendab hüpertroofilise kardiomüopaatia, südame isheemiatõve, arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel angiotensiin II neeru- ja perifeerset toimet ning parandab müokardi diastoolset lõõgastust ja pärsib ka trombotsüütide agregatsiooni.

Ravimit iseloomustab minimaalne toime seedetrakti silelihastele. Pika ravikuuri jooksul (alates 8 kuust) ei teki diltiaseemist sõltuvust. Aine ei muuda vere lipiidiprofiili ja võib arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel põhjustada vasaku vatsakese hüpertroofia taandumist.

Ravimi hüpotensiivne toime saavutab maksimaalse raskusastme 2 nädala jooksul.

Farmakokineetika

Suukaudselt imendudes imendub diltiaseem seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult. Imendumise täielikkus ulatub 90% -ni võetud annusest. Maksimaalne vereplasma tase registreeriti 4–6 tundi pärast manustamist. Üksikutel patsientidel erinevad vereplasma kontsentratsioonide väärtused oluliselt.

Diltiaseem seondub vereplasma valkudega umbes 70–80%. Selle jaotusruumala kehas on ligikaudu 5,3 l / kg kehakaalu kohta. Samuti määratakse aine rinnapiimas.

Diltiaseem metaboliseerub maksas ulatuslikult demetüülimise ja deatsetüülimise teel isoensüümide CYP3A7, CYP3A5 ja CYP3A4 osalusel. Sellisel juhul moodustub farmakoloogiliselt aktiivne metaboliit deatsetüülüültiaseem, mis sisaldub vereplasmas kontsentratsioonides, mis on 5–10 korda väiksemad kui vastavad diltiaseemi näitajad. Metaboliit avaldab 2–4 korda vähem aktiivsust kui toimeaine ise. Diltiaseemil on terapeutiline toime kontsentratsioonidel 20–40 ng / ml. Ravimi biosaadavus on 40% ja see on seotud maksa esimese läbipääsu toimega.

Ravim eritub organismist soolte kaudu sapiga (umbes 65% võetud annusest) ja vähemal määral ka uriiniga (35% võetud annusest). Plasma poolväärtusaeg varieerub vahemikus 3,2 kuni 6,6 tundi. Pikaajalise ravi korral jäävad diltiaseemi farmakokineetilised parameetrid muutumatuks. Aine ei oma kalduvust kumuleeruda ega indutseerida oma ainevahetust.

Neerufunktsiooni häirega ja stenokardiaga patsientidel jääb diltiaseemi farmakokineetika samaks kui tervetel patsientidel. Maksapuudulikkusega patsientidel täheldatakse poolväärtusaja pikenemist ja biosaadavuse suurenemist. Eakatel patsientidel võib diltiaseemi kliirens väheneda. Aine ei eritu peritoneaaldialüüsi ja hemodialüüsi teel.

Näidustused kasutamiseks

Näidustused Diltiazem:

• Arteriaalne hüpertensioon;
• Stenokardia rünnakud, sealhulgas Prinzmetali stenokardia (ennetamine);
• Supraventrikulaarsed arütmiad, sealhulgas paroksüsmaalne supraventrikulaarne tahhükardia, kodade laperdus ja kodade virvendus, ekstrasüstool (ennetamine).

Vastunäidustused

• Neerude ja maksa funktsionaalsed häired;
• Raske bradükardia;
• AV-blokaad II-III aste (välja arvatud südamestimulaatoriga patsiendid);
• Kardiogeenne šokk;
• Haige siinuse sündroom;
• Kodade virvendus Laun-Ganogh-Levini ja Wolff-Parkinson-White'i sündroomi korral;
• Arteriaalne hüpotensioon;
• Müokardiinfarkt, millega kaasneb kopsude ülekoormatus;
• Krooniline südamepuudulikkus II B-III staadium;
• Hemodünaamiliselt oluline aordi stenoos;
• Äge südamepuudulikkus
• Rasedus ja imetamine;
• Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.

