Zitrolide Forte 500 Mg - Kasutusjuhised, Hind, ülevaated, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Zitrolide forte

Zitrolide forte: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Zitrolid forte

ATX-kood: J01FA10

Toimeaine: asitromütsiin (asitromütsiin)

Tootja: VALENTA PHARMACEUTICAL, JSC (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 23.11.2018

Hinnad apteekides: alates 153 rubla.

Osta

Zitrolide forte on antimikroobne ravim, millel on lai bakteriostaatilise toime spekter süsteemseks kasutamiseks.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimvorm Zitrolide forte - kapslid: nr 00, želatiinne tahke aine, valge keha ja oranži kaanega, täidetud pulbriks kalduva pulbriga, valgest kollaka varjundiga kuni valgeni (3 tk. PVC-kilest ja fooliumist villides, pakis 1 või 2 pakki).

1 kapsli koostis sisaldab:

toimeaine: asitromütsiindihüdraat (asitromütsiini suhtes) - 500 mg;
abikomponendid: mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat;
kapsel: titaandioksiid (E171), päikeseloojangukollane värv (E110), želatiin.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Zitrolide forte aktiivne komponent on asitromütsiin, antimikroobse bakteriostaatilise toimega antibiootikum, makroliidide rühma asaliid. Selle toimemehhanism on seotud mikroobiraku valgusünteesi pärssimisega. Seondudes pöörduvalt ribosoomi 50S-subühikuga, pärsib asaliid translatsiooni staadiumis peptiidi translokaasi ja pärsib valgu biosünteesi, pidurdades seeläbi bakterite kasvu ja nende paljunemist. Asitromütsiin, mida kasutatakse suurtes kontsentratsioonides, on bakteritsiidne.

Zitrolide forte on aktiivne paljude aeroobsete (nii grampositiivsete kui ka gramnegatiivsete), anaeroobsete, rakusiseste ja teiste mikroorganismide vastu.

Mikroorganismid võivad näidata esialgset resistentsust antibiootikumide suhtes või muutuda ravi ajal resistentseks.

Mikrofloora, enamikul juhtudel asitromütsiini suhtes tundlik:

grampositiivsed [Gram (+)] aeroobsed bakterid: metitsilliinitundlikud Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, penitsilliinitundlikud Streptococcus pneumoniae;
gramnegatiivsed [Gram (-)] aeroobsed bakterid: Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida;
anaeroobsed bakterid: Clostridium perfringens, Prevotella spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas spp.
muud mikroorganismid: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma hominis.

Penitsilliiniresistentsed grampositiivsed aeroobid Streptococcus pneumoniae on võimelised arendama resistentsust asitromütsiini suhtes.

Esialgu Zitrolide forte suhtes resistentsed mikroorganismid: grampositiivsed aeroobsed bakterid [Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (metitsilliinile resistentsed stafülokokid näitavad suurenenud resistentsust makroliidide suhtes)], anaeroobsed bakterid (Bacteroides fragilis), grampositiivsed bakterid, mis on resistentsed erütromütsiini suhtes.

Farmakokineetika

Asitromütsiini peamised farmakokineetilised omadused:

imendumine: asitromütsiini imendumine on kõrge, see on lipofiilne ja happekindel; pärast ühekordset 500 mg annust on biosaadavus 37%, maksimaalne kontsentratsioon (C _max) vereseerumis on 0,4 mg / l, C _max (T _max) saavutamise aeg on 2,5–2,9 tundi;
jaotumine elunditesse ja kudedesse: jaotusruumala (V _d) - 31,1 l / kg, on kontsentratsioon kudedes ja rakkudes 10–50 korda suurem kui seerum. Asitromütsiin tungib kergesti histohematogeensetesse barjääridesse, pääseb hästi urogenitaalsetesse organitesse (sh eesnäärme), hingamisteedesse, pehmetesse kudedesse, nahka, akumuleerub madala pH-ga keskkonnas lüsosoomides (mis on väga oluline sees asuvate patogeenide hävitamiseks). rakud). Aine transpordivad polümorftuumalised leukotsüüdid, fagotsüüdid ja makrofaagid; tungib läbi rakumembraanide, tekitades neis kõrge kontsentratsiooni. Nakkuskoldes on asitromütsiini tase oluliselt kõrgem (24–34%) kui tervetes kudedes ja see näitab otsest seost põletikulise protsessi raskusastmega, püsides terapeutiliselt efektiivsetes kontsentratsioonides 5–7 päeva pärast viimase annuse võtmist. Aine seos vereplasma valkudega on 7–50% ja on pöördvõrdeline selle kontsentratsiooniga veres;
metabolism: asitromütsiin metaboliseerub maksas intensiivselt koos inaktiivsete metaboliitide moodustumisega. Protsess hõlmab tsütokroom P ₄₅₀ CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 isosüüme, mille suhtes asitromütsiin on inhibiitor;
eritumine: asitromütsiini plasmakliirens - 630 ml / min; selle poolväärtusaeg (T _1/2) pärast 500 mg aine võtmist: ajavahemikus 8–24 tundi - 14–20 tundi, intervalliga 24–72 tundi - 41 tundi. Muutumatul kujul eritub sapiga kuni 50% ainest, umbes 6% - neerude kaudu.

Farmakokineetilisi omadusi mõjutab oluliselt ravimi samaaegne manustamine koos toiduga: C _max väheneb 52%, kontsentratsiooni-aja kõvera pindala (AUC) väheneb 43%.

Eakatel meestel (vanuses 65 kuni 85 aastat) jäävad asitromütsiini farmakokineetilised parameetrid muutumatuks, eakatel naistel suureneb C _max 30-50%.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt on Zitrolide forte soovitatav asitromütsiini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkushaiguste ja põletikuliste haiguste raviks:

kopsupõletik, sealhulgas atüüpiline ja kroonilise bronhiidi ägenemine, sealhulgas äge ja krooniliste muude alumiste hingamisteede infektsioonide ägenemine;
sinusiit, keskkõrvapõletik, tonsilliit, farüngiit, muud ENT organite ja ülemiste hingamisteede infektsioonid;
emakakaelapõletik, gonorraalne / mitte-gonorrheaalne uretriit, muud kuseteede infektsioonid;
keskmise raskusega akne vulgaris, erysipelad, sekundaarselt nakatunud dermatoosid, impetiigo, muud naha ja pehmete kudede infektsioonid;
borrelioos (puukborrelioosi algstaadium), migrantne erüteem, Ixodidae puugi hammustuse kaudu levivad nakkushaigused.

Vastunäidustused

Absoluutne:

raske neerupuudulikkus kreatiniini kliirensiga alla 40 ml / min;
raske maksapuudulikkus (Child-Pugh skaalal, klass B ja kõrgem);
laktatsiooniperiood;
alla 12-aastased lapsed;
kehakaal kuni 45 kg;
kombineeritud ravi ergotamiini ja dihüdroergotamiiniga;
individuaalne ülitundlikkus asitromütsiini ja teiste makroliidide, samuti ravimi mis tahes komponentide suhtes.

Suhtelised vastunäidustused, mille korral Zitrolide forte'i tuleb kasutada ettevaatusega: rasedus, neerupuudulikkus kreatiniini kliirensiga üle 40 ml / min, kerge ja mõõdukas maksapuudulikkus (Child-Pugh skaalal alla B klassi), myasthenia gravis, rütmihäirete esinemine ja eelsoodumus arütmiate areng koos QT-intervalli pikenemisega (ventrikulaarsete arütmiate risk / QT-intervalli pikenemine), samuti samaaegne kasutamine terfenadiini, varfariini ja digoksiiniga.

Zitrolide forte kasutamise juhised: meetod ja annus

Zitrolide forte kapsleid võetakse suu kaudu, üks kord päevas, üks tund enne või kaks tundi pärast sööki.

Soovitatav annus vastavalt näidustustele täiskasvanud patsientidele ja üle 12-aastastele lastele kehakaaluga 45 kg või rohkem:

ENT organite, ülemiste / alumiste hingamisteede, naha ja pehmete kudede nakkuslikud kahjustused: 500 mg päevas kolme päeva jooksul; kursuse annus - 1500 mg;
akne vulgaris (akne vulgaris): 500 mg päevas kolme päeva jooksul, seejärel 500 mg päevas 1 kord nädalas üheksa nädala jooksul. Esimene nädalane annus võetakse seitse päeva pärast esimest päevaannust, kaheksandal päeval alates kuuri algusest, järgmised 8 nädala annust võetakse seitsmepäevase intervalliga;
urogenitaalsete organite ägedad infektsioonid (tüsistusteta uretriit / emakakaelapõletik): 1000 mg üks kord;
borrelioos või puukborrelioos (I staadiumi raviks - migranterüteem): esimesel päeval 1000 mg ja teisel kuni viiendal päeval 500 mg; kursuse annus - 3000 mg;
kopsupõletik: 500 mg päevas 7-10 päeva jooksul; kapslite võtmine algab kohe pärast antibiootikumi intravenoosse manustamise lõppu.