Diltiaseemi kasutamise ajal tuleb vastavalt näidustustele olla ettevaatlik arteriaalse hüpotensioonile kalduvate patsientide, laste (kliiniliste andmete puudumise tõttu ravimi ohutuse ja efektiivsuse kohta selles vanuserühmas), eakate patsientide, samuti ventrikulaarse tahhükardia korral koos ORS-kompleksi laienemisega, I astme AV blokaad, intraventrikulaarse juhtivuse häired, krooniline südamepuudulikkus, müokardiinfarkt koos vasaku vatsakese puudulikkusega, maksa- ja neerupuudulikkus.

Diltiaseemi kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Tablette tuleb võtta suu kaudu, neelata tervelt alla ja pesta vedelikuga.

Ravimit võetakse 3 korda päevas annuses 60 mg või 2 korda päevas annuses 90 mg. Diltiaseemi optimaalne annus on 180-360 mg päevas. Haigla arsti järelevalve all on võimalik päevaannust suurendada 480 mg-ni.

Kõrvalmõjud

Ravi ajal võivad tekkida järgmised häired:

• Kardiovaskulaarne süsteem: vererõhu asümptomaatiline langus; harva - arütmia (sealhulgas fibrillatsioon ja vatsakeste laperdus), stenokardia, AV-blokaad II-III st. kuni asüstoolia, bradükardia (vähem kui 50 lööki minutis) või tahhükardia, südamepuudulikkuse süvenemine või areng; Diltiaseemi kasutamisel suurtes annustes - bradükardia, stenokardia, AV blokaad, kroonilise südamepuudulikkuse süvenemine, vererõhu märkimisväärne langus;
• Närvisüsteem ja meeleelundid: minestamine, depressioon, peavalu, unisus, pearinglus, asteenia, suurenenud väsimus, unehäired, ärevus, ekstrapüramidaalsed häired (neelamisraskused, maskitaoline nägu, ataksia, segane kõnnak, sõrmede ja käte värisemine, jalgade jäikus või käed); Diltiaseemi kasutamisel suurtes annustes - treemor, paresteesia, nägemiskahjustus (mööduv nägemise kaotus);
• Hematopoeetiline süsteem: harva - agranulotsütoos, trombotsütopeenia;
• Seedeelundkond: oksendamine, suurenenud söögiisu, suukuivus, iiveldus, kõhulahtisus või kõhukinnisus, igemete hüperplaasia (valulikkus, verejooks, turse), maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine.

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomid on: asüstoolia, bradükardia, kardiogeenne šokk, vererõhu märkimisväärne langus, kollapsiks muutumine, südamepuudulikkus, atrioventrikulaarse juhtivuse häired. Kiireloomulise meetmena ravimi suurtes annustes võtmisel on vajadusel soovitatav maoloputus, aktiivsöe tarbimine ja sümptomaatiline ravi.

II ja III kraadi atrioventrikulaarse blokaadi korral on atropiini intravenoosne manustamine ette nähtud annuses 0,6–1 mg. Kui patsiendi keha reageerib ravile mitterahuldavalt, võib manustada isoprenaliini. Arteriaalse hüpotensiooni tekkimisel peaksite suurendama vedeliku tarbimist ja välja kirjutama vasokonstriktoreid. Südamepuudulikkuse korral soovitatakse diureetikume, positiivse inotroopse toimega ravimeid ja sümptomaatilist ravi.

erijuhised

Enne Diltiaseemi kasutamise alustamist, samuti iseloomulike sümptomite tekkimisel peate konsulteerima arstiga.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Praegu ei ole tõestatud, et diltiaseemi võtmine raviannustes mõjutaks patsiendi füüsilist ja vaimset aktiivsust. Kõrge tundlikkusega patsientidel võib esineda (eriti uimastiravi alguses) vererõhu liigset langust, pearinglust ja ajutist sõiduki juhtimise võime halvenemist.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Juhiste kohaselt on diltiaseem rasedatele ja imetavatele naistele vastunäidustatud, kuna kliinilised uuringud on kinnitanud selle teratogeenset toimet.