Kõrvalmõjud

seedesüsteem: iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhupuhitus, melena, anoreksia, kõhukinnisus, gastriit, suu limaskesta kandidoos, düspepsia, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, hüperbilirubineemia, hepatiit, kolestaatiline kollatõbi, pseudomembranoosne koliit, maksa pankreatiit (erandjuhtudel surmaga lõppenud, peamiselt maksa düsfunktsiooni taustal), fulminantne hepatiit, maksanekroos;
kardiovaskulaarne süsteem: valu rinnus, südamepekslemine, vererõhu langus (BP), QT-intervalli suurenemine, ventrikulaarne tahhükardia ("pirueti" tüüpi arütmia);
närvisüsteem: peavalu, pearinglus, unisus, peapööritus, paresteesia, düsgeusia / ageusia, hüpesteesia, krambid, agressiivsus, psühhomotoorne hüperaktiivsus, minestamine, myasthenia gravis, lõhna / maitse kadu; lastel - ärevus, neuroos, unetus, hüperkineesia; keskkõrvapõletiku ravis - peavalu;
meeled: konjunktiviit, nägemistaju selguse ja teravuse halvenemine, tinnitus, kurtus;
Urogenitaalsüsteem: kreatiniini plasmakontsentratsiooni tõus, uurea jääk-lämmastiku taseme tõus, tupe kandidoos, interstitsiaalne nefriit, ägedas vormis neerupuudulikkus;
hematopoeesi organid: neutropeenia, leukopeenia, trombotsütopeenia, eosinofiilia, lümfopeenia, hemolüütiline aneemia;
ülitundlikkusreaktsioonid: urtikaaria, lööve, sügelus, angioödeem, Stevensi-Johnsoni sündroom (pahaloomuline eksudatiivne erüteem), multiformne erüteem, Lyelli sündroom (toksiline epidermaalne nekrolüüs), anafülaktiline reaktsioon;
muu: artralgia, hüperglükeemia, asteenia, valgustundlikkusreaktsioonid, perifeerne turse, nõrkus, halb enesetunne.

Üleannustamine

Asitromütsiini üleannustamise sümptomid on: tugev iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, ajutine kuulmislangus.

Soovitatav on Zitrolide forte viivitamatu tühistamine, maoloputus, aktiivsöe võtmine ja vajadusel sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Zitrolide forte võetakse üks tund enne või kaks tundi pärast antatsiidiravimeid.

Kui järgmine päevane annus jääb vahele, tuleb kapsel võtta niipea, kui see meelde tuleb, ja järgnevad võtta 24 tunni järel sellest ajast.

Maksafunktsiooni kahjustuse sümptomite esinemine, näiteks kalduvus veritsusele, kiiresti suurenev asteenia, uriini tumenemine, kollatõbi, maksa entsefalopaatia, nõuab asitromütsiinravi lõpetamist ja maksa funktsionaalse seisundi uuringut.

Ergotismi võimaliku arengu tõttu on vastunäidustatud ergotamiini ja dihüdroergotamiini derivaatide samaaegne kasutamine asitromütsiiniga.

Nii Zitrolide Forte -ravi taustal kui ka kaks kuni kolm nädalat pärast selle lõppu on võimalik välja töötada Clostridium difficile põhjustatud pseudomembranoosne koliit, millega kaasneb kõhulahtisus. Kerge haigusvormi korral peate lõpetama asitromütsiini võtmise ja alustama ioonivahetusvaigude (kolestipool, kolestüramiin) kasutamist. Raske haiguse kulgu korral on vajalik vedeliku, valgu ja elektrolüütide kadu asendamine, samuti batsitratsiini, vankomütsiini või metronidasooli kasutamine.

Asitromütsiinravi ajal ärge kasutage seedetrakti peristaltikat pärssivaid ravimeid.

Kuna makroliide, sealhulgas asitromütsiini saavatel patsientidel on QT-intervalli võimalik pikenemine, tuleb selle kasutamisel olla ettevaatlik patsientidel, kellel on teadaolevad QT-intervalli pikenemise riskifaktorid: elektrolüütide tasakaaluhäire (hüpomagneseemia, hüpokaleemia), QT-intervalli sündroomi kaasasündinud pikenemise, haiguste korral süda (südamepuudulikkus, bradükardia, müokardiinfarkt), võttes samal ajal QT-intervalli pikendavaid ravimeid (rütmivastased ravimid Ia ja III, tritsüklilised ja tetratsüklilised antidepressandid, antipsühhootikumid, fluorokinoloonid) ja vanemas eas.

Asitromütsiin võib põhjustada müasteenilise sündroomi arengut või myasthenia gravise ägenemist.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravi ajal Zitrolide forte'iga peab olema ettevaatlik potentsiaalselt ohtlike tööde tegemisel, sealhulgas mootorsõidukite juhtimisel, kuna ravim võib mõjutada kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Tulenevalt asjaolust, et asitromütsiin tungib platsentaarbarjääri, on selle kasutamine raseduse ajal lubatud ainult juhul, kui kliiniliselt oluline ületab emale kavandatud kasu võimaliku ohu lootele.

Kui imetamise ajal tuleb kasutada Zitrolide forte'i, tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Lapsepõlves kasutamine

Pediaatrilises praktikas on Zitrolide forte 500 mg kasutamine alla 12-aastaste ja / või kehakaaluga alla 45 kg laste raviks vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Zitrolide forte on vastunäidustatud raske neerupuudulikkuse korral, kui kreatiniini kliirens on alla 40 ml / min.

Keskmise raskusastmega neerupuudulikkuse korral kreatiniini kliirensiga üle 40 ml / min tuleb ravi läbi viia neerufunktsiooni kontrolli all.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Zitrolide forte on vastunäidustatud B-klassi raskema maksapuudulikkuse korral Child-Pugh 'skaalal.

Kerge kuni mõõduka maksapuudulikkuse korral (Child-Pugh skaalal alla B-klassi) tuleb ravi läbi viia ettevaatusega, kuna on võimalik tõsine maksapuudulikkus ja fulminantne hepatiit.

Ravimite koostoimed

antatsiidid (magneesiumi ja alumiiniumi sisaldavad): need ei mõjuta asitromütsiini biosaadavust, kuid vähendavad selle kontsentratsiooni veres 30%, seetõttu tuleks Zitrolide forte'i võtta üks tund enne või kaks tundi pärast nende võtmist;
ergotamiini ja dihüdroergotamiini derivaadid: nende toksiline toime võib suureneda, mis väljendub vasospasmis, düsesteesias;
kumariinide seeria kaudse toimega antikoagulandid (varfariin): asitromütsiiniga tavapärastes annustes võtmine nõuab protrombiini aja hoolikat jälgimist;
terfenadiin: terfenadiini samaaegne manustamine koos makroliididega võib põhjustada arütmiat ja QT-intervalli pikenemist ning seetõttu ei saa sellist reaktsiooni koos asitromütsiiniga välistada, seetõttu tuleb olla ettevaatlik;
tsüklosporiin, digoksiin: on vaja kontrollida nende kontsentratsiooni veres (on võimalik suurendada digoksiini imendumist soolestikus);
nelfinaviir: võib suurendada asitromütsiini kõrvaltoimete, nagu kuulmislangus, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemist;
zidovudiin: asitromütsiin ei mõjuta selle farmakokineetilisi parameetreid ega zidovudiini enda ja selle glükuroniidi eritumist neerude kaudu, kuid perifeersete anumate mononukleaarsetes rakkudes suurendab see selle aktiivse metaboliidi, fosforüülitud zidovudiini kontsentratsiooni; hetkel pole selle koostoime kliinilist tähtsust kindlaks määratud;
tsüklosporiin, terfenadiin, tungaltera alkaloidid, tsisapriid, pimosiid, kinidiin, astemisool ja muud ained, mis metaboliseeruvad CYP3A4 isoensüümi osalusel: on vaja arvestada selle ensüümi pärssimise võimalusega asitromütsiini poolt;
karbamasepiin, tsimetidiin, didanosiin, efavirens, flukonasool, indinaviir, midasolaam, teofülliin, triasolaam, trimetoprim / sulfametoksasool, tsetirisiin, sildenafiil, atorvastatiin, rifabutiin ja metüülprednisoloon: asitromütsiin ei mõjuta vere kontsentratsiooni.

Analoogid

Zitrolide forte analoogid on: Azibiot, Azidrop, Azitral, Azivok, AzitRus, Azitrox, Asitromütsiin, ZI-tegur, Zetamax retard, Zitnob, Zitrocin, Zitrolide, Sumaklid, Sumametsin, Sumamox, Sumamed, Sumatrolid, Dr Solutioncomm.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Zitrolide forte ülevaated

Ülevaadete kohaselt on Zitrolide forte uue põlvkonna tugev antibiootikum, mis ravib hästi ülemiste hingamisteede haigusi. Ravimit on mugav kasutada, kuid nagu kõik antibakteriaalsed ained, võib see põhjustada mitmesuguseid kõrvalreaktsioone. Patsiendid soovitavad Zitrolide forte'i võtta eriti hoolikalt astmaatikute jaoks, kuna asitromütsiin halvendab hingamisteede seisundit. Ühes ülevaates on öeldud, et apteekides on võimalik selle ravimi võltsingut hankida.