Ravimite koostoimed

Potentsiaalselt ohtlikud on diltiaseemi kombinatsioonid kinidiini ja teiste Ia klassi antiarütmikumide, beetablokaatorite, südameglükosiididega (liigse bradükardia tekkimise, AV juhtivuse aeglustumise, müokardi kontraktiilsuse vähenemise ohu tõttu).

Diltiaseemi samaaegsel kasutamisel teatavate ravimitega võivad esineda kõrvaltoimed:

• Prokaiinamiid, kinidiin ja muud ravimid, mis põhjustavad QT-intervalli pikenemist: suurenenud QT-intervalli olulise pikenemise oht;
• Tiasiiddiureetikumid ja muud vererõhku langetavad ravimid, inhalatsioonianesteesia ravimid (süsivesinike derivaadid): diltiaseemi hüpotensiivse toime suurendamine;
• Propranolool: on võimalik suurendada selle biosaadavust;
• Diasepaam, fenobarbitaal, rifampitsiin: diltiaseemi kontsentratsiooni vähenemine veres;
• Tsüklosporiin, teofülliin, karbamasepiin, kinidiin, valproehape ja digoksiin: nende kontsentratsiooni tõus veres (võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine);
• Tsimetidiin: diltiaseemi kontsentratsiooni suurenemine veres;
• Indometatsiin ja muud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, östrogeenid ja glükokortikosteroidid, samuti sümpatomimeetilised ravimid: hüpotensiivse toime vähendamine;
• Liitiumpreparaadid: diltiaseemi neurotoksilist toimet on võimalik suurendada (oksendamise, iivelduse, ataksia, kõhulahtisuse, värisemise ja / või tinnituse tekkega);
• Üldanesteetikumid: suurenenud kardiodepressantide toime.

Võib-olla diltiaseemi samaaegne määramine nitraatidega, sealhulgas pikaajaliste vormidega.

Analoogid

Diltiaseemi analoogid on: Aldizem, Diltiazem Lannacher, Diakordin 60, Diakordin 90 Retard, Diakordin 12 Retard, Cardil.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Diltiaseemi kohta

Diltiaseemi ülevaated kinnitavad selle efektiivsust stenokardia, isheemilise südamehaiguse, hüpertensiooni ja mitmesuguste arütmiate korral. Kuid selle kõrvaltoimetega seotud ravimi kohta on ebasoodsad arvamused (näiteks patsiendid kurdavad peavalu).

Diltiaseemi hind apteekides

Diltiaseemi ligikaudne hind tablettidena 30 tükki sisaldava pakendi jaoks on 63-117 rubla (annus 60 mg) või 79-135 rubla (annus 90 mg). 90 mg toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette saab osta umbes 106–139 rubla eest.

Diltiaseem: hinnad Interneti-apteekides

Ravimi nimi Hind Apteek

Diltiazem 60 mg tabletid 30 tk. RUB 62 Osta

Diltiazem Lannacher 90 mg pikaajalise toimega õhukese polümeerikattega tabletid 20 tk. 113 RUB Osta

Diltiazem 90 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid 30 tk. 129 RUB Osta

Diltiazem 60mg tabletid 30 tk. 130 RUB Osta

Diltiazem Lannacher tabletid pp. pikaajaline toime 90mg 20 tk. 143 r Osta

Diltiazem retard 180 mg kapslid 30 tk. 143 r Osta

Diltiaseemi tabletid pikendatud toimega 90mg 30 tk. 146 r Osta

Diltiazem Lannacher 180 mg pikaajalise toimega õhukese polümeerikattega tabletid 30 tk. 234 r Osta

Diltiazem Retard 180mg kapslid 30 tk. 251 r Osta

Diltiazem Lannacher tabletid pp. pikaajaline toime 180mg 30 tk. 279 r Osta

Vaadake kõiki apteekide pakkumisi

Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta

Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